싱귤레어4mg 오가논 만성 기관지 천식 예방 및 치료 (2포 x 14정)

Cyslt 유형 1 수용체(CYSLT1)는 기도의 평활근 세포 및 대식세포를 포함한 인간 비행장과 기타 염증 세포(EOSIN 백혈병 및 일부 골수 줄기 세포 포함)에서 발견됩니다. CYSLT는 천식 및 알레르기성 비염의 발병과 관련이 있습니다. 천식에서 류코트리엔의 중간 효과에는 기관지 경련, 점액 분비, 모세혈관 투과성 증가 및 에오신 혈액 세포 동원과 같은 기도에 대한 여러 가지 효과가 포함됩니다. 알레르기 비염에서 CYSLT는 알레르기 항원에 노출된 후 빠르고 느린 단계의 반응으로 코 점막에서 분비되며 알레르기 비염 증상과 관련이 있습니다. 코에 CYSLT를 투여하면 기도 폐쇄 및 충혈 증상이 증가합니다.

몬테루카스트 경구 제제는 항염증 물질로 천식의 염증 매개변수를 개선합니다. 생화학적 및 약리학적 테스트를 기반으로 몬테루카스트는 CYSLT 수용체에 대한 높은 친화력과 선택적 선택을 입증했습니다(이 효과는 프로스타노이드, 콜린성 또는 β-아드레날린성과 같이 약리학적으로 중요한 다른 수용체보다 우수함). 몬테루카스트는 행진 효과 없이 CYSLT1 수용체에서 LTC4, LTD4, LTE4의 생리적 효과를 강력하게 억제합니다.

천식 환자의 경우, 몬테루카스트는 기도 내 시스테이닐 류코트리엔 수용체를 억제하는데, 이는 5 mg 미만의 용량으로 Ltd4 흡입의 기관지 경련을 억제하는 능력을 통해 입증되었으며, 이는 음용 후 2시간 동안 기관지 확장증을 유발하는 LTD4 몬테루카스트에 의한 기관지 경련을 막았습니다. 이러한 효과는 작용제 β를 사용하여 기관지 확장제와 조화를 이룹니다.

천식에 대한 임상 연구

임상 연구에서 Singulair는 운동으로 인한 기관지 경련 예방을 포함하여 만성 천식을 예방하고 치료하는 데 성인과 어린이에게 효과가 있습니다.

Singulair는 만성 천식 치료를 위해 처방된 다른 약물과 별도로 사용하거나 병용하는 경우 유효합니다. 싱귤레어는 흡입용 코르티코스테로이드와 병용 투여할 수 있으며, 이는 임상적 안정성을 유지하면서 천식을 조절하거나 흡입용 코르티코스테로이드의 용량을 줄이는 데 시너지 효과를 발휘할 것입니다.

15세 이상

유사하게 설계된 15세 이상의 천식 환자를 대상으로 12주 동안 진행된 2건의 이중 맹검 연구에서 Singulair를 저녁에 1회 용량 10mg을 복용한 결과, 천식 증상, 천식 결과, 호흡 기능 및 작용 물질의 "필요" 사용을 통해 천식 조절 매개 변수가 크게 개선된 것으로 나타났습니다.

Singulair는 위약에 비해 환자가 보고한 주간 증상과 밤에 일어나기를 크게 개선했습니다. 천식 발작의 출현을 포함하여 천식의 구체적인 결과는 코르티코스테로이드의 도움이 필요하고, 천식 발작이 악화되어 약물을 중단하고, 천식 드라마 및 천식 발생 일수가 위약에 비해 개선되었습니다. 천식에 대한 의사와 환자의 전반적인 평가뿐만 아니라 천식에 대한 구체적인 삶의 질 평가(정상적인 일상 활동 및 천식 증상을 포함한 모든 분야에서)가 대조군에 비해 현저히 우수했습니다. 싱귤레어는 위약 대비 오전 1초 호기량(FEV1), 오전·오후 최대 호흡속도(PEFR)를 대폭 개선하고, 항진제β 수요도 감소시켰다.

치료 효과는 대개 첫 번째 복용 후 나타나며 약 24시간 동안 유지됩니다. 최대 1년간 지속된 테스트에서 1일 1회 지속적으로 사용하면 치료 효과도 안정적이다.

천식을 악화시키는 역반응을 일으키지 않고 Singulair를 12주 동안 사용한 후에는 약물을 중단하십시오.

흡입형 베클로메타손(매회 200μg, 확산 도구를 사용하여 하루 2회)과 비교하면 Singulair가 초기 반응이 더 빠른 것으로 나타났습니다. 하지만 12주간의 연구를 통해 베클로메타손의 평균 치료 효과가 더 컸습니다. 하지만 싱귤레어를 사용한 그룹은 흡입형 베클로메타손과 동등한 임상회의 비율이 높다.

6세부터 14세까지의 어린이

6~14세 어린이에게 저녁에 5mg 씹는 정제를 사용하면 천식 드라마가 크게 줄어들고 위약에 비해 천식으로 인한 구체적인 삶의 질에 대한 평가가 향상됩니다. Singulair는 또한 아침 FEV1을 향상시켜 일일 소유자 β의 하루 전체 "필요"를 줄입니다.

치료 효과는 첫 번째 복용 후 나타나며, 1일 1회 연속 사용 시 최대 6개월까지 안정적입니다.

천식이 있는 어린이의 성장

두 가지 대조 임상 연구에 따르면 몬테루카스트는 사춘기 천식이 나타나기 전 어린이의 신체 발달 능력에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 6세부터 11세까지의 어린이를 대상으로 한 연구에서 다리길이의 성장으로 신체발달을 평가한 결과 몬테루카스트 5mg을 1일 1회 3주간 투여한 군은 위약군과 유사한 결과를 보였고, 부데소니드를 가스형태(200μg 1일 2회) 3주 동안 투여한 군에서는 위약군에 비해 통계적으로 낮은 수치를 보였다. 6~8세 소아를 대상으로 한 56주간의 연구에서 몬테루카스트 5mg을 1일 1회 투여한 소아의 성장차트는 위약군(몬텔루카스트의 평균 LS값 및 해당 부위에 대한 고려도 : 5.67 및 5.64cm/년)과 유사하였고, 베클로메타손 사용군(200μg, 1일 2회)에서는 이 값이 평균값보다 낮았습니다. 위약군과 비교하여 에어로졸을 사용하는 어린이의 경우 4.86cm/년) [평균 LS(95% 신뢰도)의 차이는 -0.78(-1.06; -0.49)cm/년)입니다. 몬테루카스트와 베클로메타손은 모두 위약군에 비해 경증 천식 환자 치료에 상당한 임상적 이점을 제공합니다.

6개월부터 5세까지의 어린이

12주간의 연구에서 2~5세 어린이를 대상으로 싱귤레어 1일 1회 4mg을 투여하는 위약을 대조한 결과, 위약에 비해 천식 백신과의 병용 치료 여부에 관계없이 지속 가능한 천식 조절 매개변수가 개선되었습니다. 환자의 60%는 다른 천식 조절 치료법을 사용하지 않습니다. Singulair는 위약 대비 주간 증상(쌕쌕거림, 호흡 장애, 활동 제한 등)과 야간 증상을 개선합니다. 또한 싱귤레어는 위약에 비해 응급약물 β와 코르티코스테로이드의 '요구량'을 크게 줄였습니다. Singulair를 사용하는 환자는 위약군 환자에 비해 통계적으로 유의미한 천식 증상이 점점 더 많이 발생했습니다. 첫 번째 투여 직후 치료 효과가 나타납니다.

6개월~2세 어린이에 대한 Singulair의 유효성은 천식을 앓고 있는 2세 이상의 어린이를 대상으로 한 결과에서 추출되었으며, 유사한 동적 약동학은 물론 병리학, 병리생리학 및 위의 두 연령군을 비교할 때 기본적으로 동등한 약물 효과를 기반으로 합니다.

코르티코스테로이드 흡입 흡입 환자의 경우

성인을 대상으로 한 개별 연구에 따르면 싱귤레어는 임상적 좌표가 있는 흡입용 코르티코스테로이드와 병용되며, 병용 시 스테로이드 용량을 감소시킬 수 있는 것으로 나타났습니다. 위약 대조 연구에서 환자는 흡입용 코르티코스테로이드를 하루 약 1600kg의 용량으로 사용하기 시작했고, 위약을 사용하는 동안 스테로이드 사용률이 약 37% 감소했습니다. 또한 Singular는 흡입 코르티코스테로이드 복용량을 47% 감소시키는 데 도움이 되었으며, 이는 위약 그룹의 30%와 비교됩니다. 또 다른 연구에서 Singulair는 임상적 이점과 유지 관리 목적을 모두 제공하지만 흡입용 코르티코스테로이드(매일 400UG Beclomethasone 사용)로는 적절하게 조절되지 않습니다.

싱귤레어와 베클로메타손을 병용투여한 환자에서 베클로메타손이 완전히 갑자기 갑자기 중단되는 경우가 있어 임상적 위해를 초래하는 경우가 있어 약물이 갑자기 중단되기보다는 내약성을 가지고 점진적으로 중단되는 것으로 나타났습니다. 아스피린에 민감한 사람들의 경우, 대부분 흡입제와 경구제의 코르티코스테로이드와 병용했을 때 싱귤레어가 천식 조절 지표를 크게 개선했습니다.

운동으로 인한 기관지 경련 환자의 경우

싱귤레어는 1일 1회 10mg을 복용하면 15세 이상 성인의 운동으로 인한 기관지경련을 예방할 수 있습니다. 싱귤레어는 12주간의 연구에서 운동 후 60분 이상 FEV1 감소 수준과 시간, 운동 후 최대 FEV1 감소 비율, 운동 전 FEV1 5% 회복 시간을 유의하게 억제하는 것으로 나타났다. 이러한 보호 효과는 치료 과정에서 지속적으로 나타나며, 이는 친숙한 특성이 없음을 증명합니다. 별도의 대각선 연구에서 이 보호 효과는 하루에 한 번씩 약물을 복용하고 2일 후에 달성되었습니다. 유사한 교차 연구에서 6~14세 어린이에게 5mg 씹는 정제를 투여한 경우에도 성인과 마찬가지로 보호 효과를 느꼈으며 이러한 보호는 복용 거리(24시간) 내내 유지되었습니다.

천식 염증에 미치는 영향

임상 연구에서 싱귤레어는 알레르기 유발 물질로 인한 초기 및 후기 기관지 경련을 모두 억제하는 것으로 나타났습니다. 염증성 세포 감염(에오신 유사 백혈병)은 천식의 중요한 특징이기 때문에 Singulair가 유칼립투스에 미치는 영향을 조사한 결과 말초 혈액 및 기도에서 EOSIN을 선호합니다. ILB/III 임상시험에서 싱귤레어는 말초혈액 내 에오신 백혈병을 시작 및 위약 대비 15% 감소시키는 상당한 감소 효과를 보였다. 6~14세 어린이의 경우, 싱귤레어는 위약군 대비 8주간의 치료 기간 동안 말초혈액 내 에오신 백혈병을 13% 감소시켰습니다. 또한 Singulair는 위약군에 비해 기도 및 가래의 에오신 백혈병을 크게 감소시켰습니다. 본 연구에서는 싱귤레어 투여군에서 말초혈액 증가와 호산구 증가량 및 천식 개선 임상 평가 기준을 제시했다.

임상 연구 - 알레르기 코

계절성 알레르기 비염 치료에 대한 Singulair의 효과는 4924명의 환자(Singulair 사용자는 1751명)를 대상으로 위약 대조를 대상으로 무작위, 이중 맹검, 2주간의 임상시험을 통해 연구되었습니다. 15세 이상의 환자는 계절성 알레르기 비염 병력이 있고, 최소 한 계절의 알레르기 항원에 대한 피부 검사에서 양성 반응을 보이며, 연구 시작 시 계절성 알레르기 비염의 명백한 증상이 있는 환자입니다.

3가지 주요 연구를 종합 분석한 결과, 1,189명의 환자를 대상으로 싱귤레어 10mg(1일 1회 저녁)을 사용한 결과 주요 목표, 낮 동안의 코 지수 및 임상 증상(코막힘, 코, 코, 증기 가려움증 등)이 크게 개선되었습니다. 야간 증상 지표(코막힘, 수면 장애, 밤에 여러 번 깨는 등) 증상 요약 지수(주야간 코 증상 모두 포함) 그리고 환자와 의사의 알레르기 비염에 대한 전반적인 평가를 위약과 비교하여 실시합니다.

또 다른 4주 연구에서는 1일 1회 오전 싱귤레어가 위약에 비해 처음 2주 동안 상당히 강한 효과를 보였으며 저녁 복용 연구의 효과와 일치했습니다. 게다가 4주 내내 유효한 것도 2주 결과와 일치한다.

15세 이상의 계절성 알레르기비염 환자에 대해 싱귤레어는 이중맹검치료 기간을 통해 위약 대비 말초혈액 내 에오신 백혈병이 평균 13% 감소한 것으로 나타났다.

일년 내내 Singulair의 알레르기 비염 효과는 3,235명의 환자(그 중 1,632명의 Singulair 사용자)를 대상으로 6주 동안 지속된 냄비 조절, 유사한 설계, 무작위 분할, 이중 맹검에 대한 두 가지 연구에서 연구되었습니다. 환자의 연령은 15~82세로 연중 알레르기비염의 병력이 있고, 피부검사에서 연중 알레르기항원(가정용품, 동물털, 곰팡이포자 포함) 양성이었으며, 치료초기에는 연중 알레르기비염의 현저한 증상이 있었다.

한 연구에서 싱귤레어 10mg을 환자 1000명을 대상으로 1일 1회 투여한 결과, 위약 대비 주요 기준인 콧물 증상(코출혈, 콧물, 재채기) 지표가 크게 개선됐다. 또한, 싱귤레어는 환자별 알레르기비염 증상 종합평가를 위한 보조기준과 결막염에 대한 삶의 질 종합평가(7개 활동영역 평균점수: 수면, 비모자이크 증상/공기, 실제 문제, 코 증상, 비교)에 기재된 환자 평가를 통해 알레르기비염의 개선을 보여주고 있다.

2~14세의 계절성 알레르기 비염 치료 및 알레르기 치료에 대한 싱귤레어의 유효성 6개월~14세 어린이의 일년 내내 비염은 질병, 병리학 및 약물의 효과가 기본적으로 이들 모집단에서 동일하다는 가정과 함께 215세 알레르기성 비염 환자를 대상으로 한 이 약물의 효과로 과외 활동을 통해 입증되었습니다.

동적 약동학

흡수

마신 후 몬테루카스트는 빠르고 거의 완전히 흡수되었습니다. 필름정 10mg은 성인 복용, 배고플 때 약 복용 후 3시간(TMAX)에 CMAX 농도에 도달합니다. 경구약을 복용하면서 태어난 비율은 64%이다. 출생 및 Cmax는 일반 식사에 영향을 받지 않습니다.

5mg 씹는 정제의 경우 cmax는 성인이 음주 후 2시간에 도달합니다. 술을 마시면서 태어난 비율은 37%이다. 장기간 약물을 복용하는 경우 음식은 임상에 큰 영향을 미치지 않습니다.

4mg 씹는 정제로 2~5세 공복에 약을 복용한 후 2시간 후에 CMAX 농도에 도달합니다.

4mg 경구 너겟은 배고픈 성인에게 사용 시 4mg 펠릿과 생물학적으로 동일합니다. 사과 소스와 함께 곡물 너겟 형태로 또는 표준 식사 중 몬테루카스트를 사용하는 것은 AUC 곡선 아래 면적에 의해 결정되는 약물의 약동학에 큰 영향을 미치지 않습니다(사과 소스 유무에 관계없이 1223.1 ng-ml/ml와 비교하여 1225.7, 표준 식사 유무에 관계없이 1148.5 ng-ml/ml와 비교하여 1191.8).

4mg 츄정, 5mg 츄정, 10mg 필름정을 식사시간에 관계없이 경구투여 시 임상시험을 통해 효과와 안전성이 입증되었습니다. 싱귤레어의 안전성은 식사 시간을 포함하지 않고 그레인 너겟 4mg을 섭취한 임상 연구에서도 입증되었습니다.

배포

99% 이상의 몬테루카스트가 혈장 단백질에 결합합니다. 몬테루카스트의 안정 상태에서의 분포량(VD)은 8~11리터이다. 몬테루카스트를 투여한 쥐에 대한 연구에서는 이 약물이 혈액 뇌 장벽을 통해 거의 분포되지 않는 것으로 나타났습니다. 더욱이 24시간 동안 마신 후 마커의 농도는 적어도 다른 모든 조직에서 나타났습니다.

신진대사

Montelukast는 매우 강하게 대사됩니다. 치료 용량에 대한 연구에서는 성인과 어린이에서 몬테루카스트 대사산물의 혈장 농도가 안정적인 상태로 발견되지 않았습니다.

인간 간 마이크로솜을 사용한 시험관 내 연구에서는 시토크롬 P450 3A 및 2C가 몬테루카스트 대사의 촉매제임을 보여줍니다. 인간 간 마이크로솜에 대한 시험관 내 다른 결과에 따르면, 혈장 내 몬테루카스트 치료 농도를 확인하는 것은 시토크롬 P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 또는 2D6을 억제하지 않습니다.

제거

건강한 성인의 경우 몬테루카스트의 혈장 정화량은 분당 45ml입니다. 몬테루카스트 복용 후 총 5일간 대변에서 86%의 표지자가 발견되었으며, 소변을 통해 배출된 것은 0.2% 미만입니다. 이는 Montelukast 경구의 생체 이용률과 함께 Montelukast와 약물의 대사 산물이 거의 전적으로 담즙을 통해 이루어짐을 보여줍니다.

많은 연구에서 Montelukast의 혈장 판매 시간은 건강한 젊은이의 경우 2.7~5.5시간입니다. 몬테루카스트의 약동학은 50mg을 투여했을 때 거의 선형적이었습니다. 아침 저녁으로 약을 복용해도 약동학에는 차이가 없습니다. 하루에 한 번 몬테루카스트 10mg을 복용하면 혈장 내 맥스텔루카스트 모친이 거의 없습니다(약 14%).

환자 특성

노인 환자, 신장애 환자 또는 경증~중등도 간부전 환자에 대한 용량 조절은 없습니다. 중증 간부전 환자에 대한 임상적 증거는 없습니다(Child-Pugh> 9).

6~14세 어린이의 복용량은 씹는 5mg입니다.

천식 및/또는 알레르기성 비염이 있는 2~5세 아동

2~5세 어린이의 복용량은 씹는 4mg입니다.

싱귤레어 10mg은 필름백 형태로 성인 및 15세 이상의 어린이가 사용할 수 있습니다.

2세~5세 환자를 위한 대체 제품으로 제공되는 너겟 형태의 싱귤리아 4mg입니다.

참고: 위 용량은 참고용일 뿐입니다. 구체적인 복용량은 질병의 상태와 진행 수준에 따라 다릅니다. 적절한 복용량을 위해서는 의사나 전문의와 상담해야 합니다. 과다 복용 시

은(는) 어떻게 합니까? 만성 천식 연구에서 싱귤레어는 성인을 대상으로 1일 용량 200mg까지 22주 동안 사용했으며, 단기 연구에서는 1일 최대 900mg을 1주일 정도 사용했지만 임상적으로 중요한 반응은 없었다.

또한 시판 후 Singulair와의 임상 연구에서 급성 중독에 대한 보고가 있습니다. 이 보고서에는 최대 1000mg의 최고 복용량을 가진 어린이와 성인이 모두 포함됩니다. 실험실과 진료실의 결과는 성인과 어린이의 안전에 대한 개요와 일치합니다. 대부분의 과다 복용 보고서에는 유해한 반응이 없습니다. 가장 흔한 반응은 복통, 졸음, 갈증, 두통, 구토, 흥분 등 싱귤레어의 안전성 특성과 유사하다. 미확인 몬테루카스트는 복막이나 투석을 통해 분리할 수 있다.

응급상황 발생시 즉시 115 응급실에 전화하거나 가까운 보건소로 가세요.

1회 접종을 잊었을 경우 어떻게 해야 하나요? 그러나 다음 복용으로 긴장을 풀 수 있는 시간이 너무 짧다면 복용량을 건너뛰고 약의 달력을 계속 복용하십시오. 놓친 복용량을 보상하기 위해 두 배의 복용량을 사용하지 마십시오.

약물 사용 시 원치 않는 효과가 있으면 의사에게 알리십시오.