シゾドン2 サンプレイトリートメント統合失調症治療剤（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様リスペリドン

成分

成分情報	コンテンツ
リスペリドン	2mg

用途

適応症

シゾドン 2 は次の場合に適応されます。

統合失調症 の治療。

双極性障害 における平均から重度の反抗的な発作の治療。

中等度から重度まで続き、薬物を使わない対策には反応せず、自分自身や他人に有害な行為をするアルツハイマー病患者に対する短期治療（最長 6 週間）。

平均以下の知的機能または DSM-IV と診断された知的遅滞を有する 5 歳以上の小児および十代の長期にわたる行動障害における短期症状（最長 6 週間）の治療。攻撃的または破壊的な行動の重症度により薬物治療が必要です。

薬物治療は、心理社会的介入や教育的介入を含む包括的な治療の不可欠な部分です。リスペリドンは、小児では神経の専門家、青年では心理学者、または小児と青年の長期にわたる行動障害の治療経験のある医師の指示に従うことが推奨されます。

作用機序

リスペリドンは、モノアミン作動性の選択的アンタゴニストです。リスペリドンは、HT2 セロトニン受容体およびドーパミン D に対して高い親和性を持っています。リスペリドン受容体は、α アドレナリン受容体とも関連しており、ヒスタミン受容体およびα 2 アドレナリン受容体との親和性は低いです。リスペリドンはコリン作動性受容体に対して親和性を持ちません。

リスペリドンは強力な D2 アンタゴニストですが、統合失調症の陽性症状を改善し、運動の低下を軽減し、抗精神病薬の場合よりも多くの症状を引き起こします。セロトニンと中枢性ドーパミンのバランスを整えることで、フォーリンタワーの影響を軽減し、陰性症状や統合失調症の症状の治療を拡大することができます。

薬物動態

シゾドン散布ペレットおよび経口溶液は、フィルム錠と生物学的に同等です。

リスペリドンは、リスペリドンと同様の薬理活性を持つ 9-ヒドロキシ-リスペリドンに変換されます。

吸収

リスペリドンは飲酒後完全に吸収され、1 ～ 2 時間以内に最高血漿濃度に達します。リスペリドンの絶対経口バイオアベイラビリティは 70% (CV = 25%) です。リスペリドン錠剤の相対的な経口バイオアベイラビリティは、溶液と比較して 94% (CV = 10%) です。吸収は食事の影響を受けないため、リスペリドンは空腹時または満腹時に摂取できます。リスペリドンの安定状態は、ほとんどの患者で 1 日以内に達成されます。 9-ヒドロキシ-リスペリドンの安定性は、投薬後 4～5 日以内に達成されます。

配布

リスペリドンはすぐに配布されます。分配量は1～2L/kgです。血漿中では、リスペリドンはアルブミンおよび糖タンパク質のアルファ酸と結合しています。リスペリドンの血漿タンパク質との結合率は 90%、9-ヒドロキシ-リスペリドンの場合は 77% です。

代謝と排泄

リスペリドンは、CYP 2D6 によって、リスペリドンと同様の薬理活性を持つ 9-ヒドロキシ-リスペリドンに変換されます。リスペリドンおよび 9-ヒドロキシ-リスペリドンは、抗精神病活性成分です。 CYP 2D6 酵素にはさまざまな形式があります。強力な CYP2D6 酵素はリスペリドンを 9-ヒドロキシ-リスペリドンに急速に変換しますが、弱い CYP2D6 酵素はリスペリドンの変換をはるかに遅くします。この酵素はリスペリドン濃度が低いほど強力に代謝し、9-ヒドロキシ-リスペリドン濃度は弱い代謝酵素よりも高くなりますが、リスペリドンと 9-ヒドロキシ-リペリドンを組み合わせた場合の薬物動態 (抗精神病活性成分など) は、単回投与および複数回投与後の使用後では、2 つの酵素 CYP 2D6 の間で同様に強力で強力な代謝物となります。

リスペリドンの別の代謝系統は N-DEALYLation です。ヒト肝臓の肝臓の in vitro ミクロソーム研究では、治療濃度のリスペリドンが、CYP 1A2、CYP 2A6、CYP 2C8/9/10、CYP 2D6、CYP 2E1、CYP 3A4、および CYP 3A5 を含む、イズザイムシトクロム P450 による代謝薬物の代謝を有意に阻害しないことが示されています。飲酒後 1 週間では、用量の 70% が尿中に、14% が糞便中に排泄されます。尿中では、リスペリドンと 9-ヒドロキシ-リスペリドンが用量の 35 ～ 45% を占めます。残りは不活性代謝物です。リスペリドンは精神患者に投与した後、約3時間の販売時間で排除されます。 9-ヒドロキシ-リスペリドンと抗精神病薬の販売時間は 24 時間です。

線形/非線形レベル

血漿中のリスペリドン濃度は、治療用量の範囲に比例します。

高齢者、肝不全および腎不全の患者

単回投与の研究では、高齢者では抗精神病活性の濃度が平均濃度より 43% 高く、販売時間が 38% 長くなり、抗精神病活性が 30% 低下した物質のクリアランスが減少することが示されました。腎不全患者では、血漿中の抗精神病活性の濃度が高く、抗精神病薬のクリアランスが 60% 減少しました。肝障害患者の正常な血漿中のリスペリドン濃度ですが、血漿中の遊離リスペリドンの平均濃度は約 35% 増加しています。

子供

リスペリドン、9-ヒドロキシリスペリドン、および成人と同様の抗精神病活性を持つ物質の動的薬物動態。

性別、人種、喫煙習慣

集団分析では、リスペリドンの薬物動態や抗精神病活性の一部に対して、性別、人種、喫煙が明確な影響を及ぼさないことが示されています。

服用する前にシゾドン2 サンプレイトリートメント統合失調症治療剤（3水疱×10錠）

使用方法

シゾドン 経口的に使用します。食事はシゾドンの吸収に影響しません。

投与量

統合失調症

成人: 1 日 1 回または 2 回使用できます。患者は 1 日あたりリスペリドン 2mg の用量から開始する必要があります。 2日目には用量が4mgに増加する場合があります。その後は維持量は変更されませんが、患者の状況に応じて必要に応じて増量されます。ほとんどの患者は、1 日あたり 4 ～ 6 mg の用量で反応します。一部の患者では、用量調整段階が遅くなり、低用量での開始と維持に適しています。 10 mg/日を超える用量では、それより少ない用量に比べて効果がなく、外来症状の発生率が増加する可能性があります。 16mg/日を超える用量の安全性は評価されていないため、推奨されません。

高齢者: 開始用量は 0.5mg を 1 日 2 回推奨します。この用量は患者ごとに調整され、0.5mgを1日2回、1〜2mgを1日2回に増量されます。

小児: リスペリドンは、効率に関するデータが不足しているため、統合失調症の 18 歳未満の小児には推奨されません。

双極性障害における同意

成人: シゾドンは 1 日 1 回、リスペリドン 2mg から開始して使用する必要があります。用量調整が必要な場合は、24時間以上の間隔をあけて1日1mgずつ増量することが望ましい。リスペリドンは、各患者の効率と耐性を最適化するために、1 日あたり約 1 ～ 6 mg の柔軟な用量で使用できます。リスペリドン 6mg あたりの 1 日用量は、躁発作の患者では研究されていません。すべての対症療法と同様に、シゾドンの使用を継続する場合は、現在の基準に基づいて評価し、調整する必要があります。

高齢者: 開始用量は 0.5mg を 1 日 2 回推奨します。この用量は各患者に合わせて 0.5mg を 1 日 2 回に調整し、徐々に 1 ～ 2mg を 1 日 2 回に増やします。高齢者の場合は臨床経験が少ないため注意が必要です。

小児: リスペリドンは、効率に関するデータが不足しているため、双極性障害のある 18 歳未満の小児には推奨されません。

アルツハイマー病患者における中程度から重度の記憶力までの長期にわたる攻撃性

推奨される開始用量は、0.25mgを1日2回です。必要に応じて、1 日 2 回 0.25mg ずつ増量し、日を増やすことで、患者ごとに用量を調整できます。最も最適な患者には、0.5mgを1日2回摂取します。ただし、一部の患者は、1 日 2 回までの 1mg の投与量に反応することがあります。長期にわたる攻撃性を伴う記憶喪失のあるアルツハイマー病患者には、シゾドンを6週間を超えて使用すべきではありません。治療期間中は定期的に状態を評価し、治療の必要性を再評価する必要があります。

行動障害

5 ～ 18 歳の子供および青少年

体重が 50kg を超える患者の場合、開始用量は 1 日 1 回 0.5mg が推奨されます。必要に応じて、1 日 1 回 0.5mg を毎日増量することで、患者ごとに調整できます。大多数の患者にとって、最適用量は 1 mg を 1 日 1 回です。ただし、患者によっては 1 日 1 回 0.5 mg の投与で反応する場合もありますが、1 日 1 回 1.5 mg が必要な患者もいます。

体重が 50kg 未満の患者の場合、開始用量は 1 日 1 回 0.25mg が推奨されます。必要に応じて、1 日 1 回 0.25mg を毎日増量することで、患者ごとに調整できます。ほとんどの患者にとって最適用量は 0.5mg です。ただし、患者によっては 1 日 1 回 0.25 mg の投与で反応する場合もありますが、1 日 1 回 0.75 mg が必要な患者もいます。

すべての対症療法と同様に、シゾドンの継続使用も現在の基準に基づいて評価し、調整する必要があります。 5 歳未満の子供がこの障害を患ったという記録がないため、シゾドンは 5 歳未満の子供には推奨されません。

腎不全と肝不全

腎機能障害のある患者腎機能が正常な成人と比較して、抗精神病薬の活性を排除する能力が積極的に低下します。肝機能のある患者では、血漿中の遊離リスペリドンレベルが増加します。腎臓または肝臓に障害がある患者の場合、開始用量と維持用量を半分に減らし、用量をゆっくりと調整する必要があります。このような患者にはシゾドンを慎重に使用する必要があります。

使用を中止した場合

投与量はゆっくりと減らす必要があります。急性薬物中止の症状には吐き気、嘔吐、発汗が含まれますが、抗精神病薬を突然高用量で中止した後に不眠症が報告されることはほとんどありません。精神症状が再発し、非自律的運動障害 (落ち着きのない座り方、筋肉障害、運動障害など) が出現しました。

他の精神病薬の後にシゾドンを使用する

必要に応じて、シゾドンを開始するときに以前の治療をゆっくりと中止することをお勧めします。さらに、精神病を変更するときは、必要に応じて、計画を取得するスケジュールの代わりにシゾドン療法を開始する必要があります。抗パーキンソン病薬を使用し続ける必要性は定期的に再評価されるべきです。

注

上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

症状

通常、過剰摂取の兆候や症状は、リスペリドンの薬理効果の過剰な増加によって報告されます。症状には、眠気、疲労、頻脈、低血圧、パゴダ症状などがあります。

過剰摂取した場合は、QT の延長とけいれんの状況を記録します。捻転は、リスペリドンとパロキセチンの過剰摂取を組み合わせた場合にも記録されます。過剰摂取の場合は、組み合わせた薬剤の能力を考慮する必要があります。

十分な酸素と換気を確保して、通気性のある気道の治療を行います。胃洗浄（挿管後、患者に意識がない場合）および下剤との活性炭の使用は、薬を服用してから 1 時間以内の場合にのみ使用してください。不整脈を迅速に検出するために、心血管と心電図を継続的に監視します。

シゾドンに対する特別な解毒剤はありません。したがって、適切な支援措置を講じるべきである。低血圧と循環は、点滴や交感神経系の薬などの適切な手段で治療する必要があります。重度の外来症状の場合には、アセチルコリン抗薬を使用する必要があります。患者が回復するまで厳重な治療を監視してください。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Sizodon 2 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

最も望ましくない影響 (ADRS) (比率 > 10%) は、パーキンソン病、頭痛、不眠症です。

以下は、臨床試験中および薬の市場投入後に報告されたすべての望ましくない効果 (ADRS) です。次の用語と頻度が適用されます: 非常に一般的 (> 1/10)、一般的 (> 1/100 ～ 1/1000 ～ 1/10,000 ～各周波数グループで、望ましくない影響が重大度の順に表示されます。

非常に人気があります

神経系障害: パーキンソン症候群 、頭痛。

精神障害: 不眠症。

コモン、ADR> 1/100

研究: 血中プロラクチンの増加、体重増加。

心臓疾患: 頻脈。

神経系障害: 座りっぱなし、落ち着きのなさ、めまい、震え、緊張障害、眠気、鎮静。

目の病気: かすみ目。

呼吸器疾患、胸部、縦隔: 呼吸困難、鼻血、咳、鼻づまり、喉の痛み - 喉頭。

胃腸疾患: 嘔吐、下痢、便秘、吐き気、腹痛、消化器疾患、口渇、腹痛。

魔法および泌尿器疾患: 出産

皮膚および皮下組織疾患: 発疹、紅斑。

筋骨格系疾患および結合組織: 関節痛、腰痛、極度の痛み。

代謝障害および栄養障害: 食欲の増加、食欲の低下。

感染症と寄生虫感染症: 肺炎、インフルエンザ、気管支炎、上気道感染症、尿路感染症。

一般障害と薬物使用: 発熱、疲労、末梢浮腫、脱力感、胸痛。

精神障害: 不安、興奮、 睡眠障害 。

省略

研究: 心電図上の QT 距離の延長、異常な心電図、トランスアミナーゼの増加、発熱による白血球の減少、好酸球増加症、ヘモグロビンの減少、ヒュペルケミンホスホキナーゼ。

心臓障害: 心房ブロック、分枝ブロック、心房細動、洞調律、胸部鼓動。

血液疾患およびリンパ系: 白血球減少症、貧血、血小板減少症。

神経障害: 刺激に反応しない、意識喪失、失神、うつ病、脳血管障害、一時的な貧血、発音しにくい、かき混ぜる、睡眠、めまい姿勢、バランス障害、遅発性運動障害、言語障害、異常活動、感情の低下、味覚の混乱。

目の障害: 結膜炎、目の充血、目が詰まる、腫れ、ドライアイ、涙目、光に対する恐怖。

障害と魅惑: 耳の痛み、耳鳴り。

呼吸器疾患、胸部、縦隔: 喘鳴、吸入肺炎、肺動脈閉塞、呼吸器疾患、ラン、呼吸閉塞、発音が難しい。

胃腸障害: 飲み込みにくい、胃炎、不安感、便石。

魔法と排尿障害: 尿閉、排尿困難、非自律排尿、排尿。

皮膚および皮下組織の障害: エバナ、皮膚損傷、皮膚疾患、かゆみ、皮膚の変色、脱毛、脂漏性皮膚炎、乾燥肌、角質、座瘡。

筋骨格および結合組織の障害: 筋力低下、筋肉痛、首の痛み、関節の腫れ、異常な姿勢、関節の硬さ、筋骨格系の胸部。

代謝と栄養の障害: 糖尿病、食欲不振、多量飲酒、高血糖、高化学的高血圧、高リジェンド。

感染症と寄生虫: 副鼻腔炎、ウイルス感染、耳感染、扁桃炎、細胞炎症、中耳炎、腫れ物感染、局所感染、ダニによるダニ、呼吸器感染症、膀胱炎、爪真菌。

血管障害: 低血圧、姿勢低血圧、赤面症。

一般的な障害と薬物使用: 顔の浮腫、運動障害、異常な感覚、動作の鈍さ、インフルエンザ疾患、喉の渇き、胸部の不快感、悪寒。

免疫系障害: 過敏症。

繁殖および乳房疾患: 無月経、性機能障害、勃起不全、射精、乳汁分泌、女性の乳腺、月経障害、膣疾患、膣疾患。

精神障害: 心、復活、欲望、無関心、ストレス。

珍しい

研究: 体温を下げる。

血液疾患とリンパ系: 顆粒球症。

神経系障害: 悪性鎮静症候群、糖尿病患者の昏睡、脳血管障害、虚血、動的障害、心室。

目の病気: 視力の低下、腫れ、緑内障。

呼吸器疾患、胸部、縦隔: 睡眠時無呼吸症候群、換気量の増加。胃腸障害: 腸閉塞、膵炎、唇の腫れ、炎症。

皮膚および皮下組織の疾患: フケ。

筋骨格系疾患と結合組織: 筋肉のパターン。

内分泌疾患: 不当な抗ホルモン分泌。

代謝と栄養の障害: 低血糖。

感染症と寄生虫: 慢性中耳炎。

一般的な疾患と薬物使用: 全身性浮腫、下半身の熱、禁煙症候群、末梢の風邪。

免疫系障害: 薬物による過敏症。

肝障害: 黄疸。

精神障害: 快楽が得られない、感情障害。

非常にまれです

代謝と栄養の障害: 糖尿病メトニックアシドーシス。

不明

血液疾患およびリンパ系: 顆粒球。

代謝と栄養の障害: 水中毒。

免疫系障害: アナフィラキシー反応。

妊娠、周期と周期: 新生児の停止症候群。

繁殖と乳房疾患: ペニスの勃起。

高ラクチン高血症は、場合によっては女性の乳腺、月経異常、無月経、乳汁分泌を引き起こす可能性があります。

末梢障害が発生する可能性があります: パーキンソン病 (唾液分泌の増加、筋骨格系関節の硬直、パーキンソン病、唾液、発作、動作の緩慢、運動機能の低下、顔の表情の喪失、筋肉の緊張、運動能力の喪失、こわばり、筋肉のこわばり、パーキンソン病小体、異常な眉間の反射)、横たわる、落ち着きのない、落ち着きのなさ、落ち着きのなさ、落ち着きのなさ、落ち着きのなさ) (運動障害、筋肉けいれん、ショックダンス、ダンス、筋肉の振動）、緊張障害。

扁桃腺障害の疾患には、扁桃腺障害、筋けいれん、筋緊張、首の障害、自己制御不能な筋けいれん、筋けいれん、まつげのけいれん、龍眼、舌麻痺、顔面けいれん、喉頭けいれん、筋肉障害、曲がった人、けいれん、側部けいれん、舌けいれん、顎の硬直などが含まれます。走行には振戦と安静時の走行パーキンソンが含まれます。付随する一連の症状には以下が含まれることに注意してください。これは必ずしもパゴダの発生源によるものではありません。

プラセボ対照試験では、プラセボ群では 0.11% であったのに対し、リスペリドン治療群では 0.18% で糖尿病が報告されています。すべての臨床試験からの一般的な割合は、リスペリドンで治療された全被験者の 0.43% です。

グループへの影響

他の抗精神病薬と同様、リスペリドン薬の発売後に QT の延長が報告されることは非常にまれです。抗精神病薬による心臓関連の別の影響としては、心室不整脈、心室振動、心室頻拍、突然死、心停止、捻転など、QT 間隔を延長することが報告されています。

静脈血栓症

肺塞栓症の症例や深部静脈血栓症の症例を含む静脈血栓症の症例が、抗精神病薬の投与を受けて報告されています (頻度は不明)。

体重増加

プラセボと比較したシゾドン使用時の統合失調症成人患者の割合（体重増加の基準）> プラセボ対照試験により、体重の 7% を 6 ～ 8 週間で比較したところ、プラセボ (9%) と比較してシゾドン使用群 (18%) で統計的有意性のあるより高い体重増加率が示されました。急性敏感品の成人患者を対象とした 3 週間のプラセボ対照研究では、シゾドン終了後の体重増加率は 7% (2.5%) とプラセボ群 (2.4%) で 7% を超え、研究グループ (3.5%) ではわずかに高かった。

行動障害や態度のある小児および青少年の長期研究では、12 か月の治療後に体重が平均 7.3kg 増加しました。 5 ～ 12 歳の通常の子供の体重は年間 3 ～ 5 kg です。 12 歳から 16 歳まで、この振幅は女子では年間 3〜5 kg に達し、男子では年間 5 kg 近く維持されました。

特別科目の詳細

以下に説明する成人と比較して、認知症の高齢患者や小児患者では、薬物の望ましくない影響がより高い割合で報告されています。

認知症の高齢患者

貧血および脳血管イベントに対する臨床試験では、認知症高齢患者における対応する頻度が 1.4% および 1.5% であることが ADRS に報告されています。さらに、認知症高齢患者では、尿路感染症、末梢浮腫、無関心、咳といった ADRS が 5% 以上の頻度で報告されており、成人の少なくとも 2 倍の頻度で見られます。

子供

一般に、子供の副作用は成人と同様であると予想されます。

ADRS の頻度は小児患者 (5 ～ 17 歳) で 5% を超え、成人の臨床試験で観察された頻度の少なくとも 2 倍であると報告されています: 睡眠/眠気、疲労、頭痛、食欲亢進、嘔吐、上気道感染症、鼻づまり、腹痛、めまい、咳、発熱、震え、下痢、夜尿症。

長期のリスペリドン治療が性的成熟と身長に及ぼす影響は十分に研究されていません。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

シゾドン 2 は次の場合には禁忌です。

薬物の物質または賦形剤に対する過敏症。

使用上の注意

認知症の高齢者

認知症高齢者の死亡率が増加します。

シゾドンを含む非定型抗精神病薬を対象とした 17 件の研究を総合的に分析したところ、高齢の認知症患者は、プラセボと比較して、死亡場所に応じて定型ではない抗精神病薬で治療されていることがわかりました。この集団を対象とした経口シゾドンによるプラセボ対照試験では、死亡率はプラセボ患者の 3.1% と比較して、シゾドンで治療された患者の死亡率は 4.0% でした。差の比率 (95% 信頼区間) は 1.21 (0.7; 2.1) です。死亡した患者の平均年齢は86歳（67歳から100歳）であった。 2つの主要な観察研究のデータは、抗精神病薬で治療されている認知症高齢者は、治療を受けていない高齢者に比べて死亡増加のリスクが低いことを示しています。リスクを正確に見積もるための十分なデータがなく、リスク増加の原因もわかりません。研究で抗幹細胞薬を使用した場合に死亡率が上昇するメカニズムは不明です。

フロセミドと同時使用

認知症の高齢患者を対象としたシゾドン対照試験では、リスペリドンのみで治療した患者（3.1%、平均年齢84歳、70～96歳）またはフロセミド（平均年齢80歳、67～90歳）と比較して、フロセミドとリスペリドンの併用治療を受けた患者（7.3%、平均年齢89歳、75～97歳）の死亡率が高かった。フロセミドとリスペリドンを併用した治療を受けた患者の死亡率の増加が、4つの臨床試験のうち2つで記録されています。リスペリドンと他の利尿薬（主に低用量チアジド利尿薬）を同時に使用しても、同様の結果は得られません。

この結果を説明する病態生理学的メカニズムと原因は不明です。ただし、使用を決定する前に、この組み合わせ、または他の強力な利尿薬と組み合わせた治療のリスクと利点を慎重に検討する必要があります。リスペリドンと同時に治療した場合、他の利尿薬を服用している患者の死亡率が上昇しないように注意してください。どのような治療法であっても、脱水は死亡の危険因子であるため、認知症の高齢患者では脱水は避けるべきです。

血管に対する望ましくない影響（CVAE）

いくつかの典型的な抗精神病薬で治療されている認知症患者を対象にプラセボを使用したランダム臨床試験では、血管に対する望ましくない影響のリスクが約 3 倍増加します。主に高齢者（65歳以上）の認知症患者を対象としたシゾドンを用いた6件のプラセボ対照研究から得られた合成データは、リスペリドンで治療を受けた患者の3.3％（1009人中33人）とプラセボで治療を受けた患者の1.2％（712人中8人）がCVES（重篤、非重篤、およびその両方）を発症したことを示している。差の比率 (95% 信頼区間) は 2.96 (1.34; 7.50) です。このリスクを増大させるメカニズムが、他の抗精神病薬や他の患者によるリスクによって排除されないのかは不明です。シゾドンは脳卒中のリスクがある患者には慎重に使用する必要があります。

脳血管に対する望ましくない影響のリスクは、アルツハイマー病と比較して、血管が原因で多くの病気や認知症を患っている患者の方が大幅に高くなります。したがって、認知症患者はアルツハイマー病とは異なり、リスペリドンで治療すべきではありません。

医師は、この患者における脳卒中のリスクに注意を払いながら、認知症の高齢患者にシゾドンを使用するリスクと利点を評価する必要があります。患者や家族は、顔、腕、脚の突然の脱力感やしびれ、言語障害、視覚障害など、脳血管に対する望ましくない影響の潜在的な兆候や症状について警告する必要があります。リスペリドンの中止を含め、すべての治療選択肢を慎重に検討する必要があります。

シゾドンは、平均的から重度の認知症を有するアルツハイマー病患者に対して、無制限または非効果的な手段をサポートするため、また自分自身や他人に害を及ぼすリスクがある場合に、持続的な積極的な治療を目的として短期的にのみ使用する必要があります。患者は定期的に評価を受ける必要があり、治療の継続も再評価する必要があります。

姿勢性低血圧

リスペリドンのアルファ遮断により、特に最初の用量調整中に姿勢性低血圧が発生する可能性があります。リスペリドンと低血圧の治療を同時に使用すると、臨床的に重大な低血圧が観察されています。シゾドンは、心血管疾患（心不全、心筋梗塞、伝導障害、脱水症、循環量の減少、脳血管疾患など）のある患者には慎重に使用する必要があり、推奨に従って用量をゆっくりと調整する必要があります。投与量は低血圧を考慮する必要があります。

白血球減少症、好中球減少症、および穀物白血球

リスペリドンなどの抗精神病薬を使用した場合、白血球減少症、好中球減少症、穀物白血球が記録されています。販売後の調査では、穀物白血病が記録されることは非常にまれです（患者数 1/10,000 人未満）。薬剤による白血球減少症（WBC）または好中球減少症/好中球減少症の病歴がある患者は、コースの最初の数か月間はモニタリングする必要があり、白血球減少の兆候が他に原因がない場合は中止する必要があります。

好中球減少症の患者は、発熱やその他の感染症または感染症の兆候がないかどうかを監視し、これらの症状や兆候が現れた場合は直ちに治療を受ける必要があります。重度の好中球減少症（総好中球減少数

晩期運動障害/外来症状 (TD/EPS)

ドーパミン受容体は、主に舌や顔の無意識の動きを特徴とする晩期運動障害の解放に関連しています。課外症状の始まりは晩期運動障害の危険因子です。晩期運動障害の兆候や症状が現れた場合は、すべての抗精神病薬を検討してください。

鎮静剤による悪性症候群 (NMS)

鎮静剤によって引き起こされる悪性症候群は、高体温、筋肉の硬直、植物の不安定性、意識の変化、クレアチンホスホキナーゼの増加を特徴とし、抗精神病薬を使用すると発生することが報告されています。その他の兆候としては、ミオグロビン尿症 (パターン) や急性腎不全などがあります。この場合、シゾドンを含むすべての精神病薬を中止する必要があります。

パーキンソン病とレビーの知的機能低下

医師は、パーキンソン病またはレビー病 (DLB) の患者にシゾドンなどの抗精神病薬を処方することの利点と比較して、リスクを考慮する必要があります。リスペリドンを使用するとパーキンソン病が悪化する可能性があります。どちらのグループも、鎮静剤による悪性症候群の増加と、臨床試験から除外されている抗精神病薬に対する感受性の増加のリスクにさらされています。この過敏性の症状には、混乱、感覚の喪失、不安定な姿勢が頻繁に崩れる、異質な塔の症状などが含まれる場合があります。

高血糖と糖尿病

シゾドンによる治療中の高血糖、糖尿病、糖尿病の悪化の症例を記録します。場合によっては、以前の体重増加が原因である可能性があります。まれにケトンアシドーシスや糖尿病性昏睡のケースがあります。抗精神病薬による治療中は患者の状態を監視する必要があります。患者はシゾドンを含む一般的な抗精神病薬で治療されており、高血糖の症状（飲酒、多尿、多食、疲労など）を監視する必要があり、糖尿病患者は血糖の悪化を制御するために定期的に監視する必要があります。

体重増加

sizodon を使用したときに体重が大幅に増加したケースを記録します。体重は定期的に監視する必要があります。

血中の高ラクチン

組織培養研究により、ヒトの乳房腫瘍における細胞増殖がプロラクチンによって刺激される可能性があることが示されています。臨床研究や疫学研究で証明されている抗精神病薬の使用との明確な関係はありませんが、関連する疾患の既往歴のある患者では依然として注意が必要です。 Sizodon は、高血圧血中プロラクチンの病歴がある患者や、プロラクチンに依存する腫瘍のある患者には慎重に使用する必要があります。

拡張 QT

非常にまれに、QT が延長するケースが記録されています。他の抗精神病薬と同様、リスペリドンは心拍数障害のリスクを高め、QT を延長する既知の薬と同時使用する可能性があるため、心血管疾患の病歴、QT 延長、心拍数低下、電解質異常（低血圧、血液過多）の家族歴がある患者にリスペリドンを処方する場合は注意が必要です。

てんかん

シゾドンは、てんかんやその他の発作を伴う病歴のある患者には慎重に使用する必要があります。

ペニスの勃起

α アドレナリン作動性を遮断する効果により、シゾドンによる治療中に陰茎の勃起が起こる場合があります。

体温を調整する

抗精神病薬には、体温の低下を妨げる作用があります。シゾドンで治療されている患者に対する合理的なケアでは、体温が上昇する可能性が高くなります。たとえば、激しい運動、極度の高温への曝露、アセチルコリン耐性薬剤との同時治療、脱水などです。

嘔吐防止

リスペリドンの前臨床研究では、抗嘔吐効果が報告されています。この影響が、使用されている薬物の兆候や過剰摂取の症状、または消化器系の閉塞、ライ症候群、脳腫瘍をカバーできる人に発生した場合。

肝不全と腎不全

腎障害のある患者は、正常な腎機能を持つ人よりも抗精神病活性が低い薬剤を排除することができます。肝不全患者では、血漿中の遊離リスペリドン濃度が増加します。

静脈血栓症 (VTE)

抗精神病薬による静脈血栓塞栓症 (VTE) の症例が報告されています。抗精神病薬で治療されている患者は静脈血栓症を発症することが多く、シゾドンによる治療前および治療中に静脈血栓症を引き起こす可能性のあるすべての危険因子を特定し、予防措置を講じる必要があります。

手術におけるソフト症候群 (ifis)

リスペリドンなどのアルファ 1 アドレナリン作用を持つ薬剤で治療されている患者の白内障手術の際に、外科手術症候群が記録されています。この症候群は、目や手術後の合併症のリスクを高める可能性があります。外科医は、同時に使用された、または手術前に使用されたアルファ 1 -ドレナリン作動性薬剤を知っておく必要があります。不明瞭な白内障手術の前にアルファ-1 阻害剤を中止することの隠れた利点と、抗精神病薬を中止するリスクを考慮して評価する必要があります。

小児

行動障害のある子供や青少年に処方する前に、痛みや不適切な環境ニーズなど、攻撃的な行動の身体的および社会的原因を十分に評価する必要があります。

リスペリドンの鎮静効果は学習能力に影響を与える可能性があるため、小児では注意深く監視する必要があります。リスペリドンの使用中の変化により、子供や青少年の集中力に対する鎮静効果が向上する可能性があります。

リスペリドンは、体重および体重指数 (BMI) の増加と関連しています。治療前の最初の体重測定と定期的な体重のモニタリングを奨励します。成長期の身長の変化は、予想される年齢に見合った標準で着実に続きます。長期のリスペリドン治療が生殖器の成熟と身長の発達に及ぼす影響は十分に研究されていません。

プロラクチンの長期にわたる増殖は、小児や若者の生殖器の発育や発育に影響を与える可能性があるため、身長、体重、生殖器の成熟度、月経のモニタリング、プロラクチンに関連するその他の影響など、定期的な内分泌状態の臨床評価を考慮する必要があります。

リスペリドンによる治療期間中は、異物テープやその他の運動障害の症状を定期的にチェックする必要があります。

賦形剤

乳糖を含むフィルム錠。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース - ガラクトース吸収など、まれに遺伝的問題がある患者は服用すべきではありません。

機械の運転および操作能力

シゾドンは、神経系および視覚障害に影響を与えるため、機械の運転および使用能力に軽度または中度の影響を与える可能性があります。したがって、患者には、薬が体に影響を与えるまでは、車の運転や機械の操作を行わないことが推奨されます。

妊娠

妊婦におけるリスペリドンの使用については十分なデータがありません。リスペリドンは動物研究では催奇形性を引き起こしませんが、生殖器系に対して毒性を記録しています。人体に対する潜在的なリスクは不明です。

乳児は妊娠第 3 四半期および出生後に抗精神病薬 (シゾドンを含む) に曝露されると、フォーリンタワーや禁煙症候群などの望ましくない反応が悪化するリスクがあります。興奮、筋緊張の増加、緊張の低下、震え、眠気、呼吸不全、または食欲不振のケースを記録します。したがって、赤ちゃんを注意深く監視する必要があります。

本当に必要な場合を除き、妊娠中にシゾドンを使用しないでください。妊娠中に薬を中止する必要がある場合は、突然中止しないでください。

授乳期間

動物実験では、リスペリドンと 9-ヒドロキシ-リスペリドンが乳中に排泄されます。また、リスペリドンと 9-ヒドロキシ-リスペリドンが母乳中に少量排泄されることも証明されました。母乳育児における望ましくない影響に関するデータはありません。したがって、母乳育児の利点と、子供に対する潜在的なリスクを考慮する必要があります。

薬物相互作用

相互作用

製薬の力に関連する相互作用。

他の抗精神病薬と同様に、リスペリドンを QT を延長する医薬品、たとえば抗不整脈薬グループ (例: キニジン、ジソピラミド、プロセス)、抗不整脈グループ III (例: マプロチリン)、一部の抗ヒスタミン薬、他の抗精神病薬、一部の抗マラリア薬 (たとえば、キニンおよびメフロキン）、電解質の不均衡を引き起こす薬物（低血圧、高コロイド血症、心拍数の低下）、または阻害剤を使用すると、リスペリドンの肝臓の代謝が阻害されます。

シゾドンの能力は他の薬物に影響を与えます。

リスペリドンは、睡眠のリスクが高まるため、他の中枢作用、特にアルコール、アヘン、抗ヒスタミン薬、ベンゾジアゼピン薬と組み合わせる場合は慎重に使用する必要があります。

レボドパとドーパミンの所有者

シゾドンは、レボドパや他のドーパミン所有者に影響を与える可能性があります。この組み合わせが必要な場合、特にパーキンソン病の末期に必要な場合は、最低用量の処方のみが効果的です。

薬には血圧降下作用があります

薬物循環レポートでは、リスペリドンと高血圧症の治療薬を同時に使用すると、重大な低血圧が発生することが示されています。

パリペリドン

パリペリドンはリスペリドンの作用を持つ代謝物質であり、これら 2 つの薬剤を併用するとリセリドンの抗精神病薬の濃度が上昇する可能性があるため、経口リスペリドンとパリペリドンを同時に使用することはお勧めできません。

医薬品相互作用

食事は薬物の吸収に影響を与えず、リスペリドンは主に CYP2D6 によって代謝され、CYP3A4 による濃度の低下につながります。リスペリドンとその活性代謝物 9-ヒドロキシリスペリドンは両方とも p-糖タンパク質 (PGP) の基質です。

CYP2D6 の活性を変化させる能力のある物質、または CYP3A4 または PGP 活性を阻害または影響する能力のある物質は、リスペリドンの抗精神病活性の薬物動態に影響を与える可能性があります。

強力な阻害剤 CYP2D6

リスペリドンと強力な CYP2D6 阻害剤を同時に使用すると、血漿中のリスペリドンレベルが増加する可能性がありますが、抗精神病活性の増加は少なくなります。 CYP2D6 阻害剤の用量が増えると、抗精神病活性のあるリスペリドン (パロキセチンなど) の濃度が増加する可能性があります。キニジンなどの他の CYP2D6 阻害剤もリスペリドンと同様に影響を与える可能性があります。パロキセチン、キニジン、または他の強力な CYP2D6 阻害剤と同時に使用する場合、特に高用量を服用する場合、治療の開始時または停止時に、医師はリスペリドンの用量を再評価する必要があります。

CYP3A4 または PGP 阻害剤

リスペリドンと強力な CYP3A4 または PEP 阻害剤を併用すると、血漿中のリスペリドンの精神病活性の濃度が大幅に増加する可能性があります。リスペリドンの使用を開始するとき、または iTraconazole または強力な阻害剤 CYP3A4 または PGP との併用を中止するとき、医師はリスペリドンの用量を再評価する必要があります。

CYP3A4 または PGP の誘導

リスペリドンと強力な CYP3A4 または PGP 誘導を同時に使用すると、抗異形成作用により便の血漿濃度を低下させることができます。リスペリドンの使用を開始するとき、またはカルバマゼピン、強力な CYP3A4、またはその他の PGP タッチ物質との併用を中止するとき、医師はリスペリドンの用量を再評価する必要があります。 CYP3A4 の誘導には時間依存性の効果があり、最も高い効果が得られるまでには薬の服用後少なくとも 2 週間かかる場合があります。逆に、治療を中止すると、CYP3A4 タッチ物質の効果が失われるまでに少なくとも 2 週間かかる可能性があります。

タンパク質と強く結合した薬物

リスペリドンをタンパク質と強く結びついた薬剤と同時に使用した場合、血漿タンパク質に関しては 2 つの薬剤間に大きな代替はありません。治療と組み合わせる場合は、変化と適切な用量調整に関する対応する情報を考慮する必要があります。

子供

インタラクティブな研究は成人のみを対象に実施されます。これらの研究から子供たちに関連した結果は不明です。小児および未成年者が神経興奮剤（メチルフェニダットなど）とリスペリドンを併用しても、リスペリドンの作用や有効性は変わりません。

リスペリドンの薬物動態に対する他の薬物の影響

抗生物質

平均的な CYP3A4 阻害剤および PGP 阻害剤であるエリスロマイシンは、リスペリドンの薬物動態および抗精神病活性を変化させません。

強力な CYP3A4 作用と PGP 誘導であるリファンピシンは、抗精神病活性の濃度を低下させます。

コリンセテラーゼ耐性

CYP2D6 と CYP3A4 の両方の基質であるドネペジルとガランタミンは、リスペリドンの薬物動態や抗精神病活性を持つ分子に重大な影響を与えません。

てんかんの薬

強力な CYP3A4 作用と PGP 誘導であるカルバマゼピンは、リスペリドンの抗精神病活性により血漿部分の濃度を低下させます。同じ効果が、肝臓内のフェニトインとフェノバルビタール CYP3A4 誘導物質、および P 糖タンパク質でも記録されています。

トピラマットはリスペリドンの生物学的利用能を中程度低下させますが、抗精神病活性の生物学的利用能は低下させません。したがって、この相互作用は臨床的特徴ではありません。

抗真菌薬

強力な CYP3A4 阻害剤および PGP 阻害剤である iTraconazole は、200 mg/日の用量で、リスペリドン 2 ～ 8 mg/日を使用した場合、抗精神病活性の濃度を約 70% に高めます。

強力な CYP3A4 阻害剤および PGP 阻害剤であるケトコナゾールは、200 mg/日の用量で、血漿中のリスペリドンのレベルを増加させ、血漿中の 9-ヒドロキシデリシジドの濃度を低下させます。

抗精神病薬

フェノチアジンはリスペリドンのレベルを増加させる可能性がありますが、抗精神病活性の濃度は増加しません。

ウイルス耐性

プロテアーゼ阻害剤: データなし。ただし、リトナビルは強力な CYP3A4 阻害剤であり、CYP2D6 の弱い阻害剤であるため、リトナビルとプロテアーゼ阻害剤はリトナビルを強化し (リトナビルブーストプロテアーゼインハビター)、リスペリドンの抗異形成活性の濃度を高めます。

ベータブロッカー

一部のベータ遮断薬はリスペリドンの血漿中濃度を上昇させる可能性がありますが、抗精神病活性の濃度は上昇させません。

カルシウムチャネルブロッカー

平均的な CYP3A4 阻害剤および PGP 阻害剤であるベラパミルは、リスペリドン濃度と抗精神病活性を増加させます。

消化器系の薬

H2 受容体拮抗薬: シメチジンとラニチジン、弱い阻害剤 CYP2D6 と CYP3A4、リスペリドンの生物学的利用能を増加させますが、抗精神病活性は少量しか増加しません。

SSRI 抗うつ薬と 3 回投与

強力な CYP2D6 阻害剤であるフルオキセチンは、リスペリドンの血漿中濃度を上昇させますが、抗精神病活性の濃度はあまり上昇しません。

強力な CYP2D6 阻害剤であるパロキセチンは、血漿中のリスペリドンレベルを増加させますが、用量が 20 mg/日までの場合、抗精神病活性の濃度はあまり増加しません。ただし、より高用量のパロキセチンを使用すると、抗精神病活性のあるリスペリドンの濃度が増加する可能性があります。

3 ラウンドの抗うつ薬は血漿中のリスペリドンのレベルを増加させる可能性がありますが、抗精神病活性の濃度は増加しません。アミトリプチリンは、リスペリドンの薬物動態や抗精神病活性に影響を与えません。

セルトラリンは弱い阻害剤 CYP2D6 であり、フルボキサミンは弱い阻害剤 CYP3A4 であり、100 mg/日までの用量を使用した場合、臨床上のリスペリドンの抗精神病活性の重大な変化とは関連しません。ただし、セルトラリンまたはフルボキサミンの用量が 100 mg/日を超えると、リスペリドンの抗精神病活性の濃度が増加する可能性があります。

他の薬物の薬物動態に対するリスペリドンの影響

てんかんの薬

リスペリドンは、バルプロアトまたはトピラマトの薬物動態に対して臨床関連の影響を及ぼしません。

抗精神病薬

CYP2D6 および CYP3A4 の基質であるアリピプラゾール: リスペリドンは、アリピプラゾールとその活性代謝物であるデヒドラリピピポラゾールの全体的な動態に影響を与えない経口または注射を使用します。

ジギタリス配糖体

リスペリドンは、臨床的なジゴキシンの動態に影響を与えません。

リチウム

リスペリドンは臨床上のリチウム動態に影響を与えません。 リスペリドンとフロセミドの併用

認知症の治療にフロセミドを併用する場合、高齢者の死亡の可能性が高まるため、この薬を服用する際の警告と注意をご覧ください。

騎兵

この薬の相関関係に関する研究がないため、この薬を他の薬と混合しないでください。

保管

30 °C 以下で保管してください。元の梱包のまま、光を避けてください。

有効期限: 製造日から 24 か月。パッケージに記載されている期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。

メーカー: サンファーマシューティカルインダストリーズ株式会社

その他の薬

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シゾドン2 サンプレイ トリートメント 統合失調症治療剤（3水疱×10錠）

成分

用途

適応症