Стадовас 5 кап Стелла лекарство от гипертонии, хронической стенокардии (3 блистера по 10 таблеток)

Механизм снижения артериального давления амлодипина обусловлен эффектом прямого расслабления мышц кровеносных сосудов. Точный механизм уменьшения стенокардии амлодипином еще недостаточно определен, но амлодипин снижает бремя общей анемии благодаря следующим двум эффектам:

1) Амлодипин расслабляет периферические артерии и тем самым снижает общее периферическое сопротивление сердца (уменьшая нагрузку). Поскольку частота сердечных сокращений не меняется, эта нагрузка снижает потребление кислорода и потребность сердечной мышцы в кислороде.

2) Механизм действия амлодипина может включать также расслабление магистральных коронарных артерий и коронарных артерий, как при анемии, так и в норме. Эта вазодилатация увеличивает снабжение кислородом сердечной мышцы у пациентов со спазмами коронарных артерий (стенокардия Принцметала или стенокардия) и уменьшает коронарные спазмы при курении.

У пациентов с артериальной гипертензией при приеме разовой дозы в день наблюдается значительное клиническое уменьшение клинического положения как в положении лежа, так и в положении стоя на протяжении 24 часов. Из-за триггера медленного действия артериальное давление натощак не является одним из эффектов амлодипина.

У пациентов со стенокардией применение амлодипина один раз в сутки увеличивает общее время нагрузки, время начала стенокардии и время до 1 мм ингибиторов сегмента ST, а также снижает как частоту приступов стенокардии, так и уменьшает применение таблеток нитроглицерина.

Пока не обнаружено, что амлодипин связан с какими-либо побочными эффектами на метаболизм или изменениями липидов в плазме, и анлодипин подходит для применения у пациентов с диабетом и подагрой.

Фармакокинетика

всасывание

После приема лечебных доз амлодипин хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 6–12 часов после того, как биодоступность при пероральном приеме по абсолютной оценке составляет около 64–80%. Объем распределения составляет около 21 л/кг. Пища не влияет на всасывание амлодипина.

Исследования in vitro показывают, что около 97,5% амлодипина во время кровообращения связывается с белками плазмы

Метаболизм/выведение

Время полувыведения амлодипина находится в диапазоне 35–50 часов и подходит для дозировки 1 раз/день. Концентрация в стабильном состоянии в плазме достигается через 7-8 дней непрерывного приема препарата. Амлодипин метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% исходного вещества и 60% метаболического вещества выводится с мочой.

Используется у пожилых людей

Время достижения пиковой концентрации амлодипина в плазме одинаково у пожилых и молодых людей. Однако клиренс анлодипина имеет тенденцию к снижению с увеличением площади под кривой (AUC) и времени реализации у пациентов пожилого возраста. Площадь под кривой и время продажи у пациентов с застойной сердечной недостаточностью также увеличились, как и ожидалось в исследовательской группе.

Применение у детей

В долгосрочном клиническом исследовании 73 пациента с артериальной гипертензией в возрасте от 12 месяцев до 17 лет применяли амлодипин в средней суточной дозе 0,17 мг/кг. Оформление предметов массой в среднем 45 кг составляет 3,7 часа и 17,6 часа соответственно у мужчин и женщин. Этот показатель аналогичен заявленным оценкам в 24,8 часа у взрослых массой 70 кг. Средний интеграл распределения для пациента массой 45 кг составляет 130 л (25,11 л/кг). Наблюдение за влиянием на кровяное давление ведется на протяжении 24-часовой бюрократии, с небольшой разницей в переменном влиянии в Динь и Нижнем. По сравнению с данными, полученными у взрослых, наблюдаемые параметры в этом исследовании показывают, что однократная доза в день является подходящей.

Амлодипин хорошо переносится детьми. Эти нежелательные эффекты аналогичны нежелательным эффектам, наблюдаемым у взрослых. В исследовании с участием 268 детей наиболее нежелательными эффектами были:

Необычный, 1/1000

Осторожность при применении

применяется у пациентов с сердечной недостаточностью: в долгосрочном исследовании, предположительно изучаемом похвалой-2) при применении амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью вследствие анемии, уровня III и V по данным Нью-Йоркской сердечно-сосудистой ассоциации (NYHA), амлодипин связан с увеличением частоты легких. Однако существенной разницы в доле пациентов с сердечной недостаточностью, ухудшенной в группе амлодипина, по сравнению с группой плацебо, не выявлено.

Используется у пациентов с нарушением функции печени. Как и все другие блокаторы кальциевых каналов, срок годности амлодипина у пациентов с нарушением функции печени длительный, и рекомендуемые дозы для этих пациентов не установлены. Таким образом, анлодипин следует применять у таких пациентов с осторожностью.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Амлодипин может оказывать незначительное или среднее влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Если пациент применяет амлодипин при головокружении, головной боли, утомляемости или тошноте, возможность его реакции может быть нарушена. Пациентов необходимо тщательно предупреждать, особенно с начала лечения.

Беременность

Безопасность арлодипина у беременных и кормящих женщин не установлена. Амлодипин не токсичен в исследованиях на репродуктивной системе животных, за исключением замедления родов и увеличения продолжительности жизни у мышей в дозе, в 50 раз превышающей рекомендации по максимальному применению у людей. Поэтому амлодипин следует применять во время беременности только в том случае, если нет более безопасной замены и когда само заболевание представляет больший риск для матери и эмбриона. Амлодипин не оказывает влияния на способность к зачатию мышей.

Период грудного вскармливания

Опыт применения на людях показывает, что амлодипин проникает через грудное молоко. Медианное соотношение концентраций амлодипина в молоке/плазме у 31 женщины, кормящей грудью, с артериальной гипертензией вследствие беременности составляет 0,85 после применения амлодипина в начальной дозе 5 мг один раз в сутки, при необходимости эту дозу корректируют (средняя суточная доза и суточная доза в форме составляют 6 мг и 98,7 мкг/кг). Ориентировочная суточная доза амлодипина, которую дети получают с грудным молоком, составляет 4,17 мкг/кг.

Лекарственное взаимодействие

Было показано, что амиодипин безопасен при применении с тиазидными диуретиками, ингибиторами А-адренергических рецепторов, β-адренергическими рецепторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином под язык, нестероидными противовоспалительными препаратами, антителами и препаратами гиперчувствительности крови.

Вводные данные исследований плазмы показывают, что амлодипин не влияет на когезия белков плазмы исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).

Симвастатин : применение нескольких доз амлодипина в дозе 10 мг одновременно с симвастатином в дозе 80 мг увеличивает частоту воздействия симвастатина на 77% по сравнению с приемом только симвастатина. Для пациентов, принимающих амлодипин, предел симвастатина составляет 20 мг/день.

Грейпфрутовый сок: одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с однократной дозой 10 мг амлодипина у 20 здоровых добровольцев существенно не влияет на кинетику амлодипина. Данное исследование не позволило проверить действие генетических форм CYP3A4, основного фермента, ответственного за трансформацию амлодипина, поэтому не следует применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может увеличиваться, что приводит к усилению артериальной гипотензии.

Ингибитор CYP3A4: одновременное применение дилтиазема в суточной дозе 180 мг с амлодипином в дозе 5 мг у пожилых людей (69–87 лет) с артериальной гипертензией увеличивает на 57% уровень системного воздействия амлодипита. Одновременное применение с эритромицином у здорового любовника (18 - 43 года) существенно не меняет уровень системной экспозиции с амлодипином (до 22% AUC). Хотя клиническая связь с этими исследованиями не ясна, изменение кинетики может быть более выраженным у пожилых пациентов.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (такие как кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрацию амлодипина в крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует соблюдать осторожность при применении амлодипина вместе с ингибиторами CYP3A4.

Кларитромицин : Кларитромицин является ингибитором CYP3A4. Риск повышения артериальной гипотензии у пациентов, применяющих кларитромицин одновременно с амлодипином. Следует внимательно наблюдать за пациентами при одновременном применении амлодипина с кларитромицином.

Вещества, вызывающие индукцию CYP3A4: в настоящее время нет данных о влиянии веществ, вызывающих индукцию CYP3A4, на амлодипин. Одновременное применение с веществами CYP3A4 (такими как рифампицин, зверобой продырявленный) может снизить уровень амлодипина в плазме. Следует соблюдать осторожность при применении амлодипина вместе с сенсорными веществами CYP3A4.

В следующих исследованиях не было выявлено существенных изменений фармакокинетики амлодипина или других препаратов, принимавших участие в исследовании, при их комбинированном применении.

Специальные исследования: влияние других препаратов на амлодипин

циметидин: одновременное применение амлодипина и циметидина не изменяет динамику амлодипина.

Соль алюминия/магнези (препараты, нейтрализующие желудочную кислоту): одновременный прием антацидов - соли алюминия и соли магния с однократной дозой амлодипина существенно не влияет на динамику амлодипина.

Сидельнафил: применение однократной дозы силденафила 100 мг у лиц с идиопатической гипертензией не влияет на динамические параметры амлодипина. При использовании в сочетании с амлодипином и силденафилом каждый препарат демонстрирует свой антигипертензивный эффект.

Специальные исследования: Влияние амлодипина на другие препараты.

Аторвастатин: одновременное применение алоодипина в дозе 10 мг с аторвастатином в дозе 30 мг существенно не изменяет фармакокинетические параметры аторвастатина в состоянии стабильной концентрации в плазме.

дигоксин: одновременное применение амлодипина с дигоксином не изменяет концентрацию дигоксина в плазме или почечный клиренс дигоксина у здоровых добровольцев.

Этанол (спирт): применение однократной или многократной дозы 10 мг амлодипина существенно не влияет на динамику этанола.

варфарин: одновременное применение амлодипина с варфарином не изменяет время действия ингибиторов протромбина варфарина.

Циклоспорин: Исследований интерактивных препаратов циклоспорина и амлодипина на здоровых добровольцах или других группах объектов, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, не проводилось. Различные исследования при трансплантации почки показывают, что одновременное применение амлодипина с циклоспорином влияет на нижнюю концентрацию циклоспорина от неизмененной до среднего увеличения на 40%. Необходимо рассмотреть возможность мониторинга уровня циклоспорина у пациентов с трансплантатом почки, принимающих амлодипин.

такролимус: существует риск повышения концентрации такролимуса в зоне обслуживания одновременно с анмодипиром. Чтобы избежать характеристик такролимуса, при применении амлодипина у пациентов, получающих такролимус, следует контролировать агрохимию и аграрность такролимуса в крови и при необходимости корректировать дозу такролимуса.

Механические цели ингибиторов рапамицина (MTOR) Ингибиторы MTOR, такие как сиролимус, темсиролирус и эверолимус, представляют собой CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами MTor амлодипин может увеличивать воздействие ингибиторов MTOR.

Взаимодействие между лекарствами и биохимическими тестами: неизвестно.

Теум наркотиков

В связи с отсутствием исследований по корреляции препарата не допускается смешивание данного препарата с другими лекарственными средствами.