스타도바스 5정 스텔라 고혈압, 만성협심증 치료제 (3수포 x 10정)

암로디핀의 혈압 강하 메커니즘은 혈관 근육의 직접적인 이완 효과에 기인합니다. 암로디핀이 협심증을 감소시키는 정확한 기전은 충분히 규명되지 않았으나 암로디핀은 다음 두 가지 효과로 인해 전신빈혈의 부담을 감소시킨다.

1) 암로디핀은 말초 동맥을 이완시켜 심장의 말초 저항 전체를 감소시킵니다(부담 감소). 심박수는 변하지 않기 때문에 이러한 부담은 심장 소비량과 심장 근육의 산소 요구량을 감소시킵니다.

2) 암로디핀의 작용 기전에는 빈혈 부위와 정상 부위 모두에서 주관상동맥과 관상동맥의 이완도 포함될 수 있습니다. 이러한 혈관 확장은 관상동맥 연축(프린츠메탈 협심증 또는 협심증)이 있는 심장 근육 환자에게 산소 공급을 증가시키고 흡연 관상동맥 연축을 감소시킵니다.

고혈압 환자의 경우 1일 1회 투여량을 투여하면 24시간 투여 기간 동안 누워 있을 때와 서 있을 때 모두 임상 자세에서 유의미한 임상적 감소가 나타납니다. 서서히 나타나는 효과로 인해 공복 혈압은 암로디핀의 효과 중 하나가 아닙니다.

협심증 환자의 경우 암로디핀을 1일 1회 사용하면 전체 활동 시간, 협심증 시작 시간 및 1mm ST 분절 억제제가 억제될 때까지의 시간이 증가하고 협심증 빈도가 감소하며 니트로글리세린 정제 사용이 감소합니다.

암로디핀이 환자, 당뇨병 및 통풍에 사용하기에 적합한 혈장 지질 및 안로디핀의 대사 또는 변화에 대한 부작용과 관련이 있다는 사실은 아직 확인되지 않았습니다.

약동학

흡수

치료 용량을 복용한 후 암로디핀은 잘 흡수되며 경구 생체 이용률은 절대적으로 약 64~80%로 추정되는 약 6~12시간 후 혈장 내 최고 농도에 도달합니다. 분포량은 약 21 l/kg입니다. 암로디핀 흡수는 음식의 영향을 받지 않습니다.

시험관 내 연구에 따르면 순환 중 약 97.5%의 암로디핀이 혈장 단백질과 연관되어 있는 것으로 나타났습니다.

대사/배설

암로디핀의 반방전시간은 35~50시간 범위로 1일 1회 복용이 적합하다. 혈장 내 안정적인 상태의 농도는 7~8일간의 지속적인 투여 후에 달성됩니다. 암로디핀은 주로 간에서 비활성 대사체로 대사되는데, 초기 물질의 10%와 소변을 통해 대사 물질의 60%가 제거됩니다.

노인에게 사용

암로디핀 혈장의 최고 농도에 도달하는 시간은 노인과 청소년 사이에 동일합니다. 그러나 알로디핀의 청소율은 노인환자에서 곡선하면적(AUC)과 판매시간이 길어질수록 감소하는 경향이 있다. 울혈성 심부전 환자의 곡선 아래 면적과 판매 시간도 연구 그룹에서 예상대로 증가했습니다.

어린이에게 사용

장기 임상 연구에서 12개월부터 17세 미만의 고혈압 환자 73명에게 암로디핀을 일일 평균 용량 0.17mg/kg으로 투여했습니다. 평균 45kg의 물체를 통관하는 데 걸리는 시간은 남자는 3.7시간, 여자는 17.6시간이다. 이 지수는 발표된 추정치인 70kg 성인의 경우 24.8시간과 유사합니다. 45kg 환자의 평균 분포 적분은 130l(25.11l/kg)입니다. 혈압에 대한 효과 관찰은 24시간 관료제 전반에 걸쳐 유지되었으며 Dinh과 바닥의 가변 효과에는 작은 차이가 있습니다. 성인에게서 역동적인 정보와 비교할 때, 이 연구에서 관찰된 매개변수는 1일 1회 복용량이 적절하다는 것을 보여줍니다.

암로디핀은 어린이에게 잘 견딥니다. 이러한 원치 않는 효과는 성인에게서 나타나는 원치 않는 효과와 유사합니다. 268명의 어린이를 대상으로 한 연구에서 가장 원하지 않는 영향은 다음과 같습니다.

흔하지 ​​않음, 1/1000

사용 시 주의사항

심부전 환자에게 사용: 장기 연구에서 칭찬으로 연구된 척-2) 빈혈 기원 심부전 환자에게 암로디핀을 사용했을 때, 뉴욕 심혈관 협회(NYHA)에 따르면 레벨 III 및 V에 따르면 암로디핀은 폐수 증가와 관련이 있는 것으로 보고되었습니다. 그러나 암로디핀군에서는 위약군에 비해 심부전이 악화된 환자 비율에는 유의한 차이가 없었다.

간 기능 장애 환자에 사용: 다른 모든 칼슘채널차단제와 마찬가지로 간 기능 장애 환자의 경우 암로디핀의 폐기물 판매 시간이 길고 이러한 환자에 대한 권장 용량은 설정되지 않았습니다. 따라서 이러한 환자들에게는 안로디핀을 주의 깊게 사용해야 한다.

기계 운전 및 조작 능력

암로디핀은 운전 및 기계 조작 능력에 경미하거나 중간 정도의 영향을 미칠 수 있습니다. 암로디핀을 사용하는 경우 현기증, 두통, 피로, 메스꺼움 등의 증상이 나타날 경우 반응 가능성이 저하될 수 있습니다. 특히 치료 시작부터 환자에게 주의 깊게 경고해야 합니다.

임신

임신 및 수유 여성에 대한 아르로디핀의 안전성은 확립되지 않았습니다. 암로디핀은 인간의 최대 사용 권장량보다 50배 더 ​​높은 용량으로 분만 속도를 늦추고 생쥐의 생존 시간을 연장하는 것을 제외하고는 동물 생식 기관에 대한 연구에서 독성이 없습니다. 따라서 암로디핀은 더 안전한 대체 약물이 없고 질병 자체가 산모와 태아에 더 큰 위험을 포함하는 임신 기간에만 사용해야 합니다. 암로디핀을 사용하는 쥐의 임신 능력에는 영향이 없습니다.

모유수유 기간

인간에게 적용한 경험에 따르면 암로디핀은 모유를 통해 전달되었습니다. 임신으로 인해 고혈압이 있는 모유수유 중인 여성 31명의 우유/혈장 내 암로디핀의 중앙 농도 비율은 암로디핀을 1일 1회 시작 용량 5mg으로 사용한 후 0.85이며, 필요에 따라 이 용량을 조정합니다(평균 일일 용량과 형태의 일일 용량은 6mg 및 98.7mcg/kg입니다). 아기가 모유를 통해 섭취하는 암로디핀의 일일 예상 복용량은 4.17mcg/kg입니다.

약물 상호 작용

아미오디핀은 티아지드 이뇨제, A-아드레날린 수용체 억제제, β-아드레날린 수용체, ACE 억제제, 지속성 질산염, 혀 밑 니트로글리세린, 비스테로이드 항염증제, 항체 및 혈액 과민증 약물과 함께 사용하는 것이 안전한 것으로 나타났습니다.

혈장 연구의 소개 데이터에 따르면 암로디핀은 다음에 영향을 미치지 않습니다. 연구 약물(디곡신, 페니토인 , 와파린 또는 인도메타신)의 혈장 단백질 응집

심바스타틴 : 심바스타틴 80mg과 암로디핀 10mg을 다회 투여하면 심바스타틴 단독 투여에 비해 심바스타틴 노출률이 77% 증가합니다. 암로디핀을 사용하는 환자의 경우 심바스타틴의 한도는 20mg/일입니다.

자몽 주스: 건강한 지원자 20명에게 자몽 주스 240ml와 암로디핀 10mg의 단회 용량을 동시에 사용하는 것은 암로디핀의 동역학에 큰 영향을 미치지 않습니다. 이 연구에서는 암로디핀을 변형시키는 주요 효소인 CYP3A4 유전 형태의 영향에 대한 테스트를 허용하지 않았습니다. 따라서 일부 환자에서는 생체 이용률이 증가하여 저혈압이 증가할 수 있으므로 암로디핀을 자몽 또는 자몽 주스와 함께 사용해서는 안 됩니다.

CYP3A4 억제제: 고혈압이 있는 노인(69~87세)에게 딜티아젬 1일 180mg과 암로디핀 5mg을 동시에 사용하면 암로디파이트의 전신 노출률이 57% 증가합니다. 건강한 연인(18~43세)에게 에리스로마이신과 동시 사용은 암로디핀의 시스템 노출률을 크게 변화시키지 않습니다(최대 22% AUC). 이러한 연구와 임상적으로 관련이 있는지는 확실하지 않지만, 역학의 변화는 노인 환자에서 더 두드러질 수 있습니다.

강력한 CYP3A4 억제제(예: 케토코나졸, iTraconazole, 리토나비르)는 딜티아젬보다 혈액 내 암로디핀 농도를 더 크게 증가시킬 수 있습니다. CYP3A4 억제제와 함께 암로디핀을 사용할 때는 주의해야 합니다.

클라리스로마이신 : 클라리스로마이신은 CYP3A4 억제제입니다. 암로디핀과 함께 클라리스로마이신을 사용하는 환자에서 저혈압이 증가할 위험이 있습니다. 클라리스로마이신과 암로디핀을 동시에 사용하는 경우 환자를 면밀히 모니터링해야 합니다.

CYP3A4 유도 물질: 현재 CYP3A4 유도 물질이 암로디핀에 미치는 영향에 대한 데이터는 없습니다. CYP3A4 물질(리팜피신, 하이퍼컴 퍼포라텀 등)과 동시에 사용하면 혈장 내 암로디핀 수치가 감소할 수 있습니다. CYP3A4 접촉 물질과 함께 암로디핀을 사용할 때는 주의해야 합니다.

다음 연구에서는 암로디핀이나 다른 약물을 병용했을 때 약동학에 큰 변화가 없었습니다.

특별 연구: 암로디핀에 대한 다른 약물의 영향

시메티딘 : 암로디핀과 시메티딘을 동시에 사용하면 암로디핀의 역동성이 변하지 않습니다.

알루미늄/마그네시염(위산 중화제): 제산제인 알루미늄염 및 마그네슘염을 단회 용량의 암로디핀과 병용하면 암로디핀의 역동성에 큰 영향을 미치지 않습니다.

시델나필: 100mg의 단회 용량을 사용하는 경우 특발성 고혈압 환자의 실데나필은 암로디핀의 동적 매개변수에 영향을 미치지 않습니다. 암로디핀 및 실데나필과 함께 사용하면 각 약물은 고유한 항고혈압 효과를 나타냅니다.

특별 연구: 암로디핀이 다른 약물에 미치는 영향

아토르바스타틴 : 알로디핀 10mg과 아토르바스타틴 30mg을 동시에 사용하면 혈장 내 안정적인 농도 상태에서 아토르바스타틴의 약동학적 매개변수가 크게 변하지 않습니다.

디곡신: 디곡신과 암로디핀을 동시에 사용하면 건강한 지원자의 혈장 내 디곡신 농도나 디곡신 신장 청소율이 변하지 않습니다.

에탄올(알코올): 암로디핀 10mg을 단회 또는 다회 투여하는 것은 에탄올의 역학에 큰 영향을 미치지 않습니다.

와파린 : 암로디핀과 와파린을 동시에 사용하면 와파린의 프로트롬빈 억제제 사용 시간이 바뀌지 않습니다.

사이클로스포린: 신장 이식 환자를 제외하고 건강한 지원자 또는 다른 개체 그룹을 대상으로 한 상호 작용 약물인 사이클로스포린과 암로디핀에 대한 연구는 없습니다. 신장 이식에 대한 다양한 연구에 따르면 암로디핀과 사이클로스포린을 동시에 사용하면 사이클로스포린의 최저 농도가 변하지 않은 상태에서 평균 40% 증가까지 영향을 미치는 것으로 나타났습니다. 암로디핀을 사용하는 신장 이식 환자의 사이클로스포린 수치를 모니터링하는 것을 고려할 필요가 있습니다.

타크로리무스 : 안모디파이어와 동시에 서빙 영역에서 타크로리무스의 농도가 증가할 위험이 있습니다. 타크로리무스의 특성을 피하기 위해, 타크로리무스로 치료받는 환자에게 암로디핀을 사용할 경우, 타크로리무스의 농업 및 농업을 혈액으로 모니터링하고 적절한 경우 타크로리무스의 용량을 조정해야 합니다.

시롤리무스, 템시롤리루스, 에베롤리무스 등 라파마이신 억제제(MTOR) MTOR 억제제의 기계적 목표는 CYP3A입니다. 암로디핀은 약한 CYP3A 억제제입니다. 암로디핀을 MTor 억제제와 동시에 사용하면 MTOR 억제제의 노출이 증가할 수 있습니다.

약물과 생화학적 검사 간의 상호작용: 알 수 없음

약물

약품과의 상관관계에 대한 연구가 없기 때문에 본 약품을 다른 약품과 혼합하여 사용하지 마십시오.