Gastroözofageal reflü hastalığı, peptik ülser için Sopezid 40 kwality tedavisi (3 kabarcık x 10 tablet)

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlara bağlı mide - duodenal ülserin önlenmesi ve tedavisi.

Zollinger - Ellison sendromu.

Farmakoloji

Esomeprazol, omeprazolün izomorfik formu olup, mide ülseri - duodenum ve gastroözofageal reflü hastalığının tedavisinde omeprazol'e benzer şekilde kullanılır.

Esomeprazol, mide duvarı hücresindeki H+/ K+ - ATPSE (proton pompası olarak da bilinir) ile ilişkilidir, bu enzim sistemini inhibe ederek mideye asidik sekresyonun son adımını engeller. Yani Esomeprazol, herhangi bir ajan tarafından uyarıldığında bile bazik asit sekresyonunu inhibe etme etkisine sahiptir.

Esomeprazol aktif bir form değildir, mide sınırındaki asidik ortam sayesinde aktif forma dönüşür.

Dinamik farmakokinetik

Esomeprazol içildikten sonra hızla emilir ve 1 ila 2 saat sonra plazmadaki en yüksek konsantrasyona ulaşır. Esomeprazol'ün biyoyararlanımı doza göre ve hatırlatıldığında artmakta, 20 mg'lık dozda yaklaşık %68'e, 40 mg'lık dozda ise %89'a ulaşmaktadır. Esomeprazol'ün besinlerle emilimi yavaşlar ve azalır, bir öğünde tek doz Esomeprazol 40 mg alındıktan sonra eğrinin altındaki alan (EAA) açlık zamanına göre %33'ten %53'e düşer. Bu nedenle Esomeprazol'ü yemeklerden en az 1 saat önce almak.

Esomeprazolün yaklaşık %97'si plazma proteinlerine bağlanır. Sağlıklı gönüllülerde ilaç konsantrasyonu stabil olduğunda dağılım hacmi 16 litredir. Metabolik ilaç, sitokrom P45O enzim sistemi olan CYP2C19 izoenzimi sayesinde artık aktif olmayan hidroksil ve desmetil metabolitlerine esas olarak karaciğerde bulunur. Geri kalanı ISOENZYM CYP3A4 aracılığıyla Esomeprazol Sulfon'a dönüştürülür. Tekrar tekrar kullanıldığında başlangıçta karaciğer yoluyla metabolize olur ve muhtemelen CYP2C19 izoenziminin inhibe olması nedeniyle ilacın klerensi azalır.

Kullanırken dikkatli olun

Proton pompası inhibitörlerini almadan önce mide kanserini ortadan kaldırmak gerekir çünkü ilaç semptomları giderebilir, kanser teşhisini yavaşlatabilir. Karaciğer hastalığı olan kişilerde, hamile veya emziren kadınlarda kullanıldığında dikkatli olun.

kullanımı mide atrofisine veya enfeksiyon riskinin artmasına (toplumda zatürre gibi) neden olabilir. Gastrointestinal enfeksiyonlar: Proton pompası inhibitörleri, Salmonella ve Campylobacter gibi gastrointestinal enfeksiyon riskini artırarak Clostridium difficile'nin neden olduğu ishal riskini artırabilir.

B12 vitamini emilimini azaltmak: Esomeprazol, mide asidi salgısının azalması nedeniyle B12 vitamininin (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. Uzun süreli Esomeprazol kullanan hastalarda dikkate alınması gerekir.

Proton pompası inhibitörlerini kullanırken, özellikle yüksek ve uzun süreli dozlarda (1 yıl) kullanıldığında, osteoporoza bağlı olarak pelvik kırıklar, el bileği veya omurgada kırık oluşma riski artabilir. Bu fenomenin mekanizması açıklanmamıştır ancak gastrik pH hipoglisemisine bağlı olarak kalsiyum emiliminin azalmasına bağlı olabilir. En düşük dozaj önerisi, klinik duruma uygun olarak mümkün olan en kısa sürede işe yarar.

Osteoporoz nedeniyle kemik kırılması riski olan hastalar yeterli kalsiyum ve D vitamini kullanmalı, kemik durumunu değerlendirmeli ve talimatlara uygun şekilde tedavi etmelidir.

Uzun süreli proton pompası inhibitörleri kullanan hastalarda (en az 3 ay veya çoğu durumda 1 yıldan fazla süren) hipotansiyona (semptomlu veya asemptomatik) nadiren rastlanır.

Sükroz: Fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz emiliminin azalması veya sükraz-izomaltaz eksikliği gibi nadir genetik problemi olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Test sonuçlarına etkisi: Kromogranin A'nın (CGA) artması sinir tümörlerinin tespitini engelleyebilir. Bu müdahaleden kaçınmak için Esomeprazol, CGA'dan en az 5 gün önce kesilmelidir.

Lupus eritematozus derisi: Esomeprazol dahil proton pompası inhibitörleri kullanan hastalarda lupus eritematozus rapor edilmiştir. Çocuklardan yaşlılara kadar her iki hastada da başlangıç ​​genellikle tedaviye başladıktan sonraki birkaç gün içinde ortaya çıkar. Yaygın semptomlar döküntüdür ancak eklem ağrısı ve kan hücresinde azalma da rapor edilmiştir.

İlacın araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

İlaç baş dönmesine ve baş ağrısına neden olabileceğinden, araç ve makine kullanırken ilacı alırken dikkatli olun.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlar için ilaç kullanın

Hamilelik: Hayvanlarda, beyaz sıçanlarda oral Esomeprazol dozu 280 mg/kg/gün (insanlarda vücut yüzey alanına göre hesaplanan dozun 57 katı) ve oral tavşan dozunda 86 mg/kg/gün (insanlarda vücut yüzey alanına göre hesaplanan dozun 35 katı) fetüs nedeniyle üreme veya toksisite açısından görülmedi. Esomeprazol. Ancak hamilelik sırasında Esomeprazol'ü yalnızca gerçekten gerekli olduğunda kullanın.

Emzirme dönemi: Esomeprazol'ün insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Ancak 20 mg omeprazol aldıktan sonra kadın sütündeki omeprazol konsantrasyonu.

Esomeprazol'ün emzirilen bebeklerde ciddi istenmeyen etkilere neden olması muhtemeldir, bu nedenle ilacın anne açısından önemine göre emzirmenin durdurulmasına veya ilacın durdurulmasına karar verilmesi gerekir.

İlaç etkileşimi

Asit atılımının inhibisyonu nedeniyle Esomeprazol mide pH'ını yükselterek pH'a bağlı ilaçların biyoyararlanımını etkiler: ketokonazol, demir tuzu, digoksin.

Esomeprazol, karaciğerdeki sitokrom P450 enzim sistemi olan CYP2C19 izoenzimi aracılığıyla özel ilaçlarla dinamik farmakokinetik ile etkileşime girer.

Esomeprazol'ün silostazol ile eş zamanlı kullanımı, Silostazol dozunun azaltılması göz önüne alındığında, Silostazol ve metabolitlerinin konsantrasyonunu aktivitesiyle
artırır.

Esomeprazol'ün vorikonazol ile eş zamanlı kullanımı, Esomeprazol maruziyetini 2 kattan fazla artırabilir
, Zollinger-Elison tedavisinde olduğu gibi yüksek dozda Esomeprazol (240 mg/gün) alan hastalarda inceleme.

Esomeprazol'ü CYP2C19 ve CYP3 A4 indüksiyon ilaçları (rifampin gibi) ile birlikte kullanın, eş zamanlı kullanımdan kaçınarak Esomeprazol düzeylerini azaltır.

ekomeprazol ve aynı zamanda hipoglisemiye neden olan tiyazid diüretikleri veya diüretik gibi ilaçları alırken hipoglisemi riskini artırabilir. Proton pompası inhibitörlerini kullanmaya başlamadan önce ve ardından periyodik olarak Magnesi konsantrasyonunu kontrol edin.

Atazanavir: Atazanavir alırken emilimi değiştirebilir, plazmadaki bu ilaç konsantrasyonunu azaltarak antiviral etkileri azaltabilir. Proton ve Atazanavir inhibitörlerini aynı anda engellemeyin.

Klopidogrel: Plazma etkilerinin plazma konsantrasyonunu azaltmak için protonları azaltarak, klopidogrelin aktivitesine ilişkin aynı ilaç inhibitörlerini kullanın.

Digoksin: Kalp kasının digoksine duyarlılığını artırmasına neden olan proton pompası inhibitörlerinin uzun süreli kullanımına bağlı olarak kan magnezisini düşürür, bu da Digoksin'in kalbine yönelik toksisite riskini artırabilir. Digoksin kullanan hastalarda proton pompası inhibitörlerini kullanmaya başlamadan önce ve daha sonra periyodik olarak magnezyum konsantrasyonunu kontrol edin.

Sukralfat: Proton pompası inhibitörlerinin emiliminin engellenmesi ve biyoyararlılığının azaltılması. Sukralfat kullanmadan en az 30 dakika önce proton pompası inhibitörlerini kullanın.

takrolimus: Takrolimusun serum konsantrasyonunun artması.

warfarin: Warfarin'in pompa inhibitörleri
proton ile aynı anda kullanıldığında inrang ve protrombin zamanı, anormal kanamaya ve ölüme neden olabilir. Esomeprazol ve Warfarin'i aynı anda kullanırken Inr ve protrombin süresini takip edin.

Esomeprazol ve Klaritromisin'i eş zamanlı kullanarak kandaki ekomeprazol ve 14-hidroksiklaritromisinin konsantrasyonunu artırın.

Esomeprazol ve Diazepam'ın eş zamanlı kullanımı diazepam metabolizmasını azaltır ve plazma diazepam konsantrasyonunu artırır.