Stalevo Novartis φάρμακο για τη θεραπεία Πάρκινσον (100 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί 100 καψουλών
Προδιαγραφές Λεβοντόπα, Καρβιντόπα, Εντακαπόνα

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Λεβοντόπα	150 mg
Καρβιντόπα	37,5 mg
Εντακαπόνα	200 mg

Χρήσεις

Ενδείξεις

Stalevo® υποδεικνύεται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Θεραπεία ασθενών με Πάρκινσον και υπάρχουν διακυμάνσεις της κίνησης στο τέλος της δόσης στο τέλος της δόσης που δεν είναι σταθερή όταν αντιμετωπίζεται με λεβοντόπα /αναστολείς αποκαρβοξυλάσης Ντόπα (DDC).

Φαρμακολογικά

Σύμφωνα με τις τρέχουσες γνώσεις, τα συμπτώματα της νόσου του Πάρκινσον σχετίζονται με τη μείωση της ντοπαμίνης με τη μορφή προτύπου. Η ντοπαμίνη δεν διέρχεται από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Λεβοντόπα - ο πρόδρομος της ντοπαμίνης, που διέρχεται από τον αιματηρό φραγμό και μειώνει τα συμπτώματα της νόσου. Επειδή η λεβοντόπα μεταβολίζεται έντονα στην περιφέρεια, μόνο μια μικρή δόση φτάνει στο κεντρικό νευρικό σύστημα όταν η λεβοντόπα χρησιμοποιείται χωρίς αναστολείς μεταβολικών ενζύμων.

Η καρβιντόπα και η βενσεραζίδη είναι περιφερειακοί αναστολείς DDC που μειώνουν τη μετατροπή της λεβοντόπα σε ντοπαμίνη στο περιφερικό, με αποτέλεσμα την αύξηση της ποσότητας της λεβοντόπα στον εγκέφαλο. Όταν η μείωση του καρβοξυλίου του Levodopa μειώνεται όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αναστολείς DDC, η δόση του LEVODOPA μπορεί να χρησιμοποιηθεί χαμηλότερη και το ποσοστό ανεπιθύμητων ενεργειών, όπως μειωμένη ναυτία.

Λόγω της αναστολής της αναγωγής του καρβοξυλίου από αναστολείς DDC, το Comt γίνεται ο κύριος καταλύτης μεταβολικής γραμμής για τη μετατροπή της Λεβοντόπα σε 3 - Ο - Η μεθυλντόπα (3 - OMD) είναι μια επιβλαβής μεταβολική ουσία. Η εντακαπόνη είναι ένας σημαντικός αναστολέας ερεθισμού που δρα στην περιφέρεια, ειδικός, με αναστρέψιμο, σχεδιασμένος να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με λεβοντόπα. Η εντακαπόνη επιβραδύνει την κάθαρση της λεβοντόπα από την κυκλοφορία του αίματος οδηγώντας σε αύξηση της περιοχής κάτω από την καμπύλη (AUC) στο φαρμακοκινητικό διάγραμμα της Λεβοντόπα. Το αποτέλεσμα είναι η κλινική ανταπόκριση σε κάθε δόση λεβοντόπα αυξανόμενη και διήρκεσε.

Η απόδειξη της θεραπευτικής δράσης του Stalevo βασίζεται σε δύο μελέτες διπλής τύφλωσης Φάσης ΙΙΙ, από τις οποίες 376 ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον έχουν διακυμάνσεις στην κίνηση στο τέλος της δόσης που χρησιμοποιήθηκε Entacapone ή εικονικό φάρμακο με κάθε δόση αναστολέων Levodopa/DDC. Ο ημερήσιος χρόνος «στροφής» για χρήση ή όχι Entacapone έχει καταγραφεί στο βιβλίο παρακολούθησης του ασθενούς. Στην πρώτη μελέτη, το Entacapone αύξησε τον «ημερήσιο» ημερήσιο χρόνο 1 ώρας 20 λεπτών (1 ώρα 56 λεπτά, το 95% του αξιόπιστου εύρους CI 45 λεπτών) σε σύγκριση με το αρχικό επίπεδο. Αυτό αντιστοιχεί σε αύξηση 8,3% της αναλογίας «ημερήσιας» ώρας. Αντίστοιχα, η ημερήσια μείωση «συντόμευσης» είναι 24% στην Εντακαπόνη και 0% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Στη δεύτερη μελέτη, ο μέσος ημερήσιος λόγος χρόνου «στροφής» αυξήθηκε κατά 4,5% (7,97%, 95% διάστημα εμπιστοσύνης CI 0,93%) σε σύγκριση με το αρχικό επίπεδο. Αυτό θεωρείται μια μέση αύξηση 35 λεπτών στην «ημερήσια» ώρα. Αντίστοιχος, ο ημερήσιος χρόνος «στροφής» μειώνεται κατά 18% για την Εντακαπόνη και 5% για το εικονικό φάρμακο. Επειδή η επίδραση των δισκίων Stalevo είναι ισοδύναμη με τα δισκία Entacapone 200 mg που χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με σκευάσματα καρβιντόπα/λεβοντόπα στην αγορά στην αγορά σε αντίστοιχες δόσεις, αυτά τα αποτελέσματα μπορούν επίσης να εφαρμοστούν για να περιγράψουν την αποτελεσματικότητα του Stalevo.

φαρμακοκινητική

Τα γενικά χαρακτηριστικά του δραστικού συστατικού

απορρόφηση/κατανομή

Υπάρχει σημαντική αλλαγή σε κάθε ασθενή και μεταξύ ασθενών με την απορρόφηση της λεβοντόπα, της καρβιντόπας και της εντακαπόνης. Τόσο η λεβοντόπα όσο και η εντακαπόνη απορροφώνται και απεκκρίνονται γρήγορα. Η καρβιντόπα απορροφάται και αποβάλλεται ελαφρώς πιο αργά από τη λεβοντόπα. Όταν χρησιμοποιείται χωριστά χωρίς άλλα 2 δραστικά συστατικά, η βιοδιαθεσιμότητα του Levodopa είναι 15 - 33%, η Carbidopa είναι 40 - 70% και η Entacapone είναι 35% μετά από δόση 200 mg. Τα περισσότερα γεύματα με ουδέτερα αμινοξέα μπορούν να επιβραδύνουν και να μειώσουν την απορρόφηση της λεβοντόπα. Η τροφή δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση της Εντακαπόνης. Η κατανομή τόσο της λεβοντόπα (π.χ. 0,36 - 1,6 λίτρα/κιλό) όσο και της εντακαπόνης (π.χ. 0,27 λίτρα/κιλό) είναι μέτρια χαμηλή. Δεν υπάρχουν δεδομένα για την καρβιντόπα.

Η λεβοντόπα συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος με μικρές μόνο ποσότητες (περίπου 10 - 30%), ενώ η καρβιντόπα δεσμεύει περίπου 36% και η εντακαπόνη δεσμεύεται ισχυρά (περίπου 98%), κυρίως με την αλβουμίνη ορού. Στη συγκέντρωση θεραπείας, η εντακαπόνη δεν αντικαθιστά τη θέση άλλων ισχυρών δραστικών συστατικών (π.χ. βαρφαρίνη , σαλικυλικό οξύ, φαινυλβουταζόνη ή διαζεπάμη), ούτε αντικαθίσταται από κάποιο σημαντικό επίπεδο επειδή κάποια από αυτές τις ουσίες στη συγκέντρωση θεραπείας ή υψηλότερη.

Μεταβολισμός και αποβολή

Η λεβοντόπα μεταβολίζεται έντονα σε διαφορετικούς μεταβολίτες, η αναγωγή καρβοξυλίου με την αποκαρβοξυλάση της ντόπα (ddc) και η ο-μεθυλίωση από την κατεχόλη - Ο - μεθυλτρανφεράση (COMT) είναι οι πιο σημαντικές γραμμές.

Η καρβιντόπα μετατρέπεται σε δύο κύριους μεταβολίτες που απεκκρίνονται στα ούρα με τη μορφή ενώσεων γλυκουρονιδίου και ασυνάρτησης. Η καρβιντόπα δεν αντιπροσωπεύει συνεχώς το 30% της συνολικής απέκκρισης στα ούρα.

Η εντακαπόνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως πριν απεκκριθεί στα ούρα (10 - 20%) και μέσω της χολής/λιπάσματος (80 - 90%). Η κύρια μεταβολική γραμμή είναι η γλυκουρονιδίωση της Εντακαπόνης και οι ενεργοί μεταβολίτες της είναι το CIS - Το ισομερές αντιπροσωπεύει περίπου το 5% της συνολικής ποσότητας του πλάσματος.

Συνολική κάθαρση λεβοντόπα στα 0,55 - 1,38 λίτρα/ώρα/ώρα και εντακαπόνη στα 0,70 λίτρα/κιλό/ώρα. Ο χρόνος πώλησης (T1/2) είναι 0,6 - 1,3 ώρες για τη λεβοντόπα, 2-3 ώρες για την καρβιντόπα και 0,4 - 0,7 ώρες για την εντακαπόνη όταν κάθε φάρμακο χρησιμοποιείται ξεχωριστά.

Λόγω του μικρού χρόνου πώλησης, δεν υπάρχει πραγματική συσσώρευση λεβοντόπα ή εντακαπόνης όταν χρησιμοποιούνται επαναλαμβανόμενα.

Δεδομένα από μελέτες in vitro χρησιμοποιούν ηπατικά (ουρικά) σκευάσματα που δείχνουν ότι η εντακαπόνη αναστέλλει το κυτόχρωμα P450 2C9 (IC50 ~ 4 μm). Η εντακαπόνη δείχνει ασθενή ή μη αναστολή άλλων ISOENZE P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A και CYP2C19).

Χαρακτηριστικά σε ασθενείς

Ηλικιωμένοι

Σε ηλικιωμένους ασθενείς που χρησιμοποιούν Levodopa χωρίς καρβιντόπα και εντακαπόνη, μεγαλύτερη απορρόφηση και βραδύτερη αποβολή από τους νεαρούς ασθενείς. Ωστόσο, όταν συντονίζεται με το Carbidopa, η ίδια απορρόφηση λεβοντόπα τόσο σε ηλικιωμένους όσο και σε νεαρούς ασθενείς, αν και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) εξακολουθεί να είναι 1,5 φορές υψηλότερη στους ηλικιωμένους λόγω της μειωμένης δραστηριότητας DDC και η κάθαρση είναι χαμηλότερη λόγω ηλικίας. Δεν υπάρχει σημαντική διαφορά στην AUC της Carbidopa ή της Entacapone μεταξύ των νεότερων ατόμων (45 - 64 ετών) και των ηλικιωμένων (65 - 75 ετών).

Φύλο

Η βιοδιαθεσιμότητα της λεβοντόπα είναι σημαντικά υψηλότερη στις γυναίκες από ότι στους άνδρες. Σε φαρμακοκινητικές μελέτες για το Stalevo, η βιοδιαθεσιμότητα της λεβοντόπα είναι υψηλότερη από ό,τι στις γυναίκες παρά στους άνδρες, κυρίως λόγω των διαφορών βάρους, ενώ δεν υπάρχει διαφορά φύλου για την Carbidopa και την Entacapone.

Πριν τη λήψη Stalevo Novartis φάρμακο για τη θεραπεία Πάρκινσον (100 δισκία)

Τρόπος χρήσης

Το φάρμακο Stalevo λαμβάνεται από το στόμα.

Κάθε δισκίο λαμβάνεται με ή όχι με τροφή.

Κάθε δισκίο περιέχει μια δόση θεραπείας και θα πρέπει να λαμβάνει μόνο ολόκληρα δισκία.

Δοσολογία

Η βέλτιστη ημερήσια δόση πρέπει να προσδιορίζεται με προσεκτικό πρότυπο Levodopa σε κάθε ασθενή.

Η καλύτερη ημερήσια δόση θα πρέπει να βελτιστοποιηθεί με τη χρήση ενός από τα τέσσερα υπάρχοντα δισκία (50/12,5/200 mg, 100/25/200 mg, 150/37,5/200 mg ή 200/50/200 mg λεβοντόπα/καρβιδοπόνη/εντακαπόνη).

Χρησιμοποιώντας μόνο ένα δισκίο stalevo ανά δόση.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν λιγότερο από 70 - 100 mg καρβιντόπα/ημέρα είναι πιο πιθανό να εμφανίσουν ναυτία και έμετο. Αν και δεν έχετε μεγάλη εμπειρία με συνολική δόση πάνω από 200 mg Carbidopa/ημέρα, η μέγιστη δόση που συνιστάται από το Entacapone είναι 2000 mg/ημέρα και επομένως η μέγιστη δόση stalevo για περιεκτικότητα σε stalevo είναι 50/12,5/200 mg, 100/25/200 mg και 150/30 mg/ημερησίως (20/30 mg/ημέρα. 375 mg καρβιντόπαπα/ημέρα). Η μέγιστη ημερήσια δόση λεβοντόπα χρησιμοποιείται με τη μορφή Stalevo που δεν υπερβαίνει τα 1500 mg.

Ξεκινά η θεραπεία με Stalevo

μετάβαση στο Stalevo σε ασθενείς που επί του παρόντος δεν λαμβάνουν θεραπεία με Entacapone: σταματήστε τους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (Mao) που δεν έχουν επιλεγεί τουλάχιστον 2 εβδομάδες πριν από την έναρξη της θεραπείας με stalevo. Το Stalevo μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα με τη συνιστώμενη δόση του κατασκευαστή εκλεκτικών αναστολέων Mao για Mao Τύπου Β (π.χ. Σελεγιλίνη HCl).

Ξεκινήστε να παίρνετε το Stalevo με τη δόση που αντιστοιχεί στην τρέχουσα δόση σε ορισμένους ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον και υπάρχουν διακυμάνσεις στην κίνηση στο τέλος της δόσης στο τέλος της δόσης, αλλά ασταθείς όταν λαμβάνουν θεραπεία με Levodopa/αναστολείς DDC Πρότυπο απελευθέρωσης DDC. Δεν συνιστάται η απευθείας μεταφορά από τους αναστολείς Levodopa/DDC στο Stalevo για ασθενείς με κινητικές διαταραχές ή η χρήση δόσης Levodopa άνω των 800 mg/ημέρα που θα πρέπει να χρησιμοποιείται ως ξεχωριστό φάρμακο και να προσαρμόζεται η δόση της Levodopa εάν είναι απαραίτητο, πριν από τη μετάβαση στο Stalevo.

Η εντακαπόνη αυξάνει τις επιδράσεις της λεβοντόπα, μειώνοντας τη δόση της λεβοντόπα κατά 10 - 30% μέσα σε λίγες ημέρες έως τις πρώτες εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας με Stalevo, ειδικά σε ασθενείς με κινητικές διαταραχές. Η λεβοντόπα μπορεί να μειώνεται καθημερινά αυξάνοντας την απόσταση δόσης και/ή μειώνοντας την ποσότητα της λεβοντόπα ανά δόση ανάλογα με την κλινική κατάσταση του ασθενούς.

Εάν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα προϊόντα Levodopa με δισκία Stalevo, θα πρέπει να είναι όπως συνιστάται για τη μέγιστη δόση.

Εάν διακοπεί το Stalevo (Levodopa/Carbidopone/Entacapone) και μεταφερθεί ο ασθενής σε θεραπεία με Levodopa/αναστολέα DDC χωρίς Entacapone, είναι απαραίτητο να προσαρμόσετε τη δόση άλλων φαρμάκων για τη θεραπεία του συνδρόμου Parkinson, ιδιαίτερα της Levodopa, για να επιτευχθεί επαρκής συγκέντρωση για τον έλεγχο των συμπτωμάτων του Parkinson.

Το Stalevo δεν συνιστάται για παιδιά κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης στοιχείων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.

Ηλικιωμένοι

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης του Stalevo σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Ηπατική ανεπάρκεια

Να είστε προσεκτικοί όταν παίρνετε το Stalevo για ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια. Μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης.

νεφρική ανεπάρκεια

η νεφρική ανεπάρκεια δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της Entacapone. Δεν υπάρχουν ειδικές μελέτες για τη φαρμακοκινητική της Levodopa και της Carbidopa σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, επομένως να είστε προσεκτικοί όταν παίρνετε το Stalevo για ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που λαμβάνουν θεραπεία αιμόλυσης.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό.

Τι πρέπει να κάνετε όταν χρησιμοποιείτε υπερβολική δόση;

Συμπτώματα

διέγερση, κατάσταση σύγχυσης, κώμα, αργός καρδιακός παλμός, κοιλιακή ταχυκαρδία, αναπνοή τύπου cheyne-stokes, χρώμα δέρματος, γλώσσα, επιπεφυκότας και ούρα είναι μη φυσιολογικά χρώματα.

Χειρισμός

Οι ασθενείς νοσηλεύτηκαν, πλύση στομάχου και δόσεις ενεργού άνθρακα με την πάροδο του χρόνου. Παρακολουθήστε προσεκτικά το αναπνευστικό, το κυκλοφορικό και το νεφρικό σύστημα.

Σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης, καλέστε αμέσως το κέντρο έκτακτης ανάγκης 115 ή μεταβείτε στον πλησιέστερο τοπικό σταθμό υγείας.

Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε μια δόση; Ωστόσο, εάν πλησιάζετε στην επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και πάρτε την επόμενη δόση τη στιγμή που έχετε προγραμματίσει. Σημειώστε ότι δεν πρέπει να χρησιμοποιείται διπλάσια από τη συνταγογραφούμενη δόση.

Παρενέργειες

Όταν χρησιμοποιείτε το Stalevo , ενδέχεται να αντιμετωπίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες (ADR).

Κοινός

Αναιμία , απώλεια βάρους, όρεξη.

κατάθλιψη , ψευδαισθήσεις, σύγχυση, μη φυσιολογικά όνειρα, άγχος, αϋπνία.

Δυσπλασία του Πάρκινσον (για παράδειγμα: αργή κίνηση), τρόμος και το φαινόμενο του on-off, μυϊκή διαταραχή, διανοητική έκπτωση (όπως απώλεια μνήμης, απώλεια όρασης, απώλεια μνήμης).

Μέλη ισχαιμικής καρδιακής νόσου εκτός από έμφραγμα του μυοκαρδίου (για παράδειγμα στηθάγχη), αρρυθμία. Υπογλυκαιμία, υπέρταση, δύσπνοια, διάρροια, έμετος, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, ενόχληση, ξηροστομία, εξάνθημα, αυξημένη εφίδρωση.

μυϊκός πόνος, μυοσκελετικός και συνδετικός ιστός, μυϊκός σπασμός, πόνος στις αρθρώσεις, διουρητικό, αδυναμία στο στήθος, αδυναμία στο στήθος, πόνος στο στήθος, αδυναμία στο σώμα, κούραση.

Διαταραχές ελέγχου σφυγμού: παθολογικός τζόγος, αυξημένη λίμπιντο, υπερβολική σεξουαλική δραστηριότητα, ξόδεμα ή αγορά με παρορμητικό τρόπο, υπερβολική κατανάλωση και ανεξέλεγκτη κατανάλωση τσαγιού μπορεί να παρουσιαστούν σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με χαλκό ντοπαμίνης ή/και ντοπαμινεργικές θεραπείες που περιέχουν λεβοντόπα, συμπεριλαμβανομένης της αϋπνίας και σταλοντόπα. του ύπνου.

Οδηγίες για το χειρισμό της ADR

Όταν αντιμετωπίζετε παρενέργειες του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη χρήση και να ενημερώσετε τον γιατρό ή να πάτε στην πλησιέστερη ιατρική μονάδα για έγκαιρη θεραπεία.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

Αντενδείκνυται

Stalevo φάρμακο αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Γνωρίζοντας την υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Γλαύκωμα στενή γωνία.

Χρωμικά κελιά.

Χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με έναν αναστολέα μονοαμινοξειδάσης (Mao - A και Mao - b) όχι επιλεκτικός.

Στάλθηκε από έναν εκλεκτικό αναστολέα Mao - A και έναν εκλεκτικό αναστολέα Mao -B. Αυτός ο αναστολέας πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 2 εβδομάδες πριν από την έναρξη της θεραπείας με Stalevo.

Το ιστορικό κακοήθους συνδρόμου λόγω ηρεμιστικών (NMS) ή/και μυϊκών μοτίβων δεν τραυματίζονται.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

Δεν συνιστάται η χρήση του Stalevo για τη θεραπεία ξένων πανύψηλων αντιδράσεων που προκαλούνται από φάρμακα

Να είστε προσεκτικοί όταν θεραπεύετε το stalevo για ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο, καρδιαγγειακή νόσο ή σοβαρή πνευμονοπάθεια, βρογχικό άσθμα, νεφρική νόσο, ηπατική ή ορμονική νόσο ή ιστορικό στομάχου ή σπασμών.

Σε ασθενείς με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου με κολπική αρρυθμία, κόμβο ή παρακολούθηση της αρχικής καρδιακής λειτουργίας περίοδος.

Πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά όλοι οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με Stalevo σχετικά με την εμφάνιση ψυχικών αλλαγών (για παράδειγμα, παραισθήσεις και ψύχωση), κατάθλιψη με τάσεις αυτοκτονίας και συμπεριφορές που δεν είναι κατάλληλες για τη σοβαρή κοινωνία. Να είστε προσεκτικοί όταν αντιμετωπίζετε ασθενείς πριν ή τώρα ψυχωτικούς.

Η ταυτόχρονη χορήγηση αντιψυχωσικών φαρμάκων με αναστολείς υποδοχέων ντοπαμίνης, ειδικά ανταγωνιστές του υποδοχέα D2, πρέπει να γίνεται προσεκτικά και οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για απώλεια της αντίστασης στο Πάρκινσον ή για συμπτώματα του συνδρόμου Πάρκινσον. παρακολουθείται προσεκτικά με αλλαγές στην εσωτερική πίεση.

Το Stalevo μπορεί να προκαλέσει υπόταση. Επομένως, είναι απαραίτητο να είστε προσεκτικοί όταν λαμβάνετε το Stalevo για ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν υπόταση.

ο συνδυασμός εντακαπόνης και λεβοντόπα σχετίζεται με υπνηλία και ξαφνική έναρξη ύπνου σε ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον, γι' αυτό να είστε προσεκτικοί όταν οδηγείτε ή χειρίζεστε μηχανήματα.

Σε κλινικές μελέτες, απροσδόκητες ντοπαμινεργικές επιδράσεις, όπως μια πιο συχνή δυσλειτουργία σε ασθενείς που χρησιμοποιούν εντακαπόνη και ντοπαμινική ουσία είναι σε σύγκριση με χρήστες εικονικού φαρμάκου με αυτόν τον συνδυασμό. Η δόση άλλων φαρμάκων μπορεί να προσαρμοστεί όταν το Stalevo χρησιμοποιείται σε ασθενείς που δεν έλαβαν θεραπεία με εντακαπόνη.

Σε ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον έχει παρατηρηθεί δευτερογενές πρότυπο λόγω σοβαρών κινητικών διαταραχών ή κακοήθους συνδρόμου που προκαλείται από καταστολή (NMS). Έχουν αναφερθεί ξεχωριστά περιστατικά Co Van Tieu Van κατά τη θεραπεία με Entacapone. Κακοήθη σύνδρομο που προκαλείται από καταστολή, συμπεριλαμβανομένου του μυϊκού μοτίβου και της υπερθερμίας, που χαρακτηρίζεται από κινητικά συμπτώματα (σκληρή, μυϊκή δόνηση, τρόμος), νοητικές αλλαγές (π. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, μόνο μερικά από αυτά τα συμπτώματα και/ή σημεία είναι ξεκάθαρα. Η έγκαιρη διάγνωση είναι σημαντική για την κατάλληλη αντιμετώπιση του κακοήθους συνδρόμου που οφείλεται σε ηρεμιστικό. Ένα κακόηθες σύνδρομο κακοήθους συνδρόμου περιλαμβάνει μυϊκή δυσκαμψία, υπερθερμία, νοητικές αλλαγές και αυξημένη φωσφοκάση κρεατίνης στον ορό έχει καταγραφεί κατά την ξαφνική διακοπή των φαρμάκων για το σύνδρομο Πάρκινσον. Έχουν αναφερθεί ειδικές περιπτώσεις κακοήθους συνδρόμου λόγω ηρεμιστικών, ειδικά μετά από ξαφνική μείωση ή διακοπή της εντακαπόνης.

Όταν κριθεί απαραίτητο, το Stalevo και άλλες ντοπαμινεργικές θεραπείες πρέπει να διεξάγονται αργά και εάν τα σημεία και/τα συμπτώματα εξακολουθούν να εμφανίζονται αργά, αν και σταμάτησαν αργά το Stalevo, μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί η δόση της λεβοντόπα.

Οι γιατροί συνιστούν προσοχή κατά τη μεταφορά ασθενών από Stalevo σε αναστολείς Levodopa/DDC χωρίς Entacapone. Όταν είναι απαραίτητο, η αντικατάσταση του Stalevo με αναστολέα Levodopa/DDC δεν έχει Εντακαπόνη θα πρέπει να προχωρήσει αργά και μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί η δόση της λεβοντόπα.

Εάν απαιτείται σωματική αναισθησία, είναι απαραίτητο να συνεχιστεί η θεραπεία με stalevo για όσο διάστημα επιτρέπεται στον ασθενή να χρησιμοποιεί ποτά και φάρμακα από το στόμα. Εάν η θεραπεία διακόψει προσωρινά τη θεραπεία, το Stalevo μπορεί να ξεκινήσει όσο το δυνατόν συντομότερα η από του στόματος φαρμακευτική αγωγή με την ημερήσια δόση να είναι ίδια με την προηγούμενη δόση.

Συνιστώμενες συστάσεις για ηπατική λειτουργία, αιμοποιητικό σύστημα, καρδιαγγειακή και προσεκτική κατά τη διάρκεια της μακράς περιόδου θεραπείας με Stalevo

Για ασθενείς με διάρροια, συνιστάται η παρακολούθηση του βάρους για την αποφυγή υπερβολικής απώλειας βάρους. Η παρατεταμένη διάρροια ή η επίμονη διάρροια σχετίζεται με το Stalevo μπορεί να είναι σημάδι κολίτιδας. Σε περίπτωση παρατεταμένης διάρροιας ή επίμονης διάρροιας, η φαρμακευτική αγωγή πρέπει να διακόπτεται και να εξετάζεται η κατάλληλη ιατρική θεραπεία και οι κατάλληλες εξετάσεις.

Για ασθενείς με συνεχή απώλεια όρεξης, κατάθλιψη και απώλεια βάρους για σχετικά σύντομο χρονικό διάστημα, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η γενική ιατρική αξιολόγηση, συμπεριλαμβανομένης της ηπατικής λειτουργίας.

Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά ως προς την εξέλιξη των διαταραχών ελέγχου του σφυγμού. Οι ασθενείς και οι φροντιστές πρέπει να γνωρίζουν ότι τα σημάδια των διαταραχών ελέγχου του σφυγμού περιλαμβάνουν παθολογικό τζόγο, αυξημένη λίμπιντο, υπερβολική σεξουαλική δραστηριότητα, κατανάλωση ή αγορά ενός παρορμητικού, υπερβολικού και ανεξέλεγκτου τσαγιού που μπορεί να εμφανιστεί σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με δικαιούχους ντοπαμίνης ή/και άλλες ντοπαμινεργικές θεραπείες που περιέχουν levodop. Συστάσεις για την επανεξέταση της θεραπείας εάν υπάρχουν τα παραπάνω συμπτώματα.

Η λεβοντόπα/καρβιντόπα μπορεί να προκαλέσει ψευδώς θετικά αποτελέσματα κατά τη χρήση του τεστ ούρων και αυτή η αντίδραση δεν αλλάζει όταν βράζει τα ούρα. Η χρήση οξειδάσης γλυκόζης μπορεί να παράγει ψευδώς θετικά αποτελέσματα κατά τον έλεγχο στα ούρα.

Ασθενείς με σπάνια γενετικά προβλήματα στην ανοχή της φρουκτόζης, της κακής διάθεσης - γαλακτόζης ή της έλλειψης σακχαράσης - Ισομαλτάσης δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

αντίκτυπος στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών: Το Stalevo μπορεί να έχει μεγάλη επιρροή κατά την οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων.

Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με Stalevo είναι υπνηλία και/ή με ξαφνική έναρξη του ύπνου πρέπει να προτείνεται για να αποφεύγουν την οδήγηση ή τη συμμετοχή σε δραστηριότητες όπου η έλλειψη εγρήγορσης μπορεί να τους προκαλέσει σοβαρή βλάβη ή θάνατο σε αυτούς ή άλλους (π.χ. χειρισμό μηχανημάτων) μέχρι να τελειώσουν αυτές οι επαναλαμβανόμενες κρίσεις.

Η λεβοντόπα, η καρβιντόπα και η εντακαπόνη ταυτόχρονα μπορεί να προκαλέσουν ζάλη και υπόταση. Επομένως, να είστε προσεκτικοί όταν οδηγείτε ή χειρίζεστε μηχανήματα.

Εγκυμοσύνη

δεν πρέπει να χρησιμοποιεί το Stalevo κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Περίοδος θηλασμού

Οι γυναίκες δεν πρέπει να θηλάζουν όταν λαμβάνουν θεραπεία με Stalevo.

Αλληλεπίδραση με τα φάρμακα

Άλλα φάρμακα για το σύνδρομο Πάρκινσον

Μέχρι στιγμής, δεν έχει υπάρξει καμία προειδοποίηση για αλληλεπιδράσεις, οι οποίες πρέπει να εξαλείψουν τη χρήση της καθιερωμένης θεραπείας για το σύνδρομο Πάρκινσον με θεραπεία με stalevo. Υψηλές δόσεις Entacapone μπορεί να επηρεάσουν την απορρόφηση της Carbidopa. Ωστόσο, η αλληλεπίδραση με την Carbidopa δεν έχει παρατηρηθεί με το συνιστώμενο θεραπευτικό σχήμα (200 mg Entacapone έως 10 φορές/ημέρα). Η αλληλεπίδραση μεταξύ Εντακαπόνης και Σελεγιλίνης έχει μελετηθεί σε δοκιμές επαναλαμβανόμενων δόσεων σε ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον που έλαβαν θεραπεία με αναστολείς Levodopa/DDC και δεν παρατηρήθηκε η αλληλεπίδραση. Όταν χρησιμοποιείται με Stalevo, η ημερήσια δόση Σελεγιλίνης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg.

Επειδή το Stalevo περιέχει εντακαπόνη, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με το Comtan (εντακαπόνη).

Να είστε προσεκτικοί όταν τα ακόλουθα δραστικά συστατικά χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με τη θεραπεία με λεβοντόπα.

Φάρμακο για την υπέρταση

Υπόταση με συμπτωματική στάση μπορεί να εμφανιστεί κατά την έναρξη της λήψης Levodopa σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης. Μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης της υπέρτασης.

Αντικαταθλιπτικά

Οι σπάνιες αντιδράσεις περιλαμβάνουν υπέρταση και διαταραχές κίνησης που έχουν αναφερθεί όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με αντικαταθλιπτικά 3-στρογγυλών και Levodopa/Carbidopa. Η αλληλεπίδραση μεταξύ Entacapone και Imipramine και μεταξύ Entacapone και Moclobemide έχει μελετηθεί σε δοκιμές εφάπαξ δόσης σε υγιείς εθελοντές. Δεν έχουν παρατηρηθεί παρατηρήσεις φαρμακολογικών αλληλεπιδράσεων. Ένας σημαντικός αριθμός ασθενών με νόσο του Πάρκινσον έχει υποβληθεί σε θεραπεία σε συνδυασμό με λεβοντόπα, καρβιντόπα και εντακαπόνη με ορισμένα δραστικά συστατικά, όπως αναστολείς Mao - A, αντικαταθλιπτικά 3 γύρους, αναστολείς επαναρρόφησης νοραδρεναλίνης όπως δεσιπραμίνη, μοπροτιλίνη, βενλαφαξίνη και φάρμακα: Rimiterol, Rimiterol: Rimiterol: Rimiterol: Rimiterol: Rimiterol Isoprenaline, Adrenaline, Noradrenaline, Dopamine, Dobutamine, Alpha - Methyldopa, Apomorphine και Paroxetine). Δεν παρατηρείται με φαρμακολογική αλληλεπίδραση. Ωστόσο, είναι απαραίτητο να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε αυτά τα φάρμακα με το Stalevo (δείτε τις αντενδείξεις και τις προειδοποιήσεις).

Άλλα ενεργά συστατικά

Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων ντοπαμίνης (για παράδειγμα, ορισμένα αντιψυχωσικά και αντι-εμετά φάρμακα), η φαινυτοΐνη και η παπαβερίνη μπορούν να μειώσουν τη θεραπευτική επίδραση της λεβοντόπα. Οι ασθενείς που λαμβάνουν αυτά τα φάρμακα με Stalevo πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για απώλεια θεραπείας.

Λόγω της συγγένειας της Εντακαπόνης με το κυτόχρωμα P450 2C9 in vitro (βλ. φαρμακοκινητική), το Stalevo έχει την ικανότητα να αποτρέπει τα ενεργά συστατικά των οποίων ο μεταβολισμός εξαρτάται από αυτό το ισοένζυμο, όπως το S - Warfarin. Ωστόσο, σε μια δοκιμή αλληλεπίδρασης σε υγιείς εθελοντές, η εντακαπόνη δεν αλλάζει τη συγκέντρωση της S - Warfarin στο πλάσμα, ενώ η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) για την S - Warfarin αυξάνεται κατά μέσο όρο 18% [CI 90 11 - 26% αξιόπιστο εύρος]. Ο λόγος διεθνούς τυποποιημένης αναλογίας (INR) αυξήθηκε κατά μέσο όρο 13% [CI 90 6 - 19% εύρος αξιοπιστίας]. Επομένως, η σύσταση ελέγχου Inr κατά την έναρξη χρήσης του Stalevo σε ασθενείς που χρησιμοποιούν βαρφαρίνη.

Άλλοι τύποι αλληλεπιδράσεων

Επειδή η λεβοντόπα ανταγωνίζεται ορισμένα αμινοξέα, η απορρόφηση του Stalevo μπορεί να μειωθεί σε ορισμένους ασθενείς που χρησιμοποιούν δίαιτα πλούσια σε πρωτεΐνες.

Η λεβοντόπα και η εντακαπόνη μπορούν να σχηματίσουν χηλική ένωση με σίδηρο στην πεπτική οδό. Επομένως, το Stalevo και τα παρασκευάσματα σιδήρου θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με διαφορά τουλάχιστον 2-3 ωρών.

Το Stalevo μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον χρησιμοποιώντας σκευάσματα βιταμινών που περιέχουν υδροχλωρική πυριδοξίνη (βιταμίνη Β6).

In vitro δεδομένα

Η εντακαπόνη προσκολλάται στη θέση ΙΙ με τη λευκωματίνη, η οποία είναι επίσης η θέση που σχετίζεται με ορισμένα άλλα φάρμακα, όπως η διαζεπάμη και η ιβουπροφαίνη . Σύμφωνα με μελέτες In vitro, δεν αναμένεται σημαντική παρουσία στη θεραπευτική συγκέντρωση αυτών των φαρμάκων. Μέχρι στιγμής δεν έχει υπάρξει προειδοποίηση για τέτοιες αλληλεπιδράσεις.

Αποθήκευση

Σε ξηρό μέρος, αποφύγετε το φως, θερμοκρασία κάτω από 30 ° C.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.