Léky Sotivex Ha Nam léčily příznaky inkontinence, pacienti se syndromem močového měchýře zvýšenou aktivitu (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Tablety s filmovým sáčkem
Specifikace Krabička 3 blistry x 10 tablet
Složka Solifenacin úspěch

Složka

Informace o složení	Obsah
Solifenacin úspěch	5 mg

Použití

indikace

Léky Sotivex jsou indikovány v následujících případech:

U pacientů se zvýšeným syndromem aktivního močového měchýře se může vyskytnout léčba symptomů neautonomních močových cest (moč) a/nebo močení mnohokrát a naléhavě.

Farmakologie

Skupinová farmakologická terapie: Anti-urinární antidipátory, ATC kód: G04B D08.

Mechanismus působení:

Solifenacin je specifický, kompetitivní cholinergní receptorový receptor. Močový měchýř je aktivní sympatickým nervem cholinergního systému. Acetylcholin způsobuje kontrakci svalů močového měchýře prostřednictvím muskarinových receptorů, s nimiž souvisí hlavně podskupina M3. Farmakologické studie in vitro a in vivo ukazují, že Solifenacin je inhibitor muskarinového receptoru M3. Solifenacin navíc vykazuje specifického antagonistu muskarinového receptoru, což ukazuje na nízkou nebo žádnou afinitu k různým receptorům a testovací kanály prostřednictvím testování.

Farmakologické účinky:

Léčba přípravkem Vesicare s dávkami 5 mg a 10 mg denně byla studována v několika dvojitých, náhodných, náhodných klinických studiích, které byly ověřeny placebem u mužů a žen se zvýšenou aktivitou močového měchýře.

Jak je uvedeno v tabulce níže, dávka 5 mg i 10 mg přípravku Vesicare vytvořila statistické zlepšení hlavních kritérií a dílčích kritérií ve srovnání se skupinou s placebem. Účinně pozorováno během 1 týdne od počáteční léčby a stabilita po dobu 12 týdnů. Dlouhodobá studie věděla, že název léku se prokázal, že je zachován nejméně po dobu 12 měsíců. Po 12 týdnech léčby asi 50 % pacientů s neautonomním pomočováním před léčbou překonalo neautonomní pomočování a navíc 35 % pacientů dosahuje počtu močení méně než 8krát denně. Léčba zvýšených příznaků močového měchýře také dosáhla výsledků v některých kritériích pro měření kvality života, jako je zdravotní povědomí, dopad neautonomního močení, omezení rolí, fyzická omezení, sociální omezení, emoce, závažnost příznaků, opatření pro měření těžkého a spánku/energie.

Výsledky (hrubé údaje) 4 studií fáze 3 byly ověřeny po 12 týdnech léčby

5 mg,

1krát denně

vesicare

10 mg,

1krát denně

Tolterodin

2 mg,

2krát denně

Počet močení/24 hodin Verze 1.4 2.3 2.7 Verze (12 %)

(19 %) n

1138 552 1158

250 P* Binh 5. 6. 6.2 5.4 Verze

(32 %)

(49 %) (55 %) (39 %) P*

d t. 2. 2.6

2.9 2.3 Verze (38 %)

(58 %)

(62 %)

(48 %) P* t> 2.0 1.8

1.9

Verze (22 %)

(30 %)

(33 %) (26 %) Pdt 6 lahev TD> 146 ml 163 ml 147 ml (5 %) (21 %) (26 %) (16 %) P* Binh 3.0 2.8 2DT> Verze (27 %) (46 %) (48 %) (37 %) P*

Vesicare 5 mg byl také použit ve 2 ze 4 studií a v jedné ze studií zahrnujících 2mgg/2.

V každém jednotlivém výzkumu nejsou hodnoceny všechny parametry a léčebné skupiny. Proto se počet uvedených pacientů může lišit podle parametrů a léčebných skupin.

* Hodnota P pro porovnání každého páru s placebem.

Dynamická farmakokinetika

Obecná charakteristika

absorpce

Po užití tablet vesicare je maximální koncentrace solifenacinu v plazmě (CMAX) dosaženo po 3 až 8 hodinách. Doba k dosažení nejvyšší koncentrace v plazmě (TMAX) nezávisí na dávce. CMAX a plocha pod křivkou (AUC) se zvyšují úměrně dávce od 5 mg do 40 mg. Absolutní biologická dostupnost asi 90 %.

Používejte jídlo, které neovlivňuje CMAX a AUC solifenacinu.

Distribuce

Zdánlivý distribuční objem solifenacinu po použití intravenózního traktu je asi 6001. Solifenacin je spojen s vysokou hladinou plazmatických bílkovin (asi 98 %), zejména s α1 - glykoproteinem.

Metabolismus

Solifenacin je silně metabolizován v játrech, především cytochromem P450 3A4 (CYP3A4). Existuje však mnoho metabolických linií, které se mohou podílet na metabolismu solifenacinu. Tělesná clearance solifenacinu je asi 9,5 l/hod a poslední poločas solifenacinu je 45 - 68 hodin. Po perorálním podání byl mimo Solifenacin v plazmě pozorován 1 farmakologický metabolit (4R - hydroxysolifenacin) a 3 neaktivní metabolity (N - glukuronid, n - oxid a 4r - hydroxy - n - oxid solifenacinu).

Eliminace

Po užití jedné dávky solifenacinu 10 mg s radioaktivním 14C je po 26 dnech detekováno asi 70 % radioaktivních látek v moči a 23 % ve stolici. V moči je vidět asi 11 % radioaktivních látek ve formě konstantní účinné látky, asi 18 % ve formě N-oxidových metabolitů, 9 % ve formě 4R-hydroxy-n-oxidu a 8 % metabolitů ve formě 4R-hydroxymetabolitů (aktivních metabolitů).

úměrné dávce

Farmakokinetika je lineární na úrovni léčby.

Charakteristiky u pacientů

Věk

Není třeba upravovat dávku podle věku pacienta. Studie na starších osobách ukazují, že absorpce solifenacinu, která je léčena ve formě plochy pod křivkou (AUC) po použití solifenacinu sukcinátu (5 mg a 10 mg, jednou denně), je podobná mezi zdravými staršími lidmi (65 - 80 let) a zdravými mladými lidmi (do 55 let). Průměrná rychlost absorpce je u starších osob indikována ve formě TMAX pomalejší a doba posledního odpadu je u starších asi o 20 % delší. Tento mírný rozdíl je považován za klinicky významný.

Farmakokinetika solifenacinu nebyla u dětí a dospívajících zjištěna.

pohlaví

Farmakokinetika solifenacinu

není ovlivněna pohlavím.

Závod

Farmakokinetika solifenacinu není ovlivněna rasami.

Selhání ledvin

Plocha pod křivkou (AUC) a nejvyšší koncentrace solifenacinu v plazmě (CMAX) u pacientů s mírným a středně těžkým selháním ledvin nejsou významné než údaje zjištěné u zdravých dobrovolníků. U pacientů se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu ≤ 30 ml/min) je absorpce solifenacinu významně vyšší v kontrolní skupině s CMAX zvýšením asi o 30 %, AUC je o 100 % vyšší a T1/2 je o 60 % vyšší. Pozorována statistická významnost mezi clearance kreatininu a solifenacinu.

Neexistuje žádná studie farmakokinetiky u pacientů s rozpadem krve.

Jaterní selhání

U pacientů s průměrným selháním jater (Child - PUGH index od 7 do 9) není CMAX ovlivněna, AUC se zvyšuje o 60 % a T1/2 se zdvojnásobuje. Žádný výzkum farmakokinetiky solifenacinu u pacientů se závažným selháním jater.

Před odběrem Léky Sotivex Ha Nam léčily příznaky inkontinence, pacienti se syndromem močového měchýře zvýšenou aktivitu (3 blistry x 10 tablet)

Jak se používá

vesicare se používá perorálně a měl by se spolknout celé tablety a zapít vodou. Lék lze nebo nelze užívat s jídlem.

Dávkování

Dospělí, včetně starších osob

Doporučená dávka je 5 mg solifenacinu úspěchu jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 10 mg solifenacinu jednou denně.

Děti a teenageři

Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena. Nedoporučujte proto Vesicare pro děti.

Pacienti se selháním ledvin

Žádná úprava dávky u pacientů s mírným až středně závažným selháním ledvin (clearance kreatininu > 30 ml/min). Pacienti se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu ≤ 30 ml/min) by měli být léčeni opatrně a ne více než 5 mg jednou denně (viz farmakokinetické vlastnosti).

Pacienti se selháním jater

Žádná úprava dávky u pacientů s mírným jaterním selháním. Pacienti s průměrným selháním jater (Child – PUGH index od 7 do 9) by měli být léčeni opatrně a neužívají více než 5 mg jednou denně (viz farmakokinetické vlastnosti).

Silné inhibitory cytochromu P450 3A4

Maximální dávka vesicare by měla být omezena na 5 mg při současné léčbě ketokonazolem nebo jinými dávkami jiných silných inhibitorů CYP3A4, jako je ritonavir, nelfinair, iTraconazol (viz interakce s jinými léky a další typy interakcí).

Co dělat při předávkování?

Příznaky

Předávkování solifenacinem sukcinátem pravděpodobně povede k závažným anticholinergním účinkům. Nejvyšší dávka solifenacinu sukcinátu při neúmyslném pití u pacienta je 280 mg po dobu 5 hodin, což vede ke změnám duševního stavu bez hospitalizace.

Léčba

V případě předávkování solifenacin sukcinátem by pacienti měli být léčeni aktivním uhlím. Výplach žaludku je užitečný, pokud se provede do 1 hodiny, ale neměl by způsobit zvracení.

Stejně jako ostatní anticholinergika je možné léčit příznaky následovně:

Závažné centrální cholinergní anti-halucinace nebo zjevné neklid: léčba fysostigminem nebo karbacholem. Tieu: Léčba močovým katétrem. Srdeční onemocnění jsou relevantní (jako je ischemie myokardu, arytmie, městnavé srdeční selhání).

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojité dávky, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Vzhledem k farmakologickému účinku solifenacinu může přípravek Vesicare způsobit nežádoucí anticholinergní účinky (obecně) mírné nebo střední úrovně. Četnost nežádoucích účinků cholinergní rezistence závisí na dávce.

Nejčastěji hlášenou nežádoucí reakcí na přípravek Vesicare je sucho v ústech. Tato reakce se vyskytuje u 11 % pacientů léčených dávkou 5 mg jednou denně, u 22 % pacientů léčených dávkou 10 mg jednou denně a u 4 % pacientů léčených placebem. Úroveň sucha v ústech je obvykle mírná a pouze příležitostně vede k ukončení léčby.

Obecně je harmonie s lékem velmi vysoká (asi 99 %) a asi 90 % pacientů léčených přípravkem Vesicare dokončilo celou 12týdenní fázi výzkumu. Skupina médií podle Meddrovy klasifikace

je velmi častá

≥ 1/10

se často setkávají

≥ 1/100,

méně časté
≥ 1/1000, vzácné
≥ 1/10 000, velmi vzácné

Neznámé (neodhadnuto z existujících údajů)

Cystitida

Swang* Fuzzy Suché oči

Čištění hrudního bubnu*

Turnaj*
Zkroucený*

poruchy dýchání, hrudníku a mediastina Zvracení
trávicí potíže
Bolesti břicha

Gastroezofageální refluxní onemocnění střevní neprůchodnost> Dr.

zvracení*

dysfunkce jater*

Zákaz*

Průkaz kopřivky*
Hodnocení* Slabé*

poruchy ledvin a močových cest

Obtíže selhání ledvin* Externí

Upozorněte lékaře na nežádoucí účinky při užívání léku.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikováno

Kontraindikované použití solifenacinu u pacientů s retencí moči, žaludečními těžkými střevy (včetně zvětšeného tlustého střeva), těžkou svalovou slabostí nebo glaukomem s úzkým úhlem au pacientů s rizikem těchto stavů.

Pacienti s přecitlivělostí na léčivou látku nebo kteroukoli složku pomocných látek. ketokonazol.

Pozor při používání

Před použitím si pozorně přečtěte pokyny. Pokud potřebujete další informace, obraťte se na svého lékaře.

Tento lék používá pouze lékař.

Před zahájením léčby přípravkem Vesicare je nutné vyhodnotit další příčiny močení (srdeční selhání nebo onemocnění ledvin). Pokud dojde k infekci močových cest, je nutné zahájit vhodnou antibakteriální léčbu.

Měli byste být opatrní při používání přípravku Vesicare u pacientů:

Únik moči z močového měchýře je ohrožen klinickým významem. Průměr (Child - PUGH index od 7 do 9, viz dávka a použití a farmakokinetické charakteristiky) a dávka u těchto pacientů nesmí překročit 5 mg. Podávání a/nebo lidé, kteří současně užívají léky (jako je bisfosfonát), mohou způsobit nebo zvýšit ezofagitidu.

Prodloužení QT a Twisted intervalu bylo pozorováno u pacientů s dostupnými rizikovými faktory, jako je dlouhodobý QT interval a hypokalémie.

Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena u pacientů s neurologickými příčinami zvýšené motorické aktivity močového měchýře.

Pacienti se vzácnými genetickými problémy s tolerancí galaktózy, nedostatkem Lapp laktázy nebo nesprávným držením – galaktóza by tento lék neměli užívat.

Thiche s obstrukcí dýchacích cest byl hlášen u některých pacientů úspěšně užívajících solifenacin. Pokud se angioedém objeví, úspěch solifenacinu by měl být přerušen a měla by být provedena vhodná léčba a/nebo je třeba přijmout opatření.

Anafylaxe byla hlášena u některých pacientů úspěšně léčených solifenacinem, u pacientů s anafylaktickou reakcí, takže úspěch solifenacinu a vhodná léčba a/nebo potřeba přijmout opatření.

Maximální účinek přípravku Vesicare lze stanovit co nejdříve po 4 týdnech.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k tomu, že solifenacin je stejně jako ostatní anticholinergní léky, které mohou způsobit rozmazané vidění a v případě menšího spánku a únavy (viz nežádoucí účinky), schopnost řídit a obsluhovat stroje může být nepříznivě ovlivněna.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotné ženy

Neexistují žádné klinické údaje o podávání solifenacinu těhotným ženám. Studie na zvířatech neprokázaly přímé škodlivé účinky na plodnost, vývoj embrya/plodu nebo porod. Není jasné, jaké riziko může být pro lidi dostupné, je třeba být opatrný při předepisování těhotným ženám.

kojení

Neexistují žádné údaje o vylučování solifenacinu do mateřského mléka. U myší se solifenacin a/nebo jeho metabolity vylučují do mléka a způsobují nevyvíjení se u nově závislých potkanů v závislosti na dávce (viz bod předklinických údajů o bezpečnosti). Vyhněte se proto používání Vesicare během kojení.

Léková interakce

Farmakologická interakce:

Koncentrovaný s jinými léky s anticholinergními vlastnostmi může vést k neočekávané léčbě a účinkům. Po ukončení léčby přípravkem Vesicare a před zahájením léčby jinými anticholinergními léky by měl být odstup přibližně 1 týden. Léčebný účinek solifenacinu může být snížen, pokud je užíván současně s majitelem cholinergních receptorů.

Solifenacin může snížit účinky stimulačních léků na žaludeční trakt, jako je metoklopramid a cisaprid.

Farmakokinetické interakce:

Studie in vitro ukázaly, že v léčebných koncentracích Solifenacin neinhibuje CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 nebo 3A4 odvozené z mikrosomů lidských jater. Solifenacin proto není jistý, zda změní clearance léků metabolizovaných těmito enzymy CYP.

Účinky jiných léků na farmakokinetiku solifenacinu:

Solifenacin je metabolizován CYP3A4. Koncentrovaný s ketokonazolem (200 mg/den) je silným inhibitorem CYP3A4, jehož výsledkem je dvojnásobné zvýšení plochy pod křivkou (AUC) solifenacinu, zatímco ketokonazol v dávce 400 mg/den vede ke ztrojnásobení AUC solifenacinu. Maximální dávka přípravku Vesicare by proto měla být omezena na 5 mg, pokud se užívá současně s ketokonazolem nebo jinými dávkami léčby jinými silnými inhibitory CYP3A4 (jako je Ritonavir, Nelfinavir, Itrakonazol) (viz dávkování a použití).

Kontraindikace solifenacinu a silného inhibitoru CYP3A4 u pacientů se závažným selháním ledvin nebo středním selháním jater.

Účinek indukce enzymů na farmakokinetiku solifenacinu a jeho metabolitů nebyl studován, stejně jako žádný výzkum účinků substrátů CYP3A4, které mají vyšší afinitu k absorpci solifenacinu. Protože je solifenacin metabolizován CYP3A4, farmakokinetické interakce mohou být dostupné pro jiné substráty CYP3A4 s vyšší afinitou (jako je Verapamil, Diltiazem) a látky indukující CYP3A4 (jako je rifampicin, fenytoin, karbamazepin).

Účinek solifenacinu na farmakokinetiku jiných léků:

Perorální antikoncepce

Při užívání přípravku Vesicare nedochází k farmakokinetické interakci solifenacinu s perorálními kontraceptivy pro perorální podání (ethinylestradiol/levonogestrel).

warfarin

Užívání přípravku Vesicare nemění farmakokinetiku R-warfarinu nebo S-warfarinu ani jiné účinky na protrombinovou periodu.

digoxin

Užívání přípravku Vesicare nemá vliv na farmakokinetiku digoxinu.

Skladování

Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotě pod 30⁰C.

Abyste byli mimo dosah dětí, před použitím si pozorně přečtěte uživatelskou příručku.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.