Stadovas 5 capsule Stella medicament pentru hipertensiune arterială, angină cronică (3 blistere x 10 comprimate)

Mecanismul de scădere a tensiunii arteriale al amlodipinei se datorează efectului relaxării directe a mușchilor vaselor de sânge. Mecanismul exact al amlodipinei reduce angina pectorală nu a fost suficient determinat, dar amlodipina reduce povara anemiei generale datorită următoarelor două efecte:

1) Amlodipina relaxează arterele periferice și astfel reduce rezistența periferică totală a inimii (reducerea poverii). Deoarece ritmul cardiac nu se modifică, această povară reduce consumul inimii și nevoile de oxigen ale mușchiului inimii.

2) Mecanismul de acțiune al amlodipinei poate include și relaxarea arterelor coronare principale și a arterelor coronare, atât în ​​anemie, cât și în zonele normale. Această vasodilatație crește aportul de oxigen la pacienții mușchiului inimii cu spasme coronariene (angina Prinzmetal sau angina pectorală) și reduce spasmele coronariene de fumat.

La pacienții cu hipertensiune arterială, doza unică/zi arată o scădere clinică semnificativă a poziției clinice atât în ​​decubit cât și în picioare pe toată durata dozei de 24 de ore. Datorită efectului de declanșare lent, tensiunea arterială a jeun nu este unul dintre efectele amlodipinei.

La pacienții cu angină pectorală, utilizarea amlodipinei o dată pe zi crește timpul general de efort, timpul de începere a anginei și timpul până la inhibitorii segmentului ST de 1 mm și reduce atât frecvența anginei pectorale, cât și utilizarea comprimatelor de nitroglicerină.

Nu a fost încă detectat că amlodipina este legată de orice efecte adverse asupra metabolismului sau modificări ale lipidelor plasmatice și anlodipina adecvată pentru utilizare la pacienți, diabet și gută.

Farmacocinetică

absorbție

După administrarea dozelor de tratament, amlodipina este bine absorbită, concentrația maximă în plasmă atingând aproximativ 6 - 12 ore după ce biodisponibilitatea orală este estimată la aproximativ 64 - 80%. Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/kg. Absorbția amlodipinei nu este afectată de alimente.

Studiile in vitro arată că aproximativ 97,5% amlodipina în timpul circulației este asociată cu proteinele plasmatice

Metabolism/ excreție

Timpul de semi-descărcare al amlodipinei este în intervalul 35 - 50 de ore și este potrivit pentru doza de 1 dată/zi. Concentrația în stare stabilă în plasmă se atinge după 7-8 zile de medicație continuă. Amlodipina este metabolizată în mare măsură în ficat în metaboliți inactivi, cu 10% din substanța inițială și 60% din substanța metabolică eliminată prin urină.

Folosit la persoanele în vârstă

Timpul pentru atingerea concentrației maxime de amlodipină în plasmă este același între bătrâni și tineri. Cu toate acestea, clearance-ul anlodipinei tinde să scadă odată cu creșterea ariei de sub curbă (ASC) și a timpului de vânzare la pacienții vârstnici. Aria de sub curbă și timpul de vânzare la pacienții cu insuficiență cardiacă congestionată au crescut, de asemenea, așa cum era de așteptat în grupul de cercetare.

Utilizare la copii

Într-un studiu clinic pe termen lung, 73 de pacienți cu hipertensiune arterială cu vârsta cuprinsă între 12 luni și 17 ani au primit amlodipină la o doză zilnică medie de 0,17 mg/kg. Degajarea obiectelor care cântăresc în medie 45 kg este de 3,7 ore, respectiv 17,6 ore la bărbați și femei. Acest indice este similar cu estimările anunțate de 24,8 ore la adulții de 70 kg. Integrala medie de distribuție pentru un pacient de 45 kg este de 130 l (25,11 l/kg). Observarea efectului asupra tensiunii arteriale se menține pe tot parcursul birocrației de 24 de ore, cu o mică diferență în efectul variabil în Dinh și fund. În comparație cu informațiile care au fost dinamice la adulți, parametrii observați în acest studiu arată că doza unică/zi este adecvată.

amlodipina bine tolerată la copii. Aceste efecte nedorite sunt similare cu efectele nedorite de observat la adulți. Într-un studiu cu 268 de copii, cele mai nedorite efecte sunt:

Mai puțin frecvente, 1/1000

Atenție atunci când este utilizat

utilizat la pacienții cu insuficiență cardiacă: într-un studiu pe termen lung, pretins a fi studiat prin laude-2) utilizarea amlodipinei la pacienții cu insuficiență cardiacă din cauza originii anemiei, nivel III și V, am raportat rata cardiovasculară asociată cu NYHA. Cu toate acestea, nu există nicio diferență semnificativă în proporția de pacienți cu insuficiență cardiacă mai gravă în grupul cu amlodipină comparativ cu grupul placebo.

Folosit la pacienții cu insuficiență hepatică: la fel ca toți ceilalți blocanți ai canalelor de calciu, timpul de vânzare al amlodipinei este lung la pacienții cu insuficiență hepatică și dozele recomandate pentru acești pacienți nu au fost stabilite. Prin urmare, anlodipina trebuie utilizată cu atenție la acești pacienți.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Amlodipina poate avea un impact ușor sau mediu asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Dacă pacientul utilizează amlodipină amețeli, dureri de cap, oboseală sau greață, posibilitatea de reacție a acestora poate fi afectată. Pacienții trebuie atenționați cu atenție, mai ales încă de la începutul tratamentului.

Sarcina

Siguranța Armlodipinei la femeile însărcinate și care alăptează nu a fost stabilită. Amlodipina nu este toxică în studiile efectuate asupra sistemelor reproducătoare la animale, cu excepția încetinirii travaliului și a prelungirii timpului de viață la șoareci, la o doză de 50 de ori mai mare decât recomandările maxime de utilizare la om. Prin urmare, amlodipina trebuie utilizată numai în timpul sarcinii atunci când nu există un înlocuitor mai sigur și când boala în sine conține riscuri mai mari pentru mame și embrioni. Nu există niciun efect asupra capacității de a concepe la șoareci care utilizează amlodipină.

Perioada de alăptare

Experiența folosită la om arată că amlodipina a trecut prin laptele matern. Raportul median al concentrației de amlodipină în lapte/plasmă la 31 de femei care alăptează au hipertensiune arterială din cauza sarcinii este de 0,85 după utilizarea amlodipinei în doza inițială de 5 mg o dată pe zi, această doză este ajustată dacă este necesar (doza zilnică medie și doza zilnică sub formă de 6 mg și 98,7 mcg/kg). Doza zilnică estimată de amlodipină pe care o primesc bebelușii prin laptele matern este de 4,17 mcg/kg.

Interacțiunea medicamentoasă

s-a dovedit că amiodipina este sigură de utilizat cu diuretice tiazidice, inhibitori ai receptorilor A-adrenergici, receptori β-adrenergici, inhibitori ECA, nitrați de lungă durată, nitroglicerină sub limbă, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, anticorpi și medicamente care prezintă hipersensibilitate plasmatică. nu afectează coeziunea proteinelor plasmatice ale medicamentelor de cercetare (digoxină, fenitoină , warfarină sau indometacină).

Simvastatină : Utilizarea mai multor doze de 10 mg de amlodipină simultan cu 80 mg de simvastatină crește rata de expunere cu 77% la simvastatină, comparativ cu numai simvastatină. Pentru pacienții care utilizează amlodipină, limita simvastatinei este de 20 mg/zi.

Suc de grepfrut: Utilizarea simultană a 240 ml de suc de grepfrut cu o singură doză de 10 mg amlodipină la 20 de voluntari sănătoși nu afectează în mod semnificativ cinetica amlodipinei. Acest studiu nu a permis testarea efectelor formelor genetice CYP3A4, principala enzimă fiind responsabilă de transformarea amlodipinei, de aceea nu trebuie utilizată amlodipina împreună cu grapefruit sau sucul de grepfrut deoarece biodisponibilitatea poate crește la unii pacienți ducând la creșterea hipotensiunii arteriale.

Inhibitor CYP3A4: utilizarea simultană a unei doze zilnice de 180 mg de diltiazem cu 5 mg de amlodipină la vârstnici (69 - 87 de ani) cu hipertensiune arterială crește cu 57% din rata de expunere a sistemului la amlodipit. Utilizarea simultană cu eritromicină la un iubit sănătos (18 - 43 de ani) nu modifică semnificativ rata de expunere a sistemului la amlodipină (cu 22% ASC). Deși nu este sigură legătura clinică cu aceste studii, modificarea cineticii poate fi mai pronunțată la pacienții vârstnici.

Inhibitorii puternici ai CYP3A4 (cum ar fi ketoconazol, iTraconazol, ritonavir) pot crește concentrația de amlodipină în sânge mai mare decât diltiazem. Trebuie să fiți precauți atunci când utilizați amlodipină împreună cu inhibitori ai CYP3A4.

Claritromicina : Claritromicina este un inhibitor al CYP3A4. Riscul de hipotensiune arterială crescută la pacienții care utilizează claritromicină împreună cu amlodipină. Ar trebui să monitorizeze îndeaproape pacienții atunci când se utilizează simultan amlodipină cu claritromicină.

Substanțe de inducție a CYP3A4: În prezent, nu există date privind efectele substanțelor de inducție a CYP3A4 asupra amlodipinei. Utilizarea concomitentă cu substanțe ale CYP3A4 (cum ar fi rifampicina, hipercum Perforatum) poate reduce concentrațiile de amlodipină în plasmă. Ar trebui să fiți precauți când utilizați amlodipină împreună cu substanțe la atingere CYP3A4.

În următoarele studii, nu există nicio modificare semnificativă a farmacocineticii amlodipinei sau a altor medicamente în studiu atunci când sunt utilizate în asociere.

Studii speciale: efectul altor medicamente asupra amlodipinei

cimetidină : amlodipină și cimetidină utilizate simultan nu modifică dinamica amlodipinei.

Sarea de aluminiu/magnesi (medicamente neutralizante acidul gastric): Utilizarea concomitentă a antiacidelor este sare de aluminiu și sare de magneziu cu o singură doză de amlodipină. doza de 100 mg de sildenafil la obiectele cu hipertensiune arterială idiopatică nu afectează parametrii dinamici ai amlodipinei. Când este utilizat în combinație cu amlodipină și sildenafil, fiecare medicament își încearcă propriul efect antihipertensiv.

Studii speciale: efectul amlodipinei asupra altor medicamente.

Atorvastatina : utilizarea concomitentă a dozelor de 10 mg de aloodipină cu 30 mg de atorvastatina nu modifică semnificativ parametrii farmacocinetici ai atorvastatinei într-o stare de concentrație stabilă în plasmă.

digoxină: utilizarea simultană a amlodipină cu digoxină nu modifică concentrația de digoxină în plasmă sau clearance-ul renal al digoxinei la voluntari sănătoși.

Etanol (alcool): utilizarea unei doze unice sau multi-doze de 10 mg de amlodipină nu afectează în mod semnificativ dinamica etanolului.

warfarină : utilizarea concomitentă a amlodipinei cu warfarină nu modifică timpul de administrare a inhibitorilor de protrombină ai warfarinei.

Ciclosporină: Nu există studii privind medicamentele interactive ciclosporină și amlodipină la voluntari sănătoși sau alte grupuri de obiecte, cu excepția pacienților cu transplant de rinichi. Diferite studii în transplantul de rinichi arată că utilizarea simultană a amlodipinei cu ciclosporină afectează concentrația inferioară a ciclosporinei de la neschimbat la o creștere medie de 40%. Este necesar să se ia în considerare monitorizarea nivelurilor de ciclosporină la pacienții cu transplant de rinichi care utilizează amlodipină.

tacrolimus : Există riscul creșterii concentrației de Tacrolimus în zona de servire simultan cu Anmodipire. Pentru a evita caracteristicile Tacrolimus, atunci când se utilizează Amlodipină la pacienții tratați cu Tacrolimus, Agricultura și Agricultura Tacrolimus trebuie monitorizate în sânge și ajustați doza de Tacrolimus, dacă este cazul.

Obiectivele mecanice ale inhibitorilor de rapamicină (MTOR) Inhibitorii MTOR precum syrolimus, temsirolirus și Everolimus sunt CYP3A. Amlodipina este un inhibitor slab al CYP3A. Când este utilizată concomitent cu inhibitorii MTOR, amlodipina poate crește expunerea la inhibitorii MTOR.

Interacțiuni între medicamente și teste biochimice: necunoscute.

Timp de droguri

Din cauza absenței studiilor privind corelarea medicamentului, nu se amestecă acest medicament cu alte medicamente.