スマキン メコファー感染症治療薬 1g（2水疱×7錠）

腹部感染症、婦人科感染症。

尿路感染症: 特に再発性または複雑性の膀胱炎の場合。

皮膚感染症および軟組織：リンパ管炎、細胞炎症、開放創傷または組織欠損、黄色ブドウ球菌による歯の膿瘍および口。

アモキシシリンに感受性のある細菌と、アモキシシリン製剤に感受性のあるβ-ラクタマーゼによって産生される細菌とスルバクタムを組み合わせた感染症は、他の抗生物質を使用せずに単一のスマキンで治療できます。

病原性細菌とスミンに対する細菌の感受性を特定するために、治療を開始する前に適切な細菌検査 (細菌の分離と感受性) を実施する必要があります。

β-ラクタマーゼ細菌による感染が疑われる理由がある場合は、細菌検査の結果が出る前に治療を開始することをお勧めします。検査結果が確認されたら、必要な治療計画を調整することができます。

薬理学

薬理学的グループ: 抗菌薬 (全身性糖)。

ATC コード: J01CR02。

スミンはアモキシシリン感受性細菌に対して殺菌効果のある薬剤で、アモキシシリンとスルバクタムを組み合わせると、アモキシシリンがベータ ラクタマーゼによって破壊されるのを防ぐことができます。

アモキシシリンの殺菌効果は、ベータ ラクタムまたはペニシリン グループの他の抗生物質と同様であり、細菌の細胞壁のタンパク質生合成プロセスを阻害し、細菌を死滅させます。この薬は、感受性のある細菌の分裂中に殺菌効果があります。その効果は、細菌の細胞壁の内層にあるペニシリン関連タンパク質（Pbps）を見つけて付着する能力に依存します。

ペニシリンに関連するタンパク質には、トランスペプチダーゼ、カルボキシペプチダーゼ、エンドペプチダーゼなどのペニシリン関連タンパク質が含まれます。これらの酵素は、細胞壁のプロセスの最終段階と、成長および分裂中の細胞壁の再組織化段階に関連します。ペニシリンは Pbps を結合して不活性化し、細菌の細胞壁を弱め、最後には破壊されます。

アモキシシリンは、β-ラクタム系の半半合成抗生物質であり、好気性細菌と嫌気性細菌の両方の、さまざまなグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して広範囲の殺菌効果があります。ただし、その感受性はベータ - ラクタマーゼによって低下するため、この薬剤の感受性には通常、ベータ - ラクタマーゼを産生できる細菌株は含まれません。

強力なベータ - ラクタマーゼ競合阻害剤であるスルバクタムは、ナイセリア科とアシネトバクターを除いて、その殺菌効果が限定的であることを示しています。しかし、スルバクタムは、ペニシリンやセファロスポリンに対する細菌株に含まれるβ - ラクタマーゼ酵素を阻害する能力を持っています。したがって、スルバクタムは、β - ラクタマーゼを生成する能力により、抗薬物細菌に対するアモキシシリンの殺菌効果を回復させることができます。特に、耐性菌の原因となるβ-ラクタマーゼ酵素を阻害する効果を発揮し、耐性菌に変化し、非常に優れた反応を示します。スルバクタムは、感受性株に対するアモキシシリンの効果を変化させません。スミナムにスルバクタムが存在すると、アモキシシリンを単独で治療する場合、または他のβ-ラクタム群の抗生物質と組み合わせて治療する場合、抗薬物細菌に対するアモキシシリンの効果が増加します。

この組み合わせには、β-ラクタマーゼ細菌によるアモキシシリンの抗菌スペクトルの効果と拡大を高める力があります。

敏感な細菌

グラム陽性菌

肺炎球菌、化膿性連鎖球菌、フェカリス連鎖球菌（腸内細菌）、ビリダンス連鎖球菌、黄色ブドウ球菌（ベータラクタマーゼ細菌を含む）、表皮ブドウ球菌（血液 -脛骨ペニシリナーゼ）、腐性ブドウ球菌、A群連鎖球菌、 B、C、G、連鎖球菌ビリダンス、および腸球菌の一部の菌株、コリネバクテリウム・ジフテリアエ、リステリア・モノサイトゲネス、炭疽菌、丹毒丹毒（大部分は耐性ですが）。

グラム陰性菌

淋菌、淋菌（ペニシリナーゼを生成しない）、インフルエンザ菌、一部のパラインフルエンザ菌、H. デュクレイイ株、一部の腸内細菌科、プロテウス ミラビリス、サルモネラ菌、赤癬菌、ヴラリス、P. アエロゲネス、シトロバクター フロインディ、コレラ菌、ヘリコバクター ピロリ、百日咳菌、アシノバチルス属、パスツレラ・ムルトシダ属、ガードネレラ・バギナリス（ヘモフィルス・バギナリス）、モラクセラ・カタクラリス（ブラハメラ・カタルハリス） - ラクタマーゼ、アシネトバクター株、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、クレブシエラ株には、肺炎桿菌が含まれます。

嫌気性バクテリア

B. フラジリス、アクチノミセス、アラクニア、ビフィズス菌、クロストリジウム テタニ、C. パーフリンゲンス、ユーバクテリウム、ラクトバチルス、ペプトッカス、ペプトッカス、プロピオニバクテリウム、フソバクテリウムを含むバクテロイデス株​​。

細菌

梅毒トレポネーマ、ボレリア ブルグドフェリはライム病を引き起こします。

敏感な細菌

空気を好むグラム陽性菌: 腸球菌は速い。

抗薬物バクテリア

グラム陽性菌

ブドウ球菌 (黄色ブドウ球菌)。

グラム陰性菌

アシノバクター アルカリゲネス、モラクセラ キャットナリスは、ベータ ラクタマーゼ、カンピロバクター、シトロバクター フロインディ、シトロバクター コセリ、エントバクター、クレブシエラ オキシトカ、肺炎桿菌、レジオネラ菌、モルガネラ モルガニー、モルガニー、プロット レットゲリ、プロテウス ブルガリスを生成します。プロビデンシア、シュードモナス、セラチア、エルシニア エンテロコリチカ。

嫌気性細菌

バクテロイデス フラジリス。

他の細菌

マイコバクテリウム、マイコプラズマ、リケッチア。

完全に斜めの抵抗は、アモキシシリンとアンピシリンの間でよく発生します。

動的薬物動態

摂取時に吸収されるアモキシシリンの量は約 80% であり、食事の影響を受けません。血清中の平均ピーク濃度は飲酒後約1～2時間です。腎機能が正常な人の場合、血清中の平均半減期は約 1 時間です。アモキシシリンは体内のほとんどの組織および体液に分布しており、治療濃度は気管支分泌物、鼻副鼻腔および羊水、唾液、体液、脳脊髄液、膜および中耳の分泌物に集中します。薬物の約 20% は血漿のタンパク質に結合しています。

薬物は主に活性の形で尿中に (70 ～ 80%)、胆汁中に (5 ～ 10%) 排泄されます。アモキシシリンは胎盤を通過し、母乳中に排泄されます。

スルバクタムを胃腸管に使用する場合、薬物の生物学的利用能はほぼ 100% ですが、消化管の経口吸収によって使用される場合は不完全です。吸収能力を向上させるために、いくつかの前駆体が合成されていますが、その中でもスルバクタム ピボキシルは最も優れた吸収能力を持っています。

スルバクタムの薬物動態はアモキシシリンと類似しており、同時に使用した場合、薬物間に動的相互作用はありません。

スルバクタムの血清濃度もアモキシシリンと同じ時間に達し、ピーク濃度値も用量に依存します。

血漿中のタンパク質に対する凝集率は約 40% です。また、主に未変化のまま尿中に排泄されます (75 ～ 85%)。

血清の半解除時間は約 1 時間で、重度の腎障害のある患者の場合、薬の排泄が遅くなります。

この薬は胎盤も通過し、母乳中に排泄されます。

皮膚および皮下組織: 皮膚の発疹。

アンコモン、1/1000

レア、1/10000 ≤ ADR

単核感染。