Stadovas 5 cap Stella médicament pour l'hypertension, l'angine chronique (3 ampoules x 10 comprimés)

Le mécanisme d'abaissement de la tension artérielle de l'amlodipine est dû à l'effet de la relaxation directe des muscles des vaisseaux sanguins. Le mécanisme exact de l'amlodipine réduisant l'angine n'a pas été suffisamment déterminé, mais l'amlodipine réduit le fardeau de l'anémie générale en raison des deux effets suivants :

1) L'amlodipine détend les artères périphériques et réduit ainsi la résistance périphérique totale du cœur (réduisant la charge). Étant donné que la fréquence cardiaque ne change pas, cette charge réduit la consommation cardiaque et les besoins en oxygène du muscle cardiaque.

2) Le mécanisme d'action de l'amlodipine peut également inclure la relaxation des principales artères coronaires et des artères coronaires, tant dans les zones anémiques que normales. Cette vasodilatation augmente l'apport d'oxygène au muscle cardiaque des patients présentant des spasmes de l'artère coronaire (angine de Prinzmetal ou angine de poitrine) et réduit les spasmes coronariens liés au tabagisme.

Chez les patients souffrant d'hypertension, une dose unique/jour montre une diminution clinique significative de la position clinique en position couchée et debout tout au long de la dose de 24 heures. En raison de l'effet déclencheur lent, la tension artérielle à jeun ne fait pas partie des effets de l'amlodipine.

Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, l'utilisation d'amlodipine une fois par jour augmente la durée globale de l'effort, l'heure de début de l'angine et le temps jusqu'à l'apparition des inhibiteurs du segment ST de 1 mm, réduit à la fois la fréquence de l'angine et réduit l'utilisation de comprimés de nitroglycérine.

Il n'a pas encore été détecté que l'amlodipine soit liée à des effets indésirables sur le métabolisme ou à des modifications des lipides plasmatiques et de l'anlodipine adaptée à une utilisation chez les patients atteints de diabète et de goutte.

Pharmacocinétique

absorption

Après avoir pris des doses de traitement, l'amlodipine est bien absorbée, la concentration plasmatique maximale atteignant environ 6 à 12 heures après que la biodisponibilité orale soit estimée en valeur absolue à environ 64 à 80 %. Le volume de distribution est d'environ 21 l/kg. L'absorption de l'amlodipine n'est pas affectée par la nourriture.

Des études in vitro montrent qu'environ 97,5 % de l'amlodipine pendant la circulation est associée aux protéines plasmatiques

Métabolisme/excrétion

Le temps de semi-décharge de l'amlodipine est compris entre 35 et 50 heures et convient pour un dosage de 1 fois/jour. La concentration plasmatique stable est atteinte après 7 à 8 jours de traitement continu. L'amlodipine est en grande partie métabolisée dans le foie en métabolites non actifs, 10 % de la substance initiale et 60 % de la substance métabolique étant éliminés par l'urine.

Utilisé chez les personnes âgées

Le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale d'amlodipine est le même chez les personnes âgées et les jeunes. Cependant, la clairance de l'anlodipine a tendance à diminuer avec une augmentation de l'aire sous la courbe (AUC) et du temps de vente chez les patients âgés. L'aire sous la courbe et le temps de vente chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestionnée ont également augmenté comme prévu dans le groupe de recherche.

Utilisation chez les enfants

Dans une étude clinique à long terme, 73 patients souffrant d'hypertension âgés de 12 mois à moins de 17 ans ont reçu de l'amlodipine à une dose quotidienne moyenne de 0,17 mg/kg. Le nettoyage des objets pesant en moyenne 45 kg est respectivement de 3,7 heures et 17,6 heures chez l'homme et la femme. Cet indice est similaire aux estimations annoncées de 24,8 heures chez les adultes de 70 kg. L'intégrale de distribution moyenne pour un patient de 45 kg est de 130 l (25,11 l/kg). L'observation de l'effet sur la tension artérielle est maintenue tout au long de la bureaucratie de 24 heures, avec une petite différence dans l'effet variable à Dinh et au fond. Par rapport aux informations dynamiques chez les adultes, les paramètres observés dans cette étude montrent que la dose unique/jour est appropriée.

amlodipine bien tolérée chez les enfants. Ces effets indésirables sont similaires aux effets indésirables observés chez les adultes. Dans une étude portant sur 268 enfants, les effets les plus indésirables sont :

Peu fréquent, 1/1000

Prudence lors de l'utilisation

utilisé chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque : dans une étude à long terme, prétendument étudiée par louange-2) utilisant l'amlodipine chez des patients souffrant d'insuffisance cardiaque due à une origine anémique, niveau III et V selon la New York Cardiology Association (NYHA), l'amlodipine serait liée à une augmentation de la fréquence pulmonaire. Cependant, il n'y a pas de différence significative dans la proportion de patients présentant une insuffisance cardiaque plus grave dans le groupe amlodipine par rapport au groupe placebo.

Utilisé chez les patients présentant une insuffisance hépatique : comme tous les autres inhibiteurs calciques, le délai de commercialisation de l'amlodipine est long chez les patients présentant une insuffisance hépatique et les doses recommandées pour ces patients n'ont pas été définies. Par conséquent, l’anlodipine doit être utilisée avec précaution chez ces patients.

Capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

L'amlodipine peut avoir un impact léger ou moyen sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Si le patient prend de l'amlodipine en cas de vertiges, de maux de tête, de fatigue ou de nausées, la possibilité de réaction peut être altérée. Les patients doivent être soigneusement avertis, surtout dès le début du traitement.

Grossesse

L'innocuité de l'Armlodipine chez les femmes enceintes et allaitantes n'a pas été établie. L'amlodipine n'est pas toxique dans les études sur le système reproducteur animal, sauf pour ralentir le travail et prolonger la durée de vie chez la souris à une dose 50 fois supérieure aux recommandations d'utilisation maximale chez l'homme. Par conséquent, Amlodipine ne doit être utilisée pendant la grossesse que lorsqu’il n’existe pas de substitut plus sûr et lorsque la maladie elle-même comporte des risques plus élevés pour la mère et les embryons. Il n'y a aucun effet sur la capacité de concevoir chez les souris utilisant l'amlodipine.

La période d'allaitement

L'expérience utilisée sur l'homme montre que l'amlodipine est passée dans le lait maternel. Le rapport médian de concentration d'amlodipine dans le lait/plasma chez 31 femmes qui allaitent et qui souffrent d'hypertension due à la grossesse est de 0,85 après avoir utilisé l'amlodipine à la dose initiale de 5 mg une fois par jour, cette dose est ajustée si nécessaire (la dose quotidienne moyenne et la dose quotidienne sous forme sont de 6 mg et 98,7 mcg/kg). La dose quotidienne estimée d'amlodipine que les bébés reçoivent par le lait maternel est de 4,17 mcg/kg.

Interactions médicamenteuses

il a été démontré que l'amiodipine est sûre à utiliser avec les diurétiques thiazidiques, les inhibiteurs des récepteurs A-adrénergiques, les récepteurs β-adrénergiques, les inhibiteurs de l'ECA, les nitrates à action prolongée, la nitroglycérine sous la langue, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les anticorps et les médicaments contre l'hypersensibilité sanguine.

Les données d'introduction des études sur le plasma montrent que l'amlodipine n'affecte pas la cohésion du plasma. protéines de médicaments de recherche (digoxine, phénytoïne , warfarine ou indométacine).

Simvastatine  : l'utilisation simultanée de doses multiples de 10 mg d'amlodipine avec 80 mg de simvastatine augmente le taux d'exposition de 77 % avec la simvastatine par rapport à la simvastatine seule. Pour les patients utilisant de l'amlodipine, la limite de simvastatine est de 20 mg/jour.

Jus de pamplemousse : L'utilisation simultanée de 240 ml de jus de pamplemousse avec une dose unique de 10 mg d'amlodipine chez 20 volontaires sains n'affecte pas de manière significative la cinétique de l'amlodipine. Cette étude n'a pas permis de tester les effets des formes génétiques du CYP3A4, la principale enzyme étant responsable de la transformation de l'amlodipine, elle ne doit donc pas être utilisée avec du pamplemousse ou du jus de pamplemousse, car la biodisponibilité peut augmenter chez certains patients, entraînant une augmentation de l'hypotension.

Inhibiteur du CYP3A4 : l'utilisation simultanée d'une dose quotidienne de 180 mg de diltiazem avec 5 mg d'amlodipine chez les personnes âgées (69 à 87 ans) souffrant d'hypertension augmente de 57 % le taux d'exposition du système à l'amlodipite. L'utilisation simultanée d'érythromycine chez un amoureux en bonne santé (âgé de 18 à 43 ans) ne modifie pas de manière significative le taux d'exposition systémique à l'amlodipine (jusqu'à 22 % de l'ASC). Bien que le lien clinique avec ces études ne soit pas certain, le changement de cinétique peut être plus prononcé chez les patients âgés.

Les inhibiteurs puissants du CYP3A4 (tels que le kétoconazole, l'iTraconazole, le ritonavir) peuvent augmenter la concentration d'amlodipine dans le sang à un niveau supérieur à celui du diltiazem. Il convient d'être prudent lors de l'utilisation de l'amlodipine avec des inhibiteurs du CYP3A4.

Clarithromycine  : La clarithromycine est un inhibiteur du CYP3A4. Le risque d'hypotension accrue chez les patients utilisant de la clarithromycine avec de l'amlodipine. Il convient de surveiller de près les patients lors de l'utilisation simultanée d'amlodipine et de clarithromycine.

Substances inductrices du CYP3A4 : Il n'existe actuellement aucune donnée sur les effets des substances inductrices du CYP3A4 sur l'amlodipine. L'utilisation simultanée de substances du CYP3A4 (telles que la rifampicine, l'hypercum perforatum) peut réduire les taux plasmatiques d'amlodipine. Il convient d'être prudent lors de l'utilisation de l'amlodipine avec des substances tactiles CYP3A4.

Dans les études suivantes, il n'y a aucun changement significatif dans la pharmacocinétique de l'amlodipine ou d'autres médicaments de l'étude lorsqu'ils sont utilisés en association.

Études spéciales : effet d'autres médicaments sur l'amlodipine

cimétidine  : l'utilisation simultanée d'amlodipine et de cimétidine ne modifie pas la dynamique de l'amlodipine.

Sel d'aluminium/magnési (médicaments neutralisant l'acide gastrique) : l'utilisation concomitante d'antiacides est le sel d'aluminium et le sel de magnésium avec une dose unique d'amlodipine n'affecte pas de manière significative la dynamique de l'amlodipine.

Sidelnafil : l'utilisation d'une dose unique de 100 mg de sildénafil dans des objets avec l'hypertension idiopathique n'affecte pas les paramètres dynamiques de l'amlodipine. Lorsqu'il est utilisé en association avec l'amlodipine et le sildénafil, chaque médicament exerce son propre effet antihypertenseur.

Études spéciales : effet de l'amlodipine sur d'autres médicaments.

Atorvastatine  : l'utilisation simultanée de doses de 10 mg d'aloodipine avec 30 mg d'atorvastatine ne modifie pas de manière significative les paramètres pharmacocinétiques de l'atorvastatine dans un état de concentration stable dans le plasma.

digoxine : l'utilisation simultanée d'amlodipine et de digoxine ne modifie pas la concentration plasmatique de digoxine ni la clairance rénale de la digoxine chez des volontaires sains.

Éthanol (alcool) : l'utilisation d'une dose unique ou multidose de 10 mg d'amlodipine n'affecte pas de manière significative la dynamique de l'éthanol.

warfarine  : l'utilisation simultanée d'amlodipine et de warfarine ne modifie pas le temps d'administration des inhibiteurs de prothrombine de la warfarine.

Cyclosporine : Il n'existe aucune étude sur les médicaments interactifs cyclosporine et amlodipine chez des volontaires sains ou d'autres groupes d'objets, à l'exception des patients transplantés rénaux. Différentes études sur la transplantation rénale montrent que l'utilisation simultanée d'amlodipine et de cyclosporine affecte la concentration inférieure de cyclosporine de inchangée à une augmentation moyenne de 40 %. Il est nécessaire d'envisager de surveiller les taux de cyclosporine chez les patients transplantés rénaux utilisant de l'amlodipine.

tacrolimus  : Il existe un risque d'augmentation de la concentration de tacrolimus dans la zone de service simultanément avec Anmodipire. Pour éviter les caractéristiques du tacrolimus, lors de l'utilisation d'amlodipine chez des patients traités par tacrolimus, l'agriculture et l'agriculture du tacrolimus doivent être surveillées dans le sang et ajuster la dose de tacrolimus si nécessaire.

Objectifs mécaniques des inhibiteurs de la rapamycine (MTOR) Les inhibiteurs de MTOR tels que le syrolimus, le temsirolirus et l'évérolimus sont le CYP3A. L'amlodipine est un faible inhibiteur du CYP3A. Lorsqu'elle est utilisée simultanément avec des inhibiteurs de MTOR, l'amlodipine peut augmenter l'exposition aux inhibiteurs de MTOR.

Interactions entre les médicaments et les tests biochimiques : inconnus.

Tyeum de drogue

En raison de l'absence d'études sur la corrélation du médicament, il est interdit de mélanger ce médicament avec d'autres médicaments.