Sopezid 40 kwality tratamiento para enfermedad de reflujo gastroesofágico, úlcera péptica (3 ampollas x 10 comprimidos)

Prevención y tratamiento de la úlcera estomacal - duodenal debida a antiinflamatorios no esteroideos.

Síndrome de Zollinger - Ellison.

Farmacología

Esomeprazol es la forma isomorfa de omeprazol, utilizada de manera similar al omeprazol en el tratamiento de la úlcera gástrica, duodeno y la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

El esomeprazol está asociado con H+/ K+ - ATPSE (también conocido como bomba de protones) en las células de la pared del estómago, inhibiendo este sistema enzimático, impidiendo el paso final de la secreción ácida en el estómago. Así, el esomeprazol tiene el efecto de inhibir la secreción de ácidos básicos e incluso cuando es estimulado por cualquier agente.

Esomeprazol no es una forma activa, se convierte en forma activa gracias al ambiente ácido en el borde del estómago.

Farmacocinética dinámica

El esomeprazol se absorbe rápidamente después de beber y alcanza la concentración plasmática más alta después de 1 a 2 horas. La biodisponibilidad de esomeprazol aumenta según la dosis y cuando se recuerda, alcanzando aproximadamente el 68% después de la dosis de 20 mg y el 89% cuando se toma la dosis de 40 mg. Los alimentos ralentizan y reducen la absorción de esomeprazol, el área debajo de la curva (AUC) después de tomar una dosis única de esomeprazol 40 mg en una comida en comparación con el tiempo de hambre disminuye del 33% al 53%. Por tanto, tomar Esomeprazol al menos 1 hora antes de las comidas.

Aproximadamente el 97% del esomeprazol se adhiere a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución cuando la concentración del fármaco es estable en voluntarios sanos es de 16 litros. El fármaco metabólico se encuentra principalmente en el hígado gracias a la isenzima CYP2C19, el sistema enzimático del citocromo P45O, en metabolitos hidroxilo y desmetilo que ya no están activos. El resto se convierte a través de ISOENZYM CYP3A4 en Esomeprazol Sulfon. Cuando se usa repetidamente, inicialmente se metaboliza a través del hígado y la eliminación del fármaco se reduce, posiblemente debido a la isoenzima CYP2C19 inhibida.

Tenga cuidado al usarlo

Antes de tomar inhibidores de la bomba de protones, es necesario eliminar el cáncer de estómago porque el medicamento puede cubrir los síntomas y ralentizar el diagnóstico del cáncer. Tenga cuidado al utilizarlo en personas con enfermedades hepáticas, mujeres embarazadas o lactantes.

Infecciones gastrointestinales: los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales como Salmonella y Campylobacter, aumentando el riesgo de diarrea causada por Clostridium difficile.

Reducción de la absorción de vitamina B12: Esomeprazol puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la reducción de la secreción de ácido gástrico. Necesidad de considerarlo en pacientes con esomeprazol a largo plazo.

Cuando se utilizan inhibidores de la bomba de protones, especialmente cuando se toman dosis altas y prolongadas (1 año), puede aumentar el riesgo de fracturas de pelvis, muñeca o columna debido a la osteoporosis. El mecanismo de este fenómeno no ha sido explicado, pero puede deberse a la reducción de la absorción no estimulada de calcio debido a la hipoglucemia del pH gástrico. La recomendación de dosis más baja funciona en el menor tiempo posible, adecuado al estado clínico.

Los pacientes con riesgo de fracturas óseas debido a la osteoporosis deben usar suficiente calcio y vitamina D, evaluar la condición ósea y tratar según las instrucciones.

Hipotensión (con o asintomática) rara vez se encuentra en pacientes que usan inhibidores de la bomba de protones de forma prolongada (al menos 3 meses o en la mayoría de los casos que duran más de 1 año).

Sacarosa: No se debe utilizar pacientes con problemas genéticos raros como intolerancia a la fructosa, reducción de la absorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.

Efectos en los resultados de las pruebas: el aumento de la cromogranina A (CGA) puede dificultar la detección de tumores nerviosos. Para evitar esta intervención, se debe suspender el tratamiento con Esomeprazol al menos 5 días antes de la CGA.

Lupus eritematoso cutáneo: se ha informado lupus eritematoso en pacientes que utilizan inhibidores de la bomba de protones, incluido el Esomeprazol. La aparición suele producirse a los pocos días de iniciar el tratamiento tanto en pacientes desde niños como en ancianos. Los síntomas comunes son sarpullido, pero también se han informado dolor en las articulaciones y reducción de las células sanguíneas.

El efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir y operar maquinaria

Precaución al tomar el medicamento al conducir y operar maquinaria porque el medicamento puede causar mareos y dolor de cabeza.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

embarazo: En animales, la dosis oral de Esomeprazol de ratas blancas de 280 mg/ kg/ día (57 veces la dosis en humanos calculada por la superficie corporal) y la dosis oral de conejo de 86 mg/ kg/ día (35 veces la dosis en humanos calculada por la superficie del cuerpo) no los observaron en términos de reproducción o toxicidad para el feto debido a la al esomeprazol. Sin embargo, sólo utilice Esomeprazol cuando sea realmente necesario durante el embarazo.

Período de lactancia: Se desconoce si esomeprazol se excreta en la leche materna o no. Sin embargo, la concentración de omeprazol en la leche femenina después de tomar 20 mg de omeprazol.

Es probable que esomeprazol cause efectos no deseados graves en los bebés amamantados, por lo que es necesario decidir suspender la lactancia o suspender el medicamento, dependiendo de la importancia del medicamento para la madre.

Interacción farmacológica

Debido a la inhibición de la excreción ácida, el esomeprazol aumenta el pH gástrico, afectando la biodisponibilidad de los fármacos dependientes del pH: ketoconazol, sal de hierro, digoxina.

Esomeprazol interactúa con farmacocinética dinámica con fármacos especializados mediante el sistema enzimático del citocromo P450, isenzima CYP2C19 en el hígado.

El uso simultáneo de Esomeprazol con cilostazol aumenta la concentración de Cilostazol y sus metabolitos con su actividad
, considerando reducir la dosis de Cilostazol.

El uso simultáneo de Esomeprazol con voriconazol puede aumentar la exposición a Esomeprazol más de 2 veces más
, revisión en pacientes con dosis altas de Esomeprazol (240 mg/día) como cuando se trata con Zollinger-Elison.

El uso de Esomeprazol con fármacos de inducción de CYP2C19 y CYP3 A4 como la rifampicina reduce los niveles de Esomeprazol, evitando su uso simultáneo.

puede aumentar el riesgo de hipoglucemia cuando se toma ecomeprazol y medicamentos que también causan hipoglucemia como los diuréticos tiazídicos o diuréticos. Compruebe la concentración de Magnesi antes de empezar a utilizar inhibidores de la bomba de protones y luego periódicamente.

Atazanavir: puede cambiar la absorción al tomar Atazanavir, reduciendo esta concentración de fármacos en plasma, lo que puede reducir los efectos antivirales. No inhibir simultáneamente los inhibidores de Protones y Atazanavir.

Clopidogrel: use los mismos medicamentos inhibidores de la actividad del clopidogrel, que reducen los protones para reducir la concentración plasmática de los efectos plasmáticos.

Digoxina: reduce la magnesia en sangre debido al uso prolongado de inhibidores de la bomba de protones que hacen que el músculo cardíaco aumente la sensibilidad a la digoxina, lo que puede aumentar el riesgo de toxicidad para el corazón de la digoxina. En pacientes que estén usando digoxina, verifique la concentración de magnesio antes de comenzar a usar inhibidores de la bomba de protones y periódicamente después.

Sucralfato: Inhibición de la absorción y reducción de la biodisponibilidad de los inhibidores de la bomba de protones. Utilice inhibidores de la bomba de protones al menos 30 minutos antes de utilizar sucralfat.

tacrolimus: aumento de la concentración sérica de tacrolimus.

warfarina: el tiempo de inrang y protrombina cuando se usa warfarina simultáneamente con inhibidores de la bomba
de protones, puede causar sangrado anormal y la muerte. Realice un seguimiento del tiempo de Inr y protrombina cuando utilice simultáneamente esomeprazol y warfarina.

Utilice simultáneamente esomeprazol y claritromicina, aumentando la concentración de ecomeprazol y 14-hidroxiclaritromicina en la sangre.

El uso simultáneo de esomeprazol y diazepam reduce el metabolismo del diazepam y aumenta la concentración plasmática de diazepam.