Stadovas 5 cap Stella geneesmiddel voor hypertensie, chronische angina (3 blisters x 10 tabletten)

Het bloeddrukverlagende mechanisme van amlodipine is te danken aan het effect van directe ontspanning van de bloedvatspieren. Het exacte mechanisme van amlodipine vermindert angina pectoris is nog niet voldoende vastgesteld, maar amlodipine vermindert de last van algemene bloedarmoede als gevolg van de volgende twee effecten:

1) Amlodipine ontspant de perifere slagaders en vermindert zo de perifere weerstand van het hart (waardoor de belasting wordt verminderd). Omdat de hartslag niet verandert, vermindert deze belasting het hartverbruik en de zuurstofbehoefte van de hartspier.

2) Het werkingsmechanisme van amlodipine kan ook de ontspanning van de belangrijkste kransslagaders en kransslagaders omvatten, zowel in bloedarmoede als in normale gebieden. Deze vasodilatatie verhoogt de toevoer van zuurstof naar de hartspierpatiënten met spasmen van de kransslagaders (Prinzmetal-angina of angina) en vermindert coronaire spasmen bij roken.

Bij patiënten met hypertensie vertoont een eenmalige dosis/dag een significante klinische afname in de klinische positie, zowel in liggende als staande houding gedurende de dosis van 24 uur. Vanwege het langzame effect is nuchtere bloeddruk niet een van de effecten van amlodipine.

Bij patiënten met angina pectoris verhoogt het gebruik van amlodipine eenmaal per dag de totale inspanningsduur, het tijdstip waarop de angina pectoris begint en de tijd totdat het 1 mm ST-segment remt en vermindert zowel de frequentie van angina pectoris als het gebruik van nitroglycerinetabletten.

Nog niet ontdekt dat amlodipine verband houdt met eventuele nadelige effecten op het metabolisme of veranderingen in plasmalipiden en dat anlodipine geschikt is voor gebruik bij patiënten, diabetes en jicht.

Farmacokinetiek

absorptie

Na inname van behandeldoses wordt amlodipine goed geabsorbeerd, waarbij de piekconcentratie in het plasma ongeveer 6 - 12 uur bereikt. De orale biologische beschikbaarheid wordt absoluut geschat op ongeveer 64 - 80%. Het distributievolume bedraagt ​​ongeveer 21 l/kg. De absorptie van amlodipine wordt niet beïnvloed door voedsel.

In vitro-onderzoeken tonen aan dat ongeveer 97,5% amlodipine tijdens de bloedsomloop in verband wordt gebracht met plasma-eiwitten

Metabolisme/uitscheiding

De halfontladingstijd van amlodipine ligt tussen de 35 en 50 uur en is geschikt voor een dosering van 1 keer per dag. De concentratie in stabiele toestand in plasma wordt bereikt na 7-8 dagen continue medicatie. Amlodipine wordt grotendeels in de lever gemetaboliseerd tot niet-actieve metabolieten, waarbij 10% van de oorspronkelijke stof en 60% van de metabolische stof via de urine wordt geëlimineerd.

Gebruikt bij ouderen

De tijd om de piekconcentratie van amlodipineplasma te bereiken is voor ouderen en jongeren hetzelfde. De klaring van anlodipine neigt echter af te nemen met een toename van de oppervlakte onder de curve (AUC) en de verkooptijd bij oudere patiënten. Het gebied onder de curve en de verkooptijd bij patiënten met congestief hartfalen namen ook toe, zoals verwacht in de onderzoeksgroep.

Gebruik bij kinderen

In een langdurig klinisch onderzoek gebruikten 73 patiënten met hypertensie van 12 maanden tot 17 jaar oud amlodipine in een gemiddelde dagelijkse dosis van 0,17 mg/kg. De klaring van voorwerpen met een gemiddeld gewicht van 45 kg bedraagt ​​bij mannen en vrouwen respectievelijk 3,7 uur en 17,6 uur. Deze index is vergelijkbaar met de aangekondigde schattingen van 24,8 uur bij volwassenen van 70 kg. De gemiddelde distributie-integraal voor een patiënt van 45 kg is 130 l (25,11 l/kg). Het observeren van het effect op de bloeddruk wordt gedurende de hele 24-uursbureaucratie gehandhaafd, met een klein verschil in het variabele effect in Dinh en de bodem. Wanneer vergeleken met de informatie die dynamisch is bij volwassenen, laten de waargenomen parameters in dit onderzoek zien dat de eenmalige dosering/dag geschikt is.

amlodipine wordt goed verdragen door kinderen. Deze ongewenste effecten zijn vergelijkbaar met de ongewenste effecten die bij volwassenen voorkomen. In een onderzoek met 268 kinderen zijn de meest ongewenste effecten:

Soms, 1/1000

Voorzichtigheid bij gebruik

gebruikt bij patiënten met hartfalen: In een langetermijnonderzoek, waarvan wordt beweerd dat het door lof-2) is bestudeerd, waarbij amlodipine werd gebruikt bij patiënten met hartfalen als gevolg van bloedarmoede, niveau III en V volgens de New York cardiovasculaire vereniging (NYHA), is gemeld dat amlodipine verband houdt met een verhoogde longfrequentie. Er is echter geen significant verschil in het percentage patiënten met hartfalen dat erger is in de amlodipinegroep dan in de placebogroep.

Gebruikt bij patiënten met een verminderde leverfunctie: Net als bij alle andere calciumkanaalblokkers is de afvalverkooptijd van Amlodipine lang bij patiënten met een verminderde leverfunctie en er zijn geen aanbevolen doseringen voor deze patiënten opgesteld. Daarom moet Anlodipine bij deze patiënten met voorzichtigheid worden gebruikt.

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

Amlodipine kan een lichte tot matige invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Als de patiënt amlodipine gebruikt voor duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid of misselijkheid, kan de reactiemogelijkheid verminderd zijn. Patiënten moeten zorgvuldig worden gewaarschuwd, vooral vanaf het begin van de behandeling.

Zwangerschap

De veiligheid van Armlodipine bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven is niet vastgesteld. Amlodipine is niet giftig in onderzoeken naar de voortplantingssystemen van dieren, behalve het vertragen van de bevalling en het verlengen van de levensduur bij muizen bij een dosis die 50 keer hoger is dan de maximale gebruiksaanbevelingen bij mensen. Daarom mag Amlodipine alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als er geen veiliger vervanging mogelijk is en als de ziekte zelf grotere risico's voor moeders en embryo's met zich meebrengt. Er is geen effect op het vermogen om zwanger te worden bij muizen die amlodipine gebruiken.

De periode van borstvoeding

Uit ervaring bij mensen blijkt dat amlodipine in de moedermelk terechtkomt. De mediane concentratieverhouding van amlodipine in melk/plasma bij 31 vrouwen die borstvoeding geven en hypertensie hebben als gevolg van zwangerschap is 0,85 na gebruik van amlodipine in de startdosis van 5 mg eenmaal daags. Deze dosis wordt indien nodig aangepast (gemiddelde dagelijkse dosis en dagelijkse dosis in de vorm zijn 6 mg en 98,7 mcg/kg). De geschatte dagelijkse dosis amlodipine die baby's via de moedermelk binnenkrijgen is 4,17 mcg/kg.

Geneesmiddelinteractie

Het is aangetoond dat amiodipine veilig kan worden gebruikt met thiazidediuretica, A-adrenerge receptorremmers, β-adrenerge receptoren, ACE-remmers, langdurige nitraten, nitroglycerine onder de tong, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, antilichamen en geneesmiddelen tegen bloedovergevoeligheid.

Uit introgegevens uit plasmastudies blijkt dat amlodipine geen invloed heeft op de cohesie van plasma-eiwitten van onderzoeksgeneesmiddelen (digoxine, fenytoïne , warfarine of indomethacine).

Simvastatine : Het gebruik van meerdere doses van 10 mg amlodipine gelijktijdig met 80 mg simvastatine verhoogt het blootstellingspercentage met 77% vergeleken met alleen simvastatine. Voor patiënten die amlodipine gebruiken, is de limiet van simvastatine 20 mg/dag.

Grapefruitsap: Gelijktijdig gebruik van 240 ml grapefruitsap met een enkele dosis van 10 mg amlodipine bij 20 gezonde vrijwilligers heeft geen significante invloed op de kinetiek van amlodipine. In dit onderzoek konden de effecten van de genetische vormen van CYP3A4 niet worden getest; het belangrijkste enzym is verantwoordelijk voor de transformatie van amlodipine. Daarom mag amlodipine niet samen met grapefruit of grapefruitsap worden gebruikt, omdat de biologische beschikbaarheid bij sommige patiënten kan toenemen, wat kan leiden tot verhoogde hypotensie.

CYP3A4-remmer: gelijktijdig gebruik van een dagelijkse dosis diltiazem van 180 mg met 5 mg amlodipine bij ouderen (69 - 87 jaar oud) waarbij hypertensie de systeemblootstelling met amlodipite met 57% verhoogt. Gelijktijdig gebruik met erytromycine bij een gezonde minnaar (18 - 43 jaar oud) verandert de systemische blootstelling aan amlodipine niet significant (tot 22% AUC). Hoewel het klinisch verband met deze onderzoeken niet zeker is, kan de verandering in de kinetiek meer uitgesproken zijn bij oudere patiënten.

Sterke CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, iTraconazol, ritonavir) kunnen de concentratie van amlodipine in het bloed groter verhogen dan die van diltiazem. Wees voorzichtig bij het gebruik van amlodipine samen met CYP3A4-remmers.

Claritromycine : Claritromycine is een CYP3A4-remmer. Het risico op verhoogde hypotensie bij patiënten die claritromycine samen met amlodipine gebruiken. Moet patiënten nauwlettend in de gaten houden wanneer amlodipine gelijktijdig met claritromycine wordt gebruikt.

CYP3A4-inductiemiddelen: Er zijn momenteel geen gegevens over de effecten van CYP3A4-inductiemiddelen op amlodipine. Gelijktijdig gebruik met stoffen van CYP3A4 (zoals rifampicine, hypercum Perforatum) kan de amlodipinespiegels in het plasma verlagen. Wees voorzichtig bij het gebruik van amlodipine samen met CYP3A4-aanrakingsstoffen.

In de volgende onderzoeken is er geen significante verandering in de farmacokinetiek van amlodipine of andere geneesmiddelen in het onderzoek bij gebruik in combinatie.

Speciale onderzoeken: het effect van andere geneesmiddelen op amlodipine

cimetidine : gelijktijdig gebruik van amlodipine en cimetidine verandert de dynamiek van amlodipine niet.

Aluminium/Magnesizout (maagzuurneutraliserende geneesmiddelen): Gelijktijdig gebruik van maagzuurremmers is aluminiumzout en magnesiumzout met een enkele dosis amlodipine heeft geen significante invloed op de dynamiek van amlodipine.

Sidelnafil: Het gebruik van een enkele dosis van 100 mg Sildenafil in voorwerpen bij idiopathische hypertensie heeft geen invloed op de dynamische parameters van amlodipine. Bij gebruik in combinatie met amlodipine en sildenafil probeert elk medicijn zijn eigen bloeddrukverlagende effect.

Speciale onderzoeken: het effect van amlodipine op andere geneesmiddelen.

Atorvastatine : gelijktijdig gebruik van doses aloodipine van 10 mg en 30 mg atorvastatine verandert de farmacokinetische parameters van atorvastatine niet significant in een stabiele plasmaconcentratie.

digoxine: gelijktijdig gebruik van amlodipine en digoxine verandert de concentratie van digoxine in het plasma of de renale klaring van digoxine bij gezonde vrijwilligers niet.

Ethanol (alcohol): Het gebruik van een enkelvoudige of meervoudige dosis van 10 mg amlodipine heeft geen significante invloed op de dynamiek van ethanol.

warfarine : gelijktijdig gebruik van amlodipine met warfarine verandert de tijd van protrombineremmers van warfarine niet.

Cyclosporine: Er zijn geen onderzoeken naar de interactieve geneesmiddelen cyclosporine en amlodipine bij gezonde vrijwilligers of andere groepen objecten, behalve bij niertransplantatiepatiënten. Uit verschillende onderzoeken naar niertransplantaties blijkt dat het gelijktijdige gebruik van amlodipine met cyclosporine de onderste concentratie van cyclosporine beïnvloedt van onveranderd naar een gemiddelde stijging van 40%. Het is noodzakelijk om te overwegen om de ciclosporinespiegels te monitoren bij niertransplantatiepatiënten die amlodipine gebruiken.

tacrolimus : Er bestaat een risico dat de concentratie van Tacrolimus in het toedieningsgebied gelijktijdig met Anmodipire toeneemt. Om de kenmerken van Tacrolimus te vermijden, moet bij gebruik van Amlodipine bij patiënten die met Tacrolimus worden behandeld, de landbouw en landbouw van Tacrolimus in het bloed worden gecontroleerd en moet de dosis Tacrolimus indien nodig worden aangepast.

Mechanische doelen van rapamycineremmers (MTOR) MTOR-remmers zoals syrolimus, temsirolirus en everolimus zijn CYP3A. Amlodipine is een zwakke CYP3A-remmer. Bij gelijktijdig gebruik met MTor-remmers kan amlodipine de blootstelling aan MTOR-remmers verhogen.

Interacties tussen medicijnen en biochemische tests: onbekend.

Tyeum van medicijnen

Vanwege het ontbreken van onderzoeken naar de correlatie van het medicijn, mag dit medicijn niet met andere medicijnen worden gemengd.