سوبيزيد 40 جودة علاج لمرض الجزر المعدي المريئي والقرحة الهضمية (3 بثور × 10 أقراص)

الوقاية والعلاج من قرحة المعدة والاثني عشر بسبب مضادات الالتهاب غير الستيرويدية.

متلازمة زولينجر - إليسون.

علم الأدوية

إيسوميبرازول هو الشكل المتماثل للأوميبرازول، ويستخدم بشكل مشابه للأوميبرازول في علاج قرحة المعدة - الاثني عشر ومرض الجزر المعدي المريئي.

يرتبط إيزوميبرازول بـ H+/ K+ - ATPSE (المعروف أيضًا باسم مضخة البروتون) في خلية جدار المعدة، مما يثبط نظام الإنزيم هذا، ويمنع الخطوة الأخيرة للإفراز الحمضي في المعدة. لذا فإن الإيزوميبرازول له تأثير تثبيط إفراز الحمض الأساسي وحتى عند تحفيزه بأي عامل.

إيزوميبرازول ليس بشكل نشط، بل يتحول إلى شكل نشط بفضل البيئة الحمضية الموجودة في حدود المعدة.

الحركية الدوائية الديناميكية

يمتص إيزوميبرازول بسرعة بعد الشرب، ويصل إلى أعلى تركيز له في البلازما بعد ساعة إلى ساعتين. يزداد التوافر الحيوي للإيسوميبرازول حسب الجرعة وعند التذكير، حيث يصل إلى حوالي 68% بعد جرعة 20 ملغ و 89% عند تناول جرعة 40 ملغ. يبطئ الطعام ويقلل امتصاص إيزوميبرازول، حيث تنخفض المنطقة الواقعة أسفل المنحنية (AUC) بعد تناول جرعة واحدة من إيزوميبرازول 40 ملغ في الوجبة مقارنة بوقت الجوع من 33% إلى 53%. لذلك يجب تناول الإيزوميبرازول قبل الأكل بساعة على الأقل.

يرتبط حوالي 97% من إيزوميبرازول ببروتينات البلازما. حجم التوزيع عندما يكون تركيز الدواء مستقرا في المتطوعين الأصحاء يبلغ 16 لترا. يتواجد الدواء الأيضي بشكل رئيسي في الكبد بفضل إنزيم CYP2C19، ونظام إنزيم السيتوكروم P45O، إلى مستقلبات الهيدروكسيل وديسميثيل التي لم تعد نشطة. ويتم تحويل الباقي من خلال ISOENZYM CYP3A4 إلى إيزوميبرازول سلفون. عند الاستخدام المتكرر، يتم استقلابه في البداية عبر الكبد وتقل تصفية الدواء، ربما بسبب تثبيط الإنزيم CYP2C19.

كن حذرا عند استخدامها

قبل تناول مثبطات مضخة البروتون، من الضروري القضاء على سرطان المعدة لأن الدواء يمكن أن يغطي الأعراض، ويبطئ تشخيص السرطان. كن حذرًا عند استخدامه للأشخاص الذين يعانون من أمراض الكبد أو النساء الحوامل أو المرضعات.

التهابات الجهاز الهضمي: يمكن أن تزيد مثبطات مضخة البروتون من خطر الإصابة بالتهابات الجهاز الهضمي مثل السالمونيلا والكامبيلوباكتر، مما يزيد من خطر الإسهال الناجم عن المطثية العسيرة.

تقليل امتصاص فيتامين ب 12: يمكن أن يقلل إيزوميبرازول من امتصاص فيتامين ب 12 (سيانوكوبالامين) بسبب انخفاض إفراز حمض المعدة. يجب مراعاة المرضى الذين يتناولون إيزوميبرازول على المدى الطويل.

عند استخدام مثبطات مضخة البروتون، خاصة عند تناول جرعات عالية وطويلة (سنة واحدة)، قد يزيد من خطر الإصابة بكسور الحوض أو الرسغ أو العمود الفقري بسبب هشاشة العظام. لم يتم تفسير آلية هذه الظاهرة، ولكن قد يكون ذلك بسبب انخفاض امتصاص الكالسيوم غير المخفف بسبب نقص السكر في الدم في درجة الحموضة في المعدة. تعمل التوصية بأقل جرعة في أقصر وقت ممكن، وهي مناسبة للحالة السريرية.

يجب على المرضى المعرضين لخطر الإصابة بكسور العظام بسبب هشاشة العظام استخدام ما يكفي من الكالسيوم وفيتامين د، وتقييم حالة العظام والتعامل معها وفقًا للتعليمات.

نادرًا ما يحدث انخفاض ضغط الدم (مع أو بدون أعراض) في المرضى الذين يستخدمون مثبطات مضخة البروتون لفترة طويلة (3 أشهر على الأقل أو في معظم الحالات يستمر لأكثر من عام واحد).

السكروز: لا ينبغي استخدام المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة مثل عدم تحمل الفركتوز أو انخفاض امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز أو نقص إنزيم السكراز-إيزومالتاز.

التأثيرات على نتائج الاختبار: يمكن أن تؤدي زيادة الكروموغرانين A (CGA) إلى إعاقة اكتشاف أورام الأعصاب. لتجنب هذا التدخل، يجب إيقاف إيسوميبرازول قبل 5 أيام على الأقل من CGA.

الذئبة الحمامية الجلدية: تم الإبلاغ عن الذئبة الحمامية في المرضى الذين يستخدمون مثبطات مضخة البروتون بما في ذلك إيزوميبرازول. تحدث البداية عادةً في غضون أيام قليلة بعد بدء العلاج لدى كل من المرضى من الأطفال إلى كبار السن. الأعراض الشائعة هي الطفح الجلدي، ولكن تم الإبلاغ أيضًا عن آلام المفاصل وانخفاض خلايا الدم.

تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة وتشغيل الآلات

يجب الحذر عند تناول الدواء أثناء القيادة وتشغيل الآلات لأن الدواء يمكن أن يسبب الدوخة والصداع.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

الحمل: على الحيوانات، الجرذان البيضاء جرعة إيزوميبرازول عن طريق الفم 280 ملغم/ كغم/ يوم (57 ضعف الجرعة على الإنسان محسوبة على مساحة سطح الجسم) وجرعة الأرنب عن طريق الفم 86 ملغم/ كغم/ يوم (35 ضعف الجرعة على الإنسان محسوبة على مساحة سطح الجسم) لم أرها من حيث التكاثر أو السمية للجنين بسبب الجنين بسبب إيزوميبرازول. ومع ذلك، استخدمي إيزوميبرازول فقط عند الضرورة حقًا أثناء الحمل.

فترة الرضاعة الطبيعية: من غير المعروف ما إذا كان إيزوميبرازول يفرز في حليب الأم أم لا. إلا أن تركيز الأوميبرازول في حليب المرأة يكون بعد تناول 20 ملغ من الأوميبرازول.

من المحتمل أن يسبب الإيسوميبرازول آثارًا خطيرة غير مرغوب فيها لدى الأطفال الذين يرضعون، لذلك يجب اتخاذ القرار بإيقاف الرضاعة الطبيعية أو إيقاف الدواء، حسب أهمية الدواء للأم.

التفاعل الدوائي

بسبب تثبيط إفراز الحمض، يزيد إيزوميبرازول من درجة الحموضة في المعدة، مما يؤثر على التوافر البيولوجي للأدوية التي تعتمد على درجة الحموضة: الكيتوكونازول، ملح الحديد، الديجوكسين.

يتفاعل إيزوميبرازول مع الحرائك الدوائية الديناميكية مع الأدوية المتخصصة بواسطة نظام إنزيم السيتوكروم P450، الإنزيم CYP2C19 في الكبد.

الاستخدام المتزامن للإيسوميبرازول مع سيلوستازول يزيد من تركيز سيلوستازول ومستقلباته مع نشاطه
، مع الأخذ في الاعتبار تقليل جرعة سيلوستازول.

قد يؤدي الاستخدام المتزامن للإيزوميبرازول مع الفوريكونازول إلى زيادة التعرض للإيزوميبرازول أكثر من مرتين
، مراجعة لدى المرضى الذين يتناولون جرعات عالية من الإيسوميبرازول (240 ملغ / يوم) كما هو الحال عند علاج زولينجر إليسون.

يؤدي استخدام إيزوميبرازول مع الأدوية التحريضية CYP2C19 وCYP3 A4 مثل ريفامبين إلى تقليل مستويات إيزوميبرازول، مع تجنب الاستخدام المتزامن.

قد يزيد من خطر نقص السكر في الدم عند تناول إيكوميبرازول والأدوية التي تسبب أيضًا نقص السكر في الدم مثل مدرات البول الثيازيدية أو مدرات البول. يجب التأكد من تركيز المغنيسي قبل البدء باستخدام مثبطات مضخة البروتون ثم بشكل دوري.

أتازانافير: يمكن أن يغير الامتصاص عند تناول أتازانافير، مما يقلل من تركيز الأدوية في البلازما، مما قد يقلل من التأثيرات المضادة للفيروسات. لا تقم بتثبيط مثبطات البروتون والأتازانافير في نفس الوقت.

كلوبيدوقرل: يستخدم نفس دواء مثبطات نشاط كلوبيدوجريل، مما يقلل البروتونات لتقليل تركيز البلازما من تأثيرات البلازما.

الديجوكسين: خفض مغنيسيوم الدم بسبب الاستخدام المطول لمثبطات مضخة البروتون التي تسبب زيادة حساسية عضلة القلب للديجوكسين، مما قد يزيد من خطر سمية الديجوكسين للقلب. عند المرضى الذين يستخدمون الديجوكسين، يجب فحص تركيز المغنيسيوم قبل البدء في استخدام مثبطات مضخة البروتون وبشكل دوري لاحقًا.

سوكرالفات: تثبيط الامتصاص وتقليل التوافر الحيوي لمثبطات مضخة البروتون. استخدم مثبطات مضخة البروتون قبل 30 دقيقة على الأقل من استخدام السكرالفات.

تاكروليموس: زيادة تركيز التاكروليموس في المصل.

الوارفارين: يمكن أن يؤدي استخدام زمن الإنرانج والبروثرومبين عند استخدام الوارفارين في وقت واحد مع مثبطات مضخة البروتون إلى حدوث نزيف غير طبيعي والوفاة. تتبع Inr وزمن البروثرومبين عند استخدام Esomeprazol وWarfarin في وقت واحد.

الاستخدام المتزامن للإيزوميبرازول وكلاريثروميسين، يزيد من تركيز إيكوميبرازول و14-هيدروكسي كلاريثروميسين في الدم.

الاستخدام المتزامن للإيزوميبرازول وديازيبام يقلل من استقلاب الديازيبام ويزيد من تركيز الديازيبام في البلازما.