Stamlo 5 Pengobatan Hipertensi Dr. Reddy, Angina Stabil Kronis (2 Lepuh X 10 Tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 2 Blister x 10 tablet
Spesifikasi Amlodipin

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Amlodipin	5mg

Kegunaan

Indikasi

Stamlo - 5 mg diindikasikan dalam kasus berikut:

Hipertensi;

Angina stabil setengah kronis; Ion kalsium) dan menghambat ion kalsium melalui membran sel ke dalam sel miokard dan otot polos pembuluh darah.

Mekanisme penurunan tekanan darah amlodipine disebabkan oleh efek relaksasi langsung otot pembuluh darah. Mekanisme pasti Amlodipine mengurangi angina belum sepenuhnya diketahui, namun Amlodipine mengurangi beban anemia secara keseluruhan karena dua efek berikut:

Amlodipin melemaskan arteri perifer dan dengan demikian mengurangi resistensi perifer total jantung (mengurangi beban). Karena detak jantung tidak berubah, beban ini mengurangi jantung sehingga mengurangi konsumsi energi dan kebutuhan oksigen otot jantung.

Mekanisme kerja amlodipine juga dapat mencakup relaksasi arteri koroner utama dan arteri koroner, baik pada daerah anemia maupun normal. Vasodilatasi ini meningkatkan suplai oksigen ke otot jantung pada pasien dengan kejang arteri koroner (angina Prinzmetal atau angina variabel) dan mengurangi kejang koroner akibat merokok.

Pada pasien hipertensi, sekali sehari secara signifikan mengurangi tekanan darah klinis baik saat berbaring maupun berdiri selama 24 jam. Karena karakteristik permulaannya yang lambat, amlodipine menghindari penurunan tekanan darah saat digunakan.

Pada pasien dengan angina, sekali/hari, amlodipine meningkatkan waktu aktivitas keseluruhan, waktu mulai angina, dan waktu segmen ST menjadi 1 mm, sehingga mengurangi frekuensi angina dan mengurangi jumlah nitrogliserin yang akan digunakan.

Amlodipin tidak terkait dengan efek buruk apa pun pada metabolisme atau perubahan lipid dan cocok untuk digunakan pada pasien asma, diabetes, dan asam urat (gout).

farmakokinetik farmakokinetik

penyerapan dan distribusi

Setelah meminum dosis pengobatan, Amlodipin terserap dengan baik dengan konsentrasi puncak dalam plasma mencapai sekitar 6 hingga 12 jam setelah diminum. Ketersediaan hayati absolut diperkirakan 64 - 80%. Volume distribusinya sekitar 21 l/kg. Penyerapan amlodipine tidak dipengaruhi oleh makanan. Studi in vitro menunjukkan bahwa sekitar 97,5% amlodipine dalam sirkulasi terikat pada protein plasma.

Ekstraksi ekskresi

Waktu setengah habis plasma Amlodipin adalah 35 hingga 50 jam dan cocok untuk dosis harian setiap hari. Konsentrasi keadaan konstan dalam plasma dicapai setelah 7 hingga 8 hari pengobatan terus menerus.

Amlodipin sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi metabolit non-aktif, dengan 10% zat awal dan 60% zat metabolik diekskresikan melalui urin.

Digunakan pada orang tua

Waktu untuk mencapai konsentrasi puncak plasma amlodipine adalah sama antara orang tua dan orang muda. Namun klirens Amlodipine cenderung menurun seiring dengan peningkatan area di bawah kurva (AUC) dan waktu penjualan pada pasien usia lanjut.

Area di bawah kurva dan waktu penjualan juga meningkat pada pasien gagal jantung kongesti (CHF).

Digunakan pada anak-anak

Dalam studi klinis pendekatan reguler, 73 pasien dari usia 12 bulan ke bawah atau 17 tahun dengan hipertensi menggunakan amlodipine rata-rata setiap hari adalah 0,17 mg/kg. Klirens anak dengan berat rata-rata 45 kg ini masing-masing adalah 23,7 l/jam dan 17,6 l/jam untuk pria dan wanita. Jarak bebas ini juga berada dalam batas yang sama dengan penilaian yang diumumkan pada orang dewasa dengan berat 70 kg adalah 24,8 l/jam. Rata-rata distribusi distribusinya adalah 1130 l (25,11 l/kg) pada pasien dengan berat badan 45 kg. Efek menjaga tekanan darah selama periode 24 jam antara dosis yang diamati memiliki perbedaan fluktuasi maksimum dan minimum yang sangat kecil. Jika dibandingkan dengan farmakokinetik pada orang dewasa, parameter dalam penelitian ini menunjukkan bahwa dosis harian satu kali sudah tepat.

Data keamanan klinis

Kemampuan kanker: Tidak ada tanda-tanda kanker pada tikus dan tikus yang menggunakan amlodipine dalam diet selama 2 tahun, dengan konsentrasi yang dihitung sehingga tingkat dosis harian adalah 0,5; 1,25 dan 2,5 mg/kg/hari. Dosis tertinggi (pada tikus dan sejenisnya adalah dua kali lipat* Dosis klinis maksimum adalah 10 mg per unit Mg/m2) mendekati dosis toleransi total pada tikus, tetapi tidak pada tikus.

Kemampuan menyebabkan mutasi: Studi tentang kemungkinan mutan menunjukkan bahwa obat tidak mempengaruhi genom atau kromosom.

Penurunan daya: Tidak ada efek pada fungsi reproduksi tikus yang menggunakan amlodipin (tikus jantan menggunakan 64 hari dan tikus betina menggunakan 14 hari sebelum kawin) dengan dosis hingga 10 mg/kg/hari (8 kali* Dosis maksimum yang ditunjukkan untuk manusia, 10 mg dalam satuan mg/m2).

*Berdasarkan pasien dengan berat badan 50 kg.

Sebelum mengambil Stamlo 5 Pengobatan Hipertensi Dr. Reddy, Angina Stabil Kronis (2 Lepuh X 10 Tablet)

Cara menggunakan

stamlo - 5 mg secara oral.

Dosis

Untuk Hipertensi dan angina , dosis awal normalnya adalah 5 mg x 1 kali/hari, yang dapat ditingkatkan hingga dosis maksimal 10 mg x 1 kali/hari tergantung respon masing-masing pasien.

Pada pasien dengan hipertensi, amlodipine telah digunakan secara bersamaan dengan diuretik thiazid, alpha blocker, beta blocker dan inhibitor enzim angiotensin. Untuk angina, amlodipine dapat digunakan dalam bentuk monomer atau bersamaan dengan obat anti angina lainnya pada pasien dengan resistensi angina terhadap turunan nitrat dan/atau beta blocker yang sesuai.

Tidak perlu menyesuaikan dosis bila menggunakan amlodipine bersamaan dengan diuretik thiazid, penghambat alfa, penghambat beta, atau penghambat enzim pemindah angiotensin.

Mata pelajaran khusus

Lansia:

Kemampuan toleransi pasien lanjut usia dan muda adalah sama bila menggunakan dosis amlodipine yang sama. Dosis biasa dianjurkan untuk orang lanjut usia dan harus berhati-hati saat meningkatkan dosis (perhatikan baik-baik waktu penggunaan dan farmakokinetiknya).

Pasien dengan gagal hati:

Dosis yang dianjurkan belum ditetapkan untuk pasien dengan gagal hati ringan hingga sedang: Oleh karena itu, berhati-hatilah saat memilih dosis dan memulai pengobatan dengan dosis terendah secara efektif (lihat item ginjal selama penggunaan dan farmakokinetik). Sifat farmakologi amlodipine belum diteliti pada kasus gagal hati yang parah. Penting untuk mulai menggunakan amlodipine dengan dosis terendah dan meningkat secara perlahan pada pasien dengan gagal hati berat.

Pasien gagal ginjal:

Perubahan konsentrasi amlodipine dalam plasma tidak berkorelasi dengan derajat gagal ginjal. Oleh karena itu, rekomendasi dosis biasa. Amlodipin tidak dapat dipisahkan.

Anak-anak dan remaja:

Anak-anak dan remaja usia 6 hingga 17 tahun dengan hipertensi: Dosis awal yang dianjurkan untuk pengobatan oral untuk mengobati hipertensi pada anak usia 6 hingga 17 tahun adalah 2,5 mg x 1 kali/hari, dan dapat meningkat hingga 5 mg/hari tanpa tekanan darah yang diinginkan setelah empat minggu. Dosis yang lebih besar dari 5 mg/hari belum diteliti pada anak-anak (lihat bagian farmakokinetik dan farmakokinetik).

Anak-anak di bawah 6 tahun: Tidak ada data.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan jika overdosis? Ada laporan penurunan tekanan darah, mungkin berkepanjangan dan termasuk syok kematian.

Penyerapan amlodipine menurun secara signifikan bila diindikasikan karbon aktif pada saat itu atau dalam waktu 2 jam setelah mengonsumsi Amlodipin 10 mg pada sukarelawan sehat. Dalam beberapa kasus, perut mungkin memerlukannya. Dalam kasus hipotensi berat akibat penggunaan amlodipine overdosis, tindakan dukungan kardiovaskular positif harus diambil, termasuk pemantauan rutin fungsi kardiovaskular dan pernapasan, tinggi badan dan memperhatikan volume sirkulasi dan urin.

Dapat menggunakan vasokonstriktor untuk memulihkan tonus pembuluh darah dan tekanan darah, selama pasien tidak memiliki kontraindikasi penggunaan obat tersebut. Injeksi intravena kalsium glukonat dapat dibalik untuk membalikkan efek penghambat saluran kalsium. Karena amlodipine sangat terikat dengan protein plasma, memar dialisis tidak membawa hasil dalam kasus ini.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Saat menggunakan obat Stamlo-5mg , Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Biasa, ADR> 1/100

Neurologis: sakit kepala, pusing, ayam tidur.

rangkaian : wajah memerah.

Tubuh dan di tempat: edema, kelelahan, kelemahan.

Sistem darah dan limfatik: leukemia, trombositopenia.

Sistem imun: reaksi alergi

Neurologi: Meningkatkan tonus otot, menurunkan taktil/paresthesia, neuropati perifer, tidak sadarkan diri, gangguan pengecapan, gemetar, gangguan pagoda.

pendengaran dan telinga bagian dalam: tinnitus.

vaskular: menurunkan tekanan darah, peradangan pembuluh darah.

pencernaan: mulut kering, gangguan pencernaan (termasuk maag), hyperllying, pankreatitis Ngomong-ngomong, buang air kecil di malam hari.

Sistem reproduksi dan payudara: Payudara besar di Selatan, disfungsi ereksi .

Tubuh dan topikal: ketidaknyamanan, nyeri, nyeri dada.

Kekebalan: reaksi alergi termasuk gatal-gatal, ruam kulit, angioedema dan beragam mawar

hati: penyakit kuning dan peningkatan enzim hati juga telah dilaporkan dengan tingkat yang sangat kecil (terutama disertai dengan penyumbatan empedu).

Kardiovaskular: infark miokard , aritmia (termasuk ritme lambat, takikardia pada fibrilasi ventrikel dan atrium) dan nyeri dada.

Pediatrik (6 - 17 tahun)

Amlodipin dapat ditoleransi dengan baik pada anak-anak. Efek yang tidak diinginkan ini serupa dengan efek yang tidak diinginkan yang terlihat pada orang dewasa.

Biasa, ADR> 1/100

Neurologis: sakit kepala, pusing.

vasodilatasi.

Tubuh dan di tempat: kelemahan.

Petunjuk cara menangani ADR:

Beritahu dokter jika terjadi efek yang tidak diinginkan saat menggunakan obat.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Stamlo - 5 mg Kontraindikasi pada pasien:

Peka terhadap turunan dihydropyridine, amlodipine atau eksipien obat lainnya.

Hipotensi serius.

SHARE (termasuk syok jantung).

Kesimpulan keluaran ventrikel kiri (misalnya: stenosis aorta berat).

Gagal jantung hemodinamik yang tidak stabil setelah infark miokard akut.

Peringatan penggunaan

Penggunaan pada pasien gagal jantung:

Dalam penelitian jangka panjang terverifikasi plasebo (penelitian Pujian-2) menggunakan amlodipine pada pasien gagal jantung akibat anemia, III dan IV menurut New York Heart Association (NYHA), Amlodipin dilaporkan berhubungan dengan peningkatan edema paru. Namun, tidak ada perbedaan signifikan proporsi pasien gagal jantung berat pada kelompok amlodipine dibandingkan kelompok plasebo (lihat bagian farmakologi).

Penggunaan pada pasien dengan gangguan fungsi hati:

Seperti penghambat saluran kalsium lainnya, waktu buang Amlodipine memanjang pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan dosis yang dianjurkan untuk pasien ini belum ditetapkan. Oleh karena itu, Amlodipin perlu digunakan dengan hati-hati pada pasien ini.

Digunakan pada pasien lanjut usia:

Harus berhati-hati saat meningkatkan dosis.

Digunakan pada pasien dengan gagal ginjal:

Amlodipin dapat digunakan pada pasien ini dengan dosis normal. Perubahan konsentrasi amlodipine plasma tidak berkorelasi dengan derajat gagal ginjal. Amlodipin tidak dapat dibuahi.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Amlodipine mungkin memiliki dampak kecil atau sedang terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Jika pasien yang menggunakan amlodipine mengalami pusing, sakit kepala, kelelahan atau mual, hal ini dapat menurunkan refleks. Perlu berhati-hati terutama saat memulai pengobatan.

Kehamilan

Keamanan amlodipin pada wanita hamil belum diketahui. Amlodipine tidak bersifat toksik pada penelitian reproduksi hewan, kecuali untuk memperlambat persalinan dan memperpanjang waktu tinggal pada tikus dengan dosis 50 kali lebih tinggi dari dosis yang dianjurkan untuk penggunaan maksimal pada manusia.

Oleh karena itu, amlodipine hanya boleh digunakan selama kehamilan ketika tidak ada tindakan pengganti yang lebih aman dan ketika penyakit itu sendiri mengandung risiko lebih besar bagi ibu dan embrio. Tidak ada dampak terhadap kesuburan tikus yang diobati dengan amlodipine (lihat bagian data keamanan praklinis).

Masa menyusui

Keamanan amlodipin pada wanita menyusui belum ditetapkan. Pengalaman yang digunakan pada manusia menunjukkan bahwa Amlodipin telah melewati ASI. Median rasio konsentrasi amlodipine dalam susu/plasma pada 31 wanita menyusui yang menderita hipertensi karena kehamilan adalah 0,85 setelah menggunakan amlodipine dengan dosis awal 5 mg/waktu/hari dan disesuaikan jika diperlukan (rata-rata dosis harian dan dosis harian dalam berat badan adalah 6 mg dan 98,7 mcg/kg). Perkiraan dosis harian Amlodipin yang diterima bayi melalui ASI adalah 4,17 mcg/kg.

Interaksi obat

amlodipin telah terbukti aman digunakan dengan diuretik thiazide, inhibitor reseptor alfa, inhibitor reseptor beta, inhibitor enzim transfer angiotensin, nitrat berkepanjangan, nitrogliserin di bawah lidah, obat anti-inflamasi, antibiotik

Data in vitro dari penelitian plasma menunjukkan bahwa amlodipine tidak mempengaruhi kohesi protein plasma obat penelitian (digoksin, fenitoin, warfarin atau indometasin).

Simvastatin: Penggunaan beberapa dosis amlodipine 10 mg bersamaan dengan 80 mg simvastatin meningkatkan 77% tingkat paparan dengan simvastatin dibandingkan dengan hanya simvastatin. Untuk pasien dengan amlodipine, batasan simvastatin adalah 20 mg/hari.

Jus jeruk bali: Penggunaan simultan 240 ml jus jeruk bali dengan dosis tunggal 10 mg amlodipine pada 20 pecinta Nguyen yang sehat tidak mempengaruhi farmakokinetik amlodipine secara signifikan. Penelitian ini tidak memungkinkan pengujian efek polimorfik genetik CYP3A4, enzim utama yang bertanggung jawab untuk mengubah amlodipine; Oleh karena itu, amlodipine tidak boleh digunakan dengan jeruk bali atau jus jeruk bali karena bioavailabilitas dapat meningkat pada beberapa pasien sehingga menyebabkan peningkatan hipotensi.

Penghambat CYP3A4:

Penggunaan simultan 180 mg diliazem dosis harian dengan 5 mg amlodipine untuk lansia (69 - 87 tahun) dengan hipertensi meningkatkan 57% tingkat paparan sistem dengan amlodipine. Penggunaan bersamaan dengan Eritromisin pada sukarelawan sehat (18 - 43 tahun) tidak secara signifikan mengubah tingkat paparan sistem dengan amlodipine (naik 22% di bawah kurva di bawah kurva konsentrasi obat darah dari waktu ke waktu [AUC]). Meskipun penelitian ini belum pasti terkait secara klinis, perubahan farmakokinetik dapat diberitahukan lebih lanjut pada pasien usia lanjut. Harus berhati-hati saat menggunakan amlodipine bersama dengan inhibitor CYP3A4.

Klaritromisin: Klaritromisin adalah penghambat CYP3A4. Risiko peningkatan hipotensi pada pasien yang menggunakan klaritromisin bersama dengan amlodipine. Sebaiknya pantau pasien dengan cermat saat menggunakan amlodipine secara bersamaan dengan klaritromisin.

Zat induksi CYP3A4: Saat ini belum ada data mengenai efek zat induksi CYP3A4 terhadap Amlodipin. Penggunaan simultan dengan zat penginduksi CYP3A4 (seperti rifampisin, hypericum perforatum) dapat menurunkan konsentrasi amlodipine dalam darah. Harus berhati-hati bila menggunakan amlodipine bersama dengan zat induksi CYP3A4. Dalam penelitian berikut, tidak ada perubahan signifikan pada farmakokinetik amlodipine atau obat lain dalam penelitian tersebut bila digunakan dalam kombinasi.

Studi khusus: Pengaruh obat lain pada amlodipin

simetidin: penggunaan amlodipin dan simetidin secara bersamaan tidak mengubah farmakokinetik amlodipin.

Garam aluminium/magnesi (antasida): penggunaan antasida secara bersamaan adalah garam aluminium dan magnesium dengan amlodipine dosis tunggal tidak mempengaruhi kinetika amlodipine secara signifikan.

Sildenafil: Menggunakan Sildenafil dosis tunggal 100 mg pada objek dengan hipertensi idiopatik tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik amlodipine. Bila menggunakan kombinasi Amlodipine dan Sildenafil, masing-masing obat memiliki efek antihipertensinya masing-masing.

Studi khusus: Efek amlodipine pada obat lain

Atorvastatin: penggunaan 10 mg amlodipine secara bersamaan dengan 80 mg atorvastatin tidak mengubah parameter kinetik Atorvastatin secara signifikan dalam keadaan konsentrasi plasma stabil.

Digoxin: penggunaan amlodipine secara bersamaan dengan digoxin tidak mengubah konsentrasi digoxin dalam plasma atau pembersihan digoxin ginjal pada sukarelawan sehat.

Etanol (alkohol): Penggunaan amlodipine dosis tunggal atau multidosis 10 mg tidak mempengaruhi farmakokinetik etanol secara signifikan.

warfarin: penggunaan Amlodipin secara bersamaan dengan warfarin tidak mengubah waktu penghambat protrombin warfarin.

Siklosporin: Belum ada penelitian mengenai interaksi antara siklosporin dan amlodipine pada sukarelawan sehat atau kelompok objek lain, kecuali pada pasien transplantasi ginjal. Berbagai penelitian pada pasien transplantasi ginjal menunjukkan bahwa penggunaan amlodipine dengan siklosporin secara bersamaan mempengaruhi konsentrasi terendah siklosporin dari tidak berubah hingga peningkatan rata-rata 40%. Pertimbangkan untuk memantau kadar siklosporin pada pasien transplantasi ginjal yang menggunakan amlodipine.

tacrolimus: Ada risiko peningkatan konsentrasi darah dalam darah bila digunakan bersamaan dengan amlodipine. Untuk menghindari toksisitas tacrolimus, saat menggunakan amlodipine untuk pasien yang diobati dengan tacrolimus, konsentrasi tacrolimus darah harus dipantau dan dosis Tacrinus disesuaikan bila perlu.

Tujuan mekanis dari inhibitor Rapanycin (MTOR): Inhibitor MTOR, seperti syrolimus, temsirolimus dan Everolimus adalah substrat CYP3A. Amlodipine adalah penghambat CYP3A yang lemah. Jika digunakan bersamaan dengan inhibitor MTOR, Amlodipine dapat meningkatkan paparan inhibitor MTOR.

Interaksi antara obat dan tes biokimia: tidak diketahui.

Penyimpanan

Penyimpanan di bawah 30 ° C. Hindari cahaya dan kelembapan.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.