Rawatan Sopezid 40 kwality untuk penyakit refluks gastroesophageal, ulser peptik (3 lepuh x 10 tablet)

Pencegahan dan rawatan perut - ulser duodenal akibat ubat anti-radang bukan steroid.

Sindrom Zollinger - Ellison.

Farmakokologi

Esomeprazole ialah bentuk isomorfik omeprazole, digunakan serupa dengan omeprazole dalam rawatan ulser gastrik - duodenum dan penyakit refluks gastroesophageal.

Esomeprazole dikaitkan dengan H+/ K+ - ATPSE (juga dikenali sebagai pam proton) dalam sel dinding perut, menghalang sistem enzim ini, menghalang langkah terakhir rembesan berasid ke dalam perut. Jadi Esomeprazole mempunyai kesan menghalang rembesan asid asas dan walaupun dirangsang oleh mana-mana agen.

Esomeprazole bukan bentuk aktif, ditukar kepada bentuk aktif berkat persekitaran berasid di sempadan perut.

Farmakokinetik dinamik

Esomeprazole diserap dengan cepat selepas diminum, mencapai kepekatan tertinggi dalam plasma selepas 1 hingga 2 jam. Ketersediaan bio Esomeprazole meningkat mengikut dos dan apabila diingatkan, mencapai kira-kira 68% selepas dos 20 mg dan 89% apabila mengambil dos 40 mg. Makanan melambatkan dan mengurangkan penyerapan Esomeprazole, kawasan di bawah melengkung (AUC) selepas mengambil satu dos Esomeprazole 40 mg semasa makan berbanding dengan masa kelaparan berkurangan daripada 33% kepada 53%. Oleh itu, mengambil Esomeprazole sekurang-kurangnya 1 jam sebelum makan.

Kira-kira 97% Esomeprazole melekat pada protein plasma. Jumlah pengedaran apabila kepekatan ubat stabil dalam sukarelawan yang sihat sebanyak 16 liter. Ubat metabolik terutamanya dalam hati terima kasih kepada isenzim CYP2C19, sistem enzim sitokrom P45O, menjadi metabolit hidroksil dan desmetil yang tidak lagi aktif. Selebihnya ditukar melalui ISOENZYM CYP3A4 kepada Esomeprazole Sulfon. Apabila digunakan berulang kali, pada mulanya dimetabolismekan melalui hati dan pelepasan ubat berkurangan, mungkin disebabkan oleh isoenzim CYP2C19 yang dihalang.

Berhati-hati apabila digunakan

Sebelum mengambil perencat pam proton, perlu menghapuskan kanser perut kerana ubat itu boleh menutup gejala, melambatkan diagnosis kanser. Berhati-hati apabila digunakan pada orang yang menghidap penyakit hati, wanita hamil atau menyusu.

yang tahan lama menggunakan ecomeprazol boleh menyebabkan atrofi gastrik atau peningkatan risiko jangkitan (seperti radang paru-paru dalam komuniti). Jangkitan gastrousus: Inhibitor pam proton boleh meningkatkan risiko jangkitan gastrousus seperti Salmonella dan Campylobacter, meningkatkan risiko cirit-birit yang disebabkan oleh Clostridium difficile.

Mengurangkan penyerapan vitamin B12: Esomeprazole boleh mengurangkan penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) akibat rembesan asid gastrik yang berkurangan. Perlu mempertimbangkan pesakit jangka panjang dengan Esomeprazole.

Apabila menggunakan perencat pam proton, terutamanya apabila mengambil dos yang tinggi dan berpanjangan (1 tahun), ia boleh meningkatkan risiko keretakan pelvis, pergelangan tangan atau tulang belakang akibat osteoporosis. Mekanisme fenomena ini belum dijelaskan, tetapi ia mungkin disebabkan oleh pengurangan penyerapan kalsium tanpa tenaga akibat hipoglikemia pH gastrik. Pengesyoran dos terendah berfungsi dalam masa yang sesingkat mungkin, sesuai untuk status klinikal.

Pesakit yang mempunyai risiko patah tulang akibat osteoporosis harus menggunakan kalsium dan vitamin D yang mencukupi, menilai keadaan tulang dan mengurus seperti yang diarahkan.

Hipotensi (dengan atau tanpa gejala) jarang ditemui pada pesakit yang menggunakan perencat pam proton berpanjangan (sekurang-kurangnya 3 bulan atau dalam kebanyakan kes yang berlangsung selama lebih daripada 1 tahun).

Sukrosa: Pesakit yang mengalami masalah genetik yang jarang berlaku seperti intoleransi fruktosa, mengurangkan penyerapan glukosa-galaktosa atau kekurangan sucrase-isomaltase tidak boleh digunakan.

Kesan untuk keputusan ujian: Meningkatkan kromogranin A (CGA) boleh menghalang pengesanan tumor saraf. Untuk mengelakkan campur tangan ini, Esomeprazole harus dihentikan sekurang-kurangnya 5 hari sebelum CGA.

Kulit lupus erythematosus: Lupus erythematosus telah dilaporkan pada pesakit yang menggunakan perencat pam proton termasuk Esomeprazole. Permulaan biasanya berlaku dalam beberapa hari selepas memulakan rawatan pada kedua-dua pesakit dari kanak-kanak hingga orang tua. Gejala biasa adalah ruam, tetapi sakit sendi dan pengurangan sel darah juga telah dilaporkan.

Kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan mesin

Berhati-hati apabila mengambil ubat semasa memandu dan mengendalikan mesin kerana ubat boleh menyebabkan pening, sakit kepala.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

kehamilan: Pada haiwan, tikus putih oral dos Esomeprazole 280 mg/ kg/ hari (57 kali dos pada manusia dikira oleh luas permukaan badan) dan dos arnab oral 86 mg/ kg/ hari (35 kali ganda dos pada manusia yang tidak dikira mengikut badan) ketoksikan untuk janin akibat janin akibat Esomeprazole. Walau bagaimanapun, hanya gunakan Esomeprazole apabila benar-benar perlu semasa mengandung.

Tempoh penyusuan: Tidak diketahui sama ada esomeprazole diekskresikan ke dalam susu manusia atau tidak. Walau bagaimanapun, kepekatan omeprazole dalam susu wanita selepas mengambil 20mg omeprazole.

Esomeprazole berkemungkinan menyebabkan kesan tidak diingini yang serius pada bayi yang disusui, jadi anda perlu membuat keputusan untuk menghentikan penyusuan atau menghentikan ubat, bergantung pada kepentingan ubat untuk ibu.

Interaksi ubat

Disebabkan perencatan perkumuhan asid, Esomeprazole meningkatkan pH gastrik, menjejaskan bioavailabiliti ubat yang bergantung kepada pH: ketoconazole, garam besi, digoxin.

Esomeprazole berinteraksi dengan farmakokinetik dinamik dengan ubat khusus oleh sistem enzim cytochrom P450, isenzim CYP2C19 dalam hati. Penggunaan serentak Esomeprazole dengan cilostazol meningkatkan kepekatan Cilostazol dan metabolit dengan aktivitinya
, dengan mengambil kira pengurangan dos Cilostazol.

Penggunaan serentak Esomeprazole dengan voriconazole boleh meningkatkan pendedahan kepada Esomeprazole lebih daripada 2 kali lebih banyak
, semak semula pada pesakit dengan dos tinggi Esomeprazole (240 mg/hari) seperti semasa merawat Zollinger-Elison.

Gunakan Esomeprazole dengan ubat induksi CYP2C19 dan CYP3 A4 seperti rifampin mengurangkan tahap Esomeprazole, mengelakkan penggunaan serentak.

boleh meningkatkan risiko hipoglikemia apabila mengambil ecomeprazol dan ubat-ubatan yang turut menyebabkan hipoglikemia seperti diuretik thiazid atau diuretik. Periksa kepekatan Magnesi sebelum mula menggunakan perencat pam proton dan kemudian secara berkala.

Atazanavir: boleh mengubah penyerapan apabila mengambil Atazanavir, mengurangkan kepekatan ubat ini dalam plasma, yang boleh mengurangkan kesan antivirus. Jangan menghalang perencat Proton dan Atazanavir secara serentak.

Clopidogrel: Gunakan perencat ubat yang sama untuk aktiviti clopidogrel, mengurangkan proton untuk mengurangkan kepekatan plasma kesan plasma.

Digoxin: Menurunkan magnesia darah akibat penggunaan berpanjangan perencat pam proton yang menyebabkan otot jantung meningkatkan sensitiviti kepada digoxin, yang boleh meningkatkan risiko ketoksikan kepada jantung Digoxin. Pada pesakit yang menggunakan digoxin, semak kepekatan magnesium sebelum mula menggunakan perencat pam proton dan secara berkala kemudian.

Sukralfat: Perencatan penyerapan dan mengurangkan bioavailabiliti perencat pam proton. Gunakan perencat pam proton sekurang-kurangnya 30 minit sebelum menggunakan sukralfat.

tacrolimus: Peningkatan kepekatan serum tacrolimus.

warfarin: Masa inrang dan protrombin apabila menggunakan warfarin serentak dengan perencat pam
proton, boleh menyebabkan pendarahan tidak normal dan kematian. Jejaki masa Inr dan protrombin apabila menggunakan Esomeprazole dan Warfarin serentak.

Gunakan Esomeprazole dan Clarithromycin serentak, meningkatkan kepekatan ecomeprazol dan 14-hydroxyclarithromycin dalam darah.

Penggunaan Esomeprazole dan Diazepam serentak mengurangkan metabolisme diazepam dan meningkatkan kepekatan diazepam plasma.