Sunsizopin 100 Sun Pharma lék na léčbu schizofrenie (5 blistrů x 10 tablet)

Léková forma Krabička 5 blistrů x 10 tablet
Specifikace klozapin

Složka

Informace o složeníObsah
klozapin100 mg

Použití

Indikace

Sunsizopin 100 je indikován v následujících případech:

Kontrola schizofrenie u závažných pacientů nereaguje na léčbu standardních antipsychotických poruch.

Kontrola schizofrenie u závažných pacientů v toleranci nežádoucích účinků standardní léčby.

Lékárna

Klozapin je nový antipsychotický lék, který se liší od ostatních psychotických léků afinitou léku k různým dopaminovým receptorům. Klozapin má slabý účinek v prevenci navázání dopaminu na receptory D1, D2, D3 a D5, ale má vysokou afinitu k receptoru D4, kromě alfa-adrenergní rezistence, cholinergní rezistence, antihistaminového a stimulačního reflexního inhibičního účinku má lék také vlastnosti rezistence na serotonin. Klozapin nezpůsobuje nebo méně způsobuje zvýšení prolaktinu, čímž se vyhnete vedlejším účinkům, jako je zvětšení prsou u mužů, amenorea, mléko a bezmoc.

farmakokinetické

absorpce

Clozapin se vstřebává perorálně asi z 90 - 95 %, poměr a úroveň absorpce nejsou ovlivněny potravou. Klozapin se nejprve metabolizuje v průměru v játrech, což vede k absolutní biologické dostupnosti asi 50 - 60 %.

Při užívání léku dvakrát denně ve stabilním stavu dosahuje maximální koncentrace v krvi v průměru 2,1 hodiny (asi 0,4 - 4,2 hodiny) a distribuční objem je 1,6 l/kg.

Distribuce

asi 95 % klozapinu je spojeno s plazmatickými proteiny.

Metabolismus

Klozapin se před eliminací téměř úplně metabolizuje. Metabolické látky jsou především demetylační produkty, které jsou aktivní. Farmakologický účinek metabolitů je podobný klozapinu, ale slabší a pouze v krátké době.

Eliminace

Eliminace ve dvou fázích s průměrnou dobou likvidace 12 hodin (asi 6 až 26 hodin). Po užití dávky 75 mg je průměrná doba likvidace 7,9 hodiny, stabilní stabilní doba se zvyšuje na 14,2 hodiny při denním pití materiálů 75 mg po dobu alespoň 7 dnů. Pouze velmi malé množství léků ve formě nemetabolického základu se nachází v moči a stolici, asi 50 % dávky je vyloučeno ve formě metabolitů močí a 30 % stolicí.

Lineární/nelineární

Postupně zvyšujte dávku z 37,5 mg na 75 mg a 150 mg, 2krát denně, přičemž se zobrazí plocha pod křivkou koncentrace/čas v plazmě (AUC), maximální koncentrace a minimální koncentrace úměrné dávce.

Před odběrem Sunsizopin 100 Sun Pharma lék na léčbu schizofrenie (5 blistrů x 10 tablet)

Jak používat

Perorální léky.

Dávkování

Léčba pacientů se schizofrenií

Začátek: 12,5 mg, 1 nebo 2krát denně první den, poté 25 mg 1 nebo 2krát v pondělí.

Je-li tolerováno, zvyšujte dávku pomalu o 25 mg až 50 mg, dokud léčba nezačne působit, nebo až na 300 mg/den po dobu 2-3 týdnů.

V případě potřeby se pak může denní dávka zvýšit na 50 až 100 mg týdně.

Používá se u starších lidí

Zahájení léčby zvláště nízkou dávkou (12,5 mg 1krát první den), zvýšením limitu další dávky 25 mg/den.

Používá se u dětí a dospívajících

Clozapin se nedoporučuje u dětí nebo dospívajících ve věku 16 let kvůli nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti. Neužívejte léky pro tuto skupinu pacientů, dokud nebudou k dispozici další údaje.

Dávkování léčby

U většiny pacientů lze očekávat antipsychotické účinky v dávce 200 - 450 mg/den, rozdělené do několika dávek. Celková denní dávka může být rozdělena nerovnoměrně, s vyššími dávkami před spaním.

Maximální dávka

Pro odpovídající účinek léčby mohou být u některých pacientů použity vyšší dávky, v tomto případě lze vhodnou dávku zvýšit (tj. ne více než 100 mg), opatrně na 900 mg/den. Je třeba poznamenat, že možnost zvýšené reakce (v záchvatech) nastává při dávce nad 450 mg/den.

Udržovací dávka

Po dosažení maximálního léčebného účinku může být pro pacienty udržován na nižších dávkách. Proto pečlivě zvažte snížení dávky. Léčba by měla trvat alespoň 6 měsíců. Pokud denní dávka nepřesahuje 200 mg, lze ji použít 1krát denně večer.

Konec léčby

V případě ukončení léčebného plánu klozapinem se doporučuje postupné snižování dávky v období 1-2 týdnů. Pokud je nutné lék náhle vysadit, je třeba pacienta pečlivě sledovat, zda nedochází k reakci lékového kondenzátoru.

Znovu zahájit léčbu

U pacientů, u nichž doba ukončení léčby od poslední dávky klozapinu přesáhne 2 dny, je vhodné zahájit léčbu dávkou 12,5 mg 1 nebo 2krát denně. Pokud je tato dávka dobře snášena, lze o dávce uvažovat až do dosažení cílové hodnoty ve srovnání s počáteční dávkou. U každého pacienta, který má v anamnéze zástavu dechu nebo srdeční zástavu na začátku léčby, která se později upraví na 1 dávku/čas/den, je však třeba zvážit velmi pečlivou úpravu.

Přechod z předchozí antipsychotické terapie na léčbu klozapinem

Klozapin se často nedoporučuje používat v kombinaci s jinými antipsychotiky. Při zahájení léčby klozapinem u pacientů, kteří užívají jiná perorální antipsychotika, se doporučuje nejprve vysadit ostatní antipsychotika postupným snižováním nižších dávek.

Psychiatrické poruchy během léčby Parkinsonovy choroby v případě standardní léčby selhávaly

Začněte s dávkou ne vyšší než 12,5 mg/den, užívanou večer. Poté zvyšujte dávku postupně na 12,5 mg/čas, maximální zvýšení 2krát/týden, na maximální dávku 50 mg, by se nemělo zvyšovat na maximální dávku během 2 týdnů. Je lepší užívat jednu dávku denně večer. Průměrná dávka je obvykle 25 až 37,5 mg/den. Pokud je léčba dávkou 50 mg kratší než 1 týden, aniž by byly splněny potřeby léčby, lze ji opatrně zvýšit o dávku každých 12,5 mg/týden.

Pouze ve zvláštních případech překračuje 50 mg/den a nepřekračuje maximální dávku 100 mg/den. Limit nebo prodloužené zvýšení dávky, pokud se objeví držení těla, ospalost nebo zmatenost. Během prvních týdnů léčby je nutné sledovat krevní tlak. Když jsou psychické symptomy zcela zmírněny během pouhých 2 týdnů, mohou být Parkinsonovy anti-Parkinsy doplněny, pokud jsou indikovány na základě pohybu. Pokud se mentální příznaky opakují, dávka klozapinu může být zvýšena každých 12,5 mg/týden na maximálně 100 mg/den, 1 nebo 2krát (viz výše).

Konec léčby: Měl by postupně snižovat dávku každých 12,5 mg po dobu alespoň 1 týdne (lepší než 2 týdny).

V případě leukopenie nebo granulocytózy okamžitě ukončete léčbu. V tomto případě se může pečlivé duševní sledování pacientů a symptomů rychle opakovat.

Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování? Steam.

Manipulace

Pro klozapin neexistuje žádné specifické antidotum. Gastrointestinální výplach nebo aktivní uhlí po dobu prvních 6 hodin po užití léku. Peritonika a dialýza jsou neúčinné. Symptomatická léčba za nepřetržitého monitorování srdeční frekvence, monitorování dýchání, elektrolytů a acidobazické rovnováhy. Při léčbě hypotenze je třeba se vyhnout epinefrinu kvůli účinku účinného zvrácení epinefrinu.

Kvůli pomalé reakci je třeba pečlivě sledovat alespoň 5 dní.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání Sunsizopin 100 můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

kardiovaskulární poruchy

  • Velmi časté: tachykardie.
  • Vzácné: oběhové selhání, arytmie , myokarditida, perikarditida/perikard.
  • je velmi vzácný: onemocnění myokardu, srdeční zástava.

    • Poruchy krve a lymfy

  • Časté: leukopenie/snížení počtu leukocytů/neutrálních leukocytů, kyselé bílé krvinky (EOSIN), bílé krvinky.
  • Není časté: Ztráta leukocytů.
  • vzácné: Anémie .
  • Velmi časté: ospalost/útlum, závratě.
  • Velmi vzácné: pozdní pohybové poruchy, příznaky přehánění.

    • Poruchy dýchání, hrudníku a mediastina

  • Vzácné: Pneumonie a infekce dolních cest dýchacích mohou být smrtelné.
  • Zácpa je velmi častá, zvyšuje slinění.
    • Časté: Nevolnost, zvracení, chuť k jídlu, sucho v ústech.
  • Časté: nekontrolovaná moč, retence moči.

  • intersticiální nefritida

  • Kožní reakce: Velmi vzácné.
  • Časté: přibývání na váze.
  • Velmi vzácné: kontaminace kyselým cetonem, osmotický tlak, těžká hyperglykémie, hyperglyceridy v krvi, hypercholesterol.
  • Časté: Hypertenze, hypotenze v držení těla, mdloby.
  • Vzácné: trombóza.

    • Systémové poruchy a při léčbě

  • Časté: únava, horečka, hyperplazie, poruchy pocení/změna tělesné teploty.
  • Maligní neurologický syndrom: Není častý.
  • Velmi vzácné: Náhlá smrt neznámé příčiny.
  • Zvýšené jaterní enzymy: Časté
  • Vzácné: Hepatitida, žloutenka, cholestáza, pankreatitida.
  • Akutní nekróza jater: Velmi vzácné.
  • Velmi vzácné: erektilní.

    • Duševní poruchy

  • Časté: Porucha.

    Informujte lékaře o nežádoucích účincích při užívání léku.

    • Varování

    Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

    Kontraindikováno

    Sunsizopin 100 kontraindikováno v následujících případech:

    Hypersenzitivita na farmaceutické látky nebo na kteroukoli pomocnou látku.

    Pacienti nemohou pravidelně testovat krev.

    V minulosti došlo ke snížení nebo ztrátě granulocytů v důsledku klozapinu (s výjimkou snížení/ztráty granulocytů v důsledku chemoterapie).

    Klozapin v anamnéze způsobuje leukopenii zrn nebo granulocyty.

    Porucha funkce kostní dřeně.

    Neuvěřitelná epilepsie.

    Alkoholické a jiné nervově toxické drogy, otravy, kóma.

    Cirkulace a/nebo centrální neurologická inhibice ze všech příčin.

    Závažná dysfunkce srdečního onemocnění (např. myokarditida).

    Onemocnění jater doprovázené nevolností, anorexií nebo žloutenkou, progresivní onemocnění jater, selhání jater.

    paralýza střev.

    Léčba klozapinem se nezahajuje léky s významným rizikem obilné leukémie, současným užíváním antipsychotik, které se nedoporučují.

    Pozor při používání

    Klozapin může způsobit granulocyty. Proto je následující preventivní opatření povinné a musí být provedeno v souladu s oficiálními předpisy.

    Vzhledem k riziku nežádoucích účinků klozapinu by měl být lék používán pouze u pacientů, kteří jsou předepsáni: Pacienti s normálním počtem bílých krvinek na začátku léčby (počet bílých krvinek > 3500/mm (3,5x109/l) a A C> 2000/mm (2,0x109/l) a u pacientů s normálním počtem prvních a normálních leukémií v prvním týdnu prvního týdne a normálním leukémií v prvním týdnu 4 týdny a 4 týdny po ukončení léčby klozapinem.

    Před zahájením léčby klozapinem by měli být pacienti vyšetřeni na krev (viz „ztráta leukocytů zrna“) a zkontrolovat pacientovu anamnézu a fyzické tělo

    Lékaři předepisující léky by měli přijmout všechna nezbytná bezpečnostní opatření.

    Před zahájením léčby musí lékař znát předchozí anamnézu pacienta bez škodlivých hematologických reakcí souvisejících s klozapinem, ale musí lék vysadit. Lék by neměl být indikován na delší dobu, než je vzdálenost mezi dvěma krevními obrazy.

    Lék obsahuje monohydrát laktózy: Pacienti se vzácnými genetickými onemocněními, jako je intolerance galaktózy, metabolický deficit Lapp laktázy nebo galaktóza, by tento lék neměli užívat.

    Pacienti s myokarditidou nebo myokarditidou způsobenou klozapinem by klozapin neměli znovu používat.

    Mobilní rizika

    Klozapin je kontraindikován u pacientů s nekontrolovanými křečemi. Mobilní riziko, zejména při vysokých dávkách (> 600 mg denně) a/nebo u pacientů s vysokými plazmatickými koncentracemi klozapinu, by mělo být používáno opatrně u pacientů s epilepsií v anamnéze nebo jinými vlivnými faktory (například bez epilepsie v anamnéze, ale abnormální EEG, centrální neuropatické onemocnění z minulosti, anamnéza léčby elektrickým šokem [ECT] trhnutí).

    Vyhněte se činnostem, které způsobují náhlou ztrátu vědomí, protože mohou způsobit vážná rizika pro pacienty nebo ostatní (například: těžká technika, řízení aut, plavání, lezení).

    Myokarditida

    Zvýšené riziko úmrtí myokarditidy, zejména v prvním měsíci léčby, ale neomezené; Zvažte možnost myokarditidy u pacientů s nevysvětlitelnou únavou, dušností, zrychleným dýcháním, horečkou, bolestí na hrudi, hrudním bubnem, projevem srdečního selhání nebo EKG (například abnormality st-t vlny, arytmie). Není známo, zda jsou neutrofily spolehlivým předpovědním faktorem myokarditidy.

    Při podezření na myokarditidu okamžitě zastavte, nelze znovu použít u pacientů s myokarditidou související s klozapinem.

    Tachykardie může být známkou toho, že u pacientů s myokarditidou pečlivě sledujte pacienty s tachykardií v prvním měsíci léčby jiných známek myokarditidy.

    Jiné účinky na srdce a dýchání

    Používejte opatrně u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním nebo onemocněním plic kvůli riziku tachykardie, hypotenze, plicního kolapsu a srdeční zástavy nebo apnoe, pečlivě upraveno tak, aby bylo dosaženo vhodné dávky.

    Nižší krevní tlak, s nebo bez mdloby; Nejpravděpodobněji se vyskytnou během první léčby v kombinaci s rychlým nebo dokonce prvním zvýšením dávky, ale u některých pacientů se mohou vyskytovat i nadále. Tachykardie, někdy prodloužená; Není to jen reakce na hypotenzi a je přítomna ve všech monitorovacích polohách.

    Může změnit extrém EKG, včetně segmentu ST a zploštění nebo obrácení vlny T, normální | Zpět po vysazení léku.

    Byly hlášeny významné kardiovaskulární příhody (např. městnavé srdeční selhání, perikarditida, perikardiální výpotek, nestabilní ischemie, infarkt myokardu, arytmie, náhlá smrt). Náhle se zřídka vyskytuje u duševně nemocných, s antipsychotiky nebo bez nich; Vztah s antipsychotiky není znám.

    Zvýšení mortality u starších pacientů:

    Významná míra úmrtnosti (4,5 %) u starších pacientů s demencí související s neurologickými poruchami je při užívání typických antipsychotik (například: Aripiprazol, olanzapin, quetiapin, risperidon) ve srovnání s uživateli placeba (2,6 %).

    Většina úmrtí je důsledkem činidel souvisejících se srdcem (například srdeční selhání, náhlá smrt) nebo infekcí (zejména zápal plic).

    Netypická antipsychotika nejsou schválena k léčbě demence související s neurologickými poruchami.

    Schopnost řídit a obsluhovat stroje

    Lék může způsobit závratě, pacienti by měli být varováni, aby byli opatrní při řízení nebo obsluze strojů.

    Těhotenství

    pro klozapin jsou klinické údaje pro těhotné ženy omezené. Buďte opatrní při indikaci pro těhotné ženy. Kojenci jsou vystaveni antipsychotickým lékům (včetně klozapinu) v posledních 3 měsících těhotenství, existuje riziko nežádoucích účinků včetně příznaků cizí věže nebo trpí závažnými závažnými příznaky vysazení léku a různou dobou výskytu, včetně období po narození. Byly hlášeny případy neklidu, zvýšení tonusu, snížení síly, třes, ospalost, respirační selhání nebo poruchy příjmu potravy. Proto je třeba miminka pečlivě sledovat.

    Období kojení

    Výzkum na zvířatech ukazuje, že klozapin se vylučuje mateřským mlékem a má účinek na kojené děti, takže ženy, které užívají klozapin, by neměly kojit.

    Drogová interakce

    Kontraindikováno

    Neužívejte klozapin současně s léky, které mohou významně snížit funkci kostní dřeně.

    Nepoužívejte spolu s klozapinem antipsychotika, která mají dlouhodobé účinky (s rizikem inhibice dřeně), protože tyto léky nelze rychle odstranit z těla podle potřeby, jako je neutropenie.

    Při užívání klozapinu nepijte alkohol kvůli sedativnímu účinku.

    Opatrnost zahrnuje úpravu dávky

    Opatrnost zahrnuje úpravu dávky klozapinu, která může zvýšit účinky centrálních neurologických inhibitorů, jako jsou anestetika, antihistaminika a benzodiazepinové prášky na spaní. Zvláště opatrní na začátku léčby klozapinem u pacientů užívajících benzodiazepiny nebo jakýkoli jiný mentální lék. U těchto pacientů může zvýšit riziko kardiovaskulárního kolapsu, který může ve vzácných případech vést k zástavě srdce nebo dýchání. Není známo, zda je možné zabránit kardiovaskulárnímu nebo respiračnímu kolapsu úpravou dávky či nikoliv. Vzhledem k tomu, že má schopnost vyvolat kladné účinky, je třeba být opatrný při současném užívání s léky s anticholinovými vlastnostmi, hypotenzí nebo inhibičními účinky na dýchání.

    Vzhledem k anti-alfa-adrenergním vlastnostem léku může klozapin snížit účinek norepinefrinové hypertenze nebo jiných alfa-adrenergních léků a zvrátit hypertenzi epinefrinu.

    Používá se s aktivními inhibitory některých ISOzymes Cytochrom P450 může zvýšit hladiny klozapinu a může být nutné snížit dávku klozapinu, aby se zabránilo nežádoucím účinkům. Je důležitý pro inhibitory CYP1A2, jako je kofein (viz níže) a selektivní inhibitory serotonin fluvoxamin.

    Podobně byly hlášeny farmakokinetické interakce s inhibitory CYP3A4, jako jsou antimykotika Azol, cimetidin, erythromycin a inhibitory proteázy. Protože se koncentrace klozapinu v krvi zvyšuje při společném užívání kofeinu a snižuje se téměř o 50 % po 5denní eliminaci kofeinu, měla by se při změně kofeinových návyků změnit dávka klozapinu. V případě náhlého ukončení kouření se mohou plazmatické hladiny klozapinu zvýšit, což má za následek zvýšení nežádoucích účinků.

    Byl zaznamenán případ interakce mezi citalopramem a klozapinem, což může zvýšit riziko nežádoucích účinků klozapinu. Povaha této interakce nebyla prokázána. Koncentrované užívání léků ze zásobníků Enzymy Cytochrom P450 mohou snížit koncentraci klozapinu v krvi, což vede ke snížení účinků. Jsou popsány enzymy Cytochrom P450, které interagují s klozapinem, karbamazepin (nepoužívá se současně s klozapinem kvůli riziku selhání dřeně), fenytoin a rifampicin. Látky indukující CYP1A2, jako je omeprazol, mohou vést ke snížení hladin klozapinu. Existuje riziko snížení účinku klozapinu, pokud se lék užívá v kombinaci s těmito léky.

    Další interakce

    Užívání s lithiem nebo jinými účinky na centrální nervový systém může zvýšit riziko vzniku maligního neurologického syndromu (NMS). Zprávy, které jsou vzácné u závažných záchvatů, včetně záchvatů u pacientů s epilepsií, a existují případy kómatu při sdílení klozapinu s kyselinou valproovou. Tyto účinky mohou být způsobeny farmakokinetickou interakcí, neznámým mechanismem. Opatření pro pacienty léčené v kombinaci s jinými léky, inhibitory nebo jaterními enzymy cytochromu P450. S tříkolovými antidepresivy, fenothiazinem a antiarytmií 1C, které byly spojeny s Cytochrom P450 2D6, nebyly dosud nalezeny klinické interakce.

    U jiných antipsychotických léků je třeba postupovat opatrně při užívání klozapinu s léky, které způsobují zvýšené QTC nebo způsobují nerovnováhu elektrolytů.

    Skladování

    Skladujte na chladném místě při teplotě do 30 °C. Chraňte před světlem.

    Jiné drogy

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    count views

    Populární klíčová slova