Stadovas 5 tutup Stella Obat Hipertensi, Angina Kronis (3 lecet x 10 tablet)

Mekanisme penurunan tekanan darah amlodipine disebabkan oleh efek relaksasi langsung otot pembuluh darah. Mekanisme pasti Amlodipine mengurangi angina belum cukup diketahui, namun Amlodipine mengurangi beban anemia umum karena dua efek berikut:

1) Amlodipine melemaskan arteri perifer sehingga mengurangi resistensi perifer total jantung (mengurangi beban). Karena detak jantung tidak berubah, beban ini mengurangi konsumsi jantung dan kebutuhan oksigen otot jantung.

2) Mekanisme kerja amlodipine juga dapat mencakup relaksasi arteri koroner utama dan arteri koroner, baik pada daerah anemia maupun daerah normal. Vasodilatasi ini meningkatkan pasokan oksigen ke otot jantung pasien dengan kejang arteri koroner (angina Prinzmetal atau angina) dan mengurangi kejang koroner akibat merokok.

Pada pasien dengan hipertensi, dosis satu kali/hari menunjukkan penurunan klinis yang signifikan pada posisi klinis baik berbaring maupun berdiri sepanjang dosis 24 jam. Karena pemicu efek lambat, tekanan darah puasa bukan salah satu efek amlodipine.

Pada pasien dengan angina, penggunaan amlodipine sekali sehari meningkatkan waktu aktivitas keseluruhan, waktu mulai angina dan waktu hingga penghambat segmen ST 1 mm dan mengurangi frekuensi angina dan mengurangi penggunaan tablet nitrogliserin.

Belum terdeteksi bahwa amlodipine berhubungan dengan efek buruk pada metabolisme atau perubahan lipid plasma dan anlodipine cocok untuk digunakan pada pasien, diabetes, dan asam urat.

Farmakokinetik

penyerapan

Setelah meminum dosis pengobatan, Amlodipine diserap dengan baik dengan konsentrasi puncak dalam plasma mencapai sekitar 6 - 12 jam setelah bioavailabilitas oral diperkirakan sekitar 64 - 80%. Volume distribusinya sekitar 21 l/kg. Penyerapan amlodipine tidak dipengaruhi oleh makanan.

Penelitian in vitro menunjukkan bahwa sekitar 97,5% amlodipine selama sirkulasi berhubungan dengan protein plasma

Metabolisme/ ekskresi

Waktu setengah habis Amlodipine berada pada kisaran 35 - 50 jam dan cocok untuk dosis 1 kali/hari. Konsentrasi dalam keadaan stabil dalam plasma dicapai setelah 7-8 hari pengobatan terus menerus. Amlodipine sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi metabolit nonaktif, dengan 10% zat awal dan 60% zat metabolik dieliminasi melalui urin.

Digunakan pada orang tua

Waktu untuk mencapai konsentrasi puncak plasma amlodipine adalah sama antara orang tua dan orang muda. Namun izin Anlodipine cenderung menurun seiring dengan peningkatan area di bawah kurva (AUC) dan waktu penjualan pada pasien usia lanjut. Area di bawah kurva dan waktu penjualan pada pasien gagal jantung kongesti juga meningkat seperti yang diharapkan pada kelompok penelitian.

Digunakan pada anak-anak

Dalam studi klinis jangka panjang, 73 pasien hipertensi dari usia 12 bulan hingga kurang atau 17 tahun menggunakan amlodipine dengan dosis harian rata-rata 0,17 mg/kg. Jarak bebas benda dengan berat rata-rata 45 kg adalah 3,7 jam dan 17,6 jam masing-masing pada pria dan wanita. Indeks ini serupa dengan perkiraan yang diumumkan yaitu 24,8 jam pada orang dewasa dengan berat badan 70 kg. Integral distribusi rata-rata untuk pasien dengan berat badan 45 kg adalah 130 l (25,11 l/kg). Mengamati pengaruhnya terhadap tekanan darah dipertahankan sepanjang birokrasi 24 jam, dengan perbedaan kecil dalam pengaruh variabel di Dinh dan bawah. Jika dibandingkan dengan informasi yang dinamis pada orang dewasa, parameter pengamatan dalam penelitian ini menunjukkan dosis satu kali/hari sudah tepat.

amlodipine dapat ditoleransi dengan baik pada anak-anak. Efek yang tidak diinginkan ini mirip dengan efek yang tidak diinginkan yang terlihat pada orang dewasa. Dalam penelitian terhadap 268 anak, efek yang paling tidak diinginkan adalah:

Jarang, 1/1000

Perhatian bila digunakan

digunakan pada pasien gagal jantung: Dalam penelitian jangka panjang, pura-pura dipelajari dengan pujian-2) menggunakan Amlodipine pada pasien gagal jantung karena asal anemia, level III dan V menurut New York cardiovaskuler Association (NYHA), amlodipine dilaporkan berhubungan dengan peningkatan laju paru. Namun, tidak ada perbedaan signifikan proporsi pasien gagal jantung yang lebih parah pada kelompok amlodipine dibandingkan kelompok plasebo.

Digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi hati: Seperti semua penghambat saluran kalsium lainnya, waktu penjualan limbah Amlodipine lama pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan dosis yang dianjurkan untuk pasien ini belum ditetapkan. Oleh karena itu, Anlodipine perlu digunakan dengan hati-hati pada pasien ini.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Amlodipine mungkin berdampak kecil atau sedang terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Jika pasien menggunakan amlodipine pusing, sakit kepala, kelelahan atau mual, kemungkinan reaksinya mungkin terganggu. Pasien perlu diperingatkan secara hati-hati, terutama sejak awal pengobatan.

Kehamilan

Keamanan Armlodipine pada wanita hamil dan menyusui belum diketahui. Amlodipine tidak beracun dalam penelitian pada sistem reproduksi hewan, kecuali untuk memperlambat persalinan dan memperpanjang waktu hidup pada tikus dengan dosis 50 kali lebih tinggi dari rekomendasi penggunaan maksimal pada manusia. Oleh karena itu, Amlodipine hanya boleh digunakan selama kehamilan ketika tidak ada pengganti yang lebih aman dan ketika penyakit itu sendiri mengandung risiko lebih besar bagi ibu dan embrio. Tidak ada efek terhadap kemampuan hamil pada tikus yang menggunakan amlodipine.

Masa menyusui

Pengalaman yang digunakan pada manusia menunjukkan bahwa amlodipine telah melewati ASI. Median rasio konsentrasi amlodipine dalam susu/plasma pada 31 wanita menyusui yang menderita hipertensi karena kehamilan adalah 0,85 setelah menggunakan amlodipine dengan dosis awal 5 mg sekali sehari, dosis ini disesuaikan jika diperlukan (rata-rata dosis harian dan dosis harian dalam bentuk adalah 6 mg dan 98,7 mcg/kg). Perkiraan dosis harian amlodipine yang diterima bayi melalui ASI adalah 4,17 mcg/kg.

Interaksi obat

amiodipine telah terbukti aman digunakan dengan diuretik thiazid, inhibitor reseptor A-adrenergik, reseptor β-adrenergik, inhibitor ACE, nitrat tahan lama, nitrogliserin di bawah lidah, obat anti-inflamasi nonsteroid, antibodi dan obat hipersensitivitas darah.

Data intro dari studi plasma menunjukkan bahwa amlodipine tidak mempengaruhi kohesi protein plasma dari obat penelitian (digoxin, fenitoin , warfarin atau indometasin).

Simvastatin : Penggunaan beberapa dosis 10 mg amlodipine secara bersamaan dengan 80 mg simvastatin meningkatkan tingkat paparan 77% dengan simvastatin dibandingkan dengan hanya simvastatin. Untuk pasien yang menggunakan amlodipine, batasan simvastatin adalah 20 mg/hari.

Jus jeruk bali: Penggunaan 240 ml jus jeruk bali secara bersamaan dengan dosis tunggal 10 mg amlodipine pada 20 sukarelawan sehat tidak mempengaruhi kinetika Amlodipine secara signifikan. Penelitian ini tidak mengizinkan pengujian efek bentuk genetik CYP3A4, enzim utama yang bertanggung jawab untuk mengubah amlodipine, sehingga amlodipine tidak boleh digunakan bersama dengan jeruk bali atau jus jeruk karena bioavailabilitas dapat meningkat pada beberapa pasien yang menyebabkan peningkatan hipotensi.

Penghambat CYP3A4: penggunaan diltiazem dosis harian 180 mg secara bersamaan dengan amlodipine 5 mg pada orang tua (69 - 87 tahun) dengan hipertensi meningkatkan 57% tingkat paparan sistem dengan amlodipite. Penggunaan simultan dengan eritromisin pada kekasih yang sehat (18 - 43 tahun) tidak secara signifikan mengubah tingkat paparan sistem dengan amlodipine (naik 22% AUC). Meskipun penelitian ini belum dapat dipastikan terkait secara klinis, perubahan kinetika mungkin lebih terasa pada pasien usia lanjut.

Inhibitor CYP3A4 yang kuat (seperti ketoconazole, iTraconazole, ritonavir) dapat meningkatkan konsentrasi amlodipine dalam darah lebih besar daripada diltiazem. Harus berhati-hati saat menggunakan amlodipine bersama dengan inhibitor CYP3A4.

Klaritromisin : Klaritromisin adalah penghambat CYP3A4. Risiko peningkatan hipotensi pada pasien yang menggunakan klaritromisin bersama dengan amlodipine. Sebaiknya pantau pasien dengan cermat saat menggunakan amlodipine secara bersamaan dengan klaritromisin.

Zat induksi CYP3A4: Saat ini belum ada data mengenai efek zat induksi CYP3A4 terhadap Amlodipine. Penggunaan simultan dengan zat CYP3A4 (seperti rifampisin, hypercum Perforatum) dapat menurunkan kadar amlodipine dalam plasma. Harus berhati-hati saat menggunakan amlodipine bersama dengan zat sentuh CYP3A4.

Dalam penelitian berikut, tidak ada perubahan signifikan dalam farmakokinetik amlodipine atau obat lain dalam penelitian tersebut bila digunakan dalam kombinasi.

Studi khusus: Pengaruh obat lain pada amlodipine

cimetidine : penggunaan amlodipine dan cimetidine secara bersamaan tidak mengubah dinamika amlodipine.

Garam aluminium/Magnesi (obat penetral asam lambung): Penggunaan antasida secara bersamaan adalah garam aluminium dan garam magnesium dengan amlodipine dosis tunggal tidak mempengaruhi dinamika amlodipine secara signifikan.

Sidelnafil: Menggunakan Sildenafil dosis tunggal 100 mg pada objek dengan hipertensi idiopatik tidak mempengaruhi parameter dinamis Amlodipine. Jika digunakan bersamaan dengan amlodipine dan sildenafil, setiap obat akan mencoba efek antihipertensinya sendiri.

Studi khusus: Efek amlodipine pada obat lain.

Atorvastatin : penggunaan aloodipine dosis 10 mg secara bersamaan dengan atorvastatin 30 mg tidak mengubah parameter farmakokinetik Atorvastatin secara signifikan dalam keadaan konsentrasi stabil dalam plasma.

digoksin: penggunaan amlodipine secara bersamaan dengan digoksin tidak mengubah konsentrasi digoksin dalam plasma atau pembersihan digoksin ginjal pada sukarelawan sehat.

Etanol (alkohol): Penggunaan amlodipine 10 mg dosis tunggal atau multi-dosis tidak mempengaruhi dinamika etanol secara signifikan.

warfarin : penggunaan amlodipine secara bersamaan dengan warfarin tidak mengubah waktu kerja penghambat protrombin warfarin.

Siklosporin: Tidak ada penelitian tentang obat interaktif siklosporin dan amlodipine pada sukarelawan sehat atau kelompok objek lain kecuali pasien transplantasi ginjal. Berbagai penelitian dalam transplantasi ginjal menunjukkan bahwa penggunaan amlodipine dengan siklosporin secara simultan mempengaruhi konsentrasi terendah siklosporin dari tidak berubah hingga peningkatan rata-rata 40%. Perlu diperhatikan untuk memantau kadar siklosporin pada pasien transplantasi ginjal yang menggunakan amlodipine.

tacrolimus : Ada risiko peningkatan konsentrasi Tacrolimus di area servis bersamaan dengan Anmodipire. Untuk menghindari karakteristik Tacrolimus, ketika menggunakan Amlodipine pada pasien yang diobati dengan Tacrolimus, Pertanian dan Pertanian Tacrolimus harus dipantau dalam darah dan menyesuaikan dosis Tacrolimus jika perlu.

Tujuan mekanis dari Penghambat Rapamycin (MTOR) Penghambat MTOR seperti syrolimus, temsirolirus, dan Everolimus adalah CYP3A. Amlodipine adalah penghambat CYP3A yang lemah. Jika digunakan bersamaan dengan inhibitor MTOR, Amlodipine dapat meningkatkan paparan inhibitor MTOR.

Interaksi antara obat dan tes biokimia: tidak diketahui.

Tyeum obat-obatan

Karena belum adanya penelitian mengenai korelasi obat, tidak mencampurkan obat ini dengan obat lain.