Stamlo 5 Dr. Dr. Reddy's лікування гіпертонії, хронічної стабільної стенокардії (2 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 2 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Амлодипін

Склад

Інформація про склад	Зміст
Амлодипін	5 мг

Використання

Показання

Стамло - 5 мг показаний у таких випадках:

Гіпертонія;

Напівхронічна стабільна стенокардія; Іони кальцію) та інгібують іони кальцію через клітинні мембрани в клітини міокарда та гладкі м’язи кровоносних судин.

Механізм зниження артеріального тиску амлодипіну зумовлений ефектом прямого розслаблення м’язів кровоносних судин. Точний механізм амлодипіну зменшує напади стенокардії до кінця не встановлено, але амлодипін зменшує загальний тягар анемії завдяки таким двом ефектам:

Амлодипін розслаблює периферичні артерії і таким чином зменшує загальний периферичний опір серця (зменшуючи навантаження). Оскільки частота серцевих скорочень не змінюється, це навантаження скорочує серце, щоб зменшити споживання енергії та потреби серцевого м'яза в кисні.

Механізм дії амлодипіну також може включати розслаблення головних коронарних артерій і коронарних артерій, як при анемії, так і в нормальних областях. Ця вазодилатація збільшує надходження кисню до серцевого м’яза у пацієнтів зі спазмами коронарних артерій (стенокардія Принцметала або змінна стенокардія) і зменшує куріння коронарних спазмів.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією один раз на добу значно знижує клінічний артеріальний тиск як у положенні лежачи, так і стоячи протягом 24 годин. Завдяки повільному старту, амлодипін уникає падіння артеріального тиску при застосуванні.

У пацієнтів зі стенокардією амлодипін один раз на день збільшує загальний час навантаження, час початку нападу стенокардії та час сегмента ST до 1 мм, зменшуючи частоту нападів стенокардії та зменшуючи кількість нітрогліцерину, який необхідно використовувати.

Амлодипін не пов'язаний з будь-яким несприятливим впливом на метаболізм або зміни ліпідів і підходить для застосування у пацієнтів з астмою, діабетом і подагрою (подагрою).

фармакокінетика фармакокінетика

всмоктування та розподіл

Після прийому лікувальних доз амлодипін добре всмоктується з максимальною концентрацією в плазмі крові, яка досягається приблизно через 6-12 годин після вживання. Абсолютна біодоступність оцінюється в 64 - 80 %. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Дослідження in vitro показують, що приблизно 97,5 % амлодипіну в кровообігу приєднується до білків плазми.

Виділення виділень

Час напіввиведення амлодипіну з плазми становить від 35 до 50 годин і придатний для щоденного дозування. Концентрація постійного стану в плазмі досягається через 7-8 днів безперервного прийому препарату.

Амлодипін метаболізується здебільшого в печінці до неактивних метаболітів, причому 10% вихідної речовини та 60% метаболічних речовин виводиться із сечею.

Застосовують у літніх людей

Час досягнення пікової концентрації амлодипіну в плазмі однаковий у літніх і молодих людей. Однак кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження зі збільшенням площі під кривою (AUC) і часу вивільнення у пацієнтів літнього віку.

Площа під кривою та час продажу також збільшуються у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю (ЗСН).

Застосування у дітей

У регулярному клінічному дослідженні 73 пацієнти віком від 12 місяців до молодших або 17 років із гіпертензією використовували середню добову дозу амлодипіну 0,17 мг/кг. Кліренс цих дітей із середньою вагою 45 кг становить 23,7 л/год і 17,6 л/год відповідно для чоловіків і жінок. Цей кліренс також знаходиться в межах тієї самої межі, що й оцінка, оголошена для дорослих 70 кг, становить 24,8 л/год. Середній розподіл розподілу становить 1130 л (25,11 л/кг) у пацієнта з масою тіла 45 кг. Ефект підтримки артеріального тиску протягом 24-годинного періоду між спостережуваними дозами має дуже невеликі відмінності в максимальних і мінімальних коливаннях. У порівнянні з фармакокінетикою у дорослих, параметри цього дослідження показують, що одноразова добова доза є доречною.

Клінічні дані безпеки

Здатність до раку: немає ознак раку у щурів, і щури, які застосовували амлодипін у дієті протягом 2 років, з розрахованою концентрацією, щоб рівень добової дози становив 0,5; 1,25 і 2,5 мг/кг/добу. Найвища доза (у мишей і подібних до мишей подвоєна* Максимальна клінічна доза становить 10 мг на одиницю Mg/m), близька до загальної переносимої дози у мишей, але не у щурів.

Здатність викликати мутації: дослідження можливостей мутантів показують, що препарат не впливає на геном або хромосоми.

Зниження потужності: немає впливу на репродуктивну функцію мишей, які використовують амлодипін (самці мишей використовують 64 дні, а самки — 14 днів до спарювання) у дозі до 10 мг/кг/день (у 8 разів* Максимальна доза, показана для людей, 10 мг на одиницю мг/м2).

*На основі пацієнтів з вагою 50 кг.

Перед прийомом Stamlo 5 Dr. Dr. Reddy's лікування гіпертонії, хронічної стабільної стенокардії (2 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

stamlo - 5 мг перорально.

Дозування

Для гіпертензії та стенокардії нормальна початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу, яку можна збільшити до максимальної дози 10 мг 1 раз на добу залежно від реакції кожного пацієнта.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією амлодипін застосовували одночасно з тіазидними діуретиками, альфа-, бета-блокаторами та інгібіторами ангіотензинового ферменту. При стенокардії амлодипін можна застосовувати у формі мономерів або одночасно з іншими антиангінальними препаратами у пацієнтів із резистентністю стенокардії до похідних нітратів та/або відповідних бета-блокаторів.

Немає необхідності коригувати дозу при одночасному застосуванні амлодипіну з тіазидними діуретиками, альфа-, бета-блокаторами або інгібіторами ангіотензинпередаючого ферменту.

Спеціальні предмети

Люди похилого віку:

Переносимість пацієнтів літнього та молодого віку однакова при застосуванні однакової дози амлодипіну. Звичайна доза рекомендована для людей похилого віку, і слід бути обережним при збільшенні дози (уважно див. застосування та фармакокінетику).

Пацієнти з печінковою недостатністю:

Рекомендована доза не була встановлена для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня: тому будьте обережні, вибираючи дозу та починаючи лікування з найнижчої дози, ефективно (див. пункт нирки під час застосування та фармакокінетику). Фармакологічні властивості амлодипіну у випадках тяжкої печінкової недостатності не вивчалися. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю амлодипін необхідно починати з найнижчих доз і повільно підвищувати.

Пацієнти з нирковою недостатністю:

Зміна концентрації амлодипіну в плазмі не корелює зі ступенем ниркової недостатності. Тому звичайні рекомендації щодо дозування. Амлодипін не можна розділити.

Діти та підлітки:

Діти та підлітки віком від 6 до 17 років з артеріальною гіпертензією: рекомендована початкова доза, яка використовується для перорального лікування гіпертонії у дітей віком від 6 до 17 років, становить 2,5 мг х 1 раз на день і може збільшуватися до 5 мг на день без бажаного артеріального тиску через чотири тижні. Доза понад 5 мг/добу у дітей не вивчалася (див. розділ «Фармакокінетика та фармакокінетика»).

Діти до 6 років: немає даних.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? Є повідомлення про падіння артеріального тиску, може бути тривалим і включати смертельний шок.

Всмоктування амлодипіну значно знижується при введенні активованого вугілля в цей час або протягом 2 годин після прийому 10 мг амлодипіну у здорових добровольців. У деяких випадках може знадобитися шлунок. У випадках тяжкої артеріальної гіпотензії внаслідок передозування амлодипіну слід вживати позитивних заходів серцево-судинної підтримки, включаючи регулярний моніторинг серцево-судинної та дихальної функцій, високих кінцівок і звертати увагу на об’єм кровообігу та сечі.

Можна застосовувати судинозвужувальні засоби для відновлення тонусу судин і артеріального тиску, якщо у пацієнта немає протипоказань до застосування препарату. Внутрішньовенне введення глюконату кальцію можна скасувати, щоб усунути ефект блокаторів кальцієвих каналів. Оскільки амлодипін сильно зв'язується з білками плазми, діалізні синці в цьому випадку не приносять результатів.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату Стамло-5мг у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Неврологічні: головний біль, запаморочення, сонливість.

схема: почервоніле обличчя.

Тіло та на місці: набряки, втома, слабкість.

Кров і лімфатична система: лейкемія, тромбоцитопенія.

Імунна система: алергічні реакції

Неврологія: підвищення м'язового тонусу, зниження тактильних/парестезій, периферична нейропатія, втрата свідомості, розлади смаку, тремтіння, розлади пагоди.

слух і внутрішні вуха: шум у вухах.

судинні: зниження артеріального тиску, запалення судин.

травлення: сухість у роті, розлад травлення (включаючи гастрит), гіперлінія, панкреатит. До речі, мочитися вночі.

Репродуктивна та молочна система: великі груди на півдні, еректильна дисфункція .

Тіло та місцево: дискомфорт, біль, біль у грудях.

Імунна: алергічні реакції включають свербіж, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк і різноманітні розлади.

Печінка: жовтяниця та підвищення рівня печінкових ферментів також повідомлялося з дуже невеликою частотою (головним чином супроводжується закупоркою жовчі).

Серцево-судинна система: інфаркт міокарда , аритмія (включаючи повільний ритм, тахікардію при фібриляції шлуночків і передсердь) і біль у грудях.

Педіатрична (6–17 років)

Амлодипін добре переноситься дітьми. Ці небажані ефекти подібні до небажаних ефектів, які спостерігаються у дорослих.

Поширений, ADR> 1/100

Неврологічні: головний біль, запаморочення.

розширення судин.

Тіло та на місці: слабкість.

Інструкції щодо поводження з ADR:

Повідомити лікаря про небажані ефекти при застосуванні препарату.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Stamlo - 5 мг Протипоказаний пацієнтам:

Чутливість до похідних дигідропіридину, амлодипіну або будь-яких допоміжних речовин препарату.

Серйозна гіпотензія.

ПОДІЛИТИСЯ (включаючи серцевий шок).

Висновок виходу лівого шлуночка (наприклад: тяжкий стеноз аорти).

Нестабільна гемодинамічна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Застереження щодо застосування

Застосування у пацієнтів із серцевою недостатністю:

У довгостроковому дослідженні плацебо (дослідження Praise-2) із застосуванням амлодипіну у пацієнтів із серцевою недостатністю внаслідок анемії III та IV згідно з Нью-Йоркською асоціацією серця (NYHA) повідомляється, що амлодипін пов’язаний зі збільшенням набряку легенів. Проте немає істотної різниці у частці пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю в групі амлодипіну порівняно з групою плацебо (див. фармакологічний розділ).

Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки:

Як і в інших блокаторів кальцієвих каналів, час втрати амлодипіну подовжується у пацієнтів із порушенням функції печінки, тому рекомендовані дози для таких пацієнтів не встановлено. Тому амлодипін таким пацієнтам слід застосовувати з обережністю.

Застосовується у літніх пацієнтів:

Слід бути обережним при збільшенні дози.

Застосовується у пацієнтів з нирковою недостатністю:

Амлодипін можна застосовувати таким пацієнтам у звичайних дозах. Зміна концентрації амлодипіну в плазмі не корелює зі ступенем ниркової недостатності. Амлодипін не можна удобрювати.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Амлодипін може мати легкий або середній вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами. При застосуванні пацієнтом амлодипіну виникають запаморочення, головний біль, втома або нудота, це може призвести до зниження рефлексів. Необхідно бути обережним, особливо при початку лікування.

Вагітність

Безпека амлодипіну для вагітних не встановлена. У репродуктивних дослідженнях на тваринах амлодипін не є токсичним, за винятком уповільнення пологів і подовження часу перебування у мишей у дозі, що в 50 разів перевищує рекомендовану дозу для максимального застосування у людей.

Тому амлодипін слід застосовувати лише під час вагітності, коли немає безпечнішого заходу заміни та коли саме захворювання становить більший ризик для матері та ембріона. Немає впливу на фертильність мишей, які отримували амлодипін (див. розділ доклінічних даних безпеки).

Період годування груддю

Безпека застосування амлодипіну жінкам, які годують груддю, не встановлена. Досвід застосування на людях показує, що амлодипін проникає в грудне молоко. Середнє співвідношення концентрації амлодипіну в молоці/плазмі у 31 жінки, яка годує груддю, має гіпертензію внаслідок вагітності, становить 0,85 після застосування амлодипіну в початковій дозі 5 мг/раз/добу та коригується за необхідності (середня добова доза та добова доза у вазі становлять 6 мг і 98,7 мкг/кг). Орієнтовна добова доза амлодипіну, яку немовлята отримують з грудним молоком, становить 4,17 мкг/кг.

Лікарська взаємодія

Доведено, що амлодипін безпечний для використання з тіазидними діуретиками, інгібіторами альфа-рецепторів, інгібіторами бета-рецепторів, інгібіторами ферментів, що переносять ангіотензин, пролонгованим нітратом, нітрогліцерином під язик, протизапальними засобами, антибіотиками

Дані досліджень плазми in vitro показали, що амлодипін не впливає на когезію білків плазми досліджуваних препаратів (дигоксин, фенітоїн, варфарин або індометацин).

Симвастатин: застосування кількох доз 10 мг амлодипіну одночасно з 80 мг симвастатину збільшує на 77% рівень експозиції симвастатину порівняно з використанням лише симвастатину. Для пацієнтів, які приймають амлодипін, обмеження симвастатину становить 20 мг/добу.

Грейпфрутовий сік: одночасне вживання 240 мл грейпфрутового соку з одноразовою дозою 10 мг амлодипіну 20 здоровими любителями Нгуєна істотно не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Це дослідження не дозволяє перевірити генетичний поліморфний ефект CYP3A4, основного ферменту, відповідального за трансформацію амлодипіну; Тому не слід застосовувати амлодипін з грейпфрутом або грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може підвищуватися, що призводить до підвищення артеріальної гіпотензії.

Інгібітори CYP3A4:

Одночасне застосування 180 мг діліазему в добовій дозі з 5 мг амлодипіну для людей похилого віку (69 - 87 років) з артеріальною гіпертензією збільшує на 57% рівень системної експозиції амлодипіну. Одночасне застосування з еритроміцином у здорових добровольців (віком від 18 до 43 років) істотно не змінює рівень системної експозиції амлодипіну (до 22 % під кривою під кривою концентрації препаратів у крові з часом [AUC]). Хоча клінічний зв’язок із цими дослідженнями невідомий, фармакокінетичні зміни можуть бути більш помітними у пацієнтів літнього віку. Слід бути обережними при застосуванні амлодипіну разом з інгібіторами CYP3A4.

Кларитроміцин: Кларитроміцин є інгібітором CYP3A4. Ризик підвищення артеріальної гіпотензії у пацієнтів, які застосовують кларитроміцин разом з амлодипіном. При одночасному застосуванні амлодипіну з кларитроміцином слід уважно стежити за пацієнтами.

Речовини, що індукують CYP3A4: наразі немає даних про вплив речовин, що індукують CYP3A4, на амлодипін. Одночасне застосування з речовинами, що індукують CYP3A4 (такими як рифампіцин, звіробій продірявлений), може знизити концентрацію амлодипіну в крові. Слід бути обережними при застосуванні амлодипіну разом із речовинами, що індукують CYP3A4. У наступних дослідженнях не виявлено значних змін у фармакокінетиці амлодипіну чи інших препаратів у дослідженні при комбінованому застосуванні.

Спеціальні дослідження: Вплив інших препаратів на амлодипін

циметидин: одночасне застосування амлодипіну та циметидину не змінює фармакокінетики амлодипіну.

Сіль алюмінію/магнезію (антациди): одночасне застосування антацидів — солі алюмінію та магнію з одноразовою дозою амлодипіну істотно не впливає на кінетику амлодипіну.

Силденафіл: одноразове застосування силденафілу в дозі 100 мг у пацієнтів з гіпертонічною хворобою не впливає на фармакокінетичні параметри амлодипіну. При застосуванні комбінації амлодипіну та силденафілу кожен препарат має свою антигіпертензивну дію.

Спеціальні дослідження: Вплив амлодипіну на інші препарати

Аторвастатин: одночасне застосування 10 мг амлодипіну з 80 мг аторвастатину істотно не змінює кінетичні параметри аторвастатину при стабільній концентрації в плазмі.

Дигоксин: одночасне застосування амлодипіну з дигоксином не змінює концентрацію дигоксину в плазмі або нирковий кліренс дигоксину у здорових волонтерів.

Етанол (алкоголь): застосування одноразової або багаторазової дози 10 мг амлодипіну суттєво не впливає на фармакокінетику етанолу.

варфарин: одночасне застосування амлодипіну з варфарином не змінює час дії інгібіторів протромбіну варфарину.

Циклоспорин: Немає досліджень взаємодії між циклоспорином і амлодипіном на здорових добровольцях або інших групах об’єктів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки. Різні дослідження у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що одночасне застосування амлодипіну з циклоспорином впливає на нижню концентрацію циклоспорину від незміненого до середнього підвищення на 40 %. Розгляньте можливість моніторингу рівня циклоспорину у пацієнтів після трансплантації нирки, які застосовують амлодипін.

такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном існує ризик підвищення концентрації в крові. Щоб уникнути токсичності такролімусу, при застосуванні амлодипіну пацієнтам, які лікуються такролімусом, слід контролювати концентрацію такролімусу в крові та за необхідності коригувати дозу такрінусу.

Механічні дії інгібіторів рапаніцину (MTOR): інгібітори MTOR, такі як сиролімус, темсиролімус і еверолімус, є субстратом CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами MTOR амлодипін може збільшити вплив інгібіторів MTOR.

Взаємодія між ліками та біохімічними тестами: невідомо.

Зберігання

Зберігати при температурі нижче 30 °C. Уникати світла та вологи.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.