Препараты Сотивекс Ха Нам лечили симптомы недержания, у пациентов с синдромом повышения активности мочевого пузыря (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма Таблетки в пленочном пакете
Характеристики В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Состав Успех солифенацина

Состав

Информация о составе	Содержание
Успех солифенацина	5мг

Использование

Показания

Препараты Сотивекс показаны в следующих случаях:

Лечение симптомов неавтономных мочевыводящих путей (моча) и/или частого и срочного мочеиспускания может проводиться у пациентов с синдромом увеличенного активного мочевого пузыря.

Фармакология

Групповая фармакологическая терапия: Антимочевые антидипаторы, код АТХ: G04B D08.

Механизм действия:

Солифенацин является специфическим конкурентным рецептором холинергических рецепторов. Мочевой пузырь активируется симпатическим нервом холинергической системы. Ацетилхолин вызывает сокращение мышц мочевого пузыря через мускариновые рецепторы, к которым в основном относится подгруппа М3. Фармакологические исследования in vitro и in vivo показывают, что солифенацин является ингибитором мускариновых рецепторов М3. Кроме того, солифенацин проявляет специфический антагонист рецептора мускарина, что указывает на низкое сродство или отсутствие сродства к различным рецепторам и каналам тестирования посредством тестирования.

Фармакологическое действие:

Лечение везикаром в дозах 5 мг и 10 мг в день изучалось в некоторых двойных, случайных, случайных клинических исследованиях, которые были подтверждены плацебо у мужчин и женщин с повышенной активностью мочевого пузыря.

Как показано в таблице ниже, дозы везикара как 5 мг, так и 10 мг привели к статистическому улучшению основных критериев и подкритериев по сравнению с группой плацебо. Эффективно наблюдается в течение 1 недели после начала лечения и стабильность в течение 12 недель. Долгосрочное исследование показало, что название препарата сохраняется как минимум в течение 12 месяцев. Через 12 недель лечения около 50% больных с неавтономным мочеиспусканием до лечения превысило неавтономное мочеиспускание, кроме того, у 35% больных достигается количество мочеиспусканий менее 8 раз в сутки. Лечение повышенных симптомов мочевого пузыря также позволило достичь результатов по некоторым критериям измерения качества жизни, таким как осведомленность о здоровье, влияние неавтономного мочеиспускания, ролевые ограничения, физические ограничения, социальные ограничения, эмоции, тяжесть симптомов, меры по измерению тяжести и сна/энергии.

Результаты (обобщенные данные) 4 исследований фазы 3 были подтверждены за 12 недель лечения

5 мг,

1 раз в день

пузырьки

10 мг,

1 раз в день

Толтеродин

2 мг,

2 раза в день

Число мочеиспусканий/24 часа Версия 1,4 2,3 2,7 Версия (12%)

(19%)

(23%)

(16%) n 1138 552 1158

250 P* Бинь 6,3 5,9 6.2 5.4 Версия
(32%)
(49%) (55%) (39%) P*
Бинь
2.9 2.6 2.9 2.3 Версия (38%)
(58%)

(62%)
(48%) P* Бинь 1.8 2.0 1.8
1.9
Версия (22%)
(30%)
(33%) (26%) Бутылка P* 166 мл 146 мл 163 мл 147 мл (5%) (21%) (26%) (16%) P* Бинь 3.0 2.8 2.7
2.7
(27%) (46%) (48%) (37%) P*
Везикар 5 мг также использовался в 2 из 4 исследований, и одно из исследований включало толтеродин 2 мг 2 раза/день.
Не все параметры и группы лечения оцениваются в каждом отдельном исследовании. Поэтому количество перечисленных пациентов может варьироваться в зависимости от параметров и групп лечения.
* Значение P для сравнения каждой пары с плацебо.
Динамическая фармакокинетика

Общая характеристика
поглощение
После приема таблеток везикар максимальная концентрация солифенацина в плазме (CMAX) достигается через 3–8 часов. Время достижения наивысшей концентрации в плазме (TMAX) не зависит от дозы. CMAX и площадь под кривой (AUC) увеличиваются пропорционально дозе от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность около 90%.
Используйте пищу, которая не влияет на CMAX и AUC солифенацина.
Распространение
Очевидный объем распределения солифенацина после внутривенного применения составляет около 6001. Солифенацин связан с высоким уровнем белков плазмы (около 98%), преимущественно с α1 - гликопротеином.
Метаболизм
Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Однако существует множество метаболических линий, которые могут участвовать в метаболизме солифенацина. Клиренс солифенацина из организма составляет около 9,5 л/час, а период полувыведения солифенацина составляет 45–68 часов. После перорального применения в плазме помимо солифенацина наблюдались 1 фармакологический метаболит (4R-гидроксисолифенацин) и 3 неактивных метаболита (N-глюкуронид, n-оксид и 4r-гидрокси-n-оксид солифенацина).
Элиминация
После приема однократной дозы солифенацина 10 мг с радиоактивным 14С около 70% радиоактивности обнаруживается в моче и 23% в кале через 26 дней. В моче около 11% радиоактивных веществ наблюдается в виде постоянного действующего вещества, около 18% в виде N-оксидных метаболитов, 9% в виде 4R-гидрокси-н-оксида и 8% метаболитов в виде 4R-гидрокси-метаболитов (активных метаболитов).
пропорциональна дозе
Фармакокинетика линейна на уровне лечения.
Характеристики пациентов
Возраст
Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста пациента. Исследования на пожилых людях показывают, что абсорбция солифенацина, которая выражается в виде площади под кривой (AUC) после применения солифенацина сукцината (5 мг и 10 мг один раз в день), одинакова у здоровых пожилых людей (65–80 лет) и здоровых молодых людей (до 55 лет). Средняя скорость абсорбции указывается в виде TMAX: у пожилых людей она медленнее, а время последней траты у пожилых людей увеличивается примерно на 20%. Считается, что эта умеренная разница имеет клиническое значение.
Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не выявлена.
пол
Фармакокинетика солифенацина
не зависит от пола.
Гонка
Фармакокинетика солифенацина не зависит от расовой принадлежности.
Почечная недостаточность
Площадь под кривой (AUC) и наивысшая концентрация солифенацина в плазме (CMAX) у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью не имеют существенного значения, чем данные, обнаруженные у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Изучения фармакокинетики у пациентов с распадом крови не проводилось.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (индекс Чайлда - PUGH от 7 до 9) CMAX не изменяется, AUC увеличивается на 60%, а T1/2 увеличивается в два раза. Исследования фармакокинетики солифенацина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.

Прежде чем принимать Препараты Сотивекс Ха Нам лечили симптомы недержания, у пациентов с синдромом повышения активности мочевого пузыря (3 блистера по 10 таблеток)

Как применять

Везикар применяют перорально, таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно применять или нет во время еды.

Дозировка

Взрослые, в том числе пожилые

Рекомендуемая доза составляет 5 мг солифенацина один раз в день. При необходимости дозу солифенацина можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность у детей не определены. Поэтому не рекомендуется применять Vesicare детям.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина> 30 мл/мин) не требуется. Пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы для пациентов с легкой печеночной недостаточностью не предусмотрена. Больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (индекс Чайлд-Пьюг от 7 до 9) следует лечить осторожно и не применять более 5мг один раз в сутки (см. фармакокинетические свойства).

Сильные ингибиторы цитохрома P450 3A4

Максимальная доза везикара должна быть ограничена 5 мг при одновременном лечении кетоконазолом или другими дозами лечения других сильных ингибиторов CYP3A4, таких как ритонавир, нелфинарир, итраконазол (см. взаимодействие с другими препаратами и другие типы взаимодействий).

Что делать при передозировке?

Симптомы

Передозировка солифенацина сукцината может привести к серьезным антихолинергическим эффектам. Наивысшая доза солифенацина сукцината, случайно выпитая пациентом неправильно, составляет 280 мг в течение 5 часов, что приводит к изменениям психического состояния без госпитализации.

Лечение

В случае передозировки солифенацина сукцината пациентов следует лечить активированным углем. Промывание желудка полезно, если провести его в течение 1 часа, но оно не должно вызывать рвоту.

Как и при применении других антихолинергических препаратов, симптомы можно лечить следующим образом:

Выраженные центральные холинергические антигаллюцинации или явное возбуждение: лечение физостигмином или карбахолом. Тиу: Лечение с помощью мочевого катетера. Имеют значение сердечно-сосудистые заболевания (такие как ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойные дозы для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

Из-за фармакологического действия солифенацина везикар может вызывать нежелательные антихолинергические эффекты (как правило) легкой или средней степени. Частота нежелательных эффектов холинергической резистентности зависит от дозы.

Наиболее часто встречающейся побочной реакцией на препарат Vesicare является сухость во рту. Эта реакция возникает у 11% пациентов, принимавших 5 мг один раз в день, у 22% пациентов, принимавших 10 мг один раз в день, и у 4% пациентов, принимавших плацебо. Степень сухости во рту обычно легкая и лишь изредка приводит к прекращению лечения.

В целом гармония с препаратом очень высокая (около 99%), и около 90% пациентов, получавших везикар, прошли полный 12-недельный этап исследования. Группа сред по классификации Meddra

очень распространена

≥ 1/10

часто встречаемся

≥ 1/100,

реже
≥ 1/1000, редко
≥ 1/10 000, очень редко

Неизвестно (не оценено на основе существующих данных)

Цистит

Сван* Нечеткий Сухость глаз

Чистка грудной клетки*

Турнир*
Искривление*

Расстройства дыхания, грудной клетки и средостения Рвота
расстройство желудка
Боль в животе

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь - Пищевод
Сухая боль в горле

кишечная непроходимость

рвота* нарушение функции печени*

Запрет*

Демонстрация крапивницы*
Оценка* Слабая*

нарушения функции почек и мочевыделительной системы

Трудность почечная недостаточность* Внешняя

При нежелательных явлениях при применении препарата сообщите врачу.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказано

Противопоказано применение солифенацина у пациентов с задержкой мочи, желудком - тяжелым поражением кишечника (в том числе увеличенной толстой кишкой), выраженной мышечной слабостью или узкоугольной глаукомой и пациентам с риском возникновения этих состояний.

Пациенты с повышенной чувствительностью к активному ингредиенту или любому компоненту вспомогательных веществ. кетоконазол.

Осторожность при использовании

Перед использованием внимательно прочитайте инструкцию. Если вам нужна дополнительная информация, обратитесь к врачу.

Этот препарат используется только врачом.

Перед началом лечения везикаром необходимо оценить другие причины мочеиспускания (сердечную недостаточность или заболевание почек). При наличии инфекции мочевыводящих путей необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Vesicare у пациентов:

Выброс мочи из мочевого пузыря может иметь клиническое значение. Средняя (детский индекс PUGH от 7 до 9, см. дозировку, применение и фармакокинетические характеристики), для этих пациентов доза не должна превышать 5 мг. Прием и/или люди, одновременно применяющие лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), могут вызвать или усилить эзофагит.

Удлинение QT и искривленного интервала наблюдалось у пациентов с имеющимися факторами риска, такими как длительный интервал QT и гипокалиемия.

Безопасность и эффективность не были определены у пациентов с неврологическими причинами повышенной двигательной активности мочевого пузыря.

Пациентам с редкими генетическими проблемами в виде толерантности к галактозе, дефициту лактазы Лаппа или неправильному положению - галактозу не следует применять этот препарат.

У некоторых пациентов, принимавших солифенацин, сообщалось об обструкции дыхательных путей. При возникновении ангионевротического отека следует прекратить прием солифенацина и назначить соответствующее лечение и/или принять меры.

Сообщалось об анафилаксии у некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином, и у пациентов с анафилактической реакцией, поэтому для успеха солифенацина и соответствующего лечения и/или/или необходимо принять меры.

Максимальный эффект от везикара можно определить как можно скорее через 4 недели.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Поскольку солифенацин, как и другие антихолинергические препараты, может вызывать нечеткость зрения, а в случае недостаточного сна и усталости (см. нежелательные эффекты), способность управлять автомобилем и работать с механизмами может отрицательно влиять.

Применение препаратов женщинами в период беременности и лактации

Беременные женщины

Клинические данные о применении солифенацина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого вредного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Неизвестен риск, который может быть доступен людям, которым необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата беременным.

грудное вскармливание

Данных о выделении солифенацина в грудное молоко нет. У мышей солифенацин и/или его метаболиты выделяются в молоко и вызывают отсутствие развития у новых зависимых крыс в зависимости от дозы (см. раздел доклинических данных по безопасности). Поэтому избегайте использования Vesicare во время грудного вскармливания.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Фармакологическое взаимодействие:

Концентрация с другими препаратами с антихолинергическими свойствами может привести к неожиданному лечению и эффектам. После прекращения лечения везикаром и до начала лечения другими антихолинергическими препаратами необходимо пройти около 1 недели. Лечебный эффект солифенацина может снижаться при одновременном применении с обладателем холинергических рецепторов.

Солифенацин может снижать эффекты стимулирующих желудочно-кишечный тракт препаратов, таких как метоклопрамид и цизаприд.

Фармакокинетическое взаимодействие:

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3A4, происходящие из микросом печени человека. Таким образом, солифенацин не обязательно влияет на клиренс препаратов, метаболизируемых этими ферментами CYP.

Влияние других препаратов на фармакокинетику солифенацина:

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Концентрированный кетоконазол (200 мг/день) является сильным ингибитором CYP3A4, что приводит к 2-кратному увеличению площади под кривой (AUC) солифенацина, тогда как кетоконазол в дозе 400 мг/день приводит к утроению AUC солифенацина. Поэтому максимальная доза везикара должна быть ограничена 5 мг при одновременном применении с кетоконазолом или другими дозами лечения других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол) (см. дозировку и способ применения).

Противопоказания к применению солифенацина и сильного ингибитора CYP3A4 у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью средней степени тяжести.

Влияние индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов не изучалось, а также не проводились исследования влияния субстратов CYP3A4, обладающих более высоким сродством, на всасывание солифенацина. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, фармакокинетические взаимодействия могут быть доступны для других субстратов CYP3A4 с более высоким сродством (таких как верапамил, дилтиазем) и веществ, вызывающих индукцию CYP3A4 (таких как рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других препаратов:

Оральные контрацептивы

При использовании везикара не наблюдается фармакокинетического взаимодействия солифенацина с пероральными контрацептивами для приема внутрь (этинилэстрадиол/левоногестрел).

варфарин

Применение везикара не изменяет фармакокинетику R-Варфарина или S-Варфарина или других эффектов на протромбиновый период.

Дигоксин

Использование Vesicare не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Чтобы обеспечить недоступность для детей, перед использованием внимательно прочитайте руководство пользователя.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.