Hipertansiyon, kronik anjina için Stadovas 5 kapak Stella ilacı (3 kabarcık x 10 tablet)

Amlodipinin kan basıncını düşürücü mekanizması, kan damarı kaslarının doğrudan gevşemesi etkisinden kaynaklanmaktadır. Amlodipinin anjini azaltan kesin mekanizması yeterince belirlenmemiştir ancak Amlodipin aşağıdaki iki etki nedeniyle genel anemi yükünü azaltır:

1) Amlodipin periferik arterleri gevşetir ve böylece kalbin toplam periferik direncini azaltır (yükü azaltır). Kalp atış hızı değişmediği için bu yük, kalp tüketimini ve kalp kasının oksijen ihtiyacını azaltır.

2) Amlodipinin etki mekanizması, hem anemide hem de normal bölgelerde ana koroner arterlerin ve koroner arterlerin gevşemesini de içerebilir. Bu vazodilatasyon, koroner arter spazmı (Prinzmetal angina veya anjina) olan kalp kası hastalarına oksijen tedarikini arttırır ve sigara içimi ile oluşan koroner spazmları azaltır.

Hipertansiyonu olan hastalarda, günde tek doz, 24 saatlik doz boyunca hem yatarken hem de ayakta dururken klinik pozisyonda önemli bir klinik azalma gösterir. Yavaş etki tetikleyicisi nedeniyle açlık kan basıncı amlodipinin etkilerinden biri değildir.

Anjina hastalarında amlodipinin günde bir kez kullanılması genel efor süresini, anjinin başlangıç ​​süresini ve 1 mm ST segment inhibitörlerine kadar geçen süreyi artırarak hem anjina sıklığını azaltır hem de nitrogliserin tablet kullanımını azaltır.

Amlodipinin metabolizma üzerinde herhangi bir olumsuz etki veya plazma lipitlerindeki değişiklikler ve diyabet, gut ve diyabet hastalarında kullanıma uygun anlodipin ile ilişkili olduğu henüz tespit edilmemiştir.

Farmakokinetik

emilim

Tedavi dozlarının alınmasından sonra Amlodipin iyi bir şekilde emilir ve oral biyoyararlanımın kesinlikle yaklaşık %64 - 80 olduğu tahmin edildikten yaklaşık 6 - 12 saat sonra plazmadaki zirve konsantrasyonuna ulaşır. Dağıtım hacmi yaklaşık 21 l/kg'dır. Amlodipinin emilimi yiyeceklerden etkilenmez.

İn vitro çalışmalar, dolaşım sırasındaki amlodipinin yaklaşık %97,5'inin plazma proteinleriyle ilişkili olduğunu göstermektedir

Metabolizma/boşaltım

Amlodipinin yarı deşarj süresi 35 - 50 saat aralığında olup, günde 1 kez dozajına uygundur. Plazmada stabil bir durumdaki konsantrasyona, 7-8 günlük sürekli ilaç tedavisi sonrasında ulaşılır. Amlodipin, büyük ölçüde karaciğerde aktif olmayan metabolitlere metabolize edilir; başlangıç ​​maddesinin %10'u ve metabolik maddenin %60'ı idrar yoluyla elimine edilir.

Yaşlılarda kullanılır

Amlodipin plazmasının zirve konsantrasyonuna ulaşma süresi yaşlılar ve gençler arasında aynıdır. Bununla birlikte Anlodipinin klerensi, yaşlı hastalarda eğri altındaki alanın (EAA) ve satış süresinin artmasıyla azalma eğilimindedir. Araştırma grubunda beklendiği gibi, konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda eğrinin altında kalan alan ve satış süresi de arttı.

Çocuklarda kullanım

Uzun süreli bir klinik çalışmada, 12 aydan küçük veya 17 yaşına kadar hipertansiyonu olan 73 hasta, ortalama günlük 0,17 mg/kg dozunda amlodipin kullandı. Ortalama 45 kg ağırlığındaki nesnelerin temizlenmesi erkeklerde ve kadınlarda sırasıyla 3,7 saat ve 17,6 saattir. Bu endeks, 70 kg ağırlığındaki yetişkinlerde 24,8 saat olarak açıklanan tahminlere benzer. 45 kg'lık bir hasta için ortalama dağılım integrali 130 l'dir (25,11 l/kg). Dinh ve alt değişken etkide küçük bir farkla 24 saat bürokrasi boyunca sürdürülen kan basıncı üzerindeki etki gözlemleniyor. Yetişkinlerde dinamik olan bilgilerle karşılaştırıldığında bu çalışmada gözlemlenen parametreler, tek seferlik dozaj/gün dozunun uygun olduğunu göstermektedir.

Amlodipin çocuklarda iyi tolere edilir. Bu istenmeyen etkiler yetişkinlerde görülen istenmeyen etkilere benzer. 268 çocukla yapılan bir çalışmada en istenmeyen etkiler şunlardır:

Yaygın olmayan, 1/1000

Kullanıldığında dikkatli olun

Kalp yetmezliği olan hastalarda kullanıldığında: Uzun süreli bir çalışmada, övgüyle araştırıldığı iddia edilen-2) New York Kardiyovasküler Birliği'ne (NYHA) göre seviye III ve V olan anemi kaynaklı kalp yetmezliği olan hastalarda Amlodipin kullanıldığında, amlodipinin akciğer hızının artmasıyla ilişkili olduğu rapor edilmiştir. Ancak plasebo grubuyla karşılaştırıldığında amlodipin grubunda kalp yetmezliği durumu daha kötü olan hastaların oranında anlamlı bir fark yoktur.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılır: Diğer tüm kalsiyum kanal blokerleri gibi Amlodipinin de karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda atık satış süresi uzundur ve bu hastalar için önerilen dozlar belirlenmemiştir. Bu nedenle Anlodipinin bu hastalarda dikkatli kullanılması gerekmektedir.

Araç ve makine kullanma becerisi

Amlodipinin araç ve makine kullanma becerisi üzerinde hafif veya orta düzeyde etkisi olabilir. Hastanın amlodipin kullanması halinde baş dönmesi, baş ağrısı, yorgunluk veya mide bulantısı reaksiyon olasılıklarını olumsuz etkileyebilir. Hastaların özellikle tedavinin başlangıcından itibaren dikkatle uyarılması gerekir.

Gebelik

Armlodipinin hamile ve emziren kadınlarda güvenliği belirlenmemiştir. Amlodipin, insanlarda önerilen maksimum kullanım tavsiyesinden 50 kat daha yüksek bir dozda farelerde doğum eylemini yavaşlatması ve yaşam süresini uzatması dışında, hayvan üreme sistemleri üzerinde yapılan çalışmalarda toksik değildir. Bu nedenle Amlodipin, hamilelik sırasında yalnızca daha güvenli bir alternatifin bulunmadığı ve hastalığın anne ve embriyolar için daha büyük riskler içerdiği durumlarda kullanılmalıdır. Amlodipin kullanan farelerde hamile kalma yeteneği üzerinde herhangi bir etki yoktur.

Emzirme dönemi

İnsanlar üzerinde kullanılan deneyimler amlodipinin anne sütüne geçtiğini göstermektedir. Gebeliğe bağlı hipertansiyonu olan emziren 31 kadında amlodipinin süt/plazmadaki medyan konsantrasyon oranı 0,85 olup, günde bir kez 5 mg başlangıç ​​dozunda amlodipin kullanıldıktan sonra ihtiyaç halinde bu doz ayarlanır (ortalama günlük doz ve formdaki günlük doz 6 mg ve 98,7 mcg/kg'dır). Bebeklerin anne sütü yoluyla aldığı tahmini günlük amlodipin dozu 4,17 mcg/kg'dır.

İlaç etkileşimi

Amiodipinin tiazid diüretikler, A-adrenerjik reseptör inhibitörleri, β-adrenerjik reseptörler, ACE inhibitörleri, uzun süreli nitratlar, dil altındaki nitrogliserin, steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar, antikorlar ve kan aşırı duyarlılığı ilaçları ile birlikte kullanımının güvenli olduğu gösterilmiştir.

Plazma çalışmalarından elde edilen giriş verileri, amlodipinin araştırmadaki plazma proteinlerinin yapışmasını etkilemediğini göstermektedir. ilaçlar (digoksin, fenitoin , varfarin veya indometasin).

Simvastatin : 80 mg simvastatin ile aynı anda 10 mg amlodipinin çoklu dozlarının kullanılması, sadece simvastatin ile karşılaştırıldığında simvastatin ile maruz kalma oranını %77 artırır. Amlodipin kullanan hastalarda simvastatin sınırı 20 mg/gündür.

Greyfurt suyu: 20 sağlıklı gönüllüde 240 ml greyfurt suyu ile tek doz 10 mg amlodipin'in eş zamanlı kullanımı Amlodipinin kinetiğini anlamlı derecede etkilememiştir. Bu çalışma, ana enzim amlodipinin dönüştürülmesinden sorumlu olan CYP3A4 genetik formlarının etkilerinin test edilmesine izin vermediğinden, amlodipinin greyfurt veya greyfurt suyuyla birlikte kullanılmaması gerekir çünkü bazı hastalarda biyoyararlanım artarak hipotansiyonun artmasına neden olabilir.

CYP3A4 inhibitörü: Hipertansiyonu olan yaşlılarda (69 - 87 yaş arası) günde 180 mg diltiazem dozunun 5 mg amlodipin ile eş zamanlı kullanılması, amlodipit ile sistem maruziyet oranını %57 artırır. Sağlıklı bir sevgilide (18 - 43 yaş) eritromisin ile eş zamanlı kullanım, amlodipine (%22'ye kadar) sistemin maruz kalma oranını önemli ölçüde değiştirmez. Bu çalışmalarla klinik olarak ilişkili olup olmadığı kesin olmasa da yaşlı hastalarda kinetikteki değişim daha belirgin olabilir.

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, iTrakonazol, ritonavir gibi) kandaki amlodipin konsantrasyonunu diltiazemden daha fazla artırabilir. Amlodipinin CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Klaritromisin : Klaritromisin bir CYP3A4 inhibitörüdür. Amlodipin ile birlikte klaritromisin kullanan hastalarda hipotansiyon riskinin artması. Amlodipin ile klaritromisin eşzamanlı kullanıldığında hastalar yakından izlenmelidir.

CYP3A4 indüksiyon maddeleri: Şu anda CYP3A4 indüksiyon maddelerinin Amlodipin üzerindeki etkilerine ilişkin veri bulunmamaktadır. CYP3A4 maddeleri (rifampisin, hypercum Perforatum gibi) ile eş zamanlı kullanım, plazmadaki amlodipin düzeylerini azaltabilir. Amlodipinin CYP3A4 temaslı maddelerle birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Aşağıdaki çalışmalarda, amlodipin veya çalışmadaki diğer ilaçların kombinasyon halinde kullanıldığında farmakokinetiğinde anlamlı bir değişiklik yoktur.

Özel çalışmalar: Diğer ilaçların amlodipine etkisi

simetidin : amlodipin ve simetidinin birlikte kullanılması amlodipinin dinamiklerini değiştirmez.

Alüminyum/Magnezya tuzu (mide asidi nötralize edici ilaçlar): Antasitler olan alüminyum tuzu ve magnezyum tuzunun tek doz amlodipin ile birlikte kullanımı amlodipinin dinamiklerini anlamlı derecede etkilemez.

Sidelnafil: 100 mg tek doz kullanılması İdiyopatik hipertansiyonu olan nesnelerde sildenafil, Amlodipinin dinamik parametrelerini etkilemez. Amlodipin ve sildenafil ile birlikte kullanıldığında her ilaç kendi antihipertansif etkisini dener.

Özel çalışmalar: Amlodipinin diğer ilaçlar üzerindeki etkisi.

Atorvastatin : 10 mg aloodipin dozlarının 30 mg atorvastatin ile aynı anda kullanılması, plazmada stabil bir konsantrasyon durumunda Atorvastatinin farmakokinetik parametrelerini önemli ölçüde değiştirmez.

digoksin: Amlodipinin digoksinle eş zamanlı kullanımı, sağlıklı gönüllülerde plazmadaki digoksin konsantrasyonunu veya digoksinin renal klerensini değiştirmez.

Etanol (alkol): Tek doz veya çoklu doz 10 mg amlodipinin kullanımı etanolün dinamiklerini önemli ölçüde etkilemez.

varfarin : amlodipinin varfarin ile eş zamanlı kullanımı, varfarinin protrombin inhibitörlerinin etki süresini değiştirmez.

Siklosporin: Siklosporin ve amlodipinin böbrek nakli hastaları dışında sağlıklı gönüllülerde veya diğer nesne gruplarında etkileşimli ilaçlarla ilgili çalışma bulunmamaktadır. Böbrek transplantasyonunda yapılan farklı çalışmalar, amlodipinin siklosporin ile eş zamanlı kullanımının, siklosporinin alt konsantrasyonunu değişmeden ortalama %40'lık bir artışa kadar etkilediğini göstermektedir. Amlodipin kullanan böbrek nakli hastalarında siklosporin düzeylerinin izlenmesinin dikkate alınması gerekir.

takrolimus : Anmodipire ile eş zamanlı olarak servis alanındaki Takrolimus konsantrasyonunun artma riski vardır. Takrolimusun özelliklerinden kaçınmak için, Takrolimus ile tedavi edilen hastalarda Amlodipin kullanıldığında, kanda Takrolimusun Tarımı ve Tarımı izlenmeli ve uygunsa Takrolimus dozu ayarlanmalıdır.

Rapamisin inhibitörlerinin (MTOR) sirolimus, temsirolirus ve Everolimus gibi MTOR inhibitörlerinin mekanik hedefleri CYP3A'dır. Amlodipin zayıf bir CYP3A inhibitörüdür. Amlodipin, MTor inhibitörleriyle eş zamanlı kullanıldığında MTOR inhibitörlerine maruz kalmayı artırabilir.

İlaçlar ve biyokimyasal testler arasındaki etkileşimler: bilinmiyor.

Uyuşturucu tyeumu

İlacın korelasyonunu araştıran çalışmaların olmaması nedeniyle bu ilacın diğer ilaçlarla karıştırılmaması.