Stadovas 5 cap Stella medicamento para hipertensão, angina crônica (3 blisters x 10 comprimidos)

O mecanismo de redução da pressão arterial da amlodipina é devido ao efeito do relaxamento direto dos músculos dos vasos sanguíneos. O mecanismo exato da amlodipina reduz a angina não foi suficientemente determinado, mas a amlodipina reduz a carga da anemia geral devido aos dois efeitos a seguir:

1) A amlodipina relaxa as artérias periféricas e, assim, reduz a resistência periférica total do coração (reduzindo a carga). Como a frequência cardíaca não muda, essa carga reduz o consumo cardíaco e as necessidades de oxigênio do músculo cardíaco.

2) O mecanismo de ação da amlodipina também pode incluir o relaxamento das principais artérias coronárias e das artérias coronárias, tanto na anemia quanto em áreas normais. Esta vasodilatação aumenta o fornecimento de oxigênio ao músculo cardíaco em pacientes com espasmos nas artérias coronárias (angina de Prinzmetal ou angina) e reduz os espasmos coronários do tabagismo.

Em pacientes com hipertensão, a dose única/dia mostra uma diminuição clínica significativa na posição clínica tanto em deitado quanto em pé ao longo da dose de 24 horas. Devido ao efeito desencadeador lento, a pressão arterial em jejum não é um dos efeitos da amlodipina.

Em pacientes com angina, o uso de anlodipino uma vez ao dia aumenta o tempo de esforço global, o tempo de início da angina e o tempo até os inibidores do segmento ST de 1 mm e reduz tanto a frequência da angina quanto o uso de comprimidos de nitroglicerina.

Ainda não foi detectado que a amlodipina esteja relacionada a quaisquer efeitos adversos no metabolismo ou alterações nos lipídios plasmáticos e a anlodipina é adequada para uso em pacientes com diabetes e gota.

Farmacocinética

absorção

Após a administração das doses de tratamento, a amlodipina é bem absorvida, com pico de concentração plasmática atingindo cerca de 6 a 12 horas após a biodisponibilidade oral ser absolutamente estimada em cerca de 64 a 80%. O volume de distribuição é de cerca de 21 l/kg. A absorção da amlodipina não é afetada pelos alimentos.

Estudos in vitro mostram que cerca de 97,5% da amlodipina durante a circulação está associada às proteínas plasmáticas

Metabolismo/excreção

O tempo de semi-descarga da amlodipina está na faixa de 35 a 50 horas e é adequado para a dosagem de 1 vez/dia. A concentração plasmática estável é alcançada após 7-8 dias de medicação contínua. A amlodipina é metabolizada em grande parte no fígado em metabólitos não ativos, sendo 10% da substância inicial e 60% da substância metabólica eliminadas pela urina.

Usado em idosos

O tempo para atingir o pico de concentração plasmática de amlodipina é o mesmo entre idosos e jovens. No entanto, a depuração da Anlodipina tende a diminuir com o aumento da área sob a curva (AUC) e do tempo de venda em pacientes idosos. A área sob a curva e o tempo de venda em pacientes com insuficiência cardíaca congestão também aumentaram conforme esperado no grupo de pesquisa.

Uso em crianças

Em um estudo clínico de longo prazo, 73 pacientes com hipertensão de 12 meses a menos ou 17 anos usaram anlodipino na dose média diária de 0,17 mg/kg. A folga de objetos com peso médio de 45 kg é de 3,7 horas e 17,6 horas respectivamente em homens e mulheres. Este índice é semelhante às estimativas anunciadas de 24,8 horas em adultos de 70 kg. A integral de distribuição média para um paciente de 45 kg é de 130 l (25,11 l/kg). A observação do efeito na pressão arterial é mantida ao longo da burocracia de 24 horas, com uma pequena diferença no efeito variável em Dinh e na parte inferior. Quando comparados com as informações que foram dinâmicas em adultos, os parâmetros observados neste estudo mostram que a dosagem única/dia é apropriada.

amlodipina bem tolerada em crianças. Esses efeitos indesejados são semelhantes aos efeitos indesejados observados em adultos. Num estudo com 268 crianças, os efeitos mais indesejados são:

Incomum, 1/1000

Cuidado quando usado

usado em pacientes com insuficiência cardíaca: Em um estudo de longo prazo, fingido ser estudado por louvor-2) usando Amlodipina em pacientes com insuficiência cardíaca devido à origem da anemia, nível III e V de acordo com a New York cardiovascular Association (NYHA), a amlodipina é relatada relacionada ao aumento da frequência pulmonar. No entanto, não há diferença significativa na proporção de pacientes com insuficiência cardíaca pior no grupo da amlodipina em comparação com o grupo do placebo.

Usado em pacientes com comprometimento da função hepática: Como todos os outros bloqueadores dos canais de cálcio, o tempo de venda residual da Amlodipina é longo em pacientes com comprometimento da função hepática e as doses recomendadas para esses pacientes não foram estabelecidas. Portanto, a Anlodipina precisa ser usada com cautela nesses pacientes.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

A amlodipina pode ter um impacto leve ou médio na capacidade de dirigir e operar máquinas. Caso o paciente faça uso de anlodipino com tontura, dor de cabeça, fadiga ou náusea, sua possibilidade de reação pode ficar prejudicada. Os pacientes precisam ser avisados ​​com cuidado, principalmente desde o início do tratamento.

Gravidez

A segurança da Armlodipina em mulheres grávidas e lactantes não foi estabelecida. A amlodipina não é tóxica em estudos sobre sistemas reprodutivos animais, exceto por retardar o trabalho de parto e prolongar o tempo de vida em camundongos em uma dose 50 vezes maior do que as recomendações máximas de uso em humanos. Portanto, o Amlodipino só deve ser usado durante a gravidez quando não houver substituto mais seguro e quando a própria doença apresentar maiores riscos para mães e embriões. Não há efeito na capacidade de conceber em camundongos que usam amlodipina.

O período de amamentação

A experiência utilizada em humanos mostra que a amlodipina passou pelo leite materno. A proporção média de concentração de amlodipina no leite/plasma em 31 mulheres que estão amamentando e com hipertensão devido à gravidez é de 0,85 após o uso de amlodipina na dose inicial de 5 mg uma vez ao dia, esta dose é ajustada se necessário (a dose diária média e a dose diária na forma são 6 mg e 98,7 mcg/kg). A dose diária estimada de amlodipina que os bebês recebem através do leite materno é de 4,17 mcg/kg.

Interação medicamentosa

a amiodipina demonstrou ser segura para uso com diuréticos tiazídicos, inibidores dos receptores A-adrenérgicos, receptores β-adrenérgicos, inibidores da ECA, nitratos de longa duração, nitroglicerina sob a língua, antiinflamatórios não esteróides, anticorpos e medicamentos para hipersensibilidade sanguínea.

Dados introdutórios de estudos de plasma mostram que a amlodipina não afeta a coesão das proteínas plasmáticas. de medicamentos de pesquisa (digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina).

Sinvastatina : O uso de doses múltiplas de 10 mg de amlodipina simultaneamente com 80 mg de sinvastatina aumenta a taxa de exposição de 77% com sinvastatina em comparação com apenas sinvastatina. Para pacientes em uso de anlodipino, o limite de sinvastatina é de 20 mg/dia.

Suco de toranja: O uso simultâneo de 240 ml de suco de toranja com uma dose única de 10 mg de amlodipina em 20 voluntários saudáveis ​​não afeta significativamente a cinética da amlodipina. Este estudo não permitiu testar os efeitos das formas genéticas CYP3A4, principal enzima responsável pela transformação da amlodipina, por isso não deve ser usada amlodipina juntamente com toranja ou suco de toranja porque a biodisponibilidade pode aumentar em alguns pacientes levando ao aumento da hipotensão.

Inibidor do CYP3A4: usar simultaneamente dose diária de 180 mg de diltiazem com 5 mg de amlodipina em idosos (69 - 87 anos) com hipertensão aumenta 57% da taxa de exposição do sistema com amlodipite. O uso simultâneo com eritromicina em um amante saudável (18 a 43 anos) não altera significativamente a taxa de exposição do sistema com amlodipina (até 22% de AUC). Embora não haja certeza clínica relacionada a esses estudos, a alteração na cinética pode ser mais pronunciada em pacientes idosos.

Inibidores fortes do CYP3A4 (como cetoconazol, iTraconazol, ritonavir) podem aumentar a concentração de amlodipina no sangue maior que a do diltiazem. Deve-se ter cautela ao usar amlodipina junto com inibidores do CYP3A4.

Claritromicina : A claritromicina é um inibidor do CYP3A4. O risco de aumento da hipotensão em pacientes em uso de claritromicina junto com amlodipina. Deve monitorar os pacientes de perto ao usar amlodipina e claritromicina simultaneamente.

Substâncias indutoras do CYP3A4: Atualmente não existem dados sobre os efeitos das substâncias indutoras do CYP3A4 na Amlodipina. O uso simultâneo com substâncias do CYP3A4 (como rifampicina, hipercum perforatum) pode reduzir os níveis de amlodipina no plasma. Deve-se ter cautela ao usar amlodipina junto com substâncias de toque CYP3A4.

Nos estudos a seguir, não há alteração significativa na farmacocinética da amlodipina ou de outros medicamentos no estudo quando usados ​​em combinação.

Estudos especiais: O efeito de outros medicamentos na amlodipina

cimetidina : o uso simultâneo de amlodipina e cimetidina não altera a dinâmica da amlodipina.

Sal de alumínio/magnésio (drogas neutralizantes do ácido estomacal): O uso concomitante de antiácidos de sal de alumínio e sal de magnésio com uma dose única de amlodipina não afeta significativamente a dinâmica da amlodipina.

Sidelnafil: Usar uma dose única de 100 mg de Sildenafil em objetos com a hipertensão idiopática não afeta os parâmetros dinâmicos da Amlodipina. Quando usado em combinação com amlodipina e sildenafil, cada medicamento experimenta seu próprio efeito anti-hipertensivo.

Estudos especiais: O efeito da amlodipina em outras drogas.

Atorvastatina : o uso simultâneo de doses de 10 mg de aloodipina com 30 mg de atorvastatina não altera significativamente os parâmetros farmacocinéticos da atorvastatina em um estado de concentração estável no plasma.

digoxina: o uso simultâneo de amlodipina e digoxina não altera a concentração de digoxina no plasma ou a depuração renal da digoxina em voluntários saudáveis.

Etanol (álcool): O uso de dose única ou multidose de 10 mg de amlodipina não afeta significativamente a dinâmica do etanol.

varfarina : o uso simultâneo de anlodipino com varfarina não altera o tempo de uso dos inibidores de protrombina da varfarina.

Ciclosporina: Não há estudos sobre os medicamentos interativos ciclosporina e amlodipina em voluntários saudáveis ​​ou outros grupos de objetos, exceto pacientes transplantados renais. Diferentes estudos em transplante renal mostram que o uso simultâneo de amlodipina com ciclosporina afeta a concentração inferior de ciclosporina de inalterada para um aumento médio de 40%. É necessário considerar o monitoramento dos níveis de ciclosporina em pacientes transplantados renais em uso de amlodipina.

tacrolimus : Existe o risco de aumentar a concentração de Tacrolimus na área de serviço simultaneamente com Anmodipire. Para evitar as características do Tacrolimus, ao usar Amlodipina em pacientes tratados com Tacrolimus, a Agricultura e a Agricultura do Tacrolimus devem ser monitoradas no sangue e ajustar a dose de Tacrolimus se apropriado.

Objetivos mecânicos dos inibidores da rapamicina (MTOR) Os inibidores do MTOR, como sirolimus, temsirolirus e everolimus, são CYP3A. A amlodipina é um inibidor fraco do CYP3A. Quando usada simultaneamente com inibidores de MTOR, a amlodipina pode aumentar a exposição dos inibidores de MTOR.

Interações entre medicamentos e exames bioquímicos: desconhecidas.

Tyeum de drogas

Devido à ausência de estudos sobre a correlação do medicamento, não se deve misturar este medicamento com outros medicamentos.