スタドバス 5キャップステラ 高血圧・慢性狭心症治療薬（3水疱×10錠）

アムロジピンの血圧低下メカニズムは、血管筋の直接的な弛緩効果によるものです。アムロジピンが狭心症を軽減する正確なメカニズムは十分に解明されていませんが、アムロジピンは次の 2 つの効果により、一般的な貧血の負担を軽減します。

1) アムロジピンは末梢動脈を弛緩させ、心臓全体の末梢抵抗を減少させます (負担を軽減します)。心拍数は変化しないため、この負担により心臓の消費量と心筋の酸素必要量が減少します。

2) アムロジピンの作用機序には、貧血領域と正常領域の両方で主要な冠動脈と冠状動脈の弛緩も含まれる可能性があります。この血管拡張により、冠動脈けいれん（プリンツメタル狭心症または狭心症）を患っている患者の心筋への酸素供給が増加し、喫煙による冠動脈けいれんが軽減されます。

高血圧患者の場合、1 日 1 回の投与により、24 時間の投与期間中、横たわっているときと立っているときの臨床位置が臨床的に有意に減少することが示されています。効果の発現が遅いトリガーであるため、空腹時血圧はアムロジピンの影響の 1 つではありません。

狭心症患者の場合、アムロジピンを 1 日 1 回使用すると、全体の運動時間、狭心症の開始時間、および 1 mm ST セグメント阻害剤が使用されるまでの時間が延長され、狭心症の頻度が減少し、ニトログリセリン錠剤の使用が減ります。

アムロジピンが代謝や血漿脂質の変化に対する悪影響と関連していることはまだ検出されておらず、アンロジピンは患者、糖尿病、痛風の使用に適しています。

薬物動態

吸収

治療用量を摂取した後、アムロジピンはよく吸収され、経口バイオアベイラビリティは絶対的に約 64 ～ 80% と推定されてから約 6 ～ 12 時間後に血漿中のピーク濃度に達します。分配量は約21リットル/kgです。アムロジピンの吸収は食事の影響を受けません。

インビトロ研究では、循環中の約 97.5% のアムロジピンが血漿タンパク質と関連していることが示されています

代謝/排泄

アムロジピンの半放電時間は 35 ～ 50 時間の範囲で、1 日 1 回の投与量に適しています。血漿中の安定した状態の濃度は、7～8日間の継続投薬後に達成されます。アムロジピンは主に肝臓で非活性代謝物に代謝され、最初の物質の 10% と代謝物質の 60% が尿を通して除去されます。

高齢者に使用

アムロジピンの血漿濃度がピークに達するまでの時間は、高齢者でも若者でも同じです。しかし、アンロジピンのクリアランスは、高齢患者では曲線下面積（AUC）の増加と販売時間に伴って減少する傾向があります。うっ血性心不全患者の曲線下面積と販売時間も、研究グループの予想どおり増加しました。

小児への使用

長期臨床研究では、生後 12 か月から 17 歳未満までの高血圧患者 73 人にアムロジピンが 1 日平均 0.17 mg/kg の用量で使用されました。平均重量 45 kg の物体を通過するのにかかる時間は、男性では 3.7 時間、女性では 17.6 時間です。この指数は、発表された体重 70 kg の成人の 24.8 時間の推定値と同様です。体重 45 kg の患者の平均分布積分は 130 l (25.11 l/kg) です。血圧への影響の観察は、24 時間の官僚制度を通じて維持されますが、ディン川と底部では変動する影響にわずかな差があります。成人における動的情報と比較すると、この研究で観察されたパラメータは、1 日 1 回の投与量が適切であることを示しています。

アムロジピンは小児でも忍容性が高い。これらの望ましくない影響は、成人に見られる望ましくない影響と似ています。 268 人の子供を対象とした研究では、最も望ましくない影響は次のとおりです。

アンコモン、1/1000

使用時の注意

心不全患者に使用: 賞賛によって研究されたふりをした長期研究-2) では、ニューヨーク心臓血管協会 (NYHA) によると、貧血によるレベル III および V の心不全患者にアムロジピンを使用すると、アムロジピンの増加に関連すると報告されています。肺速度。ただし、プラセボ群と比較して、アムロジピン群で心不全が悪化した患者の割合に有意差はありません。

肝機能障害のある患者に使用: 他のすべてのカルシウム チャネル遮断薬と同様、アムロジピンは肝機能障害のある患者では廃棄時間が長く、これらの患者に対する推奨用量は設定されていません。したがって、これらの患者にはアンロジピンを慎重に使用する必要があります。

機械の運転および操作能力

アムロジピンは、機械の運転および操作能力に軽度または中程度の影響を与える可能性があります。患者がアムロジピンを使用すると、めまい、頭痛、倦怠感、吐き気などの症状が現れる可能性があります。患者には、特に治療の開始時から注意深く警告する必要があります。

妊娠

妊娠中および授乳中の女性に対するアームロジピンの安全性は確立されていません。アムロジピンは、動物の生殖器系に関する研究では、ヒトにおける最大使用推奨量の 50 倍の用量でマウスの分娩を遅らせ、生存時間を延長することを除いて、毒性はありません。したがって、アムロジピンは、より安全な代替品がなく、病気自体が母親と胎児にとってより大きなリスクを伴う場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。アムロジピンを使用したマウスの妊娠能力には影響はありません。

授乳期間

人間を対象とした経験から、アムロジピンは母乳を通過することがわかっています。妊娠が原因で高血圧になっている授乳中の女性 31 人の乳汁/血漿中のアムロジピンの濃度比中央値は、アムロジピンを 1 日 1 回 5 mg の開始用量で使用した後、0.85 でした。この用量は必要に応じて調整されます (平均 1 日用量および剤形での 1 日用量は 6 mg および 98.7 mcg/kg)。乳児が母乳を通じて摂取するアムロジピンの推定 1 日量は 4.17 mcg/kg です。

薬物相互作用

アミオジピンは、チアジド利尿薬、A アドレナリン受容体阻害薬、β アドレナリン受容体、ACE 阻害薬、持続性硝酸塩、舌下ニトログリセリン、非ステロイド性抗炎症薬、抗体、血液過敏症治療薬と併用しても安全であることが示されています。

血漿研究のイントロ データは、次のことを示しています。アムロジピンは、研究薬 (ジゴキシン、 フェニトイン 、ワルファリン、インドメタシン) の血漿タンパク質の凝集に影響を与えません。

シンバスタチン : アムロジピン 10 mg とシンバスタチン 80 mg を同時に複数回使用すると、シンバスタチンのみの場合と比較して、シンバスタチンの曝露率が 77% 増加します。アムロジピンを使用している患者の場合、シンバスタチンの上限は 20 mg/日です。

グレープフルーツ ジュース: 20 人の健康なボランティアに 240 ml のグレープフルーツ ジュースと 10 mg のアムロジピンの単回投与を同時に使用しても、アムロジピンの動態には大きな影響はありません。この研究では、CYP3A4遺伝子型の影響をテストすることはできませんでした。主な酵素はアムロジピンの変換に関与しているため、一部の患者では生物学的利用能が増加して低血圧が増加する可能性があるため、アムロジピンをグレープフルーツまたはグレープフルーツジュースと一緒に使用すべきではありません。

CYP3A4 阻害剤: 高血圧の高齢者 (69 ～ 87 歳) に 1 日量 180 mg のジルチアゼムと 5 mg のアムロジピンを同時に使用すると、アムロジパイトによる全身曝露率が 57% 増加します。健康な恋人 (18 ～ 43 歳) にエリスロマイシンを同時に使用しても、アムロジピンによる全身曝露率は大きく変化しません (AUC 22% 増加)。これらの研究と臨床的に関連があるかどうかは不明ですが、動態の変化は高齢患者でより顕著である可能性があります。

強力な CYP3A4 阻害剤 (ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビルなど) は、ジルチアゼムよりも血中のアムロジピン濃度を増加させる可能性があります。アムロジピンを CYP3A4 阻害剤と併用する場合は注意が必要です。

クラリスロマイシン : クラリスロマイシンは CYP3A4 阻害剤です。アムロジピンとクラリスロマイシンを併用している患者では、低血圧が増加するリスクがあります。アムロジピンとクラリスロマイシンを同時に使用する場合は、患者を注意深く監視する必要があります。

CYP3A4 誘導物質: 現在のところ、アムロジピンに対する CYP3A4 誘導物質の影響に関するデータはありません。 CYP3A4 の物質 (リファンピシン、穿孔性ハイパーカムなど) を同時に使用すると、血漿中のアムロジピン レベルが低下する可能性があります。アムロジピンを CYP3A4 タッチ物質と一緒に使用する場合は注意が必要です。

以下の研究では、アムロジピンまたは研究対象の他の薬剤を組み合わせて使用​​した場合、薬物動態に大きな変化はありません。

特別研究: アムロジピンに対する他の薬物の影響

シメチジン : アムロジピンとシメチジンを同時に使用しても、アムロジピンの動態は変化しません。

アルミニウム/マグネシ塩 (胃酸中和薬): 制酸薬であるアルミニウム塩とマグネシウム塩を単回量のアムロジピンと併用しても、アムロジピンの動態に大きな影響はありません。

シデルナフィル: 100 の単回用量を使用します。特発性高血圧症患者におけるシルデナフィルの mg は、アムロジピンの動的パラメーターに影響を与えません。アムロジピンやシルデナフィルと組み合わせて使用​​すると、それぞれの薬が独自の降圧効果を発揮します。

特別研究: 他の薬物に対するアムロジピンの影響。

アトルバスタチン : 10 mg のアロジピン用量と 30 mg のアトルバスタチンを同時に使用しても、血漿中の安定した濃度状態でのアトルバスタチンの薬物動態パラメータは大きく変化しません。

ジゴキシン: アムロジピンとジゴキシンを同時に使用しても、健康なボランティアの血漿中のジゴキシン濃度やジゴキシンの腎クリアランスは変化しません。

エタノール (アルコール): 10 mg のアムロジピンを単回投与または複数回投与しても、エタノールの動態に大きな影響はありません。

ワルファリン : アムロジピンとワルファリンを同時に使用しても、ワルファリンのプロトロンビン阻害剤の作用時間は変わりません。

シクロスポリン: 腎移植患者を除く健康なボランティアまたは他の対象グループを対象とした相互作用薬シクロスポリンとアムロジピンに関する研究はありません。腎移植に関するさまざまな研究では、アムロジピンとシクロス​​ポリンの同時使用により、シクロスポリンの最低濃度が変化せずから平均 40% 増加するまで影響することが示されています。アムロジピンを使用している腎移植患者のシクロスポリン濃度を監視することを検討する必要があります。

タクロリムス : アンモジピアと同時に投与エリア内のタクロリムスの濃度が増加するリスクがあります。タクロリムスの特性を避けるために、タクロリムスで治療されている患者にアムロジピンを使用する場合は、血液中のタクロリムスの農業と農業を監視し、必要に応じてタクロリムスの用量を調整する必要があります。

ラパマイシン阻害剤 (MTOR) の機械的目標 シロリムス、テムシロリルス、エベロリムスなどの MTOR 阻害剤は CYP3A です。アムロジピンは弱い CYP3A 阻害剤です。アムロジピンを MTor 阻害剤と同時に使用すると、MTOR 阻害剤の曝露が増加する可能性があります。

薬物と生化学検査の間の相互作用: 不明。

麻薬のティウム

この薬の相関関係に関する研究がないため、この薬を他の薬と混合しないでください。