Stamlo 5 Léčba hypertenze Dr. Dr. Reddyho, chronické stabilní anginy pectoris (2 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 2 blistry x 10 tablet
Specifikace Amlodipin

Složka

Informace o složení	Obsah
Amlodipin	5 mg

Použití

Indikace

Stamlo - 5 mg je indikován v následujících případech:

Hypertenze;

Polochronická stabilní angina pectoris; Ionty vápníku) a inhibují ionty vápníku přes buněčné membrány do buněk myokardu a hladkých svalů krevních cév.

Mechanismus snížení krevního tlaku amlodipinu je způsoben účinkem přímé relaxace svalů krevních cév. Přesný mechanismus amlodipinu snižuje anginu pectoris nebyl plně stanoven, ale Amlodipin snižuje celkovou zátěž anémií díky následujícím dvěma účinkům:

Amlodipin uvolňuje periferní tepny a tím snižuje celkový periferní odpor srdce (snižuje zátěž). Protože se srdeční frekvence nemění, tato zátěž snižuje srdce, aby se snížila spotřeba energie a kyslíkové potřeby srdečního svalu.

Mechanismus účinku amlodipinu může také zahrnovat relaxaci hlavních koronárních tepen a koronárních tepen, a to jak v anémii, tak v normálních oblastech. Tato vazodilatace zvyšuje dodávku kyslíku do srdečního svalu u pacientů se spasmy koronárních tepen (Prinzmetalova angina nebo proměnné anginy) a snižuje kuřácké koronární spasmy.

U pacientů s hypertenzí jednou denně významně snižuje klinický krevní tlak vleže i ve stoje po dobu 24 hodin. Vzhledem k pomalému startování amlodipin zabraňuje poklesu krevního tlaku při použití.

U pacientů s anginou pectoris amlodipin jednou denně prodlužuje celkovou dobu námahy, počáteční dobu anginy pectoris a dobu ST segmentu na 1 mm, čímž snižuje frekvenci anginy pectoris a snižuje množství nitroglycerinu, které je třeba použít.

Amlodipin nemá žádné nežádoucí účinky na metabolismus nebo změny lipidů a je vhodný pro použití u pacientů s astmatem, cukrovkou a dnou (dna).

farmakokinetická farmakokinetika

absorpce a distribuce

Po užití léčebných dávek se Amlodipin dobře vstřebává s maximální koncentrací v plazmě dosahující přibližně 6 až 12 hodin po vypití. Absolutní biologická dostupnost se odhaduje na 64 - 80 %. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. Absorpce amlodipinu není potravou ovlivněna. Studie in vitro ukazují, že asi 97,5 % amlodipinu v oběhu je navázáno na plazmatické proteiny.

Extrakce exkrecí

Doba semivybití amlodipinu v plazmě je od 35 do 50 hodin a je vhodná pro denní dávkování denně. Koncentrace konstantního stavu v plazmě je dosaženo po 7 až 8 dnech nepřetržité medikace.

Amlodipin je metabolizován převážně v játrech na neaktivní metabolity, přičemž 10 % výchozí látky a 60 % metabolických látek se vylučuje močí.

Používá se u starších osob

Doba k dosažení maximální koncentrace amlodipinu v plazmě je u starších a mladých lidí stejná. Clearance amlodipinu má však tendenci klesat se zvýšením plochy pod křivkou (AUC) a dobou prodeje u starších pacientů.

Plocha pod křivkou a doba prodeje se také zvyšují u pacientů s městnavým srdečním selháním (CHF).

Použití u dětí

V pravidelně se blížící klinické studii užívalo 73 pacientů ve věku od 12 měsíců do méně nebo 17 let s hypertenzí průměrnou denní dávku 0,17 mg/kg amlodipinu. Clearance těchto dětí s průměrnou hmotností 45 kg je u mužů 23,7 l/hod a 17,6 l/hod. Tato clearance je také ve stejném limitu, jako je uváděný odhad u dospělých 70 kg dospělých 24,8 l/hod. Průměrná distribuce distribuce je 1130 l (25,11 l/kg) u pacienta s hmotností 45 kg. Účinek udržení krevního tlaku během 24hodinového období mezi pozorovanými dávkami má velmi malé rozdíly v maximálních a minimálních výkyvech. Ve srovnání s farmakokinetikou u dospělých ukazují parametry v této studii, že jednorázová denní dávka je vhodná.

Údaje o klinické bezpečnosti

Schopnost rakoviny: U potkanů a potkanů, kteří užívali amlodipin ve stravě po dobu 2 let, nejsou žádné známky rakoviny, s vypočtenou koncentrací tak, aby denní dávka byla 0,5; 1,25 a 2,5 mg/kg/den. Nejvyšší dávka (u myší a podobných myší je dvojnásobná* Maximální klinická dávka je 10 mg na jednotku Mg/m) blízká celkové toleranční dávce u myší, ale ne u potkanů.

Schopnost způsobit mutace: Studie o možnostech mutantů ukazují, že lék neovlivňuje genom ani chromozomy.

Pokles výkonu: Neexistuje žádný vliv na reprodukční funkci myší užívajících amlodipin (myší samci užívají 64 dní a myší samice 14 dní před pářením) v dávce až 10 mg/kg/den (8krát* Maximální dávka indikovaná pro člověka, 10 mg na jednotku mg/m2).

*Založeno na pacientech s hmotností 50 kg.

Před odběrem Stamlo 5 Léčba hypertenze Dr. Dr. Reddyho, chronické stabilní anginy pectoris (2 blistry x 10 tablet)

Jak používat

stamlo - 5 mg perorálně.

Dávkování

U hypertenze a anginy pectoris je normální počáteční dávka 5 mg x 1krát/den, která se může zvýšit až na maximální dávku 10 mg x 1krát/den v závislosti na odpovědi každého pacienta.

U pacientů s hypertenzí byl amlodipin podáván současně s thiazidovými diuretiky, alfablokátory, betablokátory a inhibitory enzymu angiotensinu. U anginy pectoris lze amlodipin použít ve formě monomerů nebo současně s jinými léky proti angíně u pacientů s anginou rezistencí na nitrátové deriváty a/nebo vhodné betablokátory.

Při současném užívání amlodipinu s thiazidovými diuretiky, alfablokátory, betablokátory nebo inhibitory enzymů přenášejících angiotenzin není třeba upravovat dávku.

Speciální předměty

Starší:

Schopnost tolerovat starší a mladé pacienty je při použití stejné dávky amlodipinu stejná. Obvyklá dávka se doporučuje pro starší osoby a při zvyšování dávky je třeba být opatrný (viz pozorně použití a farmakokinetiku).

Pacienti se selháním jater:

Doporučená dávka nebyla stanovena pro pacienty s mírným až středně těžkým jaterním selháním: Buďte proto opatrní při volbě dávky a účinném zahájení léčby nejnižší dávkou (viz bod ledvin při užívání a farmakokinetika). Farmakologické vlastnosti amlodipinu nebyly studovány v případech závažného selhání jater. U pacientů s těžkým jaterním selháním je nutné začít užívat amlodipin v nejnižších dávkách a pomalu je zvyšovat.

Pacienti se selháním ledvin:

Změna koncentrace amlodipinu v plazmě nekoreluje se stupněm renálního selhání. Proto jsou obvyklé doporučené dávkování. Amlodipin nelze oddělit.

Děti a dospívající:

Děti a dospívající ve věku od 6 do 17 let s hypertenzí: Doporučená počáteční dávka pro perorální léčbu hypertenze u dětí ve věku od 6 do 17 let je 2,5 mg x 1krát/den a po čtyřech týdnech se může zvýšit na 5 mg/den bez požadovaného krevního tlaku. Dávka vyšší než 5 mg/den nebyla u dětí studována (viz část farmakokinetika a farmakokinetika).

Děti do 6 let: Žádná data.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování? Existuje zpráva o poklesu krevního tlaku, který může být prodloužený a včetně smrtelného šoku.

Absorpce amlodipinu se významně snižuje při indikaci aktivního uhlí v té době nebo do 2 hodin po užití amlodipinu 10 mg u zdravých dobrovolníků. V některých případech může žaludek potřebovat. V případech těžké hypotenze v důsledku předávkování amlodipinem je třeba přijmout pozitivní kardiovaskulární podpůrná opatření, včetně pravidelného sledování kardiovaskulárních a respiračních funkcí, vysokých končetin a věnovat pozornost objemu oběhu a moči.

Může použít vazokonstriktor k obnovení tonusu krevních cév a krevního tlaku, pokud pacient nemá kontraindikaci užívání léku. Intravenózní injekci glukonátu vápenatého lze obrátit, aby se zvrátil účinek blokátorů kalciových kanálů. Protože amlodipin je silně spojen s plazmatickými proteiny, dialyzační modřiny v tomto případě nepřinášejí výsledky.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání léku Stamlo-5 mg můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Běžné, ADR> 1/100

Neurologické: bolest hlavy, závratě, spící kuře.

okruh: propláchnutý obličej.

Tělo a na místě: edém, únava, slabost.

Krevní a lymfatický systém: leukémie, trombocytopenie.

Imunitní systém: alergické reakce

Neurologie: Zvýšení svalového tonusu, snížení taktilní/parestézie, periferní neuropatie, bezvědomí, poruchy chuti, třes, poruchy pagody.

sluch a vnitřní uši: tinnitus.

cévní: snížení krevního tlaku, zánět cév.

zažívání: sucho v ústech, zažívací potíže (včetně gastritidy), hyperlyzie, pankreatitida Mimochodem, v noci močit.

Reprodukční a prsní systém: Velká prsa na jihu, erektilní dysfunkce .

Tělo a aktuální: nepohodlí, bolest, bolest na hrudi.

Imunita: alergické reakce zahrnují svědění, kožní vyrážku, angioedém a různé růže.

játra: s velmi malou četností byly hlášeny také žloutenky a zvýšené jaterní enzymy (hlavně doprovázené blokádou žluči).

Kardiovaskulární: infarkt myokardu , arytmie (včetně pomalého rytmu, tachykardie při fibrilaci komor a síní) a bolest na hrudi.

Pediatričtí (6–17 let)

Amlodipin je u dětí dobře snášen. Tyto nežádoucí účinky jsou podobné nežádoucím účinkům u dospělých.

Běžné, ADR> 1/100

Neurologické: bolest hlavy, závratě.

vazodilatace.

Tělo a na místě: slabost.

Pokyny, jak zacházet s ADR:

Informujte lékaře o nežádoucích účincích při užívání léku.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Stamlo - 5 mg Kontraindikováno u pacientů:

Citlivý na deriváty dihydropyridinu, amlodipinu nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva.

Závažná hypotenze.

SDÍLET (včetně srdečního šoku).

Závěr o výstupu z levé komory (například: těžká stenóza aorty).

Nestabilní hemodynamické srdeční selhání po akutním infarktu myokardu.

Opatření pro použití

Použití u pacientů se srdečním selháním:

V dlouhodobé studii ověřené placebem (výzkum Praise-2) s použitím amlodipinu u pacientů se srdečním selháním v důsledku anémie III a IV podle New York Heart Association (NYHA) se uvádí, že amlodipin souvisí se zvýšením plicního edému. Neexistuje však žádný významný rozdíl v podílu pacientů s těžkým srdečním selháním ve skupině s amlodipinem ve srovnání se skupinou s placebem (viz farmakologická část).

Použití u pacientů s poruchou funkce jater:

Stejně jako u jiných blokátorů kalciových kanálů je ztrátový čas amlodipinu prodloužen u pacientů s poruchou funkce jater a doporučené dávky pro tyto pacienty nebyly stanoveny. Amlodipin proto musí být u těchto pacientů používán s opatrností.

Používá se u starších pacientů:

Při zvyšování dávky byste měli být opatrní.

Používá se u pacientů se selháním ledvin:

Amlodipin lze u těchto pacientů použít v normálních dávkách. Změna koncentrace amlodipinu v plazmě nekoreluje se stupněm renálního selhání. Amlodipin nelze oplodnit.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Amlodipin může mít mírný nebo střední vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud pacient užívá amlodipin závratě, bolesti hlavy, únava nebo nevolnost, může to snížit reflexy. Je třeba být opatrný zejména při zahájení léčby.

Těhotenství

Bezpečnost amlodipinu u těhotných žen nebyla stanovena. Amlodipin není v reprodukčních studiích na zvířatech toxický, s výjimkou zpomalení porodu a prodloužení doby pobytu u myší s dávkou 50krát vyšší, než je doporučená dávka pro maximální použití u lidí.

Proto by měl být amlodipin během těhotenství užíván pouze v případě, že neexistuje bezpečnější substituční opatření a pokud samotné onemocnění představuje větší riziko pro matky a embrya. Nemá žádný vliv na fertilitu myší léčených amlodipinem (viz část předklinických údajů o bezpečnosti).

Období kojení

Bezpečnost amlodipinu u kojících žen nebyla stanovena. Zkušenosti používané u lidí ukazují, že Amlodipin prošel mateřským mlékem. Střední poměr koncentrací amlodipinu v mléce/plazmě u 31 kojících žen s hypertenzí způsobenou těhotenstvím je 0,85 po použití amlodipinu v počáteční dávce 5 mg/čas/den a je v případě potřeby upraven (průměrná denní dávka a denní dávka podle hmotnosti jsou 6 mg a 98,7 mcg/kg). Odhadovaná denní dávka amlodipinu, kterou děti dostávají prostřednictvím mateřského mléka, je 4,17 mcg/kg.

Léková interakce

Bylo prokázáno, že amlodipin je bezpečný pro použití s thiazidovými diuretiky, inhibitory alfa receptorů, inhibitory beta receptorů, inhibitory enzymů přenášejících angiotenzin, prodlouženým nitrátem, nitroglycerinem pod jazykem, protizánětlivými léky, antibiotiky

Údaje z plazmatických studií in vitro ukázaly, že amlodipin neovlivňuje soudržnost plazmatických proteinů výzkumných léčiv (digoxin, fenytoin, warfarin nebo indometacin).

Simvastatin: Užívání opakovaných dávek 10 mg amlodipinu současně s 80 mg simvastatinu zvyšuje míru expozice simvastatinu o 77 % ve srovnání s pouhým simvastatinem. U pacientů s amlodipinem je limit simvastatinu 20 mg/den.

Grapefruitová šťáva: Současné užití 240 ml grapefruitové šťávy s jednorázovou dávkou 10 mg amlodipinu u 20 zdravých milovníků Nguyen významně neovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu. Tento výzkum neumožňuje test genetického polymorfního účinku CYP3A4, hlavního enzymu, který je zodpovědný za transformaci amlodipinu; Proto by se neměl užívat amlodipin s grapefruitem nebo grapefruitovou šťávou, protože u některých pacientů se může zvýšit biologická dostupnost, což vede ke zvýšené hypotenzi.

Inhibitory CYP3A4:

Současné užívání 180 mg diliazemu denně s 5 mg amlodipinu u starších osob (69 - 87 let) s hypertenzí zvyšuje o 57 % míru systémové expozice amlodipinu. Současné použití s erythromycinem u zdravých dobrovolníků (18-43 let) významně nemění systémovou míru expozice amlodipinu (až 22 % pod křivkou pod křivkou krevní koncentrace krevních léků v čase [AUC]). Ačkoli klinický vztah k těmto studiím není jistý, farmakokinetické změny mohou být zaznamenány spíše u starších pacientů. Při užívání amlodipinu spolu s inhibitory CYP3A4 je třeba být opatrný.

Klaritromycin: Klaritromycin je inhibitor CYP3A4. Riziko zvýšené hypotenze u pacientů užívajících klarithromycin spolu s amlodipinem. Při současném užívání amlodipinu s klarithromycinem je nutné pacienty pečlivě sledovat.

Látky indukující CYP3A4: V současnosti nejsou k dispozici žádné údaje o účincích látek indukujících CYP3A4 na Amlodipin. Současné užívání s látkami indukujícími CYP3A4 (jako je rifampicin, hypericum perforatum) může snížit koncentraci amlodipinu v krvi. Při užívání amlodipinu spolu s látkami indukujícími CYP3A4 je třeba být opatrný. V následujících studiích nebyly zjištěny žádné významné změny farmakokinetiky amlodipinu nebo jiných léků ve studii, pokud jsou používány v kombinaci.

Speciální studie: Účinek jiných léků na amlodipin

cimetidin: současné užívání amlodipinu a cimetidin nemění farmakokinetiku amlodipinu.

Aluminium/magnesi salt (antacida): současně užívaná antacida je hlinitá a hořečnatá sůl s jednorázovou dávkou amlodipinu neovlivňuje významně kinetiku amlodipinu.

Sildenafil: Použití jednorázové dávky 100 mg sildenafilu u pacientů s idiopatickou hypertenzí neovlivňuje farmakokinetické parametry amlodipinu. Při použití kombinace amlodipinu a sildenafilu má každý lék svůj vlastní antihypertenzní účinek.

Speciální studie: Účinek amlodipinu na jiné léky

Atorvastatin: současné užívání 10 mg amlodipinu s 80 mg atorvastatinu významně nemění kinetické parametry atorvastatinu ve stabilním stavu plazmatické koncentrace.

Digoxin: současné užívání amlodipinu s digoxinem nemění koncentraci digoxinu v plazmě ani renální clearance digoxinu u zdravých dobrovolníků.

Ethanol (alkohol): Použití jednorázové nebo vícedávkové 10 mg amlodipinu významně neovlivňuje farmakokinetiku ethanolu.

warfarin: současné užívání Amlodipinu s warfarinem nemění dobu podávání protrombinových inhibitorů warfarinu.

Cyklosporin: Neexistují žádné studie o interakci mezi cyklosporinem a amlodipinem u zdravých dobrovolníků nebo jiných skupin pacientů, s výjimkou pacientů po transplantaci ledviny. Různé studie u pacientů po transplantaci ledviny ukazují, že současné užívání amlodipinu s cyklosporinem ovlivňuje spodní koncentraci cyklosporinu z nezměněné na průměrné zvýšení o 40 %. Zvažte sledování hladin cyklosporinu u pacientů po transplantaci ledviny pomocí amlodipinu.

takrolimus: Při současném užívání s amlodipinem existuje riziko zvýšené koncentrace v krvi. Aby se zabránilo toxicitě takrolimu, měla by být při použití amlodipinu u pacientů léčených takrolimem monitorována koncentrace takrolimu v krvi a v případě potřeby upravit dávku přípravku Tacrinus.

Mechanické cíle inhibitorů Rapanycinu (MTOR): Inhibitory MTOR, jako je syrolimus, temsirolimus a everolimus, jsou substrátem CYP3A. Amlodipin je slabý inhibitor CYP3A. Při současném užívání s inhibitory MTor může Amlodipin zvýšit expozici inhibitorů MTOR.

Interakce mezi léky a biochemickými testy: neznámé.

Skladování

Skladování při teplotě do 30 °C. Chraňte před světlem a vlhkostí.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.