Sizodon 2 Sunplay Treatment Лікування шизофренії (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Рисперидон

Склад

Інформація про складЗміст
Рисперидон2 мг

Використання

Показання

Сізодон 2 показаний у таких випадках:

  • Лікування шизофренії .
  • Лікування нападів відрази середнього та важкого ступеня при біполярному розладі .
  • Короткострокове лікування (до 6 тижнів) пацієнтів із хворобою Альцгеймера з деменцією, яка триває від помірної до тяжкої, не реагує на немедикаментозні заходи та діє шкідливо для них самих або інших.
  • Лікування короткочасних симптомів (до 6 тижнів) при тривалих розладах поведінки у дітей віком від 5 років і підлітків з інтелектуальними функціями нижче середнього або інтелектуальною відсталістю, яка діагностована за допомогою DSM-IV, у яких серйозність агресивної поведінки або поведінки, що викликає порушення, потребує медикаментозного лікування.
  • лікування від наркозалежності є невід'ємною частиною комплексного лікування, включаючи психосоціальне та освітнє втручання. Рисперидон рекомендований за вказівками невролога у дітей та психологів у підлітків або лікарів, які мають досвід лікування тривалих розладів поведінки дітей та підлітків.

    Механізм дії

    Рисперидон є селективним моноамінергічним антагоністом. Рисперидон має високу спорідненість з рецептором серотоніну HT2 і дофаміну D. Рецептор рисперидону також пов’язаний з альфа-адренергічними рецепторами та нижчою спорідненістю з рецепторами гістаміну та альфа2-адренорецепторами. Рисперидон не має спорідненості з холінорецепторами.

    Незважаючи на те, що рисперидон є сильним антагоністом D2, він покращує позитивні симптоми шизофренії, зменшує рухливість і викликає більше, ніж антипсихотичні препарати. Збалансування серотоніну та центрального дофаміну може зменшити вплив чужорідної вежі та розширити лікування негативних симптомів та симптомів шизофренії.

    Фармакокінетика

    Сізодон, розсипані гранули та розчин для перорального застосування, біологічно еквівалентні таблеткам із плівки.

    Рисперидон перетворюється на 9-гідроксирисперидон з фармакологічною активністю, подібною до рисперидону.

    поглинання

    Рисперидон повністю всмоктується після прийому, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Абсолютна біодоступність рисперидону при пероральному прийомі становить 70 % (CV = 25 %). Відносна пероральна біодоступність таблетки Рисперидону становить 94 % (CV = 10 %) порівняно з розчином. Їжа не впливає на всмоктування, тому рисперидон можна приймати, коли ви голодні або ситі. У більшості пацієнтів стабільний стан рисперидону досягається протягом 1 дня. Стабільність 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів прийому препарату.

    Розповсюдження

    Рисперидон швидко розподіляється. Об’єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном і альфа-кислотою глікопротеїну. Зчеплення рисперидону з білками плазми становить 90%, 9-гідроксирисперидону – 77%.

    Метаболізм і виведення

    Рисперидон перетворюється CYP 2D6 на 9-гідроксирисперидон з фармакологічною активністю, подібною до рисперидону. Рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон є антипсихотичними активними компонентами. Ферменти CYP 2D6 існують у багатьох формах. Потужний фермент CYP2D6 швидко перетворює рисперидон на 9-гідроксирисперидон, тоді як слабкий фермент CYP2D6 перетворює рисперидон набагато повільніше. Незважаючи на те, що фермент інтенсивно метаболізується для нижчих концентрацій рисперидону, а концентрація 9-гідрокси-рисперидону вища, ніж слабкий метаболічний фермент, фармакокінетика рисперидону та 9-гідрокси-рперидону в комбінації (наприклад, антипсихотичні активні компоненти), після застосування одноразової та багаторазової доз, подібна між двома ферментами CYP 2D6, потужними та потужними метаболітами.

    Інше. Метаболічна лінія рисперидону — N-DEALYLation. Дослідження мікросом печінки печінки людини in vitro показали, що рисперидон у концентраціях, що застосовуються для лікування, суттєво не пригнічує метаболізм метаболічних препаратів за допомогою ізиму Cytochrom P450, включаючи CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 і CYP 3A5. Через тиждень після вживання 70% дози виводиться з сечею і 14% з калом. У сечі рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон становлять 35-45% дози. Решта — неактивні метаболіти. Після введення психічно хворим рисперидон виводиться з часом реалізації близько 3 годин. Час реалізації 9-гідрокси-рисперидону та антипсихотичної дії становить 24 години.

    Лінійний/нелінійний рівень

    Концентрація рисперидону в плазмі пропорційна діапазону доз лікування.

    Літні люди, пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю

    Дослідження одноразової дози показало, що у людей похилого віку концентрація антипсихотичної активності на 43% вища за середню концентрацію, час реалізації на 38% довший і знижує кліренс речовини із зниженням антипсихотичної активності на 30%. У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація антипсихотичної активності в плазмі вище, а кліренс антипсихотичних препаратів знижується на 60%. Концентрація рисперидону в нормальній плазмі у пацієнтів з порушенням функції печінки, але середня концентрація вільного рисперидону в плазмі зросла приблизно на 35%.

    Діти

    Динамічна фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та речовини з антипсихотичною дією подібна до дорослих.

    Стать, раса та звички до паління

    Популяційний аналіз показує, що немає чіткого впливу статі, раси чи куріння на фармакокінетику рисперидону чи частину антипсихотичної активності.

    • Перед прийомом Sizodon 2 Sunplay Treatment Лікування шизофренії (3 блістери по 10 таблеток)

    Спосіб застосування

    Сізодон Застосовують внутрішньо. Їжа не впливає на всмоктування сизодону.

    Дозування

    шизофренія

  • Дорослі: можна застосовувати один або два рази на день, пацієнтам слід починати з дози 2 мг рисперидону на день. Дозу можна збільшити до 4 мг на другий день. Після цього підтримуюча доза не змінюється, або збільшується залежно від стану пацієнта, якщо це необхідно. Більшість пацієнтів реагують на добову дозу від 4 до 6 мг. У деяких пацієнтів стадія коригування дози є повільнішою, придатною для початку та підтримки з низьких доз. Доза понад 10 мг/добу не була ефективною порівняно з нижчими дозами та може збільшити частоту сторонніх симптомів. Безпека дози, що перевищує 16 мг/добу, не оцінювалася, тому не рекомендується.

    • Літні: рекомендована початкова доза становить 0,5 мг двічі на день. Цю дозу коригують для кожного пацієнта з 0,5 мг двічі на день, збільшуючи до 1-2 мг двічі на день.

    Діти: Рисперидон не рекомендується призначати дітям віком до 18 років із шизофренією через відсутність даних щодо ефективності.

    Угода при біполярному розладі

  • Дорослі: Сізодон слід застосовувати один раз на день, починаючи з дози 2 мг Рисперидону. Якщо показана корекція дози, доцільно провести період не менше 24 годин і збільшити дозу на 1 мг на добу. Рисперидон можна застосовувати у гнучких дозах приблизно 1–6 мг на день для оптимізації ефективності та переносимості для кожного пацієнта. Добова доза на 6 мг рисперидону не вивчалася у пацієнтів із манікулярним нападом. Як і будь-яка інша симптоматична терапія, продовження застосування сизодону необхідно оцінювати та коригувати на поточній основі.

    • Літні: рекомендована початкова доза становить 0,5 мг двічі на день. Цю дозу коригують для кожного пацієнта у дозі 0,5 мг двічі на день, поступово збільшуючи до 1-2 мг двічі на день. Клінічний досвід для людей похилого віку обмежений, тому необхідно бути обережним.

  • Діти: Рисперидон не рекомендований дітям віком до 18 років із біполярною чутливістю через відсутність даних про ефективність.

    • Тривала агресія у пацієнтів з хворобою Альцгеймера від середньої до важкої пам'яті

    Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг двічі на день. За необхідності дозу можна коригувати для кожного пацієнта, збільшуючи дозу на 0,25 мг двічі на день, збільшуючи день. Для найбільш оптимальних пацієнтів 0,5 мг двічі на день. Однак деякі пацієнти можуть відповісти на дозу до 1 мг двічі на день. Сизодон не слід застосовувати більше 6 тижнів хворим на хворобу Альцгеймера з втратою пам'яті при тривалій агресії. У період лікування стан необхідно регулярно і регулярно оцінювати, необхідно повторно оцінити необхідність лікування.

    розлади поведінки

    Діти та підлітки 5 - 18 років

    Пацієнтам з масою тіла > 50 кг рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на добу. За необхідності її можна коригувати для кожного пацієнта, збільшуючи дозу на 0,5 мг один раз на день, збільшуючи день за днем. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг 1 раз на добу. Однак деякі пацієнти можуть відповісти на дозу 0,5 мг один раз на день, а іншим може знадобитися 1,5 мг один раз на день.

    Пацієнтам з масою тіла

    Як і будь-яка симптоматична терапія, продовження застосування сізодону має бути оцінено та скориговано на поточній основі. Сизодон не рекомендований дітям до 5 років, тому що немає даних про дітей віком до 5 років з цією патологією.

    ниркова та печінкова недостатність

    Пацієнти з порушенням функції нирок Здатність елімінувати активність антипсихотичних препаратів позитивно знижується порівняно з дорослими з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушенням функції печінки рівень вільного рисперидону в плазмі крові підвищується. Початкову дозу та підтримуючу дозу слід зменшити вдвічі та повільніше коригувати дозу для пацієнтів із порушенням функції нирок або печінки. Таким пацієнтам слід з обережністю застосовувати сизодон.

    Коли припинити використання

    Слід повільно зменшувати дозу. Симптоми гострого припинення прийому препарату включають нудоту, блювання, пітливість і безсоння, які рідко описуються після раптової припинення прийому антипсихотичних препаратів у високих дозах. Рецидив психічних симптомів і поява неавтономних рухових розладів (таких як неспокійне сидіння, м’язові розлади та рухові розлади).

    Використовуйте сизодон після інших психотропних засобів

    При необхідності бажано повільно припинити попереднє лікування, починаючи з сизодону. Крім того, при зміні психозу, якщо це доцільно, слід почати терапію сизодоном замість графіка отримання плану. Необхідність продовження використання протипаркінсонічного препарату слід періодично переглядати.

    Примітка

    Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

    Що робити при передозуванні?

    Симптоми

    Зазвичай ознаки та симптоми передозування виникають через надмірне посилення фармакологічних ефектів рисперидону. Симптоми включають сонливість, втома, тахікардію та гіпотензію, а також симптоми пагоди.

    При передозуванні фіксують ситуацію подовження інтервалу QT і судоми. Перекрут також реєструється при поєднанні передозування рисперидону і пароксетину. При передозуванні необхідно враховувати можливості комбінованих препаратів.

    Лікування дихальних шляхів, забезпечення достатньої кількості кисню та вентиляції. Промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і застосування активованого вугілля з проносним слід застосовувати лише при прийомі препарату менше години. Постійно перевіряйте серцево-судинну систему та електрокардіограму, щоб швидко виявити аритмію.

    Специфічного антидоту Сизодону немає. Тому слід використовувати відповідні заходи підтримки. Гіпотензію та кровообіг слід лікувати за допомогою відповідних заходів, таких як внутрішньовенне введення рідини або симпатичних препаратів. У разі тяжких сторонніх симптомів слід застосовувати антипрепарат ацетилхоліну. Контролювати та контролювати суворе лікування до одужання пацієнта.

    Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

    Побічні ефекти

    При застосуванні Сізодон 2 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

    Найбільш небажаними ефектами (ADRS) (співвідношення> 10%) є: паркінсонізм, головний біль і безсоння.

    Нижче наведено всі небажані ефекти (ADRS), про які повідомлялося під час клінічних випробувань та після виведення препарату на ринок. Застосовуються наступні терміни та частоти: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до У кожній частотній групі небажаний ефект показано в порядку серйозності.

    Дуже популярний

  • Розлади нервової системи: Синдром Паркінсона , головний біль.

    • Психічні розлади: безсоння.

    Поширений, ADR> 1/100

  • Дослідження: підвищення рівня пролактину в крові, збільшення ваги.
  • Розлади серця: тахікардія.
  • З боку нервової системи: сидіння, неспокій, запаморочення, тремор, порушення тонусу, сонливість, седація.
  • Порушення зору: затуманення зору.

    • Респіраторні розлади, грудна клітка, середостіння: утруднене дихання, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, біль у горлі - гортані.

    Шлунково-кишкові розлади: блювота, діарея, запор, нудота, біль у животі, розлади травлення, сухість у роті, біль у шлунку.

  • Магічні та сечовивідні розлади: народження
  • Розлади шкіри та підшкірної клітковини: висип, еритема.
  • розлади опорно-рухового апарату та сполучної тканини: біль у суглобах, біль у спині, сильний біль.

    • Розлади обміну речовин і харчування: підвищення апетиту, зниження апетиту.

    Інфекції та паразитарні інфекції: пневмонія , грип, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів.

  • Загальні розлади та вживання наркотиків: лихоманка, втомлюваність, периферичні набряки, слабкість, біль у грудях.

    • Психічні розлади: тривога, збудження, розлади сну .

    Менше

  • Дослідження: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, аномальні електрокардіограми, підвищення рівня трансаміназ, зниження температури лейкоцитів, еозинофілія, зниження рівня гемоглобіну, гіперкемінфосфокінази.
  • Розлади серця: блокада передсердь, блокада гілок, фібриляція передсердь, синусовий ритм, барабанна перетинка.

    • З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія.

    Нервові розлади: відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, непритомність, депресія, церебральні судинні події, швидкоплинна анемія, важко вимовляти, спричиняє ворушіння, сонливість, запаморочення пози, розлади рівноваги, пізні розлади рухів, розлади мовлення, аномальна активність, емоційне зниження, хаос смаку.

  • Порушення з боку органів зору: кон’юнктивіт, закладеність очей, різання в очах, набряк, сухість очей, сльозотеча, боязнь світла.
  • Розлади та зачарування: біль у вухах, шум у вухах.

    • З боку органів дихання, органів грудної клітки, середостіння: свистяче дихання, інгаляційна пневмонія, обструкція легеневої артерії, розлади дихання, запущені, обструкція дихання, утруднена вимова.

  • Шлунково-кишкові розлади: утруднене ковтання, гастрит, невпевненість, камені в калі.

    • розлади магії та сечовипускання: затримка сечі, утруднене сечовипускання, неавтономне сечовипускання, сечовипускання.

    Розлади шкіри та підшкірної клітковини: Евана, пошкодження шкіри, розлади шкіри, свербіж, зміна кольору шкіри, випадання волосся, себорейний дерматит, сухість шкіри, роги, вугри.

  • розлади опорно-рухового апарату та сполучної тканини: м’язова слабкість, біль у м’язах, біль у шиї, набряк суглобів, неправильна постава, скутість суглобів, кістково-м'язовий апарат грудної клітини.

    • Розлади обміну речовин і харчування: цукровий діабет, анорексія, багато пиття, гіперглікемія, гіперхімічна гіпертензія, гіперлігендо.

  • Інфекції та паразити: синусити, вірусні інфекції, вушні інфекції, тонзиліти, запалення клітин, середній отит, набряки, локалізовані інфекції, кліщі, спричинені кліщами, респіраторні інфекції, цистит, грибок нігтів.

    • Судинні розлади: гіпотонія, гіпотонія пози, почервоніння.

  • Загальні розлади та вживання наркотиків: набряк обличчя, рухові розлади, порушення чутливості, сповільненість, грипозне захворювання, спрага, неприємні відчуття в грудях, озноб.
  • Розлади імунної системи: гіперчутливість.
  • Розлади розмноження та молочних залоз: аменорея, сексуальна дисфункція, еректильна дисфункція, еякуляція, секреція молока, жіночі молочні залози, менструальні розлади, вагінальні розлади, вагінальні розлади.
  • Психічні розлади: розум, пожвавлення, бажання, байдужість, стрес.

    • Рідкісне

  • Дослідження: Знизьте температуру тіла.
  • Розлади крові та лімфатичної системи: гранулоцитоз.
  • З боку нервової системи: злоякісний седативний синдром, кома у діабетиків, порушення мозкового кровообігу, ішемія, динамічні розлади, шлуночки.
  • З боку органів зору: погіршення зору, набряклість, глаукома.

    • Респіраторні розлади, грудна клітка, середостіння: синдром апное уві сні, посилення вентиляції. шлунково-кишкові розлади: кишкова непрохідність, панкреатит, набряк губ, запалення.

  • З боку шкіри та підшкірної клітковини: лупа.
  • розлади опорно-рухового апарату та сполучної тканини: структура м’язів.

    • Ендокринні розлади: необґрунтована секреція антигормонів.

  • Розлади обміну речовин і харчування: гіпоглікемія.
  • Інфекції та паразити: хронічний середній отит.
  • Загальні розлади та вживання наркотиків: системний набряк, підвищення температури нижньої частини тіла, синдром припинення, периферичний холод.
  • Розлади імунної системи: гіперчутливість, спричинена лікарськими засобами.
  • Розлади печінки: жовтяниця.
  • Психічні розлади: Недосягнення задоволення, емоційні розлади.

    • Дуже рідко

  • Розлади обміну речовин і харчування: цукровий діабет, метонова ацидоза.

    • Невідомо

  • Захворювання крові та лімфатичної системи: гранулоцити.
  • Розлади обміну речовин і харчування: отруєння водою.
  • Розлади імунної системи: анафілактична реакція.
  • Вагітність, цикл і цикл: Синдром припинення у новонароджених.
  • Розлади розмноження та грудей: ерекція пеніса.

    • гіперлактинова гіпернемія в окремих випадках може призводити до ураження жіночих молочних залоз, 01 порушення менструального циклу, аменореї, виділення молока.

    Можуть виникати периферичні розлади: паркінсонізм (підвищене слиновиділення, ригідність скелетно-м’язових суглобів, паркінсонізм, слина, судоми, уповільнення рухів, зниження рухової функції, втрата виразів обличчя, м’язова напруга, втрата моторики, скутість, ригідність м’язів, тіло Паркінсона та аномальні рефлекси між бровами), лежачий, неспокійний, неспокійний, неспокійний, неспокій, неспокій) (рухові розлади, м'язові судоми, ударний танець, танцювальна і м'язова вібрація), порушення тонусу.

    Розлади язикових захворювань включають розлади язичників, м’язові спазми, м’язовий тонус, порушення шиї, м’язовий спазм несамоконтролю, м’язові спазми, спазми вій, лонган, параліч язика, спазми обличчя, спазми гортані, м’язові розлади, зігнутих людей, спазми, бокові спазми, спазми язика та скутість щелеп. Біг включає тремор і біг Паркінсона в спокої. Слід зазначити, що супутня послідовність симптомів включає, що не обов’язково пов’язано з джерелом пагоди.

    У плацебо-контрольних тестах діабет був зареєстрований у 0,18% груп лікування рисперидоном порівняно з 0,11% у групі плацебо. Загальне співвідношення з усіх клінічних досліджень становить 0,43% від усіх суб’єктів, які отримували рисперидон.

    Вплив групи

    Подібно до інших антипсихотичних препаратів, подовжений інтервал QT спостерігається дуже рідко після випуску рисперидону. Повідомляється про інший ефект, пов’язаний із серцем, при застосуванні антипсихотичних препаратів, які подовжують інтервал QT, включаючи шлуночкову аритмію, шлуночкову вібрацію, шлуночкову тахікардію, раптову смерть, зупинку серця та кручення.

    Венозний тромбоз

    Повідомлялося про випадки венозного тромбозу, включаючи випадки емболії легеневої артерії та випадки тромбозу глибоких вен, які були зареєстровані під час прийому антипсихотичних препаратів (частота невідома).

    збільшення ваги

    Відсоток дорослих пацієнтів із шизофренією при застосуванні сізодону порівняно з плацебо, критерії збільшення ваги> 7% маси тіла порівнюється через 6–8 тижнів за допомогою плацебо-контрольних тестів, що показує вищу швидкість збільшення ваги зі статистичною значущістю в групі, яка застосовувала сізодон (18%) порівняно з плацебо (9%). У 3-тижневому плацебо-контрольному дослідженні у дорослих пацієнтів із гострою чутливістю швидкість збільшення ваги> 7% наприкінці прийому сизодону (2,5%) і в групі плацебо (2,4%) і трохи висока в дослідницькій групі (3,5%).

    У дітей та підлітків з поведінковими розладами та установками, у довгострокових дослідженнях, вага збільшилася в середньому на 7,3 кг після 12 місяців лікування. Досягнення очікувань для нормальних дітей від 5 до 12 років становить 3 - 5 кг на рік. У віці від 12 до 16 років ця амплітуда досягає 3-5 кг на рік, зберігається для дівчаток, тоді як для хлопчиків – майже 5 кг на рік.

    Більше інформації про спеціальні теми

    Повідомлення про небажані ефекти препарату частіше спостерігаються у пацієнтів літнього віку з деменцією або дітей порівняно з дорослими, описаними нижче:

    Літні пацієнти з деменцією

    Проти анемії та церебральних судинних подій повідомляється ADRS у клінічних дослідженнях з відповідною частотою 1,4% та 1,5% у пацієнтів літнього віку з деменцією. Крім того, повідомляється про такі ADRS із частотою> 5% у літніх пацієнтів із деменцією та принаймні вдвічі частіше, ніж у дорослих: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, байдужість та кашель.

    Діти

    Загалом очікується, що побічні реакції у дітей будуть подібними до дорослих.

    Повідомлялося про ADRS із частотою> 5% у дітей (5-17 років) і принаймні вдвічі частіше, ніж у клінічних дослідженнях у дорослих: сон/сонливість, втома, головний біль, підвищений апетит, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, гарячка, тремор, діарея, нічне нетримання сечі.

    Вплив тривалого лікування рисперидоном на статеву зрілість і зріст повністю не вивчено.

    Інструкції щодо поводження з ADR

    При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

    Попередження

    Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

    Протипоказаний

    Сізодон 2 протипоказаний у таких випадках:

  • Підвищена чутливість до субстанції або будь-яких допоміжних речовин препарату.

    • Застереження при застосуванні

    Літні пацієнти з деменцією

    Збільшити рівень смертності серед людей похилого віку з деменцією.

    У загальному аналізі 17 досліджень, які контролюють нетипові антипсихотичні препарати, включаючи сізодон, пацієнтів похилого віку з деменцією лікують антипсихотичним препаратом, який не є типовим для місця смерті порівняно з плацебо. У плацебо-контрольних тестах із застосуванням сизодону перорально в цій популяції рівень смертності становить 4,0% для пацієнтів, які отримували сізодон, порівняно з 3,1% для пацієнтів, які отримували плацебо. Коефіцієнт різниці (95% довірчий інтервал) становить 1,21 (0,7; 2,1). Середній вік померлого 86 років (від 67 до 100). Дані двох великих спостережних досліджень показують, що люди похилого віку з деменцією, які лікуються антипсихотичними препаратами, також мають невеликий ризик збільшення смертності порівняно з тими, хто не лікується. Недостатньо даних для точної оцінки ризиків і невідома причина підвищеного ризику. Незрозумілий механізм підвищення рівня смертності при використанні антистовбурових препаратів у дослідженнях.

    Застосовувати одночасно з Фуросемідом

    У контрольному тесті із сізодоном у пацієнтів літнього віку з деменцією виявлено вищий рівень смертності у пацієнтів, які отримували фуросемід у комбінації з рисперидоном (7,3%; середній вік 89 років, від 75 до 97) порівняно з пацієнтами, які отримували лише рисперидон (3,1%, середній вік 84 роки, від 70 до 96 років) або фуросемід (середній вік; 80 років, від 67 - 90). Підвищення смертності у пацієнтів, які отримували Фуросемід у поєднанні з Рисперидоном, зафіксовано у двох із чотирьох клінічних досліджень. Одночасне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно низькодозованими тіазидними діуретиками) не дає подібних результатів.

    Патофізіологічний механізм і причина, що пояснюють цей результат, незрозумілі. Однак необхідно ретельно зважити ризики та переваги цієї комбінації або лікування в комбінації з іншими сильними діуретиками, перш ніж прийняти рішення про застосування. Не збільшуйте смертність у пацієнтів, які приймають інші діуретики, при одночасному лікуванні рисперидоном. Незалежно від будь-якого лікування, зневоднення є фактором ризику смерті, тому його слід уникати літнім пацієнтам із деменцією.

    Небажаний вплив на кровоносні судини (CVAE)

    Ризик небажаного впливу на кровоносні судини збільшується приблизно в 3 рази під час випадкових клінічних випробувань із застосуванням плацебо у пацієнтів із деменцією, які отримували типові антипсихотичні препарати. Синтетичні дані шести плацебо-контрольованих досліджень сизодону у пацієнтів переважно літнього віку (> 65 років) з деменцією показують, що CVES (серйозний, несерйозний і обидва) у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які отримували рисперидон, і 1,2% (8/712) пацієнтів, які отримували плацебо. Коефіцієнт різниці (95% довірчий інтервал) становить 2,96 (1,34; 7,50). Незрозуміло, чи механізм підвищення цього ризику не виключається ризиком, спричиненим іншими антипсихотичними препаратами або іншими пацієнтами. Сизодон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з ризиком розвитку інсульту.

    Ризик небажаного впливу на судини головного мозку значно вищий у пацієнтів із багатьма захворюваннями або деменцією через кровоносні судини порівняно з хворобою Альцгеймера. Таким чином, пацієнтів із деменцією, що відрізняються від хвороби Альцгеймера, не слід лікувати Рисперидоном.

    Лікарі повинні оцінити ризик і користь від застосування сізодону у пацієнтів літнього віку з деменцією, звертаючи увагу на ризик інсульту у цього пацієнта. Пацієнтів/членів родини слід попередити про можливі ознаки та симптоми небажаного впливу на судини головного мозку, такі як раптова слабкість або оніміння обличчя, рук або ніг, мовні та зорові розлади. Необхідно ретельно розглянути всі варіанти лікування, включаючи припинення прийому рисперидону.

    Сізодон слід застосовувати лише короткочасно для постійного агресивного лікування хворих на хворобу Альцгеймера із середньою та важкою деменцією для підтримки необмежених або неефективних заходів, а також коли існує ризик завдати шкоди собі чи іншим. Пацієнти потребують регулярного обстеження, і лікування, яке продовжується, також потребує повторної оцінки.

    артеріальна гіпотензія

    Через альфа-блокатор рисперидону може виникнути артеріальна гіпотензія, особливо під час початкової корекції дози. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалася при одночасному застосуванні рисперидону та лікуванні гіпотензії. Пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, зменшення об’єму кровообігу або цереброваскулярні захворювання) Сізодон слід застосовувати з обережністю, а також повільно коригувати дозу відповідно до рекомендацій. Дозу слід враховувати при гіпотензії.

    лейкопенія, нейтропенія та зернисті лейкоцити

    При застосуванні антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, були зареєстровані лейкопенія, нейтропенія та зернисті лейкоцити. У післяпродажних дослідженнях лейкоз зерна реєструється дуже рідко (

    Пацієнти з нейтропенією повинні перебувати під наглядом щодо лихоманки та інших інфекцій або ознак інфекції та негайно лікуватися при появі цих станів або ознак. Пацієнтам із серйозною нейтропенією (загальне число нейтропенії

    Пізні рухові розлади/сторонні симптоми (TD/EPS)

    Рецептор дофаміну пов'язаний із виділенням пізніх рухових розладів, що характеризуються несвідомими рухами, головним чином язика та обличчя. Початок позашкільних симптомів є фактором ризику пізніх рухових розладів. Якщо з’являються ознаки та симптоми пізніх рухових розладів, розгляньте всі антипсихотичні препарати.

    Злоякісний синдром, викликаний седативними засобами (ЗНС)

    Повідомлялося, що злоякісний синдром, викликаний седативними препаратами, характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, нестабільністю рослин, зміною свідомості та підвищенням креатинфосфокінази, виникає під час прийому антипсихотичних препаратів. Інші ознаки можуть включати міоглобінурію (модель) і гостру ниркову недостатність. У цьому випадку слід припинити прийом всіх психотропних препаратів, у тому числі сизодону.

    Хвороба Паркінсона та інтелектуальний спад Леві

    Лікарі повинні враховувати ризики порівняно з перевагами призначення антипсихотичних препаратів, у тому числі сизодону, для пацієнтів із хворобою Паркінсона або Леві (DLB). Хвороба Паркінсона може погіршитися при застосуванні рисперидону. Обидві групи мають ризик посилення злоякісного синдрому через седативні препарати, а також підвищену чутливість до антипсихотичних препаратів, які були виключені з клінічних випробувань. Прояв цієї чутливості може включати сплутаність свідомості, втрату чутливості, нестійку позу, часте падіння, симптоми сторонньої вежі.

    Гіперглікемія та діабет

    Зафіксовані випадки гіперглікемії, цукрового діабету та загострення діабету під час лікування сизодоном. У деяких випадках це може бути попереднє збільшення ваги. Рідко бувають випадки кетонового ацидозу та цукрової коми. Під час лікування антипсихотичними препаратами слід контролювати стан пацієнта. Пацієнта лікують будь-якими типовими антипсихотичними препаратами, включаючи сізодон, який слід контролювати при симптомах гіперглікемії (таких як пиття, багатосечовипускання, багато їжі та втома), пацієнти з цукровим діабетом потребують регулярного спостереження, щоб контролювати погіршення рівня цукру в крові.

    збільшення ваги

    Зафіксувати випадок значного збільшення маси тіла при застосуванні сизодону. Необхідно регулярно контролювати масу тіла.

    Гіперлактин у крові

    Дослідження культури тканин показує, що ріст клітин пухлини молочної залози у людей може стимулюватися пролактином. Хоча немає чіткого взаємозв’язку у застосуванні антипсихотичних препаратів, який був доведений у клінічних та епідеміологічних дослідженнях, все ж необхідно бути обережними з пацієнтами з історією відповідного захворювання. Сизодон слід з обережністю застосовувати пацієнтам з гіпертонією в анамнезі пролактину крові та пацієнтам з пухлинами, залежними від пролактину.

    розширений qt

    Зафіксовані дуже рідкісні випадки подовження інтервалу QT. Як і інші антипсихотичні препарати, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам, які мають в анамнезі серцево-судинні захворювання, сімейний анамнез з подовженим інтервалом QT, уповільненням серцевого ритму або електролітними розладами (гіпотензія, гіперхімія крові), оскільки це може підвищити ризик порушень серцевого ритму, і використовувати одночасно з відомими препаратами для подовження інтервалу QT.

    епілепсія

    Сізодон слід застосовувати з обережністю пацієнтам з епілепсією в анамнезі або іншими захворюваннями, що супроводжуються судомами.

    Ерекція пеніса

    Під час лікування сізодоном може виникнути ерекція статевого члена внаслідок ефекту блокування альфа-адренорецепторів.

    Відрегулюйте температуру тіла

    Антипсихотичні препарати мають здатність перешкоджати зниженню температури тіла. Розумна обережність щодо пацієнтів, які лікуються сизодоном, ймовірно зіткнеться з температурою тіла, наприклад: важкі фізичні навантаження, екстремально висока температура, одночасне лікування препаратами, стійкими до ацетилхоліну, або зневоднення.

    проти блювоти

    У доклінічних дослідженнях рисперидону повідомлялося про ефект проти блювання. Якщо цей ефект виникає у людини, яка може приховати ознаки та симптоми передозування вживаними наркотиками або обструкцію травної системи, синдром Рейє та пухлину мозку.

    Печінкова та ниркова недостатність

    Пацієнти з порушенням функції нирок здатні елімінувати препарат, який має нижчу антипсихотичну активність, ніж люди з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з печінковою недостатністю підвищується концентрація вільного рисперидону в плазмі.

    венозний тромбоз (ВТЕ)

    Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії (ВТЕ) при застосуванні антипсихотичних препаратів. У пацієнтів, які лікуються антипсихотичними препаратами, часто виникає венозний тромбоз, усі фактори ризику, які можуть спричинити венозний тромбоз, слід визначити до та під час лікування сизодоном та вжити профілактичних заходів.

    М'який синдром в хірургії (IFIS)

    Хірургічний синдром у хірургії був зареєстрований під час операції з приводу катаракти у пацієнтів, які отримували препарати з альфа-1-адренергічною активністю, включаючи рисперидон, цей синдром може збільшити ризик ускладнень на око та після операції. Хірург повинен знати, які альфа-1-дренергічні препарати використовуються одночасно або раніше перед операцією. Приховані переваги припинення прийому інгібіторів альфа-1 перед неясною операцією з видалення катаракти слід оцінювати разом із ризиком припинення прийому антипсихотичних препаратів.

    Діти

    Перш ніж призначати дітям або молодим підліткам із розладами поведінки, необхідно повністю оцінити фізичні та соціальні причини агресивної поведінки, такі як біль або невідповідні екологічні потреби.

    Необхідно ретельно контролювати седативну дію рисперидону у дітей, оскільки вона може вплинути на здатність до навчання. Зміна часу прийому рисперидону може покращити седативну дію на концентрацію уваги дітей та підлітків.

    Рисперидон асоціюється зі збільшенням маси тіла та індексу маси тіла (ІМТ). Заохочуйте початкове вимірювання ваги перед лікуванням і регулярний моніторинг ваги. Зміни зросту при розширенні навчання тривають стабільно в стандарті, придатному для очікуваного віку. Вплив тривалого лікування Рисперидоном на зрілість статевих органів і розвиток зросту повністю не вивчено.

    Оскільки тривала проліферація пролактину потенційно може вплинути на ріст і розвиток геніталій у дітей і молодих людей, необхідно розглянути клінічну оцінку нормального ендокринного статусу, включаючи зріст, вагу, зрілість геніталій, моніторинг менструального циклу та інші ефекти, пов’язані з пролактином.

    Під час лікування Рисперидоном необхідно регулярно перевіряти симптоми сторонніх плівок та інших рухових розладів.

    допоміжні речовини

    Таблетки з плівкою, що містять лактозу. Не слід приймати пацієнтам із рідкісними генетичними проблемами, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення всмоктування глюкози-галактози.

    Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

    Сизодон може незначно або помірно впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами через вплив на нервову систему та розлади зору. Тому пацієнту рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами до завершення дії препарату на організм.

    Вагітність

    Немає достатньо даних щодо застосування Рисперидону вагітним жінкам. Рисперидон не викликає тератогенності в дослідженнях на тваринах, але реєструє токсичний вплив на статеву систему. Потенційні ризики для людей незрозумілі.

    Немовлята піддаються дії антипсихотичних препаратів (включаючи сізодон) у третій чверті вагітності, а після народження існує ризик розвитку небажаних реакцій, включаючи синдром чужорідної вежі або синдром припинення, які можуть погіршитися. Реєструвати випадки збудження, підвищення м'язового тонусу, зниження тонусу, тремору, сонливості, дихальної недостатності або анорексії. Тому необхідно ретельно стежити за малюками.

    Не використовуйте сізодон під час вагітності без крайньої необхідності. Якщо вам потрібно припинити прийом препарату під час вагітності, не припиняйте його раптово.

    Період грудного вигодовування

    У дослідженнях на тваринах рисперидон і 9-гідроксирисперидон виділяються в молоко. Також доведено, що рисперидон і 9-гідроксирисперидон виділяються в грудне молоко в невеликих кількостях. Немає даних щодо небажаних ефектів при грудному вигодовуванні. Тому необхідно враховувати переваги грудного вигодовування з потенційними ризиками для дітей.

    Лікарська взаємодія

    Взаємодія

    Взаємодії, пов’язані з фармацевтичною силою.

    Як і інші антипсихотичні препарати, слід бути обережними при призначенні рисперидону з препаратами, що подовжують інтервал QT, наприклад, антиаритмічної групи (наприклад: хінідин, дизопірамід, процес), антиаритмічної групи III (наприклад, мапротилін), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотичними препаратами, деякими протималярійними препаратами (наприклад, Хінін і Мефлохін), а також з препаратами, що викликають порушення електролітного балансу (гіпотензія, гіперхолідемія), уповільнення серцебиття), або інгібіторами метаболізму Рисперидону в печінці.

    Здатність сизодону впливає на інші препарати.

    Рисперидон слід застосовувати з обережністю в комбінації з іншими центральними ефектами, зокрема алкоголем, опіумом, антигістамінними та бензодіазепіновими препаратами, через підвищення ризику сну.

    власник леводопи та дофаміну

    Сізодон може впливати проти леводопи та інших власників дофаміну. Якщо така комбінація необхідна, особливо наприкінці хвороби Паркінсона, ефективним має бути лише найнижча доза.

    Препарати мають гіпотензивну дію

    Звіт про обіг препарату свідчить про значну артеріальну гіпотензію при одночасному застосуванні рисперидону та препаратів для лікування гіпертензії.

    Паліперидон

    Не рекомендується одночасно застосовувати пероральний рисперидон з паліперидоном, оскільки паліперидон є метаболічною речовиною, яка має активність рисперидону, і комбінація цих двох препаратів може призвести до підвищення концентрації антипсихотичної концентрації ризеридону.

    Фармацевтична взаємодія

    Їжа не впливає на всмоктування препаратів, Рисперидон метаболізується переважно CYP2D6 і призводить до зниження концентрації CYP3A4. І рисперидон, і його активні метаболіти 9-гідроксирисперидон є субстратом р-глікопротеїну (PGP).

    Речовини, які мають здатність змінювати активність CYP2D6, або речовини, які мають здатність інгібувати або впливати на активність CYP3A4 або PGP, можуть впливати на фармакокінетику антипсихотичної активності рисперидону.

    Сильні інгібітори CYP2D6

    Одночасне застосування рисперидону з потужним інгібітором CYP2D6 може підвищити рівень рисперидону в плазмі, але антипсихотична активність зростає менше. Вищі дози інгібіторів CYP2D6 можуть підвищувати концентрацію антипсихотичної активності рисперидону (наприклад, пароксетину). Інші інгібітори CYP2D6, такі як хінідин, можуть впливати так само, як рисперидон. При одночасному застосуванні з пароксетином, хінідином або іншими потужними інгібіторами CYP2D6, особливо при прийомі високих доз, на початку або при припиненні лікування лікарю необхідно переоцінити дозу рисперидону.

    Інгібітори CYP3A4 або PGP

    Одночасне застосування рисперидону з потужним інгібітором CYP3A4 або PEP може значно збільшити концентрацію психотичної активності рисперидону в плазмі. На початку або при припиненні застосування в комбінації з ітраконазолом або сильними інгібіторами CYP3A4 або PGP лікар повинен переглянути дозу рисперидону.

    Індукція CYP3A4 або PGP

    Одночасне застосування рисперидону з сильною індукцією CYP3A4 або PGP може зменшити плазмову концентрацію випорожнень при антидисплазії. На початку або при припиненні застосування в комбінації з карбамазепіном або сильним CYP3A4 або іншими речовинами, що впливають на PGP, лікар повинен переглянути дозу рисперидону. Індукція CYP3A4 має залежний від часу ефект, для досягнення найвищого ефекту може знадобитися щонайменше 2 тижні після прийому препарату. І навпаки, після припинення лікування може знадобитися принаймні 2 тижні, щоб речовина CYP3A4 touch втратила свою дію.

    Препарати, сильно пов'язані з білком

    При одночасному застосуванні рисперидону з препаратами, що мають міцний зв’язок з білками, не відбувається істотної заміни між двома препаратами для білків плазми. При поєднанні з лікуванням необхідно враховувати відповідну інформацію про трансформацію та відповідне коригування дози.

    Діти

    Інтерактивні дослідження проводяться тільки для дорослих. Відповідні результати цих досліджень дітям невідомі. Поєднання нервових стимуляторів (таких як метилфенідат) з рисперидоном у дітей та неповнолітніх не змінює динаміку та ефективність рисперидону.

    Вплив інших препаратів на фармакокінетику рисперидону

    Антибіотики

    еритроміцин, середній інгібітор CYP3A4 та інгібітор PGP, не змінює фармакокінетику рисперидону та антипсихотичну активність.

    Рифампіцин, сильний вплив на CYP3A4 та індукцію PGP, знижує концентрацію антипсихотичної активності.

    Стійкість до холінестерази

    Донепезил і галантамін, субстрати CYP2D6 і CYP3A4, не мають значного впливу на фармакокінетику рисперидону та молекули з антипсихотичною активністю.

    таблетки від епілепсії

    Карбамазепін, сильна індукція CYP3A4 та PGP, знижує концентрацію рисперидону в плазмі крові з антипсихотичною активністю. Такі ж ефекти реєструються з фенітоїном і фенобарбіталом - речовинами, що індукують CYP3A4, у печінці, а також P-глікопротеїном.

    Топірамат помірно знижує біодоступність рисперидону, але не знижує біодоступність антипсихотичної активності. Тому ця взаємодія не є клінічною характеристикою.

    протигрибкові препарати

    Ітраконазол, сильний інгібітор CYP3A4 та інгібітор PGP, у дозі 200 мг/день підвищує концентрацію антипсихотичної активності приблизно до 70% при застосуванні рисперидону 2 - 8 мг/день.

    Кетоконазол, сильний інгібітор CYP3A4 та інгібітор PGP, у дозі 200 мг/добу підвищує рівень рисперидону в плазмі та знижує концентрацію 9-гідроксидеризидидів у плазмі.

    Антипсихотичні засоби

    Фенотіазин може підвищувати рівень рисперидону, але не підвищує концентрацію антипсихотичної активності.

    Стійкість до вірусів

    Інгібітори протеази: немає даних. Однак, оскільки ритонавір є потужним інгібітором CYP3A4 і слабким інгібітором CYP2D6, ритонавір та інгібітори протеази підсилюють ритонавір (рітонавір-підсилені протеазні інгібітори) збільшують концентрацію рисперидону проти дисплазії.

    Бета-блокатори

    Деякі бета-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не підвищують концентрацію антипсихотичної активності.

    Блокатори кальцієвих каналів

    Верапаміл, середній інгібітор CYP3A4 та інгібітор PGP, підвищує концентрацію рисперидону та антипсихотичну активність.

    Ліки, що впливають на травну систему

    Антагоністи Н2-рецепторів: циметидин і ранітидин, слабкі інгібітори CYP2D6 і CYP3A4, підвищують біодоступність рисперидону, але лише незначно підвищують антипсихотичну активність.

    Антидепресанти СІЗЗС і 3 раунди

    Флуоксетин, потужний інгібітор CYP2D6, підвищує концентрацію рисперидону в плазмі, концентрація антипсихотичної активності зростає менше.

    Пароксетин, потужний інгібітор CYP2D6, підвищує рівень рисперидону в плазмі, але коли доза становить до 20 мг/добу, концентрація антипсихотичної активності зростає менше. Однак застосування вищих доз пароксетину може збільшити концентрацію антипсихотичної активності рисперидону.

    3-раундовий антидепресант може підвищувати рівень рисперидону в плазмі, але не підвищує концентрацію антипсихотичної активності. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або антипсихотичну активність.

    Сертралін, який є слабким інгібітором CYP2D6, флувоксамін, є слабким інгібітором CYP3A4, при застосуванні дози до 100 мг/добу не пов’язаний зі значними змінами антипсихотичної активності клінічно рисперидону. Однак доза сертраліну або флувоксаміну, яка перевищує 100 мг/добу, може збільшити концентрацію антипсихотичної активності рисперидону.

    Вплив рисперидону на фармакокінетику інших препаратів

    таблетки від епілепсії

    Рисперидон не впливає клінічно на фармакокінетику вальпроату чи топірамату.

    Антипсихотичні препарати

    Арипіпразол, субстрат CYP2D6 і CYP3A4: Рисперидон використовують перорально або ін’єкційно, що не впливає на загальну динаміку арипіпразолу та його активних метаболітів, дегідраріпіпіполазолу.

    Глікозиди наперстянки

    Рисперидон не впливає на клінічну динаміку дигоксину.

    літій

    Рисперидон не впливає на клінічну динаміку літію. Одночасне застосування Рисперидону з Фуросемідом

    Див. попередження та обережність під час прийому препарату через підвищення ймовірності смерті у людей похилого віку при лікуванні деменції для одночасного застосування з Фуросемідом.

    Кавалерія

    Через відсутність досліджень щодо кореляції препарату не можна змішувати цей препарат з іншими препаратами.

    Зберігання

    Зберігання нижче 30 ° C. В оригінальній упаковці, уникати світла.

    Термін придатності: 24 місяці з дати виготовлення. Не використовуйте прострочені препарати, зазначені на упаковці.

    Виробник: Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

    Інші препарати

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    count views

    Популярні ключові слова