Stadovas 5 cap obat Stella kanggo hipertensi, angina kronis (3 blister x 10 tablet)

Mekanisme ngedhunake tekanan getih Amlodipine amarga efek relaksasi langsung saka otot pembuluh getih. Mekanisme amlodipine sing tepat kanggo nyuda angina durung cukup ditemtokake, nanging Amlodipine nyuda beban anemia umum amarga rong efek ing ngisor iki:

1) Amlodipine relaksasi arteri perifer lan kanthi mangkono nyuda total resistensi perifer jantung (ngurangi beban). Amarga detak jantung ora owah, beban iki nyuda konsumsi jantung lan kabutuhan oksigen ing otot jantung.

2) Mekanisme tumindak amlodipine uga kalebu relaksasi arteri koroner utama lan arteri koroner, ing anemia lan ing wilayah normal. Vasodilatasi iki nambah pasokan oksigen menyang pasien otot jantung kanthi spasme arteri koroner (Prinzmetal angina utawa angina) lan nyuda spasme koroner udud.

Ing pasien hipertensi, dosis siji-wektu saben dina nuduhake penurunan klinis sing signifikan ing posisi klinis nalika ngapusi lan ngadeg sajrone dosis 24 jam. Amarga pemicu efek alon, tekanan getih pasa dudu salah sawijining efek amlodipine.

Ing pasien angina, panggunaan amlodipine sapisan dina nambah wektu kerja sakabèhé, wektu wiwitan angina lan wektu nganti inhibitor segmen ST 1 mm lan nyuda frekuensi angina lan nyuda panggunaan tablet nitrogliserin.

Durung dideteksi yen amlodipine ana hubungane karo efek samping ing metabolisme utawa owah-owahan ing lipid plasma lan anlodipine sing cocog kanggo pasien, diabetes lan asam urat.

Farmakokinetik

penyerapan

Sawise njupuk dosis perawatan, Amlodipine diserep kanthi apik kanthi konsentrasi puncak ing plasma tekan udakara 6 - 12 jam sawise bioavailabilitas oral pancen kira-kira 64 - 80%. Volume distribusi kira-kira 21 l / kg. Penyerapan amlodipine ora kena pengaruh panganan.

Panliten in vitro nuduhake yen udakara 97,5% amlodipine sajrone sirkulasi digandhengake karo protein plasma

Metabolisme/ ekskresi

Wektu amlodipine semi-discharged ing kisaran 35 - 50 jam lan cocok kanggo dosis 1 wektu / dina. Konsentrasi ing negara stabil ing plasma diraih sawise 7-8 dina obat terus-terusan. Amlodipine umume dimetabolisme ing ati dadi metabolit non-aktif, kanthi 10% zat awal lan 60% zat metabolik dibuwang liwat urin.

Digunakake ing wong tuwa

Wektu kanggo nggayuh konsentrasi puncak plasma amlodipine padha antarane wong tuwa lan wong enom. Nanging, reresik Anlodipine cenderung nyuda kanthi nambah area ing sangisore kurva (AUC) lan wektu adol ing pasien tuwa. Wilayah ing sangisore kurva lan wektu adol ing pasien gagal jantung sing macet uga tambah kaya sing dikarepake ing klompok riset.

Gunakake kanggo bocah-bocah

Ing studi klinis jangka panjang, 73 pasien hipertensi saka umur 12 sasi nganti kurang utawa 17 taun digunakake amlodipine kanthi dosis saben dina rata-rata 0,17 mg / kg. Reresik obyek sing bobote rata-rata 45 kg yaiku 3,7 jam lan 17,6 jam saben wong lan wanita. Indeks iki padha karo prakiraan sing diumumake 24,8 jam ing wong diwasa 70 kg. Integral distribusi rata-rata kanggo pasien 45 kg yaiku 130 l (25,11 l/kg). Mirsani efek ing meksa getih maintained saindhenging 24 -jam birokrasi, karo prabédan cilik ing efek variabel ing Dinh lan ngisor. Yen dibandhingake karo informasi sing wis dinamis ing wong diwasa, paramèter sing diamati ing panliten iki nuduhake dosis siji wektu / dina cocok.

amlodipine ditoleransi kanthi becik ing bocah-bocah. Efek sing ora dikarepake iki padha karo efek sing ora dikarepake kanggo wong diwasa. Ing panaliten karo 268 bocah, efek sing paling ora dikarepake yaiku:

Ora umum, 1/1000

Ati-ati nalika digunakake

digunakake ing pasien gagal jantung: Ing panaliten jangka panjang, nyamar ditliti kanthi pujian-2) nggunakake Amlodipine ing pasien gagal jantung amarga asal-usul penyakit jantung, level III lan V sing ana hubungane karo Asosiasi Kardiovaskular. rate. Nanging, ora ana bedane sing signifikan ing proporsi pasien gagal jantung sing luwih elek ing klompok amlodipine dibandhingake karo klompok plasebo.

Digunakake ing pasien sing duwe gangguan fungsi ati: Kaya kabeh blocker saluran kalsium liyane, wektu adol sampah Amlodipine dawa ing pasien sing duwe gangguan fungsi ati lan dosis sing disaranake kanggo pasien kasebut durung disetel. Mulane, Anlodipine kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien kasebut.

Kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

Amlodipine bisa uga duwe pengaruh sing sithik utawa sedheng kanggo kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin. Yen pasien nggunakake amlodipine pusing, sirah, lemes utawa mual, kemungkinan reaksi bisa diganggu. Pasien kudu dielingake kanthi ati-ati, utamane wiwit wiwitan perawatan.

Kandhutan

Keamanan Armlodipine ing wanita ngandhut lan lactating durung ditetepake. Amlodipine ora beracun ing panaliten babagan sistem reproduksi kewan, kajaba kanggo nyuda tenaga kerja lan ndawakake wektu urip ing tikus kanthi dosis 50 kali luwih dhuwur tinimbang rekomendasi panggunaan maksimal ing manungsa. Mulane, Amlodipine mung kudu digunakake nalika meteng nalika ora ana panggantos sing luwih aman lan nalika penyakit kasebut duwe risiko sing luwih gedhe kanggo ibu lan embrio. Ora ana pengaruh ing kemampuan kanggo ngandhut ing tikus nggunakake amlodipine.

Periode nyusoni

Pengalaman sing digunakake ing manungsa nuduhake yen amlodipine wis liwat susu ibu. Rasio konsentrasi rata-rata amlodipine ing susu / plasma ing 31 wanita sing nyusoni duwe hipertensi amarga meteng yaiku 0,85 sawise nggunakake amlodipine ing dosis wiwitan 5 mg sapisan dina, dosis iki disetel yen perlu (dosis saben dina rata-rata lan dosis saben dina ing wangun yaiku 6 mg lan 98,7 mcg / kg). Dosis saben dina amlodipine sing ditampa bayi liwat ASI yaiku 4,17 mcg/kg.

Interaksi obat

amiodipine wis ditampilake aman digunakake karo diuretik thiazid, inhibitor reseptor A-adrenergik, reseptor β-adrenergik, inhibitor ACE, nitrat tahan suwe, nitrogliserin ing ilat, obat anti-inflamasi non-steroid, antibodi lan obat hipersensitivitas getih saka plasma getih. protein obat riset (digoxin, fenitoin, warfarin utawa indomethacin).

Simvastatin : Gunakake kaping pirang-pirang dosis 10 mg amlodipine bebarengan karo 80 mg simvastatin nambah tingkat paparan 77% karo simvastatin dibandhingake mung simvastatin. Kanggo pasien sing nggunakake amlodipine, watesan simvastatin yaiku 20 mg / dina.

Jus jeruk bali: Gunakake 240 ml jus jeruk bali kanthi dosis siji 10 mg amlodipine ing 20 sukarelawan sehat ora mengaruhi kinetika Amlodipine kanthi signifikan. Panaliten iki ora ngidini tes efek saka bentuk genetik CYP3A4, enzim utama sing tanggung jawab kanggo ngowahi amlodipine, saengga ora bisa digunakake amlodipine bebarengan karo jeruk bali utawa jus jeruk amarga bioavailabilitas bisa nambah ing sawetara pasien sing nyebabake hipotensi.

Inhibitor CYP3A4: kanthi bebarengan nggunakake 180 mg dosis saben dina saka diltiazem karo 5 mg amlodipine ing wong tuwa (69 - 87 taun) kanthi hipertensi mundhak 57% saka tingkat paparan sistem kanthi amlodipite. Panggunaan simultan karo erythromycin ing wong sing kekasih sing sehat (18 - 43 taun) ora ngganti tingkat paparan sistem kanthi amlodipine (munggah 22% AUC). Sanajan sacara klinis ana hubungane karo studi kasebut ora yakin, owah-owahan kinetika bisa uga luwih jelas ing pasien tuwa.

Inhibitor CYP3A4 sing kuat (kayata ketoconazole, iTraconazole, ritonavir) bisa nambah konsentrasi amlodipine ing getih sing luwih gedhe tinimbang diltiazem. Sampeyan kudu ati-ati nalika nggunakake amlodipine bebarengan karo inhibitor CYP3A4.

Clarithromycin : Clarithromycin minangka inhibitor CYP3A4. Risiko tambah hipotensi ing pasien nggunakake clarithromycin bebarengan karo amlodipine. Pasien kudu ngawasi kanthi rapet nalika nggunakake amlodipine bebarengan karo clarithromycin.

Zat induksi CYP3A4: Saiki ora ana data babagan efek zat induksi CYP3A4 ing Amlodipine. Panggunaan simultan karo zat CYP3A4 (kayata rifampicin, hypercum Perforatum) bisa nyuda tingkat amlodipine ing plasma. Kudu ati-ati nalika nggunakake amlodipine bebarengan karo zat tutul CYP3A4.

Ing panliten ing ngisor iki, ora ana owah-owahan sing signifikan ing farmakokinetik amlodipine utawa obat liya ing panliten kasebut nalika digunakake ing kombinasi.

Pasinaon khusus: Efek obat liya ing amlodipine

cimetidine : amlodipine lan cimetidine sing digunakake bebarengan ora ngganti dinamika amlodipine.

Uyah Aluminium/Magnesi (obat netralake asam lambung): Panganggone antacid bebarengan yaiku uyah aluminium lan uyah magnesium kanthi dosis siji amlodipine saka amlodipine

Panganggone dosis tunggal amlodipine

ora mengaruhi dosis tunggal amlodipine. saka 100 mg Sildenafil ing obyek kanthi hipertensi idiopatik ora mengaruhi parameter dinamis Amlodipine. Nalika digunakake ing kombinasi karo amlodipine lan sildenafil, saben obat nyoba efek antihipertensi dhewe.

Pasinaon khusus: Efek amlodipine ing obat liya.

Atorvastatin : nggunakake dosis aloodipine 10 mg kanthi 30 mg atorvastatin kanthi bebarengan ora ngganti parameter farmakokinetik Atorvastatin kanthi signifikan ing kahanan konsentrasi plasma sing stabil.

digoxin: nggunakake amlodipine bebarengan karo digoxin ora ngganti konsentrasi digoxin ing plasma utawa reresik ginjel saka digoxin ing sukarelawan sehat.

Etanol (alkohol): Panganggone amlodipine dosis tunggal utawa multi-dosis 10 mg ora mengaruhi dinamika etanol.

warfarin : panggunaan amlodipine bebarengan karo warfarin ora ngganti wektu inhibitor prothrombin saka warfarin.

Siklosporin: Ora ana studi babagan obat interaktif siklosporin lan amlodipine ing sukarelawan sehat utawa klompok obyek liyane kajaba pasien transplantasi ginjel. Panaliten sing beda-beda ing transplantasi ginjel nuduhake yen panggunaan amlodipine bebarengan karo cyclosporin mengaruhi konsentrasi cyclosporin ing ngisor saka ora owah nganti rata-rata mundhak 40%. Perlu dipikirake kanggo ngawasi tingkat cyclosporin ing pasien transplantasi ginjel nggunakake amlodipine.

tacrolimus : Ana risiko nambah konsentrasi Tacrolimus ing area porsi bebarengan karo Anmodipire. Kanggo ngindhari karakteristik Tacrolimus, nalika nggunakake Amlodipine ing pasien sing diobati karo Tacrolimus, Pertanian lan Pertanian Tacrolimus kudu dipantau ing getih lan nyetel dosis Tacrolimus yen cocog.

Tujuan mekanik saka inhibitor Rapamycin (MTOR) inhibitor MTOR kayata syrolimus, temsirolirus, lan Everolimus yaiku CYP3A. Amlodipine minangka inhibitor CYP3A sing lemah. Nalika digunakake bebarengan karo inhibitor MTor, Amlodipine bisa nambah cahya saka inhibitor MTOR.

Interaksi antarane obat lan tes biokimia: ora dingerteni.

Tyeum obat

Amarga ora ana studi babagan korélasi obat kasebut, mula ora nyampur obat iki karo obat liya.