Siro Destacure 2,5 мг/5 мл Gracure для лікування сезонного та тривалого алергічного риніту, спонтанної кропив’янки (60 мл)

Лікарська форма Флакон х 60 мл
Характеристики Дезлоратадин
Склад Риніт, алергічний риніт, кропив'янка, свербіж, кропив'янка

Склад

Thành phần cho 5ml

Інформація про склад	Зміст
Дезлоратадин	2,5 мг

Використання

Показання

Сезонний алергічний риніт

Очікується, що Destacure швидко зменшить симптоми сезонного алергічного риніту у пацієнтів віком від 2 років.

Цілорічний алергічний риніт

Destacure показаний для швидкого зменшення симптомів цілорічного алергічного риніту у пацієнтів віком від 6 місяців.

Хронічна спонтанна кропив’янка

Destacure показаний для швидкого зменшення симптомів свербежу, зменшення кількості та розміру висипу у пацієнтів із хронічною спонтанною кропив’янкою у віці від 6 місяців.

Метаболізм

Дезлоратадин (основні метаболіти лоратадину) сильно перетворюється на 3-гідроксидеслоратадин, є активним метаболітом, тоді він буде збігатися з глюкуроновою кислотою. Участь ферментів форми 3 - гідроксидеслоратадину не визначено. Дані клінічних досліджень показують, що невелика частина пацієнтів має зниження здатності утворювати 3-гідроксидезлоратадин і уповільнює метаболізм дезлоратадину. У фармакокінетичних дослідженнях (n = 3748) близько 6% суб’єктів мають повільний метаболізм дезлоратадину (ідентифіковані як об’єкти з відношенням площі під кривою (AUC) 3 до гідроксидезлоратадину порівняно з дезлоратадином нижче 0,1, або об’єкти з часом напівдеструкції дезлоратадину понад 50 годин). Ці фармакокінетичні дослідження включають суб’єктів віком від 2 до 70 років, з яких 977 суб’єктів віком від 2 до 5 років, 1575 суб’єктів віком від 6 до 11 років і 1196 суб’єктів віком від 12 до 70 років. Повільний обмін речовин між об'єктами не залежить від вікової групи. Частота об’єктів з уповільненим метаболізмом у темношкірих вища (17%, n = 988) порівняно з білими (2%, n = 1462) і людьми грецького походження (2%, n = 1063). AUC деслпратадину у тих, хто метаболізується, приблизно в 6 разів більший, ніж у тих, хто не повільний. Неможливо ідентифікувати людей із повільним метаболізмом дезлоратадину, у яких AUC дезлоратадину в плазмі буде вищою після прийому дезлоратадину в правильній дозі. У клінічних дослідженнях, у яких визначається метаболізм, було виявлено 94 об’єкти повільного метаболізму та 123 об’єкти нормального метаболізму та лікування дезлоратадином протягом 15–35 днів. У цих дослідженнях немає загальної різниці в безпеці, яка спостерігалася між тими, хто має повільний метаболізм, і тими, хто має нормальний метаболізм. Незважаючи на відсутність фармакокінетичних досліджень з цього питання, пацієнти з повільним метаболізмом дезлоратадину будуть більш чутливими до ефекту подружньої зради, пов’язаного з дозуванням.

Виведення

Середній час реалізації дезлоратадину становить 27 годин. Пікові значення CMAX і AUC збільшують частку одноразової дози лише між 5 і 20 мг. Рівень накопичення після 14 днів застосування препарату відповідає періоду напіввиведення та кратності дозування. Дослідження балансу виділення у людини показує, що приблизно 87% 14C-дезлоратадину рівномірно розподіляється з сечею та калом. Аналіз 3 - гідроксидезлоратадин у плазмі показує однакові значення Tmax і час напіввідміни порівняно з дезлоратадином.

Фармакокінетика

Дезлоратадин є селективним антагоністом гістаміну в периферичних H1-рецепторах, пролонгована, небезпечна дія. Після вживання дезлоратамін вибірково пригнічує Н1 гістамінові рецептори на периферії, оскільки препарат не потрапляє в центральну нервову систему. У дослідженнях in vitro було показано, що дезлоратадин має протиалергічну дію, включаючи пригнічення вивільнення запальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8 та IL-13, з мастоцитів/базофілів, а також пригнічення експресії адгезивних молекул, таких як P-селектин, на клітинах ендотицію. Клінічні ефекти лікування все ще контролюються.

фармакокінетика

абсорбція

У дорослих і підлітків можна виявити концентрацію дезлоратадину в плазмі після 30-хвилинного вживання. Дезлоратадин добре всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в плазмі приблизно через 3 години після вживання, остаточний час втрати приблизно через 27 годин. Накопичення дезіоратадину придатне для часу продажу (близько 27 годин) і використовується один раз на добу. Біодоступність дезлоратадину пропорційна дозі 5–20 мг.

Розповсюдження

приблизно від 82% до 87% дезлоратадину та від 85% до 89% 3- гідроксидезлоратадину приєднується до білків плазми. З’єднання дезлоратадину та 3-гідроксидеслоратадину з білком не змінюється при нирковій недостатності.

Перед прийомом Siro Destacure 2,5 мг/5 мл Gracure для лікування сезонного та тривалого алергічного риніту, спонтанної кропив’янки (60 мл)

Як використовувати

Слід використовувати Destacure відповідно до віку, відмірявши за допомогою крапельниці або циліндра, щоб отримати від 2 мл до 2,5 мл (1/2 чайної ложки).

Дозування

Дорослі та діти старше 12 років: рекомендована доза Destacure становить 2 столові ложки повного чаю (5 мг на 10 мл) один раз на день.

Діти віком від 6 до 11 років: рекомендована доза Destacure — повна чайна ложка чаю (2,5 мг на 5 мл) один раз на день.

Діти від 12 місяців до 5 років: рекомендована доза Destacure становить ½ чайної ложки чаю (1,25 мг у 2,5 мл) один раз на день.

Діти віком від 6 місяців до 11 місяців: рекомендована доза Destacure становить 2 мл (1,0 мг) один раз на день.

Що робити при передозуванні?

Необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.

Згідно з клінічними випробуваннями з різними дозами у дорослих і підлітків із рекомендованими дозами до 45 мг дезлоратадину (у 9 разів більше звичайної дози), немає жодних клінічних ефектів, пов’язаних із клінічними ефектами.

Не видаляйте дезлоратадин шляхом гемолізу, незалежно від того, чи є розщеплення черевної порожнини.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Не пийте двічі, ніж призначено.

Побічні ефекти

У клінічних випробуваннях загалом 246 дітей віком від 6 місяців до 11 років отримували дезлоратадин. Частота небажаних ефектів у дітей віком від 2 до 11 років однакова в групі дезлоратадину та групі плацебо. У немовлят і дітей віком від 6 до 23 місяців у більшості випадків після прийому дезлоратадину виникають такі побічні ефекти, як діарея (3,7%), лихоманка (2,3%) і безсоння (2,3%).

У клінічних дослідженнях, пов’язаних із дорослими та підлітками за показаннями, включаючи алергічний риніт і хронічну спонтанну кропив’янку, у рекомендованих дозах небажані ефекти дезлоратадину реєструвалися у 3% пацієнтів порівняно з плацебо. Таке ж співвідношення побічних ефектів між пацієнтами, які приймали дезлоратадин, і пацієнтами, які приймали плацебо, такі як втома (1,2%), сухість у роті (0,8%) і головний біль (0,6%). Інші звіти про небажані ефекти дуже рідко зустрічаються в процесі післяпродажного відстеження, перелічені в наступній таблиці:

Психічні розлади Ілюзія грудей розлади травлення біль у животі, нудота, блювання, нетравлення, діарея Механічні

Попередження

Протипоказано

Не застосовувати пацієнтам із підвищеною чутливістю до дестакуру чи будь-якого компонента препарату або підвищеною чутливістю до лоратадину.

Обережність при прийомі препаратів

При появі реакцій через чутливість до складу препарату, таких як висип, свербіж, кропив’янка, набряк, задишка, її припиняють дезлоратадин і замінюють іншими методами лікування.

Уміння керувати автомобілем та працювати з механізмами

Застереження для водіїв та роботи з механізмами.

Вагітність і лактація

Вагітність

вагітність під час FDA: тип c.

Дезлоратадин не спричиняє тератогенних ефектів у щурів у дозі 48 мг/кг/день (оцінка лікування дезлоратадину та метаболітів дезлоратадину приблизно в 210 разів перевищує AUC у людей на основі рекомендованої добової пероральної дози) або у кроликів у дозі 60 мг/кг/день (оцінка лікувального ефекту дезлоратадину приблизно в 230 разів перевищує AUC для людей на основі добових пероральних доз, які рекомендовано щодня). Застосування дезлоратадину в дозі 9 мг/кг/день або більше зменшує масу тіла та повільно відбиває світло у собак під час вагітності (оцінка значення лікування дезлоратадином і метаболіту дезлоратадину приблизно в 50 разів перевищує AUC у людей на основі рекомендованої добової пероральної дози). Дезлоратадин не впливає на розвиток плода у собак у дозі 3 мг/кг/день (оцінюється значення лікування дезлоратадином і метаболітами дезлоратадину, що приблизно в 7 разів перевищує AUC у людей на основі рекомендованої добової пероральної дози). Однак відповідних та контрольованих досліджень у вагітних жінок немає. Оскільки репродуктивні дослідження на тваринах не завжди дають такі ж результати, як у людей, дезлоратадин застосовують під час вагітності лише за необхідності.

Період грудного вигодовування

Дезлоратадин проникає в грудне молоко; Тому необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення прийому дезлоратадину, виходячи з важливості матері.

Особливі суб’єкти (літні люди, діти, алергія)

Немає звіту.

Лікарська взаємодія

Інгібітори цитохрому P450 3A4

У контрольних клінічних дослідженнях показано, що пероральний дезлоратадин поєднується з кетоконазолом, еритроміцином або азитроміцином, що призводить до підвищення плазмових концентрацій дезлоратадину та 3-гідроксидезлоратадину, але клінічних проявів, пов’язаних із взаємодією з дезлоратадином, у клінічних дослідженнях немає.

флуоксетин

У контрольних клінічних дослідженнях показано, що пероральний дезлоратадин застосовується в комбінації з флуоксетином, селективним інгібітором відновлення серотоніну (СІЗЗС), що призводить до підвищення концентрації дезлоратадину та 3-гідроксидеслоратадину в плазмі крові, але клінічних проявів, пов’язаних із взаємодією з дезлоратадином, у клінічних дослідженнях немає.

циметидин

У контрольних клінічних дослідженнях показано, що пероральний прийом дезлоратадину в комбінації з циметидином, антагоністом гістамінового H2-рецептора, призводить до підвищення концентрації дезлоратадину та 3-гідроксидеслоратадину в плазмі крові, але клінічних проявів, пов’язаних із взаємодією з дезлоратадином, у клінічних дослідженнях немає.

Зберігання

Ви повинні зберігати при кімнатній температурі, уникати вологи та світла. Не можна зберігати у ванній чи морозильній камері.

Пам'ятайте, що кожен препарат може мати різні способи зберігання. Тому слід уважно прочитати інструкцію щодо зберігання на упаковці або запитати у фармацевта.

Тримайте таблетки в недоступному для дітей та домашніх тварин місці.

Термін придатності: 36 місяців з дати виготовлення.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.