Стамло 5 Лечение гипертонической болезни, хронической стабильной стенокардии доктора Редди (2 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Амлодипин

Состав

Информация о составе	Содержание
Амлодипин	5мг

Использование

Показания

Стамло - 5 мг показан в следующих случаях:

Гипертония;

Полухроническая стабильная стенокардия; ионы кальция) и ингибируют ионы кальция через клеточные мембраны в клетки миокарда и гладкие мышцы кровеносных сосудов.

Механизм снижения артериального давления амлодипина обусловлен эффектом прямого расслабления мышц кровеносных сосудов. Точный механизм уменьшения стенокардии амлодипином до конца не определен, но амлодипин снижает общее бремя анемии благодаря следующим двум эффектам:

Амлодипин расслабляет периферические артерии и тем самым снижает общее периферическое сопротивление сердца (уменьшая нагрузку). Поскольку частота сердечных сокращений не меняется, эта нагрузка сокращает работу сердца, чтобы снизить потребление энергии и потребность сердечной мышцы в кислороде.

Механизм действия амлодипина может также включать расслабление магистральных коронарных артерий и коронарных артерий, как при анемии, так и в норме. Эта вазодилатация увеличивает снабжение кислородом сердечной мышцы у пациентов со спазмами коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариабельная стенокардия) и уменьшает коронарные спазмы при курении.

У больных артериальной гипертензией один раз в сутки достоверно снижается клиническое артериальное давление как в положении лежа, так и в положении стоя в течение 24 часов. Благодаря медленному запуску амлодипин позволяет избежать падения артериального давления при применении.

У пациентов со стенокардией амлодипин один раз в день увеличивает общее время нагрузки, время начала стенокардии и время сегмента ST до 1 мм, снижая частоту приступов стенокардии и уменьшая количество используемого нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного воздействия на обмен веществ или изменений липидов и подходит для применения у пациентов с астмой, диабетом и подагрой (подагрой).

фармакокинетика фармакокинетики

абсорбция и распределение

После приема лечебных доз амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 6–12 часов после приема. Абсолютная биодоступность оценивается в 64 – 80%. Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Исследования in vitro показывают, что около 97,5% амлодипина в кровотоке связывается с белками плазмы.

Экстрагирование выделений

Время полувыведения амлодипина из плазмы составляет от 35 до 50 часов и подходит для ежедневного приема. Концентрация постоянного состояния в плазме достигается через 7–8 дней непрерывного приема препарата.

Амлодипин метаболизируется преимущественно в печени до неактивных метаболитов, при этом 10% исходного вещества и 60% метаболических веществ выводятся с мочой.

Применяется у пожилых людей

Время достижения пиковой концентрации амлодипина в плазме одинаково у пожилых и молодых людей. Однако клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению с увеличением площади под кривой (AUC) и времени реализации у пожилых пациентов.

Площадь под кривой и время продажи также увеличиваются у пациентов с застойной сердечной недостаточностью (ЗСН).

Применение у детей

В регулярном приближающемся клиническом исследовании 73 пациента в возрасте от 12 месяцев до меньшего возраста или 17 лет с артериальной гипертензией принимали амлодипин в средней суточной дозе 0,17 мг/кг. Клиренс у этих детей со средней массой 45 кг составляет 23,7 л/час и 17,6 л/час соответственно для мужчин и женщин. Этот клиренс также находится в том же пределе, что и объявленная оценка для взрослых весом 70 кг, составляющая 24,8 л/час. Средний объем распределения составляет 1130 л (25,11 л/кг) у пациента массой 45 кг. Эффект поддержания артериального давления в течение 24-часового периода между наблюдаемыми дозами имеет очень незначительные различия в максимальных и минимальных колебаниях. По сравнению с фармакокинетикой у взрослых параметры этого исследования показывают, что однократная суточная доза является подходящей.

Данные о клинической безопасности

Способность к раку: признаков рака не обнаружено у крыс, и крысам вводили амлодипин в диету в течение 2 лет с рассчитанной концентрацией так, чтобы уровень суточной дозы составлял 0,5; 1,25 и 2,5 мг/кг/день. Высшая доза (у мышей и аналогично мышам - двукратная* Максимальная клиническая доза - 10 мг на единицу Мг/м) близка к общей толерантной дозе у мышей, но не у крыс.

Способность вызывать мутации: исследования возможностей мутантов показывают, что препарат не влияет на геном или хромосомы.

Снижение мощности: Не наблюдается влияния на репродуктивную функцию мышей при использовании амлодипина (самцы мышей применяют в течение 64 дней, а самки — в течение 14 дней перед спариванием) в дозе до 10 мг/кг/день (8 раз* Максимальная доза, указанная для человека, 10 мг на единицу мг/м2).

*На основе данных пациентов весом 50 кг.

Прежде чем принимать Стамло 5 Лечение гипертонической болезни, хронической стабильной стенокардии доктора Редди (2 блистера по 10 таблеток)

Как применять

стамло - 5 мг перорально.

Дозировка

При гипертонии и стенокардии нормальная начальная доза составляет 5 мг х 1 раз/день, которая может увеличиваться до максимальной дозы 10 мг х 1 раз/день в зависимости от реакции каждого пациента.

У больных артериальной гипертензией амлодипин применяют одновременно с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-блокаторами и ингибиторами фермента ангиотензина. При стенокардии амлодипин можно применять в виде мономеров или одновременно с другими антиангинальными препаратами у пациентов с резистентностью стенокардии к производным нитратов и/или соответствующим бета-блокаторам.

Нет необходимости корректировать дозу при одновременном применении амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпереносящего фермента.

Специальные предметы

Пожилые люди:

Способность переносить пациентов пожилого и молодого возраста одинакова при применении одинаковой дозы амлодипина. Обычная доза рекомендуется для пожилых людей, и при повышении дозы следует соблюдать осторожность (внимательно смотрите время применения и фармакокинетику).

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Рекомендуемая доза не установлена для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью: поэтому будьте осторожны при выборе дозы и начале лечения с наименьшей эффективной дозы (см. пункт «Почки во время применения» и фармакокинетика). Фармакологические свойства амлодипина при тяжелой печеночной недостаточности не изучались. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо начинать применение амлодипина с самых низких доз и медленно увеличивать их.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью почечной недостаточности. Поэтому обычные рекомендации по дозировке. Амлодипин нельзя отделить.

Дети и подростки:

Дети и подростки от 6 до 17 лет с гипертонией: рекомендуемая начальная доза, используемая для перорального лечения гипертонии у детей от 6 до 17 лет, составляет 2,5 мг х 1 раз/день и может увеличиваться до 5 мг/день без достижения желаемого артериального давления через четыре недели. Доза более 5 мг/сут у детей не изучалась (см. раздел «Фармакокинетика и фармакокинетика»).

Дети до 6 лет: данных нет.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? Имеются сообщения о падении артериального давления, которое может быть длительным и вплоть до смертельного шока.

Абсорбция амлодипина значительно снижается при указании активированного угля в это время или в течение 2 часов после приема 10 мг амлодипина здоровыми добровольцами. В некоторых случаях может понадобиться желудок. В случаях развития тяжелой артериальной гипотензии вследствие применения передозировки амлодипина следует предпринять положительные меры сердечно-сосудистой поддержки, в том числе регулярный контроль сердечно-сосудистой и дыхательной функций, высокие конечности и обратить внимание на объем кровообращения и мочи.

Можно использовать сосудосуживающие средства для восстановления тонуса сосудов и артериального давления, если у пациента нет противопоказаний к применению препарата. Внутривенную инъекцию глюконата кальция можно отменить, чтобы обратить вспять эффект блокаторов кальциевых каналов. Поскольку амлодипин сильно связан с белками плазмы, диализные синяки в этом случае не приносят результата.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании препарата Стамло-5 мг могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обыкновенный, ADR> 1/100

Неврологические: головная боль, головокружение, спящая курица.

контур: покрасневшее лицо.

Тело и органы чувств: отеки, утомляемость, слабость.

Кровь и лимфатическая система: лейкемия, тромбоцитопения.

Имунная система: аллергические реакции.

Неврология: Повышение мышечного тонуса, уменьшение тактильных/парестезий, периферическая нейропатия, потеря сознания, расстройства вкуса, дрожь, расстройства пагоды.

слух и внутреннее ухо: шум в ушах.

сосудистые: снижение артериального давления, воспаление сосудов.

Пищеварительная: сухость во рту, расстройство желудка (в том числе гастрит), гиперемия, панкреатит Кстати, мочитесь по ночам.

Репродуктивная и молочная система: Большая грудь на Юге, эректильная дисфункция.

Тело и местно: дискомфорт, боль, боль в груди.

Иммунитет: аллергические реакции включают зуд, кожную сыпь, ангионевротический отек и различные розы.

Печень: с очень небольшой частотой также сообщалось о желтухе и повышении активности печеночных ферментов (в основном сопровождающихся закупоркой желчи).

Сердечно-сосудистая система: инфаркт миокарда, аритмия (в том числе замедленный ритм, тахикардия при фибрилляции желудочков и предсердий) и боль в груди.

Детский возраст (6–17 лет)

Амлодипин хорошо переносится детьми. Эти нежелательные эффекты аналогичны нежелательным эффектам, наблюдаемым у взрослых.

Обыкновенный, ADR> 1/100

Неврологические: головная боль, головокружение.

расширение сосудов.

Тело и место: слабость.

Инструкции по обращению с ADR:

Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Стамло - 5 мгПротивопоказано пациентам:

Чувствителен к производным дигидропиридина, амлодипину или любым вспомогательным веществам препарата.

Тяжелая гипотония.

ПОДЕЛИТЬСЯ (включая сердечный шок).

Заключение об объеме левого желудочка (например: тяжелый стеноз аорты).

Нестабильная гемодинамическая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Меры предосторожности при применении

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью:

В долгосрочном плацебо-проверенном исследовании (исследование Praise-2) применения амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью вследствие анемии III и IV степени по данным Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), сообщалось, что амлодипин связан с увеличением отека легких. Однако существенной разницы в доле пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью в группе амлодипина по сравнению с группой плацебо нет (см. фармакологический раздел).

Применение у пациентов с нарушением функции печени:

Как и у других блокаторов кальциевых каналов, время выведения амлодипина увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, и рекомендуемые дозы для этих пациентов не установлены. Поэтому амлодипин следует применять у таких пациентов с осторожностью.

Применяется у пожилых пациентов:

Следует соблюдать осторожность при увеличении дозы.

Применяется у пациентов с почечной недостаточностью:

Амлодипин можно применять у этих пациентов в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью почечной недостаточности. Амлодипин нельзя оплодотворять.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Амлодипин может оказывать незначительное или среднее влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Если пациент применяет амлодипин при головокружении, головной боли, утомляемости или тошноте, это может привести к снижению рефлексов. Нужно быть осторожным, особенно при начале лечения.

Беременность

Безопасность амлодипина у беременных не установлена. Амлодипин не токсичен в репродуктивных исследованиях на животных, за исключением замедления родов и продления времени пребывания у мышей при дозе, в 50 раз превышающей рекомендованную дозу для максимального применения у человека.

Поэтому амлодипин следует применять во время беременности только в том случае, если нет более безопасной заместительной меры и когда само заболевание представляет собой больший риск для матери и эмбриона. Влияние на фертильность мышей, получавших амлодипин, не оказывалось (см. раздел доклинических данных по безопасности).

Период грудного вскармливания

Безопасность амлодипина у кормящих женщин не установлена. Опыт применения на людях показывает, что амлодипин проникает через грудное молоко. Медианное соотношение концентраций амлодипина в молоке/плазме у 31 женщины, кормящей грудью, с артериальной гипертензией вследствие беременности составляет 0,85 после применения амлодипина в начальной дозе 5 мг/раз/день и корректируется при необходимости (средняя суточная доза и суточная доза по весу составляют 6 мг и 98,7 мкг/кг). Расчетная суточная доза амлодипина, которую дети получают с грудным молоком, составляет 4,17 мкг/кг.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Было показано, что амлодипин безопасен при применении с тиазидными диуретиками, ингибиторами альфа-рецепторов, ингибиторами бета-рецепторов, ингибиторами ферментов, переносящих ангиотензин, нитратом пролонгированного действия, нитроглицерином под язык, противовоспалительными препаратами, антибиотиками

Данные исследований плазмы in vitro показали, что амлодипин не влияет на слипание белков плазмы исследуемых препаратов (дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина).

Симвастатин: применение нескольких доз 10 мг амлодипина одновременно с 80 мг симвастатина увеличивает частоту воздействия симвастатина на 77% по сравнению с приемом только симвастатина. Для пациентов, принимающих амлодипин, предел симвастатина составляет 20 мг/сут.

Грейпфрутовый сок: одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с однократной дозой 10 мг амлодипина у 20 здоровых любителей Нгуена существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. Данное исследование не позволяет проверить генетическое полиморфное действие CYP3A4, основного фермента, ответственного за трансформацию амлодипина; Поэтому не следует применять амлодипин с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может увеличиваться, что приводит к усилению гипотонии.

Ингибиторы CYP3A4:

Одновременное применение 180 мг суточной дозы дилиазема и 5 мг амлодипина у пожилых людей (69–87 лет) с артериальной гипертензией увеличивает на 57% уровень системного воздействия амлодипина. Одновременное применение с Эритромицином у здоровых добровольцев (18 – 43 лет) существенно не изменяет скорость системного воздействия с амлодипином (до 22% под кривой концентрации препаратов в крови с течением времени [AUC]). Хотя клиническая связь с этими исследованиями не определена, фармакокинетические изменения могут быть выявлены чаще у пожилых пациентов. Следует соблюдать осторожность при применении амлодипина вместе с ингибиторами CYP3A4.

Кларитромицин: Кларитромицин является ингибитором CYP3A4. Риск повышения артериальной гипотензии у пациентов, применяющих кларитромицин одновременно с амлодипином. Следует внимательно наблюдать за пациентами при одновременном применении амлодипина с кларитромицином.

Вещества, вызывающие индукцию CYP3A4: в настоящее время нет данных о влиянии веществ, вызывающих индукцию CYP3A4, на амлодипин. Одновременное применение с веществами, вызывающими индукцию CYP3A4 (такими как рифампицин, зверобой продырявленный) может снизить концентрацию амлодипина в крови. Следует соблюдать осторожность при применении амлодипина вместе с веществами, вызывающими индукцию CYP3A4. В следующих исследованиях не выявлено существенных изменений фармакокинетики амлодипина или других препаратов, принимавших участие в исследовании, при их совместном применении.

Специальные исследования: влияние других препаратов на амлодипин

циметидин: одновременное применение амлодипина и циметидина не меняет фармакокинетику амлодипина.

Соль алюминия/магния (антациды): одновременное применение антацидов - соли алюминия и магния с однократной дозой амлодипина не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Силденафил: Применение однократной дозы 100 мг силденафила у лиц с идиопатической гипертензией не влияет на фармакокинетические параметры амлодипина. При применении комбинации амлодипина и силденафила каждый препарат оказывает свой антигипертензивный эффект.

Специальные исследования: влияние амлодипина на другие препараты

Аторвастатин: одновременное применение 10 мг амлодипина с 80 мг аторвастатина существенно не изменяет кинетические параметры аторвастатина в состоянии стабильной концентрации в плазме.

Дигоксин: одновременное применение амлодипина с дигоксином не изменяет концентрацию дигоксина в плазме или почечный клиренс дигоксина у здоровых добровольцев.

Этанол (спирт): использование однократной или многократной дозы 10 мг амлодипина существенно не влияет на фармакокинетику этанола.

варфарин: одновременное применение амлодипина с варфарином не изменяет время действия ингибиторов протромбина варфарина.

Циклоспорин: Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина на здоровых добровольцах или других группах объектов, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, не проводились. Различные исследования у пациентов, перенесших трансплантацию почки, показывают, что одновременное применение амлодипина с циклоспорином влияет на нижнюю концентрацию циклоспорина от неизмененной до среднего увеличения на 40%. Рассмотрите возможность мониторинга уровня циклоспорина у пациентов с трансплантацией почки, принимающих амлодипин.

такролимус: Существует риск повышения концентрации в крови при одновременном применении с амлодипином. Чтобы избежать токсичности такролимуса, при применении амлодипина у пациентов, получающих такролимус, следует контролировать концентрацию такролимуса в крови и при необходимости корректировать дозу такринуса.

Механические цели ингибиторов рапаницина (MTOR): Ингибиторы MTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратом CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами MTor амлодипин может увеличивать воздействие ингибиторов MTOR.

Взаимодействие между лекарствами и биохимическими тестами: неизвестно.

Хранение

Хранить при температуре ниже 30°C. Избегать света и влаги.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.