Ubat Stella 5 cap Stadovas untuk hipertensi, angina kronik (3 lepuh x 10 tablet)

Mekanisme penurunan tekanan darah Amlodipine adalah disebabkan oleh kesan kelonggaran langsung otot saluran darah. Mekanisme tepat Amlodipine mengurangkan angina belum cukup ditentukan, tetapi Amlodipine mengurangkan beban anemia am disebabkan oleh dua kesan berikut:

1) Amlodipine mengendurkan arteri periferal dan dengan itu mengurangkan jumlah rintangan periferi jantung (mengurangkan beban). Kerana kadar denyutan jantung tidak berubah, beban ini mengurangkan penggunaan jantung dan keperluan oksigen otot jantung.

2) Mekanisme tindakan amlodipine mungkin juga termasuk kelonggaran arteri koronari utama dan arteri koronari, kedua-dua dalam anemia dan kawasan normal. Vasodilatasi ini meningkatkan bekalan oksigen kepada pesakit otot jantung yang mengalami kekejangan arteri koronari (Prinzmetal angina atau angina) dan mengurangkan kekejangan koronari merokok.

Pada pesakit dengan hipertensi, satu dos/hari menunjukkan penurunan klinikal yang ketara dalam kedudukan klinikal dalam kedua-dua berbaring dan berdiri sepanjang dos selama 24 jam. Disebabkan pencetus kesan perlahan, tekanan darah berpuasa bukanlah salah satu daripada kesan amlodipine.

Pada pesakit dengan angina, penggunaan amlodipine sekali sehari meningkatkan masa senaman keseluruhan, masa mula angina dan masa sehingga perencat segmen ST 1 mm dan mengurangkan kedua-dua kekerapan angina dan mengurangkan penggunaan tablet nitrogliserin.

Masih belum dikesan bahawa amlodipine berkaitan dengan sebarang kesan buruk pada metabolisme atau perubahan dalam lipid plasma dan anlodipine yang sesuai untuk digunakan pada pesakit, diabetes dan gout.

Farmakokinetik

penyerapan

Selepas mengambil dos rawatan, Amlodipine diserap dengan baik dengan kepekatan puncak dalam plasma mencapai kira-kira 6 - 12 jam selepas bioavailabiliti oral benar-benar dianggarkan kira-kira 64 - 80%. Jumlah pengedaran adalah kira-kira 21 l/kg. Penyerapan amlodipine tidak terjejas oleh makanan.

Kajian in vitro menunjukkan bahawa kira-kira 97.5% amlodipine semasa peredaran dikaitkan dengan protein plasma

Metabolisme/ perkumuhan

Masa separuh nyahcas amlodipine adalah dalam julat 35 - 50 jam dan sesuai untuk dos 1 kali/hari. Kepekatan dalam keadaan stabil dalam plasma dicapai selepas 7-8 hari ubat berterusan. Amlodipine sebahagian besarnya dimetabolismekan dalam hati menjadi metabolit tidak aktif, dengan 10% bahan awal dan 60% bahan metabolik disingkirkan melalui air kencing.

Digunakan pada orang tua

Masa untuk mencapai kepekatan puncak plasma amlodipine adalah sama antara orang tua dan orang muda. Walau bagaimanapun, kelegaan Anlodipine cenderung menurun dengan peningkatan dalam kawasan di bawah lengkung (AUC) dan masa jualan pada pesakit tua. Kawasan di bawah lengkung dan masa jualan pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung sesak juga meningkat seperti yang dijangkakan dalam kumpulan penyelidikan.

Gunakan pada kanak-kanak

Dalam kajian klinikal jangka panjang, 73 pesakit hipertensi dari umur 12 bulan hingga kurang atau 17 tahun telah menggunakan amlodipine pada purata dos harian 0.17 mg/kg. Kelegaan objek dengan berat purata 45 kg ialah 3.7 jam dan 17.6 jam masing-masing pada lelaki dan wanita. Indeks ini serupa dengan anggaran yang diumumkan 24.8 jam pada orang dewasa 70 kg. Kamiran pengedaran purata untuk pesakit 45 kg ialah 130 l (25.11 l/kg). Memerhatikan kesan pada tekanan darah dikekalkan sepanjang birokrasi 24 jam, dengan perbezaan kecil dalam kesan berubah-ubah di Dinh dan bahagian bawah. Jika dibandingkan dengan maklumat yang dinamik pada orang dewasa, parameter yang diperhatikan dalam kajian ini menunjukkan dos satu kali/hari adalah sesuai.

amlodipine boleh diterima dengan baik pada kanak-kanak. Kesan yang tidak diingini ini adalah serupa dengan kesan yang tidak diingini untuk dilihat pada orang dewasa. Dalam kajian dengan 268 kanak-kanak, kesan yang paling tidak diingini ialah:

Luar Biasa, 1/1000

Berhati-hati apabila digunakan

digunakan pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung: Dalam kajian jangka panjang, berpura-pura dikaji dengan pujian-2) menggunakan Amlodipine pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung disebabkan oleh penyakit jantung yang disebabkan oleh penyakit kardiovaskular, tahap III dan V yang berkaitan dengan anemia paru-paru (dilaporkan Persatuan New York lung NY). kadar. Walau bagaimanapun, tiada perbezaan yang ketara dalam bahagian pesakit yang mengalami kegagalan jantung lebih teruk dalam kumpulan amlodipine berbanding kumpulan plasebo.

Digunakan pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati: Seperti semua penyekat saluran kalsium yang lain, masa penjualan sisa Amlodipine adalah lama pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati dan dos yang disyorkan untuk pesakit ini belum ditetapkan. Oleh itu, Anlodipine perlu digunakan dengan berhati-hati dalam pesakit ini.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Amlodipine mungkin mempunyai impak yang sedikit atau sederhana kepada keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera. Jika pesakit menggunakan amlodipine pening, sakit kepala, keletihan atau loya, kemungkinan tindak balas mereka mungkin terjejas. Pesakit perlu diberi amaran dengan teliti, terutamanya dari awal rawatan.

Kehamilan

Keselamatan Armlodipine dalam wanita hamil dan menyusu belum ditetapkan. Amlodipine tidak toksik dalam kajian mengenai sistem pembiakan haiwan, kecuali untuk memperlahankan tenaga kerja dan memanjangkan masa untuk hidup pada tikus pada dos 50 kali lebih tinggi daripada cadangan penggunaan maksimum pada manusia. Oleh itu, Amlodipine hanya boleh digunakan semasa kehamilan apabila tiada penggantian yang lebih selamat dan apabila penyakit itu sendiri mengandungi risiko yang lebih besar untuk ibu dan embrio. Tiada kesan ke atas keupayaan untuk hamil pada tikus menggunakan amlodipine.

Tempoh penyusuan

Pengalaman yang digunakan pada manusia menunjukkan bahawa amlodipine telah melalui susu ibu. Nisbah median kepekatan amlodipine dalam susu/plasma dalam 31 wanita yang menyusukan bayi mengalami hipertensi akibat kehamilan ialah 0.85 selepas menggunakan amlodipine pada dos permulaan 5 mg sekali sehari, dos ini diselaraskan jika perlu (purata dos harian dan dos harian dalam bentuk adalah 6 mg dan 98.7 mcg/kg). Anggaran dos harian amlodipine yang diterima bayi melalui susu ibu ialah 4.17 mcg/kg.

Interaksi ubat

amiodipine telah terbukti selamat digunakan dengan diuretik thiazid, perencat reseptor A-adrenergik, reseptor β-adrenergik, perencat ACE, nitrat tahan lama, nitrogliserin di bawah lidah, ubat anti-radang bukan steroid, antibodi dan ubat hipersensitiviti darah daripada kajian plasma darah daripada kajian kodilopine tidak menunjukkan bahawa kodipine tidak menjejaskan data plasma. protein ubat penyelidikan (digoxin, fenitoin , warfarin atau indomethacin).

Simvastatin : Gunakan berbilang dos 10 mg amlodipine serentak dengan 80 mg simvastatin meningkatkan kadar pendedahan sebanyak 77% dengan simvastatin berbanding hanya simvastatin. Bagi pesakit yang menggunakan amlodipine, had simvastatin ialah 20 mg/hari.

Jus limau gedang: Secara serentak menggunakan 240 ml jus limau gedang dengan dos tunggal 10 mg amlodipine dalam 20 sukarelawan yang sihat tidak menjejaskan kinetik Amlodipine dengan ketara. Kajian ini tidak membenarkan ujian kesan bentuk genetik CYP3A4, enzim utama bertanggungjawab untuk mengubah amlodipine, jadi ia tidak boleh digunakan amlodipine bersama-sama dengan limau gedang atau jus limau gedang kerana bioavailabiliti mungkin meningkat pada sesetengah pesakit yang membawa kepada peningkatan hipotensi.

Perencat CYP3A4: pada masa yang sama gunakan 180 mg dos harian diltiazem dengan 5 mg amlodipine pada orang tua (69 - 87 tahun) dengan hipertensi meningkatkan 57% daripada kadar pendedahan sistem dengan amlodipit. Penggunaan serentak dengan erythromycin pada kekasih yang sihat (18 - 43 tahun) tidak banyak mengubah kadar pendedahan sistem dengan amlodipine (naik 22% AUC). Walaupun secara klinikal berkaitan dengan kajian ini tidak pasti, perubahan dalam kinetik mungkin lebih ketara pada pesakit warga emas.

Perencat CYP3A4 yang kuat (seperti ketoconazole, iTraconazole, ritonavir) boleh meningkatkan kepekatan amlodipine dalam darah lebih besar daripada diltiazem. Harus berhati-hati apabila menggunakan amlodipine bersama-sama dengan perencat CYP3A4.

Clarithromycin : Clarithromycin ialah perencat CYP3A4. Risiko peningkatan hipotensi pada pesakit yang menggunakan clarithromycin bersama-sama dengan amlodipine. Perlu memantau pesakit dengan teliti apabila menggunakan amlodipine serentak dengan klaritromisin.

Bahan aruhan CYP3A4: Pada masa ini tiada data tentang kesan bahan aruhan CYP3A4 pada Amlodipine. Penggunaan serentak dengan bahan CYP3A4 (seperti rifampicin, hypercum Perforatum) boleh mengurangkan tahap amlodipine dalam plasma. Harus berhati-hati apabila menggunakan amlodipine bersama-sama dengan bahan sentuhan CYP3A4.

Dalam kajian berikut, tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik amlodipine atau ubat lain dalam kajian apabila digunakan dalam kombinasi.

Kajian khas: Kesan ubat lain pada amlodipine

cimetidine : amlodipine dan cimetidine yang digunakan secara serentak tidak mengubah dinamik amlodipine.

Garam Aluminium/Magnesi (ubat peneutral asid perut): Penggunaan serentak antacid ialah garam aluminium dan garam magnesium dengan satu dos amlodipine bagi amlodipine.

Menggunakan dos tunggal amlodipine

Tidak menjejaskan dos tunggal sidelpine dengan ketara

daripada 100 mg Sildenafil dalam objek dengan hipertensi idiopatik tidak menjejaskan parameter dinamik Amlodipine. Apabila digunakan dalam kombinasi dengan amlodipine dan sildenafil, setiap ubat mencuba kesan antihipertensinya sendiri.

Kajian khas: Kesan amlodipine pada ubat lain.

Atorvastatin : secara serentak menggunakan 10 mg aloodipine dengan 30 mg atorvastatin tidak mengubah parameter farmakokinetik Atorvastatin dengan ketara dalam keadaan kepekatan yang stabil dalam plasma.

digoxin: secara serentak menggunakan amlodipine dengan digoxin tidak mengubah kepekatan digoxin dalam plasma atau pembersihan buah pinggang digoxin dalam sukarelawan yang sihat.

Etanol (alkohol): Penggunaan dos tunggal atau berbilang dos 10 mg amlodipine tidak menjejaskan dinamik etanol dengan ketara.

warfarin : penggunaan serentak amlodipine dengan warfarin tidak mengubah masa perencat protrombin warfarin.

Siklosporin: Tiada kajian mengenai ubat interaktif siklosporin dan amlodipine dalam sukarelawan yang sihat atau kumpulan objek lain kecuali pesakit pemindahan buah pinggang. Kajian yang berbeza dalam pemindahan buah pinggang menunjukkan bahawa penggunaan serentak amlodipine dengan siklosporin menjejaskan kepekatan bawah siklosporin daripada tidak berubah kepada peningkatan purata sebanyak 40%. Adalah perlu untuk mempertimbangkan untuk memantau tahap siklosporin dalam pesakit pemindahan buah pinggang menggunakan amlodipine.

tacrolimus : Terdapat risiko meningkatkan kepekatan Tacrolimus di kawasan hidangan secara serentak dengan Anmodipire. Untuk mengelakkan ciri-ciri Tacrolimus, apabila menggunakan Amlodipine pada pesakit yang dirawat dengan Tacrolimus, Pertanian dan Pertanian Tacrolimus harus dipantau dalam darah dan melaraskan dos Tacrolimus jika sesuai.

Matlamat mekanikal perencat Rapamycin (MTOR) perencat MTOR seperti syrolimus, temsirolirus dan Everolimus ialah CYP3A. Amlodipine adalah perencat CYP3A yang lemah. Apabila digunakan serentak dengan perencat MTor, Amlodipine boleh meningkatkan pendedahan perencat MTOR.

Interaksi antara ubat dan ujian biokimia: tidak diketahui.

Tyeum dadah

Disebabkan ketiadaan kajian tentang korelasi ubat, tidak mencampurkan ubat ini dengan ubat lain.