Obat Sotivex Ha Nam mengobati gejala inkontinensia, pasien sindrom kandung kemih peningkatan aktivitas (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Tablet tas film
Spesifikasi Dus isi 3 lepuh x 10 tablet
Komposisi kesuksesan solifenacin

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
kesuksesan solifenacin	5mg

Kegunaan

indikasi

Obat Sotivex diindikasikan dalam kasus berikut:

Pengobatan gejala saluran kemih non-otonom (kencing) dan/atau buang air kecil berkali-kali dan mendesak, dapat terjadi pada pasien dengan sindrom kandung kemih aktif meningkat.

Farmakologi

Terapi Farmakologi Kelompok: Antidipator anti urin, kode ATC: G04B D08.

Mekanisme aksi:

solifenacin adalah reseptor kolinergik yang spesifik dan kompetitif. Kandung kemih aktif oleh saraf simpatis dari sistem kolinergik. Asetilkolin menyebabkan kontraksi otot kandung kemih melalui reseptor muscarin yang terutama terkait dengan subkelompok M3. Studi farmakologi in vitro dan in vivo menunjukkan bahwa Solifenacin adalah penghambat reseptor muscarin M3. Selain itu, Solifenacin menunjukkan antagonis spesifik untuk reseptor Muscarin, yang menunjukkan afinitas rendah atau tidak ada afinitas terhadap reseptor yang berbeda dan saluran pengujian melalui pengujian.

Efek farmakologis:

Pengobatan Vesicare dengan dosis 5mg dan 10mg setiap hari telah dipelajari dalam beberapa uji klinis ganda, acak, dan acak yang diverifikasi oleh plasebo pada pria dan wanita dengan peningkatan aktivitas kandung kemih.

Seperti yang ditunjukkan pada tabel di bawah, Vesicare dosis 5mg dan 10mg telah menciptakan peningkatan statistik pada kriteria utama dan sub-kriteria dibandingkan dengan kelompok plasebo. Diamati secara efektif dalam 1 minggu pengobatan awal dan stabilitas selama 12 minggu. Sebuah penelitian jangka panjang mengetahui bahwa nama obat tersebut terbukti bertahan setidaknya selama 12 bulan. Setelah 12 minggu pengobatan, sekitar 50% pasien dengan buang air kecil non-otonom sebelum pengobatan telah melampaui buang air kecil non-otonom, dan sebagai tambahan, 35% pasien mencapai jumlah buang air kecil kurang dari 8 kali sehari. Pengobatan gejala peningkatan kandung kemih juga mencapai hasil dalam beberapa kriteria untuk mengukur kualitas hidup, seperti kesadaran kesehatan, dampak buang air kecil non-otonom, keterbatasan peran, keterbatasan fisik, keterbatasan sosial, emosi, tingkat keparahan gejala, pengukuran berat badan dan tidur/energi.

Hasil (data kotor) dari 4 studi fase 3 telah diverifikasi dengan pengobatan selama 12 minggu

5mg,

1 kali/hari

penyakit radang paru-paru

10mg,

1 kali/hari

Tolterodin

2mg,

2 kali/hari

Jumlah buang air kecil/24 jam Versi 1.4 2.3 2.7 Versi (12%)

(19%)

(23%)

(16%) n 1138 552 1158

250 P* Binh 6,3 5,9 6.2 5.4 Versi
(32%)
(49%) (55%) (39%) P*
Binh
2.9 2.6 2.9 2.3 Versi (38%)
(58%)

(62%)
(48%) P* Binh 1.8 2.0 1.8
1.9
Versi (22%)
(30%)
(33%) (26%) Botol P* 166ml 146ml 163ml 147ml (5%) (21%) (26%) (16%) P* Binh 3.0 2.8 2.7
2.7
Versi (27%) (46%) (48%) (37%) P*
Vesicare 5mg juga telah digunakan dalam 2 dari 4 penelitian dan salah satu penelitian termasuk Tolterodine 2mg, 2 kali/hari.
Tidak semua parameter dan kelompok perlakuan dievaluasi dalam setiap penelitian individual. Oleh karena itu, jumlah pasien yang terdaftar dapat bervariasi sesuai dengan parameter dan kelompok pengobatan.
* Nilai P untuk membandingkan setiap pasangan dengan plasebo.
Farmakokinetik dinamis

Karakteristik umum
penyerapan
Setelah mengonsumsi tablet vesicare, konsentrasi solifenacin maksimum dalam plasma (CMAX) dicapai setelah 3 jam hingga 8 jam. Waktu untuk mencapai konsentrasi tertinggi dalam plasma (TMAX) tidak bergantung pada dosis. CMAX dan area di bawah kurva (AUC) meningkat sebanding dengan dosis dari 5mg menjadi 40mg. Ketersediaan hayati absolut sekitar 90%.
Gunakan makanan yang tidak mempengaruhi CMAX dan AUC solifenacin.
Distribusi
Volume distribusi Solifenacin yang nyata setelah menggunakan saluran intravena adalah sekitar 6001. Solifenacin terhubung ke protein plasma tingkat tinggi (sekitar 98%), terutama dengan α1 - glikoprotein.
Metabolisme
solifenacin dimetabolisme dengan kuat oleh hati, terutama oleh Sitokrom P450 3A4 (CYP3A4). Namun, ada banyak jalur metabolisme yang dapat terlibat dalam metabolisme solifenacin. Pembersihan tubuh Solifenacin adalah sekitar 9,5L/jam dan waktu paruh terakhir solifenacin adalah 45 - 68 jam. Setelah penggunaan oral, 1 metabolit farmakologis (4R - hidroksi solifenacin) dan 3 metabolit non-aktivitas (N - glukuronid, n - oksida dan 4r - hidroksi - n - oksida solifenacin) terlihat dalam plasma di luar Solifenacin.
Eliminasi
Setelah meminum solifenacin dosis tunggal 10mg dengan radioaktif 14C, sekitar 70% radioaktif terdeteksi dalam urin dan 23% dalam tinja setelah 26 hari. Dalam urin, sekitar 11% radioaktif terlihat dalam bentuk bahan aktif konstan, sekitar 18% dalam bentuk metabolit N - oksida, 9% dalam bentuk 4R - hidroksi - n - oksida dan 8% metabolit dalam bentuk 4R - metabolit hidroksi (metabolit aktif).
sebanding dengan dosisnya
Farmakokinetik bersifat linier pada tingkat pengobatan.
Ciri-ciri pasien
Usia
Tidak perlu menyesuaikan dosis sesuai usia pasien. Studi pada lansia menunjukkan bahwa penyerapan solifenacin yang diperlakukan dalam bentuk area under curve (AUC) setelah penggunaan Solifenacin Succinate (5mg dan 10mg, sekali sehari) serupa antara lansia sehat (65 - 80 tahun) dan orang muda yang sehat (di bawah 55 tahun). Rata-rata kecepatan penyerapan ditunjukkan dalam bentuk TMAX lebih lambat pada lansia dan waktu buang terakhir sekitar 20% lebih lama pada lansia. Perbedaan moderat ini dianggap signifikan secara klinis.
Farmakokinetik
Solifenacin belum teridentifikasi pada anak-anak dan remaja.
jenis kelamin
Farmakokinetik
Solifenacin tidak dipengaruhi oleh gender.
Balapan
Farmakokinetik Solifenacin tidak dipengaruhi oleh ras.
gagal ginjal
Area di bawah kurva (AUC) dan konsentrasi tertinggi dalam plasma Solifenacin (CMAX) pada pasien gagal ginjal ringan dan sedang tidak signifikan dibandingkan data yang ditemukan pada sukarelawan sehat. Pada pasien dengan gagal ginjal berat (klirens kreatinin ≤ 30ml/menit), penyerapan solifenacin secara signifikan lebih tinggi pada kelompok kontrol dengan peningkatan CMAX sekitar 30%, AUC 100% lebih tinggi dan T1/2 60% lebih tinggi. Mengamati signifikansi statistik antara pembersihan kreatinin dan solifenacin.
Belum ada penelitian mengenai farmakokinetik pada pasien dengan pembusukan darah.
Gagal hati
Pada pasien dengan gagal hati rata-rata (indeks Anak - PUGH dari 7 hingga 9), CMAX tidak terpengaruh, AUC meningkat 60% dan T1/2 dua kali lipat. Belum ada penelitian mengenai farmakokinetik solifenacin pada pasien gagal hati berat.

Sebelum mengambil Obat Sotivex Ha Nam mengobati gejala inkontinensia, pasien sindrom kandung kemih peningkatan aktivitas (3 lepuh x 10 tablet)

Cara penggunaan

vesicare digunakan secara oral dan harus ditelan utuh tablet dengan air. Obat tersebut bisa digunakan atau tidak dengan makanan.

Dosis

Dewasa, termasuk lansia

Dosis yang dianjurkan adalah 5mg solifenacin sukses sekali sehari. Jika perlu, dosis sukses solifenacin dapat ditingkatkan menjadi 10mg, sehari sekali.

Anak-anak dan remaja

Keamanan dan efisiensi pada anak-anak belum ditentukan. Oleh karena itu, jangan rekomendasikan Vesicare untuk anak-anak.

Pasien dengan gagal ginjal

Tidak ada penyesuaian dosis untuk pasien dengan gagal ginjal ringan hingga sedang (bersihan kreatinin> 30ml/menit). Pasien dengan gagal ginjal berat (klirens kreatinin ≤ 30ml/menit) harus diobati dengan hati-hati dan tidak lebih dari 5mg sekali sehari (lihat sifat farmakokinetik).

Pasien dengan gagal hati

Tidak ada penyesuaian dosis untuk pasien dengan gagal hati ringan. Pasien dengan gagal hati rata-rata (Anak - indeks PUGH dari 7 hingga 9) harus dirawat dengan hati-hati dan tidak menggunakan lebih dari 5mg sekali sehari (lihat sifat farmakokinetik).

Penghambat sitokrom P450 3A4 yang kuat

Dosis vesicare maksimum harus dibatasi hingga 5mg bila diobati secara bersamaan dengan ketoconazole atau dengan dosis pengobatan penghambat CYP3A4 kuat lainnya seperti ritonavir, nelfinarir, iTraconazole (lihat interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi lainnya).

Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Gejala

Overdosis Solifenacin Succinate kemungkinan menyebabkan efek anti-kolinergik yang serius. Dosis tertinggi solifenacin Succinate yang salah diminum pada pasien adalah 280mg selama 5 jam, mengakibatkan perubahan kondisi mental tanpa rawat inap.

Pengobatan

Dalam kasus overdosis Solifenacin Succinate, pasien harus diobati dengan karbon aktif. Bilas lambung berguna jika dilakukan dalam waktu 1 jam, namun tidak menyebabkan muntah.

Seperti halnya obat anti kolinergik lainnya, gejalanya dapat diobati dengan cara berikut:

Halusinasi anti-kolinergik sentral yang parah atau agitasi yang jelas: pengobatan dengan Physostigmin atau Carbachol. Tieu: Pengobatan dengan kateter urin. Penyakit jantung juga relevan (seperti iskemia miokard, aritmia, gagal jantung kongestif).

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Efek samping

Karena efek farmakologis solifenacin, Vesicare dapat menyebabkan efek anti-kolinergik yang tidak diinginkan (umumnya) tingkat ringan atau sedang. Frekuensi efek resistensi kolinergik yang tidak diinginkan bergantung pada dosis.

Reaksi samping yang paling banyak dilaporkan pada Vesicare adalah mulut kering. Reaksi ini terjadi pada 11% pasien yang diobati dengan 5mg sekali sehari, pada 22% pasien yang diobati dengan 10mg sekali sehari, dan pada 4% pasien yang diobati dengan plasebo. Tingkat mulut kering biasanya ringan dan hanya kadang-kadang menyebabkan penghentian pengobatan.

Secara umum, keselarasan dengan obat sangat tinggi (sekitar 99%) dan sekitar 90% pasien yang diobati dengan Vesicare telah menyelesaikan tahap penelitian 12 minggu penuh. Kelompok media menurut klasifikasi Meddra

sangat umum

≥ 1/10

sering bertemu

≥ 1/100,

kurang umum
≥ 1/1000, jarang
≥ 1/10.000, sangat jarang

Tidak diketahui (tidak diperkirakan dari data yang ada)

Sistitis

Swang* Fuzzy Mata kering

Menyikat gendang dada*

Turnamen*
Memutar*

gangguan pernapasan, dada, dan mediastinum Muntah
gangguan pencernaan
Sakit perut

Penyakit refluks gastroesofagus - Kerongkongan
Sakit tenggorokan kering

obstruksi usus

muntah* disfungsi hati*

Larangan*

Demonstrasi urtikaria*
Evaluasi* Lemah*

gangguan ginjal dan saluran kemih

Kesulitan gagal ginjal* Eksternal

Beritahu dokter jika terjadi efek yang tidak diinginkan saat menggunakan obat.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

kontraindikasi

Penggunaan solifenacin dikontraindikasikan pada pasien dengan retensi urin, lambung - usus parah (termasuk pembesaran usus besar), kelemahan otot parah atau glaukoma sudut sempit dan pasien yang berisiko mengalami kondisi ini.

Pasien dengan hipersensitivitas terhadap bahan aktif atau komponen eksipien apa pun. ketokonazol.

Perhatian saat menggunakan

Baca instruksi dengan seksama sebelum digunakan. Jika Anda memerlukan informasi lebih lanjut, silakan berkonsultasi dengan dokter Anda.

Obat ini hanya digunakan oleh dokter.

Penting untuk menilai penyebab lain dari buang air kecil (gagal jantung atau penyakit ginjal) sebelum pengobatan Vesicare. Jika terdapat infeksi saluran kemih, pengobatan antibakteri yang tepat perlu dimulai.

Harus berhati-hati saat menggunakan Vesicare pada pasien:

Keluarnya urin dari kandung kemih mempunyai risiko signifikansi klinis. Rata-rata (Anak - Indeks PUGH dari 7 hingga 9, lihat dosis dan penggunaan serta karakteristik farmakokinetik), dan dosis tidak boleh melebihi 5mg untuk pasien ini. Pemberian dan/atau orang yang menggunakan obat secara bersamaan (seperti bifosfonat) dapat menyebabkan atau meningkatkan esofagitis.

Perpanjangan interval QT dan Twisted telah diamati pada pasien dengan faktor risiko yang tersedia, seperti interval QT jangka panjang dan hipokalemia.

Keamanan dan efektivitas belum ditentukan pada pasien dengan penyebab neurologis peningkatan aktivitas motorik kandung kemih.

Pasien dengan masalah genetik langka dalam toleransi Galaktosa, defisiensi Lapp Laktase, atau malposura - Galaktosa sebaiknya tidak menggunakan obat ini.

Thiche dengan obstruksi jalan napas telah dilaporkan pada beberapa pasien yang menggunakan solifenacin dengan sukses. Jika angioedema terjadi, keberhasilan solifenacin harus dihentikan dan pengobatan yang tepat dan/atau perlu mengambil tindakan.

Anafilaksis telah dilaporkan pada beberapa pasien yang diobati dengan solifenacin, keberhasilannya, pada pasien dengan reaksi anafilaksis, sehingga keberhasilan solifenacin dan pengobatan yang tepat dan/atau/atau perlu mengambil tindakan.

Efek maksimum Vesicare dapat ditentukan sesegera mungkin setelah 4 minggu.

Pengaruh obat terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Karena solifenacin seperti obat anti kolinergik lainnya yang dapat menyebabkan penglihatan kabur dan jika kurang tidur dan kelelahan (lihat efek yang tidak diinginkan), kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin dapat terpengaruh secara negatif.

Penggunaan obat-obatan untuk wanita selama kehamilan dan menyusui

Wanita hamil

Tidak ada data klinis pada wanita hamil saat menggunakan solifenacin. Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya langsung terhadap kesuburan, perkembangan embrio/janin, atau persalinan. Tidak jelas risiko yang mungkin terjadi pada masyarakat, perlu berhati-hati saat meresepkan wanita hamil.

menyusui

Tidak ada data tentang ekskresi solifenacin ke dalam ASI. Pada tikus, solifenacin dan/atau metabolitnya diekskresikan ke dalam susu dan menyebabkan tidak berkembangnya tikus yang baru bergantung pada dosisnya (lihat bagian data keamanan praklinis). Jadi hindari penggunaan Vesicare saat menyusui.

Interaksi obat

Interaksi farmakologis:

Terkonsentrasi dengan obat lain yang memiliki sifat anti-kolinergik dapat menyebabkan pengobatan dan efek yang tidak terduga. Sebaiknya ada jarak sekitar 1 minggu setelah menghentikan pengobatan dengan Vesicare, sebelum memulai pengobatan dengan obat anti kolinergik lainnya. Efek pengobatan solifenacin dapat berkurang bila digunakan bersamaan dengan pemilik reseptor kolinergik.

solifenacin dapat mengurangi efek obat perangsang saluran lambung, seperti metoklopramid dan cisapride.

Interaksi farmakokinetik:

Penelitian in vitro menunjukkan bahwa pada konsentrasi pengobatan, Solifenacin tidak menghambat CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 atau 3A4 yang berasal dari mikrosom hati manusia. Oleh karena itu, solifenacin tidak yakin mengubah pembersihan obat yang dimetabolisme oleh enzim CYP ini.

Efek obat lain terhadap farmakokinetik solifenacin:

solifenacin dimetabolisme oleh CYP3A4. Terkonsentrasi dengan ketoconazole (200mg/hari), merupakan penghambat CYP3A4 yang kuat, menghasilkan peningkatan 2 kali lipat pada area di bawah kurva (AUC) Solifenacin, sedangkan ketoconazole dengan dosis 400mg/hari menyebabkan AUC Solifenacin tiga kali lipat. Oleh karena itu, dosis maksimum Vesicare harus dibatasi hingga 5mg, bila digunakan bersamaan dengan ketoconazole atau dosis pengobatan penghambat CYP3A4 kuat lainnya (seperti Ritonavir, Nelfinavir, Itraconazole) (lihat dosis dan penggunaan).

Kontraindikasi solifenacin dan penghambat CYP3A4 yang kuat pada pasien dengan gagal ginjal berat atau gagal hati sedang.

Efek induksi enzim terhadap farmakokinetik solifenacin dan metabolitnya belum diteliti, serta belum ada penelitian tentang efek substrat CYP3A4 yang memiliki afinitas lebih tinggi terhadap penyerapan solifenacin. Karena solifenacin dimetabolisme oleh CYP3A4, interaksi farmakokinetik mungkin tersedia untuk substrat CYP3A4 lain dengan afinitas lebih tinggi (seperti Verapamil, Diltiazem) dan zat penginduksi CYP3A4 (seperti Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine).

Pengaruh solifenacin terhadap farmakokinetik obat lain:

Kontrasepsi oral

Penggunaan Vesicare tidak melihat interaksi farmakokinetik solifenacin pada kontrasepsi oral untuk pemberian oral (etinilestradiol/levonogestrel).

warfarin

Penggunaan Vesicare tidak mengubah farmakokinetik R - Warfarin atau S - Warfarin atau efek lain pada periode protrombin.

digoksin

Penggunaan Vesicare tidak melihat efek pada farmakokinetik digoksin.

Penyimpanan

Tinggalkan tempat sejuk, hindari cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Agar jauh dari jangkauan anak-anak, bacalah panduan pengguna dengan cermat sebelum digunakan.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.