スタムロ5 ドクター・ドクター・レディの高血圧・慢性安定狭心症治療薬（2水疱×10錠）

剤形 2ブリスター×10錠入り箱
仕様アムロジピン

成分

成分情報	コンテンツ
アムロジピン	5mg

用途

適応症

スタムロ - 5 mg は次の場合に適応されます。

高血圧。

半慢性の安定狭心症。カルシウムイオン）を阻害し、細胞膜を通って心筋細胞や血管平滑筋へのカルシウムイオンを阻害します。

アムロジピンの血圧降下メカニズムは、血管筋の直接的な弛緩効果によるものです。アムロジピンが狭心症を軽減する正確なメカニズムは完全には解明されていませんが、アムロジピンは次の 2 つの効果により、全体的な貧血の負担を軽減します。

アムロジピンは末梢動脈を弛緩させ、心臓全体の末梢抵抗を減少させます (負担を軽減します)。心拍数は変化しないため、心臓への負担が軽減され、心筋のエネルギー消費と酸素必要量が減少します。

アムロジピンの作用機序には、貧血領域と正常領域の両方で主要な冠動脈と冠状動脈の弛緩も含まれる可能性があります。この血管拡張により、冠動脈けいれん（プリンツメタル狭心症または変性狭心症）患者の心筋への酸素供給が増加し、喫煙による冠動脈けいれんが軽減されます。

高血圧患者の場合、1 日 1 回の投与により、24 時間横たわっているときと立っているときの両方で臨床血圧が大幅に低下します。アムロジピンは開始が遅いという特性により、使用時の血圧の低下を防ぎます。

狭心症患者の場合、アムロジピンを 1 日 1 回投与すると、全体の運動時間、狭心症の開始時間、および ST セグメント時間が 1 mm に増加し、狭心症の頻度が減り、ニトログリセリンの使用量が減ります。

アムロジピンは代謝や脂質の変化に対する悪影響とは無関係であり、喘息、糖尿病、痛風（痛風）の患者への使用に適しています。

薬物動態薬物動態

吸収と分布

治療用量を服用した後、アムロジピンはよく吸収され、血漿中のピーク濃度は飲酒後約 6 ～ 12 時間で達します。絶対的なバイオアベイラビリティは 64 ～ 80% と推定されます。分配量は約 21 l/kg です。アムロジピンの吸収は食事の影響を受けません。インビトロ研究では、循環中の約 97.5% のアムロジピンが血漿タンパク質に結合していることが示されています。

排泄物の抽出

アムロジピンの血漿半放電時間は 35 ～ 50 時間で、毎日の投与量に適しています。血漿中の濃度が一定状態に達するのは、7～8 日間の継続投薬後に達成されます。

アムロジピンは主に肝臓で非活性代謝物に代謝され、最初の物質の 10% と代謝物質の 60% が尿中に排泄されます。

高齢者に使用されます

アムロジピンの血漿濃度がピークに達するまでの時間は、高齢者でも若者でも同じです。ただし、アムロジピンのクリアランスは、高齢患者の曲線下面積 (AUC) と販売時間の増加に伴って減少する傾向があります。

うっ血性心不全 (CHF) の患者では、曲線下面積と販売時間も増加します。

小児への使用

定期的な臨床研究では、生後 12 か月からそれ以下、または 17 歳までの高血圧患者 73 名が、1 日平均 0.17 mg/kg のアムロジピンを使用しています。平均体重 45 kg のこれらの子供のクリアランスは、男性と女性でそれぞれ 23.7 リットル/時間、17.6 リットル/時間です。このクリアランスは、体重 70 kg の成人で発表されている 24.8 リットル/時間の評価と同じ制限内でもあります。平均分布量は、体重 45 kg の患者では 1130 l (25.11 l/kg) です。観察された用量間の 24 時間の期間中に血圧を維持する効果は、最大変動と最小変動にほとんど差がありません。成人の薬物動態と比較した場合、この研究のパラメーターは、1 日 1 回の投与量が適切であることを示しています。

臨床安全性データ

癌の可能性: ラットには癌の兆候はなく、1 日の用量レベルが 0.5 になるように計算された濃度でアムロジピンを 2 年間食事に使用したラットには癌の兆候はありません。 1.25 および 2.5 mg/kg/日。最高用量（マウスおよびマウスに類似するものでは 2 倍*、最大臨床用量は Mg/m 単位で 10 mg）は、マウスの総耐用量に近いですが、ラットでは異なります。

突然変異を引き起こす能力: 突然変異の可能性に関する研究では、この薬がゲノムや染色体に影響を与えないことが示されています。

出力低下: アムロジピンを 10 mg/kg/日 (8 回* ヒトに示された最大用量、mg/m2 単位で 10 mg) までの用量でアムロジピンを使用したマウス (雄マウスは交尾の 64 日間、雌マウスは交尾の 14 日前に使用) の生殖機能に影響はありません。

*体重 50 kg の患者に基づいています。

服用する前にスタムロ5 ドクター・ドクター・レディの高血圧・慢性安定狭心症治療薬（2水疱×10錠）

使用方法

スタムロ - 5 mg 経口投与。

用量

高血圧 および 狭心症 の場合、通常の開始用量は 5 mg x 1 回/日ですが、各患者の反応に応じて最大用量 10 mg x 1 回/日まで増量できます。

高血圧患者には、アムロジピンがチアジド利尿薬、アルファ遮断薬、ベータ遮断薬、アンジオテンシン酵素阻害薬と同時に使用されてきました。狭心症の場合、硝酸塩誘導体や適切なベータ遮断薬に耐性がある狭心症患者には、アムロジピンをモノマーの形で使用することも、他の抗狭心症薬と同時に使用することもできます。

アムロジピンをチアジド利尿薬、アルファ遮断薬、ベータ遮断薬、またはアンジオテンシン転移酵素阻害薬と同時に使用する場合、用量を調整する必要はありません。

特別科目

高齢者:

同じ用量のアムロジピンを使用した場合、高齢者と若い患者の忍容能力は同じです。高齢者には通常の用量が推奨されており、用量を増やす場合には注意が必要です (使用方法と薬物動態をよく確認してください)。

肝不全の患者:

軽度から中等度の肝不全患者に対する推奨用量は設定されていません。したがって、用量の選択には注意し、効果的な最低用量で治療を開始してください（使用中および薬物動態の腎臓の項目を参照）。アムロジピンの薬理学的特性は、重度の肝不全の場合には研究されていません。重度の肝不全患者では、アムロジピンの使用を最低用量で開始し、徐々に増量する必要があります。

腎不全の患者:

血漿中のアムロジピン濃度の変化は、腎不全の程度とは相関していません。したがって、通常の投与量が推奨されます。アムロジピンは分離できません。

子供と青少年:

高血圧のある 6 ～ 17 歳の小児および青少年: 6 ～ 17 歳の小児の高血圧の経口治療に使用される推奨開始用量は、2.5 mg x 1 回/日であり、4 週間後に望ましい血圧が得られない場合は 5 mg/日まで増量される場合があります。 5 mg/日を超える用量は小児では研究されていません（薬物動態および薬物動態のセクションを参照）。

6 歳未満の子供: データなし。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?血圧の低下に関する報告があり、死亡ショックを含めて長期化する可能性があります。

健康なボランティアでアムロジピン 10 mg を摂取した時点、または摂取後 2 時間以内に活性炭を示すと、アムロジピンの吸収が大幅に減少します。場合によっては胃が必要になることもあります。アムロジピンの過剰摂取による重度の低血圧の場合は、心血管機能と呼吸機能、高肢の定期的なモニタリング、循環量と尿の量に注意を払うなど、積極的な心血管サポート措置を講じる必要があります。

患者に薬物使用の禁忌がない限り、血管収縮剤を使用して血管の緊張と血圧を回復することができます。グルコン酸カルシウムの静脈内注射を無効にして、カルシウムチャネル遮断薬の効果を無効にすることができます。アムロジピンは血漿タンパク質と深く関係しているため、この場合、透析による打撲傷は結果をもたらしません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Stamlo-5mg 薬 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

コモン、ADR> 1/100

神経系: 頭痛、めまい、寝鶏。

回路: 顔が紅潮します。

身体およびその部位: 浮腫、疲労、脱力感。

血液およびリンパ系: 白血病、血小板減少症。

免疫系: アレルギー反応

神経学: 筋緊張の増加、触覚/感覚異常の軽減、末梢神経障害、意識障害、味覚障害、震え、パゴダ障害。

聴覚と内耳: 耳鳴り。

血管: 血圧低下、血管の炎症。

消化器：口渇、消化不良（胃炎を含む）、過敏、膵炎ちなみに、排尿は夜にしましょう。

生殖と乳房のシステム: 南部では大きな胸、 勃起不全 。

身体および局所: 不快感、痛み、胸痛。

免疫: アレルギー反応には、かゆみ、皮膚の発疹、血管浮腫、さまざまな症状が含まれます。

肝臓: 黄疸や肝酵素の増加も、非常に低い割合で報告されています (主に胆汁の遮断を伴う)。

心血管: 心筋梗塞 、不整脈（遅いリズム、心室細動や心房細動における頻脈を含む）、胸痛。

小児（6 ～ 17 歳）

アムロジピンは小児に対して良好な耐性を示します。これらの望ましくない影響は、成人に見られる望ましくない影響と似ています。

コモン、ADR> 1/100

神経系: 頭痛、めまい。

vasodilation.

身体と現場: 弱さ。

ADR の処理方法に関する説明:

薬を使用する際は、望ましくない影響について医師に知らせてください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

スタムロ - 5 mg 患者には禁忌:

ジヒドロピリジン、アムロジピン、または薬物の賦形剤の誘導体に対して敏感である。

重度の低血圧。

共有します (心臓ショックを含む)。

左心室の出力の結論 (例: 重度の大動脈狭窄)。

急性心筋梗塞後の不安定な血行動態心不全。

使用上の注意

心不全患者への使用:

ニューヨーク心臓協会 (NYHA) による、貧血、III および IV による心不全患者にアムロジピンを使用したプラセボ検証済みの長期研究 (Praise-2 研究) では、アムロジピンが肺水腫の増加に関連していることが報告されています。ただし、プラセボ群と比較して、アムロジピン群の重度心不全患者の割合に有意差はありません（薬理学的セクションを参照）。

肝機能障害のある患者への使用:

他のカルシウムチャネル遮断薬と同様、アムロジピンは肝機能障害のある患者では無駄時間が長くなり、これらの患者に対する推奨用量は設定されていません。したがって、アムロジピンはこれらの患者に対して慎重に使用する必要があります。

高齢患者に使用:

投与量を増やすときは注意が必要です。

腎不全患者に使用:

アムロジピンはこれらの患者に通常の用量で使用できます。血漿中のアムロジピン濃度の変化は腎不全の程度とは相関していません。アムロジピンは受精できません。

機械の運転および操作能力

アムロジピンは、機械の運転および操作能力に軽度または中程度の影響を与える可能性があります。患者がアムロジピンを使用すると、めまい、頭痛、疲労、吐き気が生じ、反射が低下する可能性があります。特に治療を開始するときは注意が必要です。

妊娠

妊婦に対するアムロジピンの安全性は確立されていません。アムロジピンは、ヒトでの最大使用推奨用量の 50 倍の用量でマウスの分娩を遅らせ、滞在時間を延長することを除いて、動物の生殖研究では毒性はありません。

したがって、アムロジピンは、より安全な代替手段がなく、病気自体が母親と胎児にとってより大きなリスクを伴う場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。アムロジピンで治療されたマウスの生殖能力には影響はありません (前臨床安全性データのセクションを参照)。

授乳期間

授乳中の女性に対するアムロジピンの安全性は確立されていません。人間に使用された経験では、アムロジピンが母乳を通過したことが示されています。妊娠が原因で高血圧になっている授乳中の女性 31 人の乳汁/血漿中のアムロジピンの濃度比中央値は、アムロジピンを 5 mg/回/日の開始用量で使用し、必要に応じて調整した後では 0.85 でした (平均 1 日用量と体重での 1 日用量は 6 mg と 98.7 mcg/kg)。乳児が母乳を通じて摂取するアムロジピンの推定 1 日量は 4.17 mcg/kg です。

薬物相互作用

アムロジピンは、サイアザイド系利尿薬、アルファ受容体阻害剤、ベータ受容体阻害剤、アンジオテンシン転移酵素阻害剤、長時間硝酸塩、舌下ニトログリセリン、抗炎症薬、抗生物質と併用しても安全であることが示されています

血漿研究からの in vitro データは、アムロジピンが研究薬 (ジゴキシン、フェニトイン、ワルファリン、インドメタシン) の血漿タンパク質の凝集に影響を及ぼさないことを示しています。

シンバスタチン: アムロジピン 10 mg とシンバスタチン 80 mg を同時に複数回使用すると、シンバスタチンのみの場合と比較して、シンバスタチンによる曝露率が 77% 増加します。アムロジピン患者の場合、シンバスタチンの上限は 20 mg/日です。

グレープフルーツジュース: 20 名の健康なグエン愛好家に、240 ml のグレープフルーツジュースと 10 mg のアムロジピンの単回投与を同時に使用しても、アムロジピンの薬物動態に大きな影響はありません。この研究では、アムロジピンの変換に関与する主要な酵素である CYP3A4 の遺伝的多型効果をテストすることはできません。したがって、アムロジピンをグレープフルーツまたはグレープフルーツジュースと一緒に使用すべきではありません。一部の患者ではバイオアベイラビリティが増加し、低血圧が増加する可能性があるためです。

CYP3A4 阻害剤:

高血圧の高齢者（69 ～ 87 歳）に対して、1 日量 180 mg のジアゼムと 5 mg のアムロジピンを同時に使用すると、アムロジピンによる全身曝露率が 57% 増加します。健康なボランティア（18～43歳）にエリスロマイシンを同時使用しても、アムロジピンによる全身曝露率は大きく変化しません（経時的な血中薬物濃度の曲線下[AUC]で22％上昇）。これらの研究と臨床的に関連しているかどうかは不明ですが、高齢の患者では薬物動態の変化がより顕著に表れる可能性があります。アムロジピンを CYP3A4 阻害剤と併用する場合は注意が必要です。

クラリスロマイシン: クラリスロマイシンは CYP3A4 阻害剤です。アムロジピンとクラリスロマイシンを併用している患者では、低血圧が増加するリスクがあります。アムロジピンとクラリスロマイシンを同時に使用する場合は、患者を注意深く監視する必要があります。

CYP3A4 誘導物質: 現在のところ、アムロジピンに対する CYP3A4 誘導物質の影響に関するデータはありません。 CYP3A4 誘導物質 (リファンピシン、オトギリソウなど) との同時使用により、血中のアムロジピン濃度を低下させることができます。アムロジピンを CYP3A4 誘導物質と一緒に使用する場合は注意が必要です。以下の研究では、アムロジピンまたは研究対象の他の薬物を組み合わせて使用した場合、薬物動態に大きな変化はありません。

特別研究: アムロジピンに対する他の薬物の影響

シメチジン: アムロジピンとシメチジンを同時に使用しても、アムロジピンの薬物動態は変化しません。

アルミニウム/マグネシウム塩 (制酸剤): 制酸剤はアルミニウムとマグネシウムの塩を単回量のアムロジピンと同時に使用しても、アムロジピンの動態に大きな影響を与えません。

シルデナフィル: 特発性高血圧症の対象者に 100 mg のシルデナフィルを単回使用しても、アムロジピンの薬物動態パラメーターには影響しません。アムロジピンとシルデナフィルを組み合わせて使用すると、各薬剤に独自の降圧効果が現れます。

特別研究: 他の薬物に対するアムロジピンの影響

アトルバスタチン: 10 mg のアムロジピンと 80 mg のアトルバスタチンを同時に使用しても、安定した血漿濃度状態でのアトルバスタチンの動態パラメータは大きく変化しません。

ジゴキシン: アムロジピンとジゴキシンを同時に使用しても、健康なボランティアにおける血漿中のジゴキシンの濃度やジゴキシンの腎クリアランスは変化しません。

エタノール (アルコール): 単回投与または複数回投与を使用します。10 mg のアムロジピンはエタノールの薬物動態に大きな影響を与えません。

ワルファリン: アムロジピンとワルファリンを同時に使用しても、ワルファリンのプロトロンビン阻害剤の作用時間は変わりません。

シクロスポリン: 腎臓移植患者を除き、健康なボランティアまたは他の対象グループにおけるシクロスポリンとアムロジピンの相互作用に関する研究はありません。腎臓移植患者を対象としたさまざまな研究では、アムロジピンとシクロスポリンを同時に使用すると、シクロスポリンの最低濃度が変化せずから平均 40% 増加するまで影響することが示されています。アムロジピンを使用している腎移植患者のシクロスポリンレベルをモニタリングすることを検討してください。

タクロリムス: アムロジピンと同時に使用すると、血中濃度が上昇するリスクがあります。タクロリムスの毒性を避けるため、タクロリムスで治療されている患者にアムロジピンを使用する場合は、血中タクロリムス濃度を監視し、必要に応じてタクリヌスの用量を調整する必要があります。

ラパナイシン阻害剤 (MTOR) の機械的目標: シロリムス、テムシロリムス、エベロリムスなどの MTOR 阻害剤は、CYP3A の基質です。アムロジピンは弱い CYP3A 阻害剤です。アムロジピンを MTor 阻害剤と同時に使用すると、MTOR 阻害剤の曝露が増加する可能性があります。

薬物と生化学検査の間の相互作用: 不明。

保管

30 °C 以下で保管してください。光と湿気を避けてください。

その他の薬

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