Stadovas 5 cap Stella lék na hypertenzi, chronickou anginu pectoris (3 blistry x 10 tablet)

Mechanismus snižování krevního tlaku amlodipinu je způsoben účinkem přímé relaxace svalů krevních cév. Přesný mechanismus amlodipinu snižuje anginu pectoris nebyl dostatečně stanoven, ale Amlodipin snižuje zátěž obecnou anémií díky následujícím dvěma účinkům:

1) Amlodipin uvolňuje periferní tepny a tím snižuje celkový periferní odpor srdce (snižuje zátěž). Protože se srdeční frekvence nemění, tato zátěž snižuje spotřebu srdce a potřebu kyslíku srdečního svalu.

2) Mechanismus účinku amlodipinu může také zahrnovat relaxaci hlavních koronárních tepen a koronárních tepen, a to jak v anémii, tak v normálních oblastech. Tato vazodilatace zvyšuje dodávku kyslíku do srdečního svalu pacientům se spasmy koronárních tepen (Prinzmetalova angina nebo angina pectoris) a snižuje kouření koronární spasmy.

U pacientů s hypertenzí jednorázová dávka/den vykazuje významný klinický pokles klinické polohy vleže i ve stoje po celou dobu 24hodinové dávky. Kvůli pomalému spouštění účinku není krevní tlak nalačno jedním z účinků amlodipinu.

U pacientů s anginou pectoris prodlužuje užívání amlodipinu jednou denně celkovou dobu námahy, dobu zahájení anginy pectoris a dobu do podání 1mm inhibitorů ST segmentu a snižuje jak frekvenci anginy pectoris, tak snižuje užívání tablet nitroglycerinu.

Dosud nebylo zjištěno, že amlodipin souvisí s jakýmikoli nežádoucími účinky na metabolismus nebo změny plazmatických lipidů a anlodipin vhodný pro použití u pacientů, diabetu a dny.

Farmakokinetika

absorpce

Po užití léčebných dávek se amlodipin dobře vstřebává s maximální koncentrací v plazmě dosahující asi 6 - 12 hodin po perorální biologické dostupnosti, která se absolutně odhaduje na asi 64 - 80%. Distribuční objem je asi 21 l/kg. Absorpce amlodipinu není ovlivněna jídlem.

Studie in vitro ukazují, že asi 97,5 % amlodipinu během oběhu je spojeno s plazmatickými proteiny

Metabolismus/vylučování

Polovyprázdnění amlodipinu se pohybuje v rozmezí 35 - 50 hodin a je vhodné pro dávkování 1krát denně. Koncentrace ve stabilním stavu v plazmě je dosaženo po 7-8 dnech nepřetržité medikace. Amlodipin je metabolizován převážně v játrech na neaktivní metabolity, přičemž 10 % výchozí látky a 60 % metabolické látky se vylučuje močí.

Používá se u starších lidí

Doba k dosažení maximální koncentrace amlodipinu v plazmě je u starších a mladých lidí stejná. Clearance anlodipinu má však tendenci klesat se zvýšením plochy pod křivkou (AUC) a dobou prodeje u starších pacientů. Plocha pod křivkou a doba prodeje u pacientů s městnaným srdečním selháním se také zvýšily, jak se očekávalo ve výzkumné skupině.

Použití u dětí

V dlouhodobé klinické studii byl 73 pacientům s hypertenzí ve věku od 12 měsíců do méně nebo 17 let užíván amlodipin v průměrné denní dávce 0,17 mg/kg. Odbavení předmětů o průměrné hmotnosti 45 kg je u mužů 3,7 hodiny a 17,6 hodiny u žen. Tento index je podobný oznámeným odhadům 24,8 hodin u dospělých 70 kg. Průměrný distribuční integrál pro pacienta o hmotnosti 45 kg je 130 l (25,11 l/kg). Pozorování vlivu na krevní tlak je zachováno po celých 24 hodin byrokracie, s malým rozdílem v proměnlivém účinku v Dinh a dole. Ve srovnání s informacemi, které byly dynamické u dospělých, pozorované parametry v této studii ukazují, že jednorázové dávkování/den je vhodné.

amlodipin je u dětí dobře snášen. Tyto nežádoucí účinky jsou podobné nežádoucím účinkům, které lze pozorovat u dospělých. Ve studii s 268 dětmi jsou nejvíce nežádoucí účinky:

Méně časté, 1/1000

Opatrnost při použití

používané u pacientů se srdečním selháním: V dlouhodobé studii, předstírané, že je studován chválou-2) u pacientů se srdečním selháním v důsledku anémie, úrovně III a V podle New Yorkské asociace, je hlášena zvýšená kardiovaskulární asociace (NYHA) Neexistuje však žádný významný rozdíl v podílu pacientů se srdečním selháním horším ve skupině s amlodipinem ve srovnání se skupinou s placebem.

Používá se u pacientů s poruchou funkce jater: Stejně jako u všech ostatních blokátorů kalciových kanálů je doba prodeje odpadu Amlodipinu u pacientů s poruchou funkce jater dlouhá a doporučené dávky pro tyto pacienty nebyly stanoveny. Proto je třeba u těchto pacientů anlodipin používat opatrně.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Amlodipin může mít mírný nebo střední vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud pacient užívá amlodipin, závratě, bolesti hlavy, únava nebo nevolnost, může být snížena možnost jejich reakce. Pacienti musí být pečlivě varováni, zejména od začátku léčby.

Těhotenství

Bezpečnost armlodipinu u těhotných a kojících žen nebyla stanovena. Amlodipin není ve studiích na reprodukčních systémech zvířat toxický, s výjimkou zpomalení porodu a prodloužení doby života u myší v dávce 50krát vyšší, než je maximální doporučená dávka u lidí. Amlodipin by proto měl být během těhotenství používán pouze v případě, že neexistuje bezpečnější náhrada a pokud samotné onemocnění představuje větší riziko pro matky a embrya. Amlodipin nemá žádný vliv na schopnost otěhotnět u myší.

Období kojení

Zkušenosti používané u lidí ukazují, že amlodipin prošel mateřským mlékem. Střední poměr koncentrací amlodipinu v mléce/plazmě u 31 kojících žen s hypertenzí v důsledku těhotenství je 0,85 po použití amlodipinu v počáteční dávce 5 mg jednou denně, tato dávka se v případě potřeby upraví (průměrná denní dávka a denní dávka ve formě jsou 6 mg a 98,7 mcg/kg). Odhadovaná denní dávka amlodipinu, kterou děti dostávají prostřednictvím mateřského mléka, je 4,17 mcg/kg.

Léková interakce

Bylo prokázáno, že amiodipin je bezpečný pro použití s thiazidovými diuretiky, inhibitory A-adrenergních receptorů, β-adrenergními receptory, ACE inhibitory, dlouhotrvajícími nitráty, nitroglycerinem pod jazykem, nesteroidními protizánětlivými léky,
látky z plazmatických studií hypersenzitivity> Intro neovlivňují amlodipin. soudržnost plazmatických proteinů výzkumných léčiv (digoxin, fenytoin , warfarin nebo indometacin).

Simvastatin : Užívání opakovaných dávek 10 mg amlodipinu současně s 80 mg simvastatinu zvyšuje míru expozice simvastatinu o 77 % ve srovnání s pouhým simvastatinem. U pacientů užívajících amlodipin je limit simvastatinu 20 mg/den.

Grapefruitová šťáva: Současné užití 240 ml grapefruitové šťávy s jednorázovou dávkou 10 mg amlodipinu u 20 zdravých dobrovolníků neovlivňuje významně kinetiku amlodipinu. Tato studie neumožnila testování účinků genetických forem CYP3A4, hlavní enzym je zodpovědný za transformaci amlodipinu, proto by neměl být amlodipin používán společně s grapefruitem nebo grapefruitovým džusem, protože u některých pacientů se může zvýšit biologická dostupnost, což vede ke zvýšené hypotenzi.

Inhibitor CYP3A4: současné užívání 180 mg denní dávky diltiazemu s 5 mg amlodipinu u starších osob (69 - 87 let) s hypertenzí zvyšuje o 57 % míru systémové expozice amlodipitu. Současné použití s ​​erythromycinem u zdravého milence (18 - 43 let) významně nemění systémovou míru expozice amlodipinu (až o 22 % AUC). Ačkoli klinický vztah k těmto studiím není jistý, změna kinetiky může být výraznější u starších pacientů.

Silné inhibitory CYP3A4 (jako je ketokonazol, iTrakonazol, ritonavir) mohou zvýšit koncentraci amlodipinu v krvi větší než diltiazem. Při užívání amlodipinu spolu s inhibitory CYP3A4 je třeba být opatrný.

Klaritromycin : Klaritromycin je inhibitor CYP3A4. Riziko zvýšené hypotenze u pacientů užívajících klarithromycin spolu s amlodipinem. Při současném užívání amlodipinu s klarithromycinem je nutné pacienty pečlivě sledovat.

Látky indukující CYP3A4: V současnosti nejsou k dispozici žádné údaje o účincích látek indukujících CYP3A4 na Amlodipin. Současné užívání s látkami CYP3A4 (jako je rifampicin, hypercum Perforatum) může snížit hladiny amlodipinu v plazmě. Při užívání amlodipinu spolu s látkami CYP3A4 dotykovými látkami je třeba být opatrný.

V následujících studiích nedošlo k žádné významné změně farmakokinetiky amlodipinu nebo jiných léků ve studii, pokud jsou použity v kombinaci.

Speciální studie: Účinek jiných léků na amlodipin

cimetidin : současně užívaný amlodipin a cimetidin nemění dynamiku amlodipinu.

Aluminium/Magnesi salt (léky neutralizující žaludeční kyselinu): Současné užívání antacidů je hlinitá a hořečnatá sůl s jednorázovou dávkou amlodipinu neovlivňuje významně dynamiku slodipinu.pnafilm:a 100 mg sildenafilu u objektů s idiopatickou hypertenzí neovlivňuje dynamické parametry amlodipinu. Při použití v kombinaci s amlodipinem a sildenafilem zkouší každý lék svůj vlastní antihypertenzní účinek.

Speciální studie: Účinek amlodipinu na jiné léky.

Atorvastatin : současné užívání 10 mg aloodipinu v dávkách 30 mg atorvastatinu významně nemění farmakokinetické parametry atorvastatinu ve stavu stabilní koncentrace v plazmě.

digoxin: současné užívání amlodipinu s digoxinem nemění koncentraci digoxinu v plazmě ani renální clearance digoxinu u zdravých dobrovolníků.

Ethanol (alkohol): Použití jednorázové nebo vícedávkové 10 mg amlodipinu významně neovlivňuje dynamiku ethanolu.

warfarin : současné užívání amlodipinu s warfarinem nemění dobu podávání protrombinových inhibitorů warfarinu.

Cyklosporin: Neexistují žádné studie o interaktivních lécích cyklosporin a amlodipin u zdravých dobrovolníků nebo jiných skupin objektů kromě pacientů po transplantaci ledviny. Různé studie u transplantace ledvin ukazují, že současné použití amlodipinu s cyklosporinem ovlivňuje spodní koncentraci cyklosporinu z nezměněné na průměrné zvýšení o 40 %. Je nutné zvážit sledování hladin cyklosporinu u pacientů po transplantaci ledviny užívajících amlodipin.

takrolimus : Existuje riziko zvýšení koncentrace takrolimu v oblasti podávání současně s přípravkem Anmodipire. Aby se předešlo charakteristikám takrolimu, je třeba při použití amlodipinu u pacientů léčených takrolimem monitorovat Farmacii a zemědělství takrolimu v krvi a v případě potřeby upravit dávku takrolimu.

Mechanické cíle inhibitorů rapamycinu (MTOR) Inhibitory MTOR, jako je syrolimus, temsirolirus a everolimus, jsou CYP3A. Amlodipin je slabý inhibitor CYP3A. Při současném užívání s inhibitory MTor může Amlodipin zvýšit expozici inhibitorů MTOR.

Interakce mezi léky a biochemickými testy: neznámé.

Tyeum drog

Vzhledem k absenci studií o korelaci léku se tento lék nemíchá s jinými léky.