ソペジド 40kwality 胃食道逆流症、消化性潰瘍治療薬（3水疱×10錠）

非ステロイド性抗炎症薬による胃・十二指腸潰瘍の予防と治療。

ゾリンジャー - エリソン症候群。

薬理学

エソメプラゾールはオメプラゾールの同形体で、胃潰瘍、十二指腸、胃食道逆流症の治療にオメプラゾールと同様に使用されます。

エソメプラゾールは胃壁細胞内の H+/K+ - ATPSE (プロトン ポンプとしても知られています) と結合し、この酵素系を阻害して胃への酸性分泌の最終段階を防ぎます。したがって、エソメプラゾールには、いかなる薬剤によって刺激された場合でも、塩基性酸の分泌を阻害する効果があります。

エソメプラゾールは活性型ではなく、胃の境界の酸性環境のおかげで活性型に変換されます。

動的薬物動態

エソメプラゾールは飲酒後すぐに吸収され、1 ～ 2 時間後に血漿中の最高濃度に達します。エソメプラゾールのバイオアベイラビリティは用量に応じて、またリマインドされた場合に増加し、20 mg の用量で約 68%、40 mg の用量で 89% に達します。食事の速度が遅くなり、エソメプラゾールの吸収が減少します。空腹時と比較して、食事時にエソメプラゾール 40 mg を単回摂取した後の曲線下の面積 (AUC) は、33% から 53% に減少します。したがって、少なくとも食事の 1 時間前にエソメプラゾールを服用してください。

約 97% のエソメプラゾールは血漿タンパク質に結合します。健康なボランティアにおける薬物濃度が安定している場合の分布容積は 16 リットルです。この代謝薬物は、シトクロム P45O 酵素系であるアイザイム CYP2C19 のおかげで主に肝臓に存在し、活性を失ったヒドロキシルおよびデスメチル代謝物に変換されます。残りはISOENZYM CYP3A4を通じてエソメプラゾールスルホンに変換されます。繰り返し使用すると、最初は肝臓で代謝され、おそらくアイソザイム CYP2C19 の阻害により薬物のクリアランスが減少します。

使用時には注意してください。

プロトンポンプ阻害剤を服用する前に、胃がんを除去する必要があります。これは、薬剤が症状をカバーし、がんの診断を遅らせる可能性があるためです。肝疾患のある人、妊娠中または授乳中の女性が使用する場合は注意してください。

エコメプラゾールの使用は、胃萎縮や感染症（市中肺炎など）のリスクの増加を引き起こす可能性があります。 胃腸感染症: プロトン ポンプ阻害剤はサルモネラ菌やカンピロバクターなどの胃腸感染症のリスクを高め、クロストリジウム ディフィシルによる下痢のリスクを高める可能性があります。

ビタミン B12 の吸収の減少: エソメプラゾールは胃酸分泌の減少によりビタミン B12 (シアノコバラミン) の吸収を減少させる可能性があります。エソメプラゾールの長期投与患者については考慮する必要があります。

プロトンポンプ阻害剤を使用する場合、特に高用量かつ長期（1 年間）服用する場合、骨粗鬆症による骨盤骨折、手首または脊椎の骨折のリスクが増加する可能性があります。この現象のメカニズムはまだ説明されていませんが、胃の pH 低血糖によりアミド化されていないカルシウムの吸収が低下することが原因である可能性があります。推奨される最低用量は、臨床状態に適した最短時間で効果を発揮します。

骨粗鬆症による骨折のリスクがある患者は、十分なカルシウムとビタミン D を摂取し、骨の状態を評価し、指示に従って管理する必要があります。

プロトンポンプ阻害剤を長期 (少なくとも 3 か月、ほとんどの場合は 1 年以上続く) で使用している患者では、低血圧 (症状の有無にかかわらず) が発生することはほとんどありません。

スクロース: フルクトース不耐症、グルコース - ガラクトース吸収の低下、スクラーゼ - イソマルターゼの欠乏など、まれに遺伝的問題がある患者には使用しないでください。

検査結果への影響: クロモグラニン A (CGA) の増加は、神経腫瘍の検出を妨げる可能性があります。この介入を回避するには、CGA の少なくとも 5 日前にエソメプラゾールを中止する必要があります。

皮膚エリテマトーデス: エソメプラゾールなどのプロトン ポンプ阻害剤を使用している患者でエリテマトーデスが報告されています。小児から高齢者まで、治療開始後数日以内に発症することが多いです。一般的な症状は発疹ですが、関節痛や血球の減少も報告されています。

機械の運転や操作能力に対する薬物の影響

この薬物はめまいや頭痛を引き起こす可能性があるため、運転や機械の操作中に薬物を服用する場合は注意してください。

妊娠中および授乳中の女性には薬剤を使用する

妊娠: 動物では、白色ラットにエソメプラゾールを経口投与量 280 mg/kg/日 (体表面積から計算したヒトの投与量の 57 倍) およびウサギの経口投与量 86 mg/kg/日 (体表面積から計算したヒトの投与量の 35 倍) を投与しても、生殖や胎児への毒性の観点からは観察されませんでした。エソメプラゾールによる胎児への影響。ただし、エソメプラゾールは妊娠中に本当に必要な場合にのみ使用してください。

授乳期間: エソメプラゾールが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。ただし、20 mg のオメプラゾールを摂取した後の女性の母乳中のオメプラゾールの濃度。

エソメプラゾールは母乳で育てられている赤ちゃんに重篤な望ましくない影響を引き起こす可能性があるため、母親にとっての薬の重要性に応じて、授乳を中止するか薬を中止するかを決定する必要があります。

薬物相互作用

エソメプラゾールは酸の排出を阻害するため、胃内の pH を上昇させ、pH に依存する薬物（ケトコナゾール、鉄塩、ジゴキシン）の生物学的利用能に影響を与えます。

エソメプラゾールは、肝臓内のシトクロム P450 酵素系、アイ酵素 CYP2C19 によって特殊な薬物と動的薬物動態と相互作用します。

エソメプラゾールとシロスタゾールを同時に使用すると、シロスタゾールの濃度とその活性による代謝物の濃度が増加します。
シロスタゾールの用量を減らすことを考慮してください。

エソメプラゾールとボリコナゾールを同時に使用すると、エソメプラゾールへの曝露が 2 倍以上増加する可能性があります。
ゾリンジャーエリソン療法の場合と同様に、エソメプラゾールを高用量（1 日あたり 240 mg）投与した患者について検討します。

リファンピンなどの CYP2C19 および CYP3 A4 誘導薬とエソメプラゾールを併用すると、エソメプラゾール レベルが低下するため、同時使用は避けてください。

は、エコメプラゾールや、サイアジド系利尿薬や利尿薬などの低血糖を引き起こす薬剤を服用している場合、低血糖のリスクを高める可能性があります。プロトンポンプ阻害剤の使用を開始する前にマグネシ濃度を確認し、その後は定期的に確認してください。

アタザナビル: アタザナビルを服用すると吸収が変化し、血漿中の薬物濃度が低下し、抗ウイルス効果が低下する可能性があります。プロトン阻害剤とアタザナビル阻害剤を同時に阻害しないでください。

クロピドグレル: クロピドグレルの活性と同じ薬剤阻害剤を使用し、プロトンを減らして血漿効果の血漿濃度を低下させます。

ジゴキシン: プロトンポンプ阻害剤の長期使用により血中マグネシアが低下し、心筋のジゴキシンに対する感受性が高まり、ジゴキシンの心臓に対する毒性のリスクが高まる可能性があります。ジゴキシンを使用している患者は、プロトンポンプ阻害剤の使用を開始する前とその後も定期的にマグネシウム濃度をチェックしてください。

スクラルファート: プロトン ポンプ阻害剤の吸収を阻害し、バイオアベイラビリティを低下させます。スクラルファットを使用する少なくとも 30 分前にプロトン ポンプ阻害剤を使用してください。

タクロリムス: タクロリムスの血清濃度の増加。

ワルファリン: ワルファリンとポンプ阻害剤を同時に使用すると、インランとプロトロンビンの時間が長くなります。
プロトンは、異常出血や死亡を引き起こす可能性があります。エソメプラゾールとワルファリンを同時に使用する場合の Inr 時間とプロトロンビン時間を追跡します。

エソメプラゾールとクラリスロマイシンを同時に使用すると、血中のエコメプラゾールと 14-ヒドロキシクラリスロマイシンの濃度が増加します。

エソメプラゾールとジアゼパムを同時に使用すると、ジアゼパム代謝が低下し、血漿ジアゼパム濃度が増加します。