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congiunto

Codice ATC: H02AB06

Meccanismo d'azione

I corticosteroidi agiscono su specifici recettori intracellulari del gruppo di proteine ​​in grado di connettersi con il DNA e regolare l'attività genetica. Quando si stimolano i recettori si porta alla sintesi proteica che agisce come enzimi che modificano l'attività protettiva.

Il prednisolone è uno steroide surrenale sintetico che ha le caratteristiche dei corticosteroidi utilizzati principalmente per l'inibizione antinfiammatoria e immunosoppressiva a dosi farmacologiche.

Il prednisolone inibisce l'infiammazione (edema, depositi di fibrina, dilatazione dei capillari, movimento dei globuli bianchi e cavità macronale nei focolai infiammatori) e la fase successiva della guarigione delle cicatrici delle ferite (proliferazione capillare, deposizione di collagene, formazione di cicatrici). Meccanismo antinfiammatorio: stabilizzante della membrana lisosomiale, leucemia, prevenendo il rilascio dell'idrolasi acida distrutta dai leucociti, inibendo la concentrazione dei macrofagi nel processo infiammatorio, riducendo l'adesione dei globuli bianchi all'endotelio capillare, riducendo la parete vascolare e la formazione di edema, riducendo la componente del componente, contrastando l'attività dell'istamina e rilasciando chinina, riducendo la produzione e post-produzione di fibre e riducendo l'acidosi dei muscoli e del cicatrizzazione della fibra, fibrosi e cicatrizzazione della fibra allo stadio della fibra Altro sconosciuto.

Il prednisolone inibisce il sistema immunitario riducendo l'attività e il volume del sistema linfatico, riducendo i linfociti, riducendo le immunoglobuline e la concentrazione complementare, riducendo il complesso immunitario attraverso la membrana e può avvenire riducendo le reazioni tissutali all'interazione antigene-anticorpo.

Il metabolismo efficace e la ritenzione di sale dei corticosteroidi sintetici sono inferiori rispetto all'idrocortisone, aumentando la ritenzione di sodio e causando perdita di potassio nelle cellule, che può portare a ristagno di sodio e ipertensione.

Farmacocinetica dinamica

assorbimento

Il prednisolone viene facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il picco di concentrazione nel plasma viene raggiunto a partire da 5 ore dopo aver bevuto.

L'assorbimento iniziale del Prednisolone è influenzato dal cibo. Il prednisolone ha molte ore di emissioni biologiche, quindi è adatto ai regimi di trattamento giapponesi.

distribuzione

Il prednisolone si lega alle proteine ​​per circa il 65-91%, ridotto negli anziani. La distribuzione del farmaco è di 0,22 - 0,7 litri/kg. La farmacocinetica del Prednisolone dipende dalla dose. L'aumento della dose porterà ad un aumento della distribuzione e della clearance plasmatica. Il grado di legame con le proteine ​​plasmatiche influisce sulla distribuzione e sull'eliminazione delle sostanze farmaceutiche, pertanto la dose deve essere ridotta affinché i pazienti possano ridurre l'albumina campione.

trasformazione

Il prednisolone viene metabolizzato principalmente attraverso il fegato e viene anche trasformato nella maggior parte dei tessuti in una forma inattiva. Le malattie del fegato prolungano il tempo di perdita del Prednisolone, quindi, se il paziente è accompagnato da una carenza di albumina nel sangue, ciò porterà ad un aumento del rapporto dei farmaci allo stato libero e può aumentare gli effetti indesiderati.

Eliminazione

Il prednisolone viene eliminato nelle urine sotto forma di metaboliti liberi, solfato o glucuronide e una piccola quantità costante di prednisolone. Tempo di vendita da 2,5 a 3,5 ore. Il tempo di effetto è di 18 - 36 ore.

Durante il processo di trattamento prolungato, qualsiasi altra malattia, trauma o intervento chirurgico correlato richiederà un aumento temporaneo del dosaggio; Se i corticosteroidi sono stati interrotti dopo un trattamento prolungato, potrebbe essere necessario un uso temporaneo.

Poiché i corticosteroidi possono causare o peggiorare la sindrome di Cushing, i corticosteroidi non vengono utilizzati nei pazienti con Cushing.

È necessario essere cauti e monitorare regolarmente quando si utilizzano corticosteroidi corporei per i pazienti con insufficienza tiroidea.

Gli scramponi sono associati al midollo surrenale, portando anche alla morte dopo l'uso di corticosteroidi. Necessità di valutare i benefici - il rischio dell'uso di corticosteroidi per pazienti con sospetto o con midollare surrenale

Effetto mentale

I pazienti o i familiari devono essere avvertiti degli effetti mentali indesiderati che potrebbero verificarsi. I sintomi di solito compaiono entro pochi giorni o settimane dall’inizio del trattamento. Sebbene il momento di insorgenza, classificazione, gravità o tempo prolungato siano spesso imprevedibili attraverso il dosaggio, il rischio di questo effetto indesiderato è maggiore quando si utilizzano dosi elevate, effetti sistemici (le interazioni farmacocinetiche possono aumentare gli effetti indesiderati). La maggior parte si riprenderà dopo aver ridotto la dose o interrotto l'uso, ma è essenziale anche un trattamento specifico.

I pazienti/familiari dovrebbero essere incoraggiati a consultare un medico se notano sintomi mentali, soprattutto se vi sono segni di depressione o sospetto di suicidio. I pazienti/familiari devono inoltre essere avvertiti dei disturbi mentali che possono verificarsi durante o dopo la riduzione della dose o l'interruzione improvvisa del farmaco, anche se queste reazioni si verificano in modo irregolare.

È importante prestare particolare attenzione quando si considera l'uso di corticosteroidi per effetti sistemici in pazienti che sono o hanno mostrato segni di gravi disturbi emotivi (depressione, depressione o disturbi mentali dovuti al precedente steroide) o in familiari con una storia di disturbi emotivi.

diabete

I corticosteroidi, incluso il prednisolone, possono aumentare la glicemia, peggiorare il diabete presunto e possono portare al diabete se usati per un lungo periodo. Fai attenzione quando usi farmaci per persone con diabete (o che hanno una storia familiare di diabete).

sistema nervoso

Fai attenzione quando usi corticosteroidi per pazienti con epilessia.

Occhi

Prestare attenzione quando si utilizzano corticosteroidi in pazienti con glaucoma (o famiglie con una storia di glaucoma), pazienti con herpes simplex nell'occhio perché possono causare perforazione della cornea. L'uso prolungato di corticosteroidi può causare cataratta sotto la schiena e cataratta centrale (nei bambini), occhi convessi o pressione intraoculare possono portare al glaucoma accompagnato dalla distruzione della vista. I corticosteroidi possono aumentare il rischio di virus fungini o secondari nell'occhio, che possono essere associati alla retinopatia centrale e possono portare alla retina. Se il paziente presenta sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, consultare immediatamente un medico per valutarne la causa.

cuore e vasi sanguigni

Effetti avversi dei corticosteroidi sul sistema cardiovascolare come disturbi dei lipidi nel sangue e ipertensione, che possono aumentare i rischi cardiovascolari per i pazienti, se trattati con dosi elevate e prolungate. Pertanto, è necessario usare i corticosteroidi con cautela in questi pazienti e prestare attenzione all’implementazione della riduzione del rischio e al monitoraggio cardiaco, se necessario. Basse dosi e il trattamento giapponese possono ridurre l'incidenza delle complicanze nella terapia con corticosteroidi.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o infarto miocardico, utilizzare i corticosteroidi solo quando realmente necessario. È necessario essere cauti e monitorare regolarmente quando si utilizzano corticosteroidi interi per questo paziente.

Prestare attenzione quando utilizzato su pazienti che assumono antiaritici come la digossina.

è stato segnalato che i corticosteroidi aumentano la coagulazione del sangue e provocano trombosi nei vasi sanguigni, trombosi, trombosi venosa (sebbene molto rara), devono essere usati con cautela con i corticosteroidi nei pazienti a rischio di trombosi.

sistema digestivo

Prestare attenzione quando si utilizzano corticosteroidi nei pazienti con ulcere allo stomaco. In combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei che aumentano il rischio di ulcere allo stomaco. In caso di anamnesi di ulcera, la terapia con corticosteroidi può essere prescritta in combinazione con il monitoraggio clinico o, se necessario, con l'endoscopia ulcerosa.

insufficienza epatica

Prestare attenzione quando si utilizzano corticosteroidi per pazienti con cirrosi epatica o cirrosi. L'effetto dei corticosteroidi può essere potenziato nei pazienti con malattia epatica cronica con compromissione della funzionalità epatica.

muscolo scheletrico

È stata segnalata malattia muscolare acuta durante l'utilizzo di dosi elevate di corticosteroidi, che si verifica spesso in pazienti con disturbi muscolari (come debolezza muscolare) o in pazienti che assumono farmaci anticolinergici come gli inibitori neuromerici (pancuronio). La malattia spesso si diffonde sia ai muscoli oculari che ai muscoli respiratori e può portare alla paralisi degli arti. La creatinina chinasi deve essere monitorata. Prestare attenzione quando si utilizzano corticosteroidi in pazienti con osteoporosi (soprattutto donne dopo la menopausa) e monitorare i pazienti regolarmente. I corticosteroidi orali o per iniezione possono aumentare il rischio di malattie dei tendini, anche dei tendini, in coloro che utilizzano fluorochinoloni, dialisi, ipertiroidismo secondario o trapianto di rene.

malattia renale

Prestare attenzione quando si utilizzano corticosteroidi in pazienti con insufficienza renale e monitorare regolarmente i pazienti.

Malattia renale causata dalla sclerosi (può essere fatale) con ipertensione, la quantità di urina viene osservata con una dose giornaliera di 15 mg di prednisolone o superiore nei pazienti con sclerosi sistemica. Pertanto, è consigliabile controllare regolarmente la pressione sanguigna e la funzionalità renale (creatinina sierica). In questi pazienti, se vi è il sospetto di una malattia renale, è necessario controllare rigorosamente la pressione sanguigna del paziente.

Soggetti speciali

Bambini:

I corticosteroidi causano ritardo nei neonati, nei bambini piccoli e negli adolescenti e potrebbero non recuperare, quindi è consigliabile evitare dosi farmacologiche prolungate. Se necessario per un trattamento prolungato, il limite deve essere utilizzato per ridurre al minimo l’inibizione dell’asse HPA e la crescita nei bambini. La crescita e lo sviluppo dei neonati e dei bambini devono essere attentamente monitorati. Dovrebbe usare l'isolamento giapponese per i bambini.

Anziani:

È consigliabile tenere presente le conseguenze degli effetti indesiderati durante l'uso prolungato di corticosteroidi negli anziani, in particolare l'osteoporosi, il diabete, l'ipertensione, l'ipokaliemia, la sensibilità alle infezioni e l'assottigliamento della pelle. È necessario utilizzare precauzioni con le dosi più basse, nel più breve tempo possibile e un rigoroso monitoraggio clinico per evitare reazioni pericolose per la vita.

Nota in caso di uso prolungato di corticosteroidi

Durante il trattamento possono aumentare la glicemia e disturbi del metabolismo proteico con bilancio azotato negativo, quindi la dieta è ricca di proteine, meno assorbimento di zucchero.

Per garantire la pressione sanguigna, la quantità di sale sarà ridotta nella dieta quando la dose di trattamento è superiore a 15 - 20 mg di Prednisolone al giorno e manterrà la quantità media di sale nel trattamento prolungato a basse dosi.

Integratori di potassio in caso di trattamento prolungato con alte dosi di corticosteroidi o combinare il trattamento dell'ipokaliemia quando esiste il rischio di aritmia.

I pazienti dovrebbero anche ricevere un'integrazione con calcio e vitamina D.

Si tenga presente per gli atleti che questo principio attivo può causare falsi positivi al test Dopping.

Interazione farmacologica

mannitolo

Prodotti contenenti mannitolo, che può causare leggeri effetti lassativi.

Benzoato di sodio

Il prodotto contenente benzoato di sodio deve essere usato con molta attenzione per i bambini, poiché l'acido benzoico (del benzoato) è una sostanza metabolica dell'alcol benzilico e una grande quantità di alcol benzilico (≥ 99 mg/kg/giorno) è stata correlata all'avvelenamento mortale (sindrome dello sbadiglio del pesce (sindrome di Gapsing) nei bambini.

Le interazioni farmacologiche possono influenzare l'attività del farmaco o causare effetti collaterali.

I pazienti devono comunicare al medico o al farmacista un elenco dei farmaci e degli alimenti funzionali che stanno utilizzando. Non utilizzare né aumentare o diminuire la dose del farmaco senza la guida di un medico.