Sopezid 40 kwality tratamento para doença do refluxo gastroesofágico, úlcera péptica (3 blisters x 10 comprimidos)

Prevenção e tratamento de úlcera gástrica - duodenal devido a anti-inflamatórios não esteróides.

Síndrome de Zollinger-Ellison.

Farmacologia

Esomeprazol é a forma isomórfica do omeprazol, utilizado de forma semelhante ao omeprazol no tratamento de úlcera gástrica - duodeno e doença do refluxo gastroesofágico.

O esomeprazol está associado ao H+/K+ - ATPSE (também conhecido como bomba de prótons) nas células da parede do estômago, inibindo esse sistema enzimático, impedindo a etapa final da secreção ácida no estômago. Portanto o Esomeprazol tem o efeito de inibir a secreção de ácidos básicos e mesmo quando estimulado por qualquer agente.

O esomeprazol não é uma forma ativa, sendo convertido em uma forma ativa graças ao ambiente ácido na borda do estômago.

Farmacocinética dinâmica

O esomeprazol é absorvido rapidamente após a ingestão, atingindo a concentração mais elevada no plasma após 1 a 2 horas. A biodisponibilidade do esomeprazol aumenta conforme a dose e quando lembrado, chegando a cerca de 68% após a dose de 20 mg e 89% quando se toma a dose de 40 mg. Os alimentos retardam e reduzem a absorção de Esomeprazol, a área abaixo da curva (AUC) após tomar uma dose única de Esomeprazol 40 mg numa refeição em comparação com o tempo de fome diminui de 33% para 53%. Portanto, tomar Esomeprazol pelo menos 1 hora antes das refeições.

Cerca de 97% do Esomeprazol liga-se às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição quando a concentração do medicamento é estável em voluntários saudáveis ​​é de 16 litros. A droga metabólica está principalmente no fígado graças à isenzima CYP2C19, o sistema enzimático do citocromo P45O, em metabólitos hidroxila e desmetil que não estão mais ativos. O restante é convertido através do ISOENZYM CYP3A4 em Esomeprazol Sulfon. Quando usado repetidamente, inicialmente é metabolizado pelo fígado e a depuração do medicamento é reduzida, possivelmente devido à inibição da isoenzima CYP2C19.

Tenha cuidado ao usar

Antes de tomar inibidores da bomba de prótons, é necessário eliminar o câncer de estômago porque o medicamento pode cobrir os sintomas, retardar o diagnóstico do câncer. Tenha cuidado quando usado em pessoas com doença hepática, mulheres grávidas ou lactantes.

Infecções gastrointestinais: Os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco de infecções gastrointestinais, como Salmonella e Campylobacter, aumentando o risco de diarreia causada por Clostridium difficile.

Redução da absorção de vitamina B12: O esomeprazol pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido à redução da secreção de ácido gástrico. Precisa ser considerada em pacientes de longo prazo com Esomeprazol.

Ao usar inibidores da bomba de prótons, especialmente quando se toma doses altas e prolongadas (1 ano), pode aumentar o risco de fraturas pélvicas, do punho ou da coluna devido à osteoporose. O mecanismo desse fenômeno não foi explicado, mas pode ser devido à redução da absorção não-animada de cálcio devido à hipoglicemia do pH gástrico. A recomendação de dosagem mais baixa funciona no menor tempo possível, adequada ao estado clínico.

Pacientes com risco de fraturas ósseas devido à osteoporose devem usar cálcio e vitamina D suficientes, avaliar a condição óssea e administrar conforme as instruções.

Hipotensão (com ou assintomática) raramente encontrada em pacientes em uso prolongado de inibidores da bomba de prótons (pelo menos 3 meses ou na maioria dos casos com duração superior a 1 ano).

Sacarose: Pacientes com problemas genéticos raros, como intolerância à frutose, redução da absorção de glicose-galactose ou deficiência de sacarase-isomaltase, não devem ser usados.

Efeitos nos resultados dos testes: O aumento da cromogranina A (CGA) pode dificultar a detecção de tumores nervosos. Para evitar esta intervenção, o Esomeprazol deve ser interrompido pelo menos 5 dias antes da AGA.

Pele com lúpus eritematoso: Foi relatado lúpus eritematoso em pacientes em uso de inibidores da bomba de prótons, incluindo Esomeprazol. O início geralmente ocorre alguns dias após o início do tratamento em pacientes, desde crianças até idosos. Os sintomas comuns são erupção cutânea, mas também foram relatadas dores nas articulações e redução de células sanguíneas.

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

Cuidado ao tomar o medicamento ao dirigir e operar máquinas porque o medicamento pode causar tonturas, dor de cabeça.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

gravidez: Em animais, ratos brancos dose oral de Esomeprazol 280 mg/ kg/ dia (57 vezes a dose em humanos calculada pela área de superfície corporal) e a dose oral de coelho de 86 mg/ kg/ dia (35 vezes a dosagem em humanos calculada pela área de superfície do corpo) não os observaram em termos de reprodução ou toxicidade para o feto devido ao feto devido a Esomeprazol. No entanto, use Esomeprazol apenas quando for realmente necessário durante a gravidez.

Período de amamentação: Não se sabe se o esomeprazol é excretado no leite humano ou não. No entanto, a concentração de omeprazol no leite da mulher após tomar 20 mg de omeprazol.

É provável que o esomeprazol cause efeitos indesejados graves em bebês amamentados, por isso é necessário decidir pela interrupção da amamentação ou do medicamento, dependendo da importância do medicamento para a mãe.

Interação medicamentosa

Devido à inibição da excreção ácida, o Esomeprazol aumenta o pH gástrico, afetando a biodisponibilidade dos medicamentos dependentes do pH: cetoconazol, sal de ferro, digoxina.

Esomeprazol interage com farmacocinética dinâmica com medicamentos especializados pelo sistema enzimático do citocromo P450, isenzima CYP2C19 no fígado.

O uso simultâneo de Esomeprazol com cilostazol aumenta a concentração de Cilostazol e metabólitos com sua atividade
, considerando a redução da dose de Cilostazol.

O uso simultâneo de Esomeprazol com voriconazol pode aumentar a exposição ao Esomeprazol mais de 2 vezes mais
, revisão em pacientes com altas doses de Esomeprazol (240 mg/dia) como no tratamento do Zollinger-Elison.

Usar Esomeprazol com medicamentos de indução do CYP2C19 e CYP3 A4, como a rifampicina, reduz os níveis de Esomeprazol, evitando o uso simultâneo.

pode aumentar o risco de hipoglicemia ao tomar ecomeprazol e medicamentos que também causam hipoglicemia, como diuréticos tiazídicos ou diuréticos. Verifique a concentração de Magnesi antes de começar a usar inibidores da bomba de prótons e depois periodicamente.

Atazanavir: pode alterar a absorção ao tomar Atazanavir, reduzindo esta concentração do medicamento no plasma, o que pode reduzir os efeitos antivirais. Não iniba simultaneamente os inibidores de Proton e Atazanavir.

Clopidogrel: Use o mesmo medicamento inibidor da atividade do clopidogrel, reduzindo prótons para reduzir a concentração plasmática dos efeitos plasmáticos.

Digoxina: Redução da magnésia sanguínea devido ao uso prolongado de inibidores da bomba de prótons que fazem com que o músculo cardíaco aumente a sensibilidade à digoxina, o que pode aumentar o risco de toxicidade ao coração da Digoxina. Em pacientes que utilizam digoxina, verifique a concentração de magnésio antes de iniciar o uso de inibidores da bomba de prótons e periodicamente posteriormente.

Sucralfato: Inibição da absorção e redução da biodisponibilidade dos inibidores da bomba de prótons. Use inibidores da bomba de prótons pelo menos 30 minutos antes de usar sucralfat.

tacrolimus: Aumento da concentração sérica de tacrolimus.

varfarina: Inrang e tempo de protrombina ao usar varfarina simultaneamente com inibidores da bomba de prótons, podem causar sangramento anormal e morte. Acompanhe o tempo de Inr e de protrombina ao usar Esomeprazol e Varfarina simultaneamente.

Usar simultaneamente Esomeprazol e Claritromicina, aumentando a concentração de ecomeprazol e 14-hidroxiclaritromicina no sangue.

O uso simultâneo de Esomeprazol e Diazepam reduz o metabolismo do diazepam e aumenta a concentração plasmática de diazepam.