Препарати Sotivex Ha Nam лікують симптоми нетримання сечі, підвищену активність пацієнтів із синдромом сечового міхура (3 блістери х 10 таблеток)

Лікарська форма Таблетки-плівки
Характеристики Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Склад Успіх соліфенацину

Склад

Інформація про склад	Зміст
Успіх соліфенацину	5 мг

Використання

Показання до застосування

Препарати Сотивекс показані в таких випадках:

Лікування неавтономних симптомів сечовивідних шляхів (сечі) та/або сечовипускання багато разів і терміново може виникнути у пацієнтів із синдромом активного сечового міхура.

Фармакологія

Групова фармакологічна терапія: антисечовивідні антидіпатори, код ATC: G04B D08.

Механізм дії:

соліфенацин є специфічним, конкурентним рецептором холінергічного рецептора. Сечовий міхур активний симпатичним нервом холінергічної системи. Ацетилхолін викликає скорочення м'язів сечового міхура через мускаринові рецептори, до яких в основному відноситься підгрупа М3. Фармакологічні дослідження in vitro та in vivo показують, що соліфенацин є інгібітором рецепторів мускарину M3. Крім того, соліфенацин є специфічним антагоністом рецептора мускарину, що вказує на низьку спорідненість або відсутність спорідненості з різними рецепторами та тестовими каналами.

Фармакологічні ефекти:

Лікування Везікером у дозах 5 мг і 10 мг на добу досліджувалося в деяких подвійних випадкових випадкових клінічних дослідженнях, які підтверджувалися плацебо у чоловіків і жінок із підвищеною активністю сечового міхура.

Як показано в таблиці нижче, як доза 5 мг, так і 10 мг препарату Везікер призвели до статистичного покращення основних критеріїв і підкритеріїв порівняно з групою плацебо. Спостерігається ефективність протягом 1 тижня після початкового лікування та стабільність протягом 12 тижнів. Тривале дослідження показало, що назва препарату зберігається принаймні протягом 12 місяців. Після 12 тижнів лікування близько 50% пацієнтів з неавтономним сечовипусканням до лікування перевищили неавтономне сечовипускання, і крім того, 35% пацієнтів досягають кількості сечовипускань менше 8 разів на день. Лікування посилених симптомів сечового міхура також досягло результатів за деякими критеріями для вимірювання якості життя, такими як обізнаність про здоров’я, вплив неавтономного сечовипускання, обмеження ролей, фізичні обмеження, соціальні обмеження, емоції, тяжкість симптомів, вимірювання важкості та сну/енергії.

Результати (загальні дані) 4 досліджень фази 3 було перевірено за допомогою 12 тижнів лікування

5 мг,

1 раз на день

vesicare

10 мг,

1 раз на день

Толтеродин

2 мг,

2 рази на день

Кількість сечовипускань/24 години Версія 1.4 2.3 2.7 Версія (12%)

(19%)

(23%)

(16%) n 1138 552 1158

250 P* Бінь 6,3 5,9 6.2 5.4 Версія
(32%)
(49%) (55%) (39%) P*
Бінь
2.9 2.6 2.9 2.3 Версія (38%)
(58%)

(62%)
(48%) P* Binh 1.8 2.0 1.8
1.9
Версія (22%)
(30%)
(33%) (26%) P* пляшка 166 мл 146 мл 163 мл 147 мл (5%) (21%) (26%) (16%) P* Binh 3,0 2,8 2,7
2,7
Версія (27%) (46%) (48%) (37%) P*
Везікар 5 мг також використовувався у 2 з 4 досліджень, і одне з досліджень включало толтеродин 2 мг 2 рази на день.
Не всі параметри та групи лікування оцінюються в кожному окремому дослідженні. Таким чином, кількість пацієнтів у списку може змінюватися залежно від параметрів і груп лікування.
* Значення P для порівняння кожної пари з плацебо.
Динамічна фармакокінетика

Загальна характеристика
поглинання
Після прийому таблеток везикер максимальна концентрація соліфенацину в плазмі (CMAX) досягається через 3-8 годин. Час досягнення найвищої концентрації в плазмі (TMAX) не залежить від дози. CMAX і площа під кривою (AUC) збільшуються пропорційно дозі від 5 мг до 40 мг. Абсолютна біодоступність близько 90%.
Вживайте їжу, яка не впливає на CMAX і AUC соліфенацину.
Розповсюдження
Уявний об’єм розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення становить приблизно 6001. Соліфенацин пов’язаний з високим рівнем білків плазми (близько 98 %), головним чином з α1-глікопротеїном.
Метаболізм
Соліфенацин інтенсивно метаболізується в печінці, головним чином цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Однак існує багато метаболічних ліній, які можуть брати участь у метаболізмі соліфенацину. Кліренс соліфенацину в організмі становить приблизно 9,5 л/год, а останній період напіввиведення соліфенацину становить 45-68 годин. Після перорального застосування 1 фармакологічний метаболіт (4R - гідроксисоліфенацин) і 3 неактивні метаболіти (N - глюкуронід, n - оксид і 4r - гідрокси - n - оксид соліфенацину) були виявлені в плазмі поза соліфенацину.
Виведення
Після прийому одноразової дози соліфенацину 10 мг з радіоактивним 14C приблизно 70% радіоактивного виявляється в сечі та 23% у калі через 26 днів. У сечі близько 11% радіоактивних речовин виявляється у формі постійного активного інгредієнта, близько 18% у формі N-оксидних метаболітів, 9% у формі 4R-гідрокси-n-оксиду та 8% метаболітів у формі 4R-гідроксиметаболітів (активних метаболітів).
пропорційно дозі
Фармакокінетика є лінійною на рівні лікування.
Характеристики пацієнтів
Вік
Немає необхідності коригувати дозу відповідно до віку пацієнта. Дослідження на людях похилого віку показують, що всмоктування соліфенацину, який обробляють у формі площі під кривою (AUC) після застосування соліфенацину сукцинату (5 мг і 10 мг один раз на день), є подібним у здорових людей похилого віку (віком 65-80 років) і здорових молодих людей (віком до 55 років). Середня швидкість поглинання вказана у формі TMAX повільніше у людей похилого віку, а час останньої втрати приблизно на 20% довший у людей похилого віку. Ця помірна різниця вважається клінічно значущою.
Фармакокінетика соліфенацину у дітей та підлітків не виявлена.
Стать
Фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі.
Гонка
На
фармакокінетику соліфенацину раса не впливає.
Ниркова недостатність
Площа під кривою (AUC) і найвища концентрація соліфенацину в плазмі (CMAX) у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю не є суттєвими порівняно з даними, отриманими у здорових добровольців. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) абсорбція соліфенацину значно вища в контрольній групі, при цьому CMAX збільшується приблизно на 30 %, AUC на 100 % вище, а T1/2 — на 60 %. Спостерігали статистичну значущість між кліренсом креатиніну та соліфенацину.
Немає досліджень фармакокінетики у пацієнтів із гниттям крові.
Печінкова недостатність
У пацієнтів із середньою печінковою недостатністю (індекс PUGH за Чайлдом від 7 до 9) CMAX не змінюється, AUC збільшується на 60%, а T1/2 подвоюється. Немає досліджень щодо фармакокінетики соліфенацину у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю.

Перед прийомом Препарати Sotivex Ha Nam лікують симптоми нетримання сечі, підвищену активність пацієнтів із синдромом сечового міхура (3 блістери х 10 таблеток)

Спосіб застосування

Vesicare застосовують перорально, таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою. Препарат можна вживати або не вживати під час їжі.

Дозування

Дорослі, в тому числі літнього віку

Рекомендована доза становить 5 мг соліфенацину один раз на день. За необхідності дозу можна збільшити до 10 мг соліфенацину 1 раз на добу.

Діти та підлітки

Безпека та ефективність у дітей не визначені. Тому не рекомендуйте Везікер дітям.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Корекція дози для пацієнтів із легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну > 30 мл/хв) не потрібна. Пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) слід лікувати обережно та не більше 5 мг 1 раз на добу (див. фармакокінетичні властивості).

Пацієнти з печінковою недостатністю

Немає коригування дози для пацієнтів із легкою печінковою недостатністю. Пацієнтів із середньою печінковою недостатністю (індекс Чайлда – PUGH від 7 до 9) слід лікувати обережно та не застосовувати більше 5 мг 1 раз на добу (див. фармакокінетичні властивості).

Сильні інгібітори цитохрому P450 3A4

Максимальну дозу везікару слід обмежити 5 мг при одночасному лікуванні кетоконазолом або іншими дозами інших сильних інгібіторів CYP3A4, таких як ритонавір, нелфінарир, ітраконазол (див. взаємодію з іншими препаратами та інші типи взаємодій).

Що робити при передозуванні?

Симптоми

Передозування соліфенацину сукцинату може призвести до серйозних антихолінергічних ефектів. Найвища доза соліфенацину сукцинату, яка випадково випивається пацієнтом, становить 280 мг протягом 5 годин, що призводить до змін психічного стану без госпіталізації.

Лікування

У разі передозування соліфенацину сукцинату пацієнтам слід призначити активоване вугілля. Промивання шлунка є корисним, якщо це зробити протягом 1 години, але воно не повинно викликати блювоти.

Як і інші антихолінергічні препарати, можна лікувати такі симптоми:

Сильні центральні холінергічні антигалюцинації або явне збудження: лікування фізостигміном або карбахолом. Tieu: Лікування за допомогою сечового катетера. Актуальними були захворювання серця (такі як ішемія міокарда, аритмія, застійна серцева недостатність).

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійні дози, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

Через фармакологічний ефект соліфенацину Весікер може спричинити небажані антихолінергічні ефекти (загалом) легкого або середнього рівня. Частота небажаних ефектів холінергічної резистентності залежить від дози.

Найбільш зареєстрованою побічною реакцією на Везікер є сухість у роті. Ця реакція виникає у 11% пацієнтів, які отримували 5 мг один раз на день, у 22% пацієнтів, які отримували 10 мг один раз на день, і у 4% пацієнтів, які отримували плацебо. Рівень сухості в роті зазвичай легкий і лише іноді призводить до припинення лікування.

Загалом, гармонія з препаратом дуже висока (близько 99%), і близько 90% пацієнтів, які отримували Везікер, пройшли повний 12-тижневий етап дослідження. Група середовищ за класифікацією Meddra

дуже поширена

≥ 1/10

часто зустрічаються

≥ 1/100,

рідше
≥ 1/1000, рідко
≥ 1/10 000, дуже рідко

Невідомо (не визначено на основі існуючих даних)

Цистит

Swang* Пухнастий Очі сухі

Розчісування грудей барабан*

Турнір*
Перекручений*

розлади дихання, грудної клітки та середостіння Блювота
нетравлення
Біль у животі

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба - Стравохід
Сухість у горлі

кишкова непрохідність

блювота* дисфункція печінки*

Ban*

Демонстрація кропив'янки*
Оцінка* Слабка*

розлади нирок і сечовивідних шляхів

Утруднення ниркова недостатність* Зовнішня

Повідомте лікаря про небажані ефекти при застосуванні препарату.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

протипоказано

Протипоказано застосування соліфенацину пацієнтам із затримкою сечі, шлунково-кишковими захворюваннями (включаючи розширену товсту кишку), вираженою м’язовою слабкістю або закритокутовою глаукомою та пацієнтам із ризиком розвитку цих станів.

Пацієнти з підвищеною чутливістю до активного інгредієнта або будь-якого компонента допоміжних речовин. кетоконазол.

Застереження під час використання

Перед використанням уважно прочитайте інструкції. Якщо вам потрібна додаткова інформація, зверніться до лікаря.

Цей препарат використовується тільки лікарем.

Перед лікуванням Везикером необхідно оцінити інші причини сечовипускання (серцева недостатність або захворювання нирок). Якщо є інфекція сечовивідних шляхів, необхідно розпочати відповідне антибактеріальне лікування.

Необхідно бути обережним при застосуванні Везікер пацієнтам:

Витік сечі із сечового міхура має клінічне значення. Середнє значення (індекс PUGH за Чайлдом від 7 до 9, див. дозу, застосування та фармакокінетичні характеристики), і доза не повинна перевищувати 5 мг для цих пацієнтів. Застосування та/або люди, які одночасно вживають ліки (наприклад, бісфосфонати), можуть спричинити або посилити езофагіт.

Подовження інтервалу QT та звивистого інтервалу спостерігалося у пацієнтів із наявними факторами ризику, такими як тривалий інтервал QT та гіпокаліємія.

Безпека та ефективність не були визначені у пацієнтів із неврологічними причинами підвищеної рухової активності сечового міхура.

Пацієнти з рідкісними генетичними проблемами толерантності до галактози, дефіцитом лактази Лаппа або неправильною поставою - Галактоза не повинна використовувати цей препарат.

У деяких пацієнтів, які застосовували соліфенацин, повідомлялося про випадки Тіке з обструкцією дихальних шляхів. У разі виникнення ангіоневротичного набряку прийом соліфенацину слід припинити та вжити відповідних заходів.

Повідомлялося про випадки анафілаксії у деяких пацієнтів, які отримували успішне лікування соліфенацином, у пацієнтів з анафілактичною реакцією, тому успіх соліфенацину та відповідне лікування та/або/або потребують вжиття заходів.

Максимальний ефект Везікеру можна визначити якнайшвидше через 4 тижні.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Оскільки соліфенацин, як і інші антихолінергічні препарати, може спричинити затуманення зору, а у разі зниження сну та втоми (див. небажані ефекти), це може негативно вплинути на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами.

Застосування препаратів жінкам під час вагітності та годування груддю

Вагітні жінки

Клінічних даних щодо застосування соліфенацину вагітним жінкам немає. Дослідження на тваринах не показали прямого шкідливого впливу на фертильність, розвиток ембріона/плоду або пологи. Незрозумілий ризик, який може бути доступний для людей, потрібно бути обережним при призначенні вагітним жінкам.

грудне вигодовування

Немає даних про виділення соліфенацину в грудне молоко. У мишей соліфенацин та/або його метаболіти виділяються в молоко і спричиняють нерозвиток у щурів, які почали залежати від дози (див. розділ доклінічних даних з безпеки). Тому уникайте використання Везікер під час годування груддю.

Лікарська взаємодія

Фармакологічна взаємодія:

Концентрація з іншими препаратами з антихолінергічними властивостями може призвести до несподіваного лікування та ефектів. Перед початком лікування іншими антихолінергічними препаратами має пройти приблизно 1 тиждень після припинення лікування Везікером. Лікувальний ефект соліфенацину може бути знижений при одночасному застосуванні з власником холінорецепторів.

соліфенацин може зменшити дію препаратів, що стимулюють шлунковий тракт, таких як метоклопрамід і цизаприд.

Фармакокінетична взаємодія:

Дослідження in vitro показали, що в лікувальних концентраціях соліфенацин не інгібує CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 або 3A4, отримані з мікросом печінки людини. Таким чином, соліфенацин не змінює кліренс препаратів, що метаболізуються цими ферментами CYP.

Вплив інших препаратів на фармакокінетику соліфенацину:

соліфенацин метаболізується CYP3A4. У концентрації з кетоконазолом (200 мг/добу) є сильним інгібітором CYP3A4, що призводить до 2-кратного збільшення площі під кривою (AUC) соліфенацину, тоді як кетоконазол у дозі 400 мг/добу призводить до потроєного збільшення AUC соліфенацину. Тому максимальну дозу Везікеру слід обмежити 5 мг при одночасному застосуванні з кетоконазолом або іншими дозами для лікування інших сильних інгібіторів CYP3A4 (таких як ритонавір, нелфінавір, ітраконазол) (див. дозування та застосування).

Протипоказання до соліфенацину та сильного інгібітора CYP3A4 у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю або середньою печінковою недостатністю.

Вплив індукції ферментів на фармакокінетику соліфенацину та його метаболітів не вивчався, а також не проводилися дослідження впливу субстратів CYP3A4, які мають більш високу спорідненість, на абсорбцію соліфенацину. Оскільки соліфенацин метаболізується CYP3A4, фармакокінетичні взаємодії можуть бути доступними для інших субстратів CYP3A4 з вищою спорідненістю (таких як верапаміл, дилтіазем) та речовин, що індукують CYP3A4 (таких як рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін).

Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших препаратів:

Оральні контрацептиви

При використанні Везікеру не спостерігається фармакокінетичної взаємодії соліфенацину з оральними контрацептивами для перорального прийому (етинілестрадіол/левоногестрел).

варфарин

Застосування Везікеру не змінює фармакокінетики R-варфарину чи S-варфарину чи інших впливів на протромбіновий період.

дигоксин

Використання Везікеру не впливає на фармакокінетику дигоксину.

Зберігання

Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.

Щоб бути в недоступному для дітей місці, уважно прочитайте посібник користувача перед використанням.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.