Tratament Sopezid 40 kwality pentru boala de reflux gastroesofagian, ulcer peptic (3 blistere x 10 comprimate)

Prevenirea și tratamentul ulcerului stomacal - duodenal datorat medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene.

Sindromul Zollinger - Ellison.

Farmacocologie

Esomeprazolul este forma izomorfă a omeprazolului, utilizată similar omeprazolului în tratamentul ulcerului gastric - duoden și boala de reflux gastroesofagian.

Esomeprazolul este asociat cu H+/K+ - ATPSE (cunoscut și ca pompă de protoni) în celula peretelui stomacului, inhibând acest sistem enzimatic, prevenind etapa finală a secreției acide în stomac. Deci Esomeprazolul are efectul de a inhiba secreția acidă bazică și chiar și atunci când este stimulat de orice agent.

Esomeprazolul nu este o formă activă, transformată într-o formă activă datorită mediului acid de la marginea stomacului.

Farmacocinetica dinamică

Esomeprazolul este absorbit rapid după băut, atingând cea mai mare concentrație în plasmă după 1 până la 2 ore. Biodisponibilitatea esomeprazolului crește în funcție de doză și când este reamintită, ajungând la aproximativ 68% după doza de 20 mg și 89% la doza de 40 mg. Mâncarea încetinește și reduce absorbția Esomeprazolului, zona de sub curbă (ASC) după administrarea unei singure doze de Esomeprazol 40 mg la masă, comparativ cu timpul de foame, scade de la 33% la 53%. Prin urmare, luați Esomeprazol cu ​​cel puțin 1 oră înainte de mese.

Aproximativ 97% esomeprazol se atașează de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție când concentrația medicamentului este stabilă la voluntari sănătoși de 16 litri. Medicamentul metabolic se află în principal în ficat datorită izoenzimei CYP2C19, sistemul enzimatic citocrom P45O, în metaboliți hidroxil și demetil care nu mai sunt activi. Restul este convertit prin ISOENZYM CYP3A4 în Esomeprazol Sulfon. Când este utilizat repetat, metabolizat inițial prin ficat și clearance-ul medicamentului redus, posibil din cauza izoenzimei inhibate CYP2C19.

Fiți precauți când utilizați

Înainte de a lua inhibitori ai pompei de protoni, este necesar să eliminați cancerul de stomac, deoarece medicamentul poate acoperi simptomele, încetinește diagnosticul de cancer. Fiți precaut atunci când este utilizat la persoanele cu boli hepatice, femeile însărcinate sau care alăptează.

de lungă durată a ecomeprazolului poate provoca atrofie gastrică sau un risc crescut de infecție (cum ar fi pneumonia în comunitate). Infecții gastrointestinale: Inhibitorii pompei de protoni pot crește riscul de infecții gastrointestinale, cum ar fi Salmonella și Campylobacter, crescând riscul de diaree cauzată de Clostridium difficile.

Reducerea absorbției vitaminei B12: Esomeprazolul poate reduce absorbția vitaminei B12 (cianocobalamină) datorită secreției de acid gastric redus. Trebuie să luați în considerare pacienții pe termen lung cu esomeprazol.

Când utilizați inhibitori ai pompei de protoni, în special când luați doze mari și prelungite (1 an), poate crește riscul de fracturi pelvine, încheietura mâinii sau coloanei vertebrale din cauza osteoporozei. Mecanismul acestui fenomen nu a fost explicat, dar se poate datora reducerii absorbției neanimidate de calciu din cauza hipoglicemiei pH-ului gastric. Cea mai mică recomandare de doză funcționează în cel mai scurt timp posibil, potrivite pentru starea clinică.

Pacienții cu risc de fracturi osoase din cauza osteoporozei ar trebui să utilizeze suficient calciu și vitamina D, să evalueze starea oaselor și să gestioneze conform instrucțiunilor.

Hipotensiunea arterială (cu sau asimptomatică) este rar întâlnită la pacienții care utilizează inhibitori prelungi ai pompei de protoni (cel puțin 3 luni sau, în majoritatea cazurilor, durează mai mult de 1 an).

Zaharoza: Nu trebuie utilizați pacienții cu probleme genetice rare, cum ar fi intoleranța la fructoză, reducerea absorbției de glucoză-galactoză sau deficitul de zaharază-izomaltază.

Efecte pentru rezultatele testelor: creșterea cromograninei A (CGA) poate împiedica detectarea tumorilor nervoase. Pentru a evita această intervenție, esomeprazolul trebuie oprit cu cel puțin 5 zile înainte de CGA.

Lupus eritematos cutanat: Lupusul eritematos a fost raportat la pacienții care utilizează inhibitori ai pompei de protoni, inclusiv esomeprazol. Debutul apare de obicei în câteva zile după începerea tratamentului la ambii pacienți, de la copii până la vârstnici. Simptomele comune sunt erupția cutanată, dar au fost raportate și dureri articulare și reducerea celulelor sanguine.

Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Atenție atunci când luați medicamentul atunci când conduceți vehicule și folosiți utilaje, deoarece medicamentul poate provoca amețeli, dureri de cap.

Folosiți medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina: La animale, șobolanii albi, doza orală de esomeprazol 280 mg/kg/zi (de 57 de ori doza la om calculată după suprafața corpului) și doza orală de iepure de 86 mg/kg/zi (de 35 de ori doza calculată în funcție de suprafața corpului uman) reproducere sau toxicitate pentru făt din cauza fătului datorită Esomeprazolului. Cu toate acestea, utilizați Esomeprazol numai atunci când este cu adevărat necesar în timpul sarcinii.

Perioada de alăptare: Nu se știe dacă esomeprazolul se excretă în laptele uman sau nu. Cu toate acestea, concentrația de omeprazol în laptele femeilor după ce ați luat 20 mg de omeprazol.

Esomeprazolul este susceptibil să provoace efecte nedorite grave la bebelușii alăptați, așa că este necesar să decideți întreruperea alăptării sau întreruperea medicamentului, în funcție de importanța medicamentului pentru mamă.

Interacțiunea medicamentoasă

Datorită inhibării excreției acide, Esomeprazolul crește pH-ul gastric, afectând biodisponibilitatea medicamentelor dependente de pH: ketoconazol, sare de fier, digoxină.

Esomeprazolul interacționează cu farmacocinetica dinamică cu medicamente specializate prin sistemul enzimatic citocrom P450, isenzima CYP2C19 în ficat.

Utilizarea simultană a Esomeprazolului cu cilostazol crește concentrația de Cilostazol și metaboliți cu activitatea sa
, luând în considerare reducerea dozei de Cilostazol. Utilizarea concomitentă a Esomeprazolului cu voriconazol poate crește expunerea la Esomeprazol de peste 2 ori mai mult
, revizuire la pacienții cu doze mari de Esomeprazol (240 mg/zi) ca în cazul tratamentului cu Zollinger-Elison.

Utilizarea esomeprazolului cu medicamente de inducție a CYP2C19 și CYP3 A4, cum ar fi rifampicina, reduce nivelurile de esomeprazol, evitând utilizarea simultană.

poate crește riscul de hipoglicemie atunci când luați ecomeprazol și medicamente care provoacă și hipoglicemie, cum ar fi diureticele tiazidice sau diureticele. Verificați concentrația de Magnesi înainte de a începe să utilizați inhibitori ai pompei de protoni și apoi periodic.

Atazanavir: poate modifica absorbția la administrarea Atazanavir, reducând această concentrație de medicamente în plasmă, ceea ce poate reduce efectele antivirale. Nu inhibați simultan inhibitorii de proton și atazanavir.

Clopidogrel: Utilizați aceleași medicamente inhibitoare ai activității clopidogrelului, reducând protonii pentru a reduce concentrația plasmatică a efectelor plasmatice.

Digoxină: Scăderea magneziei din sânge datorită utilizării prelungite a inhibitorilor pompei de protoni care determină creșterea sensibilității mușchiului cardiac la digoxină, ceea ce poate crește riscul de toxicitate pentru inima Digoxinei. La pacienții care utilizează digoxină, verificați concentrația de magneziu înainte de a începe să utilizați inhibitori ai pompei de protoni și periodic mai târziu.

Sucralfat: inhibarea absorbției și reducerea biodisponibilității inhibitorilor pompei de protoni. Utilizați inhibitori ai pompei de protoni cu cel puțin 30 de minute înainte de a utiliza sucralfat.

tacrolimus: Creșterea concentrației serice de tacrolimus.

warfarină: Inrang și timpul de protrombină atunci când se utilizează warfarină concomitent cu inhibitori ai pompei
proton, poate provoca sângerare anormală și moarte. Urmăriți Inr și timpul de protrombină atunci când utilizați simultan esomeprazol și warfarină.

Utilizați simultan esomeprazol și claritromicină, crescând concentrația de ecomeprazol și 14-hidroxiclaritromicină în sânge.

Utilizarea simultană de esomeprazol și diazepam reduce metabolismul diazepamului și crește concentrația plasmatică de diazepam.