Сингуляр 4мг Органон кабинет и лечение хронической бронхиальной астмы (28 упаковок)

Лекарственная форма Коробка 28 упаковок.
Характеристики Монтелукаст

Состав

Информация о составе	Содержание
Монтелукаст	4мг

Использование

Показания

Сингуляр показан пациентам старшего возраста и 6-месячного возраста для профилактики и лечения хронической бронхиальной астмы, включая профилактику как дневных, так и ночных симптомов астмы, лечения чувствительных людей аспирином

Сингуляр показан для уменьшения дневных и ночных симптомов аллергического ринита (Сезонного аллергического ринита) для взрослых и детей от 2 лет и старше, а также круглогодичный аллергический ринит у взрослых и детей от 6 месяцев и старше).

Фармакология

Цистеинил лейкотриены (LTC4, Ltd4, LTE4), которые представляют собой эйкозаноиды с сильным воспалительным потенциалом, секретируемые многими типами клеток, включая гранулярные клетки и клетки эозина.

Эти важные медиаторы прикреплены к цистеиниллейкотриеновым рецепторам (CYSLT1). Рецепторы CYSLT типа 1 (CYSLT1) обнаружены в дыхательных путях человека, включая гладкомышечные клетки и песок дыхательных путей, а также в других предвоспалительных клетках (включая эозиновую лейкемию и некоторые стволовые клетки костного мозга).

CYSLT связана с патогенезом астмы и аллергического ринита.

При астме промежуточные эффекты лейкотриена включают ряд эффектов на дыхательные пути, такие как бронхоспазм, секреция слизи, повышение проницаемости капилляров и мобилизация эозинолюбивых лейкоцитов.

При аллергическом рините CYSLT секретируется слизистой оболочкой носа после воздействия аллергенов в реакциях быстрой и медленной фаз и ассоциируется с симптомами аллергического ринита. CYSLT в носу усиливает обструкцию дыхательных путей и симптомы заложенности носа.

Пероральная форма монтелукаста является противовоспалительным веществом, улучшающим параметры воспаления при астме. На основании химических и фармакологических тестов монтелукаст доказывает высокое сродство и селективный отбор к рецептору CYSLT (в фармакологических исследованиях также важны более выраженные эффекты на другие рецепторы, такие как простаноидные, холинергические или β-АДРЕНЕРГИИ).

Монтелукаст сильно ингибирует физиологические эффекты LTC4, LTD4, LTE4 на рецепторе CYSLT1 без какого-либо эффекта.

У пациентов с астмой монтелукаст ингибирует цистеиниловые лейкотриеновые рецепторы в дыхательных путях, доказывая свою способность ингибировать бронхоспазм, вызванный вдыханием Ltd4. При дозах менее 5мг бронхоспазм дается ЛТД4. Монтелукаст вызывает бронхоэктазы в течение 2 часов после употребления; Эти эффекты координируются с бронходилятаторами за счет использования агониста β.

Клинические исследования астмы:

В клинических исследованиях Сингуляр оказывает влияние на взрослых и детей для профилактики и лечения хронической астмы, в том числе для профилактики бронхоспазма вследствие физической нагрузки.

Сингуляр действителен при применении отдельно или в сочетании с другими лекарственными средствами, включенными в рецепт, для лечения хронической астмы. Сингуляр можно сочетать с ингаляционными кортикостероидами, что будет иметь синергический эффект для контроля астмы или снижения дозы ингаляционных кортикостероидов при сохранении клинической стабильности.

Клинические исследования аллергического ринита

У пациентов старше 15 лет с сезонным аллергическим ринитом Сингуляр в течение двойного слепого периода лечения показывает в среднем 13% случаев эозинового лейкоза в периферической крови по сравнению с Плацебо.

Сингуляр также показывает улучшение при аллергическом рините по оценке пациента, как указано в вспомогательных критериях глобальной оценки симптомов аллергического ринита, и общей шкале оценки качества жизни при конъюнктивите - нос (средний балл по 7 направлениям активности: сон, неносовые симптомы - глаз/глаз, проблемы в практике, назальные симптомы) Плацебо.

фармакокинетика

всасывание:

После употребления Монтелукаст всасывался быстро и практически полностью. При приеме пленочных таблеток по 10 мг концентрация CMAX достигает через 3 часа (TMAX) после приема взрослыми, принимая лекарство при голоде. Рождение при приеме пероральных препаратов составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на роды и Cmax.

При приеме жевательных таблеток по 5 мг CMAX достигалась через 2 часа после того, как взрослые выпили голодные. Рожденный, когда употребление алкоголя составляет 37%. Еда не имеет большого клинического влияния при длительном приеме лекарств.

При приеме жевательных таблеток 4 мг концентрация CMAX достигает через 2 часа после употребления у детей 2-5 лет, принимающих лекарство при голоде.

Эффект и безопасность были продемонстрированы в клинических исследованиях при применении жевательных таблеток 4 мг, жевательных таблеток 5 мг и пленочных таблеток 10 мг перорально независимо от времени приема пищи. Безопасность Сингуляра также доказана в клинических исследованиях при употреблении зерновых наггетсов по 4 мг без учета приема пищи.

Распространение:

Более 99% Монтелукаста связывается с белками плазмы. Объем распределения (ВД) в стабильном состоянии Монтелукаста составляет 8 – 11 литров. Исследования на крысах с применением Монтелукаста показывают, что препарат очень мало распространяется через гематоэнцефалический барьер. При этом концентрация маркера после питья через 24 часа как минимум во всех остальных тканях.

Биология:

Монтелукаст очень сильно метаболизируется. В исследованиях с лечебной дозой концентрации метаболитов монтелукаста в плазме не обнаруживаются в стабильном состоянии у взрослых и детей.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохром P450 3A4 и 2C9 являются катализаторами метаболизма монтелукаста.

На основании других результатов in vitro на микросомах печени человека видно, что концентрация монтелукаста в плазме не ингибирует цитохромы P450. 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6.

Удаление:

Очистка монтелукаста в плазме у здоровых взрослых составляет 45 мл/мин. После приема Монтелукаста 86% маркеров обнаруживаются в кале в течение 5 дней и менее 0,2% выделяются с мочой.

Это наряду с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении показывает, что монтелукаст и метаболиты препарата практически полностью выводятся через желчь. Во многих исследованиях время действия Монтелукаста в плазме составляет 2,7–5,5 часов у здоровых молодых людей.

Динамическая фармакокинетика монтелукаста практически линейна при приеме в дозе 50 мг. Разницы в фармакокинетике при приеме лекарства утром или вечером нет. При приеме 10 мг монтелукаста один раз в день в плазме накапливается очень мало монтетукаста (около 14%).

Характеристика пациентов:

Коррекции дозы для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью или легкой и умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Клинических данных у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Чилд-Пью > 9) нет.

Прежде чем принимать Сингуляр 4мг Органон кабинет и лечение хронической бронхиальной астмы (28 упаковок)

Как применять

Положите препарат непосредственно в рот или смешайте с грудным молоком или питательным раствором комнатной температуры. Не смешивайте наггетсы с другими жидкостями, кроме грудного молока и питательного раствора.

Принимать препарат в течение 15 минут после вскрытия упаковки.

Дозировка

Применяйте Сингуляр один раз в день. Для лечения астмы нужно принимать лекарство вечером. При аллергическом рините время применения препарата зависит от потребности каждого объекта.

Дети от 6 месяцев до 2 лет болеют астмой и/или аллергическим ринитом круглый год: пачку 4 мг наггетсов в день выпивать.

Детям от 2 до 5 лет: выпивать по пачке 4 мг наггетсов в день. Или жевательную таблетку.

Детям от 6 лет и старше разрешено применение таблеток Сингуляр.

Общая рекомендация:

Эффект лечения Сингуляром основан на показателях астматического теста за один день. Таблетки, жевательные таблетки и кусочки семян Сингуляра можно принимать независимо от приема пищи. Необходимо рекомендовать пациентам продолжать применение Сингуляра даже при купировании приступов астмы, а также в периоды тяжелого течения астмы.

Нет необходимости корректировать дозу для детей в каждой возрастной группе, для пожилых людей, людей с почечной недостаточностью, легкой и средней печеночной недостаточностью или для каждого пола.

Лечение Сингуляром в сравнении с другими лекарствами от астмы:

Сингуляр можно применять в сочетании с другими методами лечения. Уменьшите дозу комбинированных препаратов:

Бронхолитики: Сингуляр можно добавлять в схему лечения людям, у которых не удалось добиться полного контроля только бронходилататорами. При наличии клинических данных, обычно после первой дозы, дозу бронхолитика можно уменьшить, если она переносится.

Ингаляционные кортикостероиды: использование Сингуляра для увеличения эффективности лечения пациентов, использующих ингаляционные кортикостероиды. Дозу кортикостероидов можно уменьшить, если они переносятся. Однако доза кортикостероидов должна постепенно снижаться под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных кортикостероидов может полностью прекратиться. Не следует внезапно заменять ингаляции кортикостероидов Сингуляром.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делает

при передозировке? В исследованиях хронической астмы Сингуляр применяют в суточной дозе до 200мг для взрослых в течение 22 недель, а в краткосрочных исследованиях с дозой до 900мг в сутки, применяемой около недели, клинически значимой реакции не выявлено.

Также имеются сообщения об острых отравлениях после вывода препарата на рынок и в ходе клинических исследований Сингуляра. Эти отчеты включают как детей, так и взрослых, принимавших самые высокие дозы до 1000 мг. Результаты лабораторного и клинического кабинета соответствуют обзору безопасности взрослых и детей. В большинстве сообщений о передозировке не было выявлено вредных реакций. Наиболее частые реакции аналогичны свойствам безопасности Сингуляра, включая боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и возбуждение. Монтелукаст неизвестен, его можно выделить через брюшину или через диализ.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

Возможные нежелательные эффекты при применении Сингуляра 4мг.

Инфекции и паразиты: инфекции верхних дыхательных путей

Заболевания крови и лимфатической системы: Тенденция к увеличению кровотечений, тромбоцитов.

Нарушение иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, очень редко печень и лейкемия, любовь к ЭОЗИНу

Психические расстройства: возбуждение включает агрессивность или анти-оппозицию, тревогу, депрессию, расстройство, расстройства внимания, аномальные сновидения, галлюцинации, бессонницу, нарушения памяти, психических движений, чрезмерную гиперактивность (включая легкость возбуждения, беспокойство, вибрацию мышц), лунатизм, мысли и суицидальное поведение, мышечные судороги.

Расстройства нервной системы: головокружение, сонливость, парестезии (ненормальные ощущения)/снижение чувствительности, очень редкие судороги.

Заболевания сердца: чистка барабанных перепонок.

Нарушения дыхания, грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, заболевания легких, повышенная хвалебность.

Желудочно-кишечные расстройства: диарея , анорексия, тошнота, рвота

Нарушения со стороны печени: повышение АЛТ и АСТ, очень редко гепатит (включая холестатический гепатит, воспаление клеток печени и повреждение печени)

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Эвана, синяки, разнообразные розы, эритема, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боли в суставах, мышечные боли, включая судороги.

Заболевания почек и мочевыделительной системы: детские ожоги у детей

Системные нарушения и состояние приема препарата: слабость/утомляемость, отеки, лихорадка

Инструкции по обращению с нежелательными реакциями: немедленно сообщите своему врачу или фармацевту, если возникнут какие-либо симптомы, указанные выше или другие.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Сингуляр 4мг противопоказано в следующих случаях:

Гиперчувствительность к каким-либо ингредиентам препарата.

Осторожность при применении

недействительна при приеме Сингуляра при лечении острых приступов астмы. Поэтому Сингуляр не следует применять в пероральных формах для лечения острых приступов астмы. Пациентов необходимо проинструктировать о необходимости применения соответствующего лечения.

Возможно, придется постепенно снижать прием ингаляционных кортикостероидов под наблюдением врача, но не заменять внезапно пероральные кортикостероиды или ингаляции Сингуляром.

Поступали сообщения о неврологических эффектах у пациентов, применяющих Сингуляр. Поскольку этим эффектам могут способствовать и другие факторы, до сих пор неизвестно, связаны ли эти эффекты с Сингуляром.

Врачам следует обсуждать эти побочные эффекты с пациентами и/или лицами, осуществляющими уход за пациентами. Следует проинструктировать пациентов и/или пациентов о необходимости уведомлять врача в случае возникновения таких эффектов.

В некоторых редких случаях пациенты используют другие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, у которых наблюдаются одно или несколько из следующих явлений: гиперлемма эозина, васкулитная сыпь, плохие респираторные симптомы, сердечные осложнения и / или неврологические заболевания, иногда синдром Черджа-Строса, система EOSIN с гипотензией EOSIN.

Эти случаи иногда связаны с уменьшением или прекращением приема кортикостероидов. Хотя причина и следствие при применении антагониста лейкотриеновых рецепторов не выявлены, при применении Сингуляра необходимо соблюдать осторожность и проводить клинический мониторинг.

Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Ожидается, что Сингуляр не повлияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако у каждого индивидуальная реакция на препарат может меняться. При применении Сингуляра сообщалось о некоторых побочных эффектах (таких как головокружение и сонливость), которые могут повлиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Беременность

Исследования Сингуляра у беременных женщин не проводились. Используйте Сингуляр во время беременности только в случае крайней необходимости.

Период грудного вскармливания. Поскольку этот препарат может выделяться через грудное молоко, матери необходимо соблюдать осторожность при применении Сингуляра в период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Можно применять Сингуляр с другими широко используемыми препаратами в профилактическом и хроническом лечении астмы и лечении аллергического ринита.

В исследованиях рекомендуемой дозы Монтелукаста рекомендуемая доза Монтелукаста не оказывает существенного влияния на фармакокинетику следующих препаратов: Теофиллин, Преднизолон, Преднизолон, Этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), Терфенадин, дигоксин и варфарин.

Фенобарбитал, вещество, вызывающее метаболизм в печени, уменьшает площадь под плазменной кривой (AUC) монтелукаста примерно на 40% при применении однократной дозы монтелукаста 10 мг.

Не рекомендуется корректировать дозу Сингуляра. Необходимо проводить соответствующий клинический мониторинг при одновременном применении Сингуляра с такой мощной индукцией ферментов, как фенобарбитал или рифампицин.

Монтелукаст не изменяет метаболизм препаратов, которые метаболизируются преимущественно посредством фермента CYP2C8 (таких как паклитаксел, росиглитазон, репаглинид).

Нет необходимости корректировать дозу монтелукаста у пациентов, одновременно принимающих гемфиброзил.

Одновременное применение монтелукаста и итраконазола в отдельности существенно не увеличивает системный контакт монтелукаста.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.