Sladom 8 Savi sala de medicina náuseas y vómitos (3 ampollas x 10 comprimidos)

No prescribir ondansetrón en casos de tratamiento con sustancias químicas que puedan provocar vómitos leves (como bleomicina, busulfán, ciclofosfamida en dosis inferiores a 1000 mg, etopósido, 5-fluouracilo, vinblastina, vincristina).

Dược lực học

Ondansetron là chất đối kháng thụ thể 5HT3 có chọn lọc cao. Cơ chế tác dụng chính xác của thuốc trong việc kiểm soát nôn chưa được biết rõ. La quimioterapia y la radiación pueden provocar la liberación de 5HT en el intestino delgado y provocar vómitos al activar los nervios vagos a través del receptor 5HT3.

Ondansetrón tiene el efecto de inhibir este inicio reflejo. Hoạt hóa dây thần phế vị cũng có thể gây phóng thích 5HT trong vùng postrema ở trên sàn não thất IV y gây nôn qua cơ chế trung tâm. Như vậy, tác dụng của ondansetron trong điều trị buồn nôn và nôn do hóa trị liệu hoặc xạ trị có thể do đối kháng các thụ thể 5HT3 trên dây thần kinh ở cả ngoại vi y hệ thần kinh trung ương.

Los mecanismos contra las náuseas y los vómitos después de la cirugía no se conocen bien, pero también pueden seguir los mecanismos contra los vómitos y las náuseas debido a la citotoxicidad.

El medicamento no es un inhibidor del receptor de dopamina, por lo que no hay efectos secundarios extrasicos.

Farmacocinética

absorción

El fármaco se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal y se utiliza con una biodisponibilidad oral de entre el 56% y el 71%. El medicamento comienza a actuar después de tomarlo unos 30 minutos.

Distribución

El volumen de distribución en adultos es de 2,2 - 2,5 litros/kg, en niños es de 1,7 - 3,7 litros/kg; Entre el 70 % y el 75 % del fármaco en plasma está relacionado con las proteínas.

Metabolismo

El fármaco se metaboliza principalmente en el hígado bajo el efecto de la isenzima citocromo paso, que es principalmente CYP3A4, además de CYP1A2 y CYP2D6. La reacción principal es la hidroxilación y luego se puede eliminar el glucurónido o sulfato y la metilación.

Eliminación

El fármaco se elimina principalmente (44% - 60%) en forma de metabolismo a través de la orina, alrededor del 25% en las heces; Alrededor del 5% se excreta en forma constante. El aclaramiento plasmático es de 0,35 ± 0,16 litros/hora/kg en adultos y puede ser mayor en niños. El aclaramiento corporal disminuye en la insuficiencia hepática grave (de 2 a 3 veces) y en la insuficiencia renal grave (2 veces).

El tiempo de venta del ondansetrón es de unas 2-7 horas en niños menores de 15 años, de 3-6 horas en personas normales y aumenta en insuficiencia hepática y personas de edad avanzada (hasta 12 horas cuando hay insuficiencia hepática leve o media y dura hasta unas 20 horas en insuficiencia hepática grave).

Cuando se presenta un efecto secundario grave, es necesario notificar inmediatamente al médico tratante.

Precaución al usarlo

El síndrome serotoninérgico (que incluye: agitación, confusión, taquicardia, convulsiones o rigidez muscular, fiebre, pérdida del conocimiento o coma) ocurre cuando la serotonina se acumula en un nivel alto en el cuerpo. Esto suele ocurrir cuando se combina con medicamentos antiserotonínicos, pero también puede ocurrir cuando se usan medicamentos únicos. El diagnóstico temprano del síndrome serotoninérgico es importante porque puede provocar la muerte si no se trata. Si se usa ondansetrón simultáneamente e inhibidores selectivos de la reabsorción de serotonina o inhibidores de la reabsorción de serotonina y norepinefrina, los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente.

Debe usar Ondansetrón con fines preventivos, no con fines terapéuticos, porque este medicamento solo se usa para prevenir los vómitos y las náuseas en lugar de los vómitos.

sólo debe usar ondansetrón durante las primeras 24 a 48 horas cuando se trate con productos químicos. Las investigaciones muestran que el medicamento no aumenta la eficacia en caso de vómitos y náuseas que aparecen tarde.

El aclaramiento de ondansetrón disminuye y el tiempo de venta del fármaco aumenta en pacientes con disfunción hepática; Los casos graves (tipo C) deben reducirse en estos pacientes.

Se han notificado reacciones de hipersensibilidad en pacientes con hipersensibilidad a otros antagonistas selectivos de los receptores SHT.

Los pacientes que usan ondansetrón corren el riesgo de extender el rango QT, por lo tanto, evite usar Ondansetrón en pacientes con síndrome QT congénito. La monitorización de electrolitos en pacientes con anomalías en los electrolitos (p. ej., hematuria o hipotensión), insuficiencia cardíaca congestiva, frecuencia cardíaca lenta o pacientes que están tomando otros medicamentos puede provocar una prolongación del QT o la coordinación con tratamientos junto con antraciclinas. Es necesario tratar la hematuria y el magnesio en sangre antes del tratamiento con ondansetrón.

Ondansetrón puede prolongar el tiempo de transporte en el intestino grueso, por lo que el paciente que muestra signos de obstrucción intestinal aguda debe ser monitoreado durante el uso del medicamento. Se debe tener precaución en caso de sospecha de obstrucción intestinal debida a fármacos que puedan ocultar la progresión de la enfermedad.

El uso de ondansetrón en pacientes con cirugía de amigdalectomía para prevenir los vómitos y las náuseas puede ocultar el sangrado. Por lo tanto, es necesario supervisar estrechamente al paciente.

Los pacientes pediátricos que usan ondansetrón mientras reciben tratamiento con quimioterapia tóxica para el hígado deben ser monitoreados de cerca.

Debido a la presencia de lactosa en las preparaciones, los pacientes con enfermedades genéticas raras tienen intolerancia a la galactosa, deficiencia de la enzima lactasa de Laponia o glucosa-galactosa no deben usarse.

El efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir y operar maquinaria

Ondansetrón puede tener efectos secundarios adversos como mareos, fatiga... Debe tener cuidado al conducir, operar la máquina o realizar trabajos que requieran estar alerta.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

Caso de embarazada:

No hay información sobre el medicamento, ya sea que la placenta lo sea o no. Utilícelo únicamente durante el embarazo cuando el efecto sea superior al riesgo de riesgo (en caso de náuseas matutinas intensas u otros medicamentos que no funcionen).

caso de lactancia materna:

La investigación en animales muestra que ondansetrón se excreta en la leche. Por tanto, es necesario evitar su uso en madres lactantes.

Interacción farmacológica

Ondansetrón no causa inducción ni inhibe el sistema enzimático citocromo paso, pero es metabolizado por muchas enzimas hepáticas, incluidas CYP3A4, CYP2D6 y CYP1A2. Por tanto, estos inductores o inhibidores de este sistema enzimático (como ciproterón, deferasirox, peginterferón alfa-2b, barbitúricos, carbamazepina, rifampicina conductora, fenitoína, fenilbutazona o cimetidina, alopurinol, disulfilam, alfuzosina, arteméter, arteméter ciprofloxacino,...) pueden cambiar el coeficiente de desperdicio y el tiempo de venta de ondansetrón. pero no es necesario ajustar la dosis.

Tenga cuidado al tomar ondansetrón con medicamentos que prolongan el intervalo QT y/o causan anomalías electrolíticas. Ondansetrón extiende el intervalo QT; cuando se usa con medicamentos que extienden el rango QT puede aumentar el riesgo de toxicidad. El uso simultáneo de ondansetrón con medicamentos tóxicos para el corazón (antraciclina o trastuzumab), antibióticos (como eritromicina), antifúngicos (como ketoconazol), medicamentos antivacer (como amiodarón) y betabloqueantes (como atenolol o timolol) puede aumentar el riesgo de arritmia. Evite el uso de ondansetrón junto con los siguientes medicamentos: apomorfina, arteméter, droneedaron, lumefantrina, nilotinib, pimozida, quetiapina, quinina, tetrebenazina, tioridazina, toremifen, vandetanib, vemurafenib, ziprasidon.

Ondansetrón se usa simultáneamente con inhibidores selectivos de la reabsorción de serotonina o inhibidores de la reabsorción de serotonina y norepinefrina que pueden causar serotonina. síndrome.

Apomorfina no utilizada con Ondansetrón debido a casos graves y conscientes de hipotensión.

Ondansetrón puede reducir el efecto doloroso del tramadol.