Stadovas 5 cap Stella medicamento para hipertensión, angina crónica (3 ampollas x 10 tabletas)

El mecanismo de reducción de la presión arterial del amlodipino se debe al efecto de relajación directa de los músculos de los vasos sanguíneos. El mecanismo exacto de amlodipino reduce la angina no se ha determinado lo suficiente, pero amlodipino reduce la carga de la anemia general debido a los dos efectos siguientes:

1) Amlodipino relaja las arterias periféricas y así reduce la resistencia periférica total del corazón (reduciendo la carga). Debido a que la frecuencia cardíaca no cambia, esta carga reduce el consumo cardíaco y las necesidades de oxígeno del músculo cardíaco.

2) El mecanismo de acción del amlodipino también puede incluir la relajación de las arterias coronarias principales y de las arterias coronarias, tanto en áreas anemia como normales. Esta vasodilatación aumenta el suministro de oxígeno al músculo cardíaco de los pacientes con espasmos de las arterias coronarias (angina de Prinzmetal o angina de pecho) y reduce los espasmos coronarios del tabaquismo.

En pacientes con hipertensión, una dosis única al día muestra una disminución clínica significativa en la posición clínica tanto en posición acostada como de pie durante la dosis de 24 horas. Debido al efecto desencadenante lento, la presión arterial en ayunas no es uno de los efectos de amlodipino.

En pacientes con angina, el uso de amlodipino una vez al día aumenta el tiempo total de esfuerzo, el tiempo de inicio de la angina y el tiempo hasta los inhibidores del segmento ST de 1 mm y reduce tanto la frecuencia de la angina como el uso de comprimidos de nitroglicerina.

Aún no se ha detectado que amlodipino esté relacionado con ningún efecto adverso sobre el metabolismo o cambios en los lípidos plasmáticos y anlodipino es adecuado para su uso en pacientes con diabetes y gota.

Farmacocinética

absorción

Después de tomar las dosis de tratamiento, Amlodipino se absorbe bien y la concentración máxima en plasma alcanza aproximadamente 6 a 12 horas después de que se estima absolutamente que la biodisponibilidad oral es de aproximadamente 64 a 80%. El volumen de distribución es de aproximadamente 21 l/kg. La absorción de amlodipino no se ve afectada por los alimentos.

Los estudios in vitro muestran que alrededor del 97,5 % del amlodipino durante la circulación se asocia con las proteínas plasmáticas

Metabolismo/excreción

El tiempo de semidescarga de amlodipino está en el rango de 35 a 50 horas y es adecuado para la dosis de 1 vez al día. La concentración en estado estable en plasma se alcanza después de 7-8 días de medicación continua. Amlodipino se metaboliza principalmente en el hígado en metabolitos no activos, eliminándose el 10% de la sustancia inicial y el 60% de la sustancia metabólica a través de la orina.

Utilizado en personas mayores

El tiempo para alcanzar la concentración máxima de amlodipino en plasma es el mismo entre los ancianos y los jóvenes. Sin embargo, el aclaramiento de anlodipino tiende a disminuir con un aumento del área bajo la curva (AUC) y el tiempo de venta en pacientes de edad avanzada. El área bajo la curva y el tiempo de venta en pacientes con insuficiencia cardíaca congestionada también aumentaron como se esperaba en el grupo de investigación.

Uso en niños

En un estudio clínico a largo plazo, 73 pacientes con hipertensión desde los 12 meses de edad hasta los 17 años de edad recibieron amlodipino en una dosis diaria promedio de 0,17 mg/kg. El tiempo de limpieza de objetos que pesan una media de 45 kg es de 3,7 horas y 17,6 horas respectivamente en hombres y mujeres. Este índice es similar a las estimaciones anunciadas de 24,8 horas en adultos de 70 kg. La integral de distribución media para un paciente de 45 kg es de 130 l (25,11 l/kg). La observación del efecto sobre la presión arterial se mantiene durante toda la burocracia de 24 horas, con una pequeña diferencia en el efecto variable entre Dinh y el fondo. En comparación con la información que ha sido dinámica en adultos, los parámetros observados en este estudio muestran que la dosis única por día es apropiada.

amlodipino bien tolerado en niños. Estos efectos no deseados son similares a los efectos no deseados que se observan en los adultos. En un estudio con 268 niños, los efectos más no deseados son:

Poco común, 1/1000

Precaución al usarlo

usado en pacientes con insuficiencia cardíaca: en un estudio a largo plazo, pretendido ser estudiado por elogios-2) usando amlodipino en pacientes con insuficiencia cardíaca debido a origen de anemia, nivel III y V según la Asociación cardiovascular de Nueva York (NYHA), se informa que amlodipino está relacionado con un aumento de la frecuencia pulmonar. Sin embargo, no hay diferencias significativas en la proporción de pacientes con insuficiencia cardíaca peor en el grupo de amlodipino en comparación con el grupo de placebo.

Utilizado en pacientes con insuficiencia hepática: como todos los demás bloqueadores de los canales de calcio, el tiempo de eliminación de amlodipino es prolongado en pacientes con insuficiencia hepática y no se han establecido las dosis recomendadas para estos pacientes. Por lo tanto, es necesario utilizar anlodipino con precaución en estos pacientes.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Amlodipino puede tener un impacto leve o medio en la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Si el paciente usa amlodipino para mareos, dolor de cabeza, fatiga o náuseas, sus posibilidades de reacción pueden verse afectadas. Es necesario advertir cuidadosamente a los pacientes, especialmente desde el inicio del tratamiento.

Embarazo

No se ha establecido la seguridad de armlodipino en mujeres embarazadas y lactantes. Amlodipino no resulta tóxico en estudios sobre sistemas reproductivos animales, salvo ralentizar el parto y alargar el tiempo de vida en ratones a una dosis 50 veces superior a las recomendaciones máximas de uso en humanos. Por lo tanto, Amlodipino sólo debe utilizarse durante el embarazo cuando no exista un sustituto más seguro y cuando la propia enfermedad contenga mayores riesgos para la madre y los embriones. No hay ningún efecto sobre la capacidad de concebir en ratones que usan amlodipino.

El período de lactancia

La experiencia utilizada en humanos muestra que amlodipino ha pasado a través de la leche materna. La relación de concentración mediana de amlodipino en leche/plasma en 31 mujeres que están amamantando y tienen hipertensión debido al embarazo es de 0,85 después de usar amlodipino a la dosis inicial de 5 mg una vez al día; esta dosis se ajusta si es necesario (la dosis diaria promedio y la dosis diaria en forma son 6 mg y 98,7 mcg/kg). La dosis diaria estimada de amlodipino que los bebés reciben a través de la leche materna es de 4,17 mcg/kg.

Interacción farmacológica

Se ha demostrado que la amiodipina es segura de usar con diuréticos tiazídicos, inhibidores de los receptores adrenérgicos A, receptores adrenérgicos β, inhibidores de la ECA, nitratos de larga duración, nitroglicerina debajo de la lengua, medicamentos antiinflamatorios no esteroides, anticuerpos y medicamentos para la hipersensibilidad sanguínea.

Los datos preliminares de estudios en plasma muestran que la amlodipina no afecta la cohesión de proteínas plasmáticas de fármacos en investigación (digoxina, fenitoína, warfarina o indometacina).

Simvastatina : el uso de dosis múltiples de 10 mg de amlodipino simultáneamente con 80 mg de simvastatina aumenta un 77 % la tasa de exposición a simvastatina en comparación con solo simvastatina. Para los pacientes que toman amlodipino, el límite de simvastatina es de 20 mg/día.

Jugo de pomelo: el uso simultáneo de 240 ml de jugo de pomelo con una dosis única de 10 mg de amlodipino en 20 voluntarios sanos no afecta significativamente la cinética de amlodipino. Este estudio no permitió probar los efectos de las formas genéticas CYP3A4, la principal enzima responsable de transformar la amlodipina, por lo que no debe usarse amlodipina junto con pomelo o jugo de pomelo porque la biodisponibilidad puede aumentar en algunos pacientes, lo que lleva a un aumento de la hipotensión.

Inhibidor de CYP3A4: el uso simultáneo de una dosis diaria de 180 mg de diltiazem con 5 mg de amlodipino en ancianos (69 - 87 años) con hipertensión aumenta un 57% la tasa de exposición del sistema con amlodipita. El uso simultáneo con eritromicina en una persona sana (de 18 a 43 años) no cambia significativamente la tasa de exposición del sistema con amlodipino (hasta un 22% del AUC). Aunque no se sabe con seguridad la relación clínica con estos estudios, el cambio en la cinética puede ser más pronunciado en pacientes de edad avanzada.

Los inhibidores potentes de CYP3A4 (como ketoconazol, iTraconazol, ritonavir) pueden aumentar la concentración de amlodipino en la sangre en mayor medida que el diltiazem. Se debe tener precaución al utilizar amlodipino junto con inhibidores de CYP3A4.

Claritromicina: la claritromicina es un inhibidor del CYP3A4. El riesgo de aumento de la hipotensión en pacientes que usan claritromicina junto con amlodipino. Se debe controlar de cerca a los pacientes cuando se usa simultáneamente amlodipino con claritromicina.

Sustancias inductoras de CYP3A4: Actualmente no hay datos sobre los efectos de las sustancias inductoras de CYP3A4 en Amlodipino. El uso simultáneo con sustancias de CYP3A4 (como rifampicina, hypercum Perforatum) puede reducir los niveles de amlodipino en plasma. Se debe tener precaución al utilizar amlodipino junto con sustancias táctiles CYP3A4.

En los siguientes estudios, no hay cambios significativos en la farmacocinética de amlodipino u otros medicamentos en el estudio cuando se usan en combinación.

Estudios especiales: El efecto de otros fármacos sobre amlodipino

cimetidina : el uso simultáneo de amlodipino y cimetidina no cambia la dinámica de amlodipino.

Sal de aluminio/magnesio (medicamentos neutralizantes del ácido del estómago): el uso concomitante de antiácidos es sal de aluminio y sal de magnesio con una dosis única de amlodipino no afecta significativamente la dinámica de amlodipino.

Sidelnafil: el uso de una dosis única de 100 mg de sildenafil en Los objetos con hipertensión idiopática no afectan los parámetros dinámicos de Amlodipino. Cuando se usa en combinación con amlodipino y sildenafil, cada fármaco prueba su propio efecto antihipertensivo.

Estudios especiales: El efecto de amlodipino sobre otros fármacos.

Atorvastatina: el uso simultáneo de dosis de 10 mg de aloodipino con 30 mg de atorvastatina no cambia significativamente los parámetros farmacocinéticos de la atorvastatina en un estado de concentración estable en plasma.

digoxina: el uso simultáneo de amlodipino con digoxina no cambia la concentración de digoxina en plasma ni el aclaramiento renal de digoxina en voluntarios sanos.

Etanol (alcohol): el uso de dosis única o multidosis de 10 mg de amlodipino no afecta significativamente la dinámica del etanol.

warfarina : el uso simultáneo de amlodipino con warfarina no cambia el tiempo de acción de los inhibidores de protrombina de la warfarina.

Ciclosporina: No existen estudios sobre los fármacos interactivos ciclosporina y amlodipino en voluntarios sanos u otros grupos de objetos, excepto pacientes con trasplante de riñón. Diferentes estudios sobre trasplante de riñón muestran que el uso simultáneo de amlodipino con ciclosporina afecta la concentración inferior de ciclosporina desde sin cambios hasta un aumento promedio del 40%. Es necesario considerar el control de los niveles de ciclosporina en pacientes con trasplante de riñón que utilizan amlodipino.

tacrolimus : existe el riesgo de aumentar la concentración de tacrolimus en el área de servicio simultáneamente con anmodipire. Para evitar las características de Tacrolimus, cuando se utiliza Amlodipino en pacientes tratados con Tacrolimus, se debe controlar la agricultura y la agricultura de Tacrolimus en la sangre y ajustar la dosis de Tacrolimus si corresponde.

Objetivos mecánicos de los inhibidores de rapamicina (MTOR) Los inhibidores de MTOR como sirolimus, temsirolirus y everolimus son CYP3A. Amlodipino es un inhibidor débil de CYP3A. Cuando se usa simultáneamente con inhibidores de MTOR, amlodipino puede aumentar la exposición a los inhibidores de MTOR.

Interacciones entre medicamentos y pruebas bioquímicas: desconocidas.

Tyeum de las drogas

Debido a la ausencia de estudios sobre la correlación del fármaco, no se recomienda mezclar este fármaco con otros fármacos.