Sunsizopin 100 Sun Pharma medicina trattamento della schizofrenia (5 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 5 blister x 10 compresse
Specifiche Clozapina

Ingrediente

Informazioni sulla composizioneContenuto
Clozapina100mg

Usi

Indicazioni

Sunsizopin 100 è indicato nei seguenti casi:

Il controllo della schizofrenia nei pazienti gravi non risponde al trattamento dei disturbi antipsicotici standard.

Controllo della schizofrenia in pazienti gravi che tollerano gli effetti indesiderati del trattamento standard.

Farmacia

La clozapina è un nuovo farmaco antipsicotico diverso dagli altri farmaci psicotici per l'affinità del farmaco con diversi recettori della dopamina. La clozapina ha un effetto debole nel prevenire il legame della dopamina ai recettori D1, D2, D3 e D5, ma ha un'elevata affinità con i recettori D4, oltre alla resistenza alfa-adrenergica, alla resistenza colinergica, all'effetto antistaminico e stimolante dell'inibizione del riflesso, il farmaco ha anche proprietà di resistenza alla serotonina. La clozapina non provoca o meno un aumento della prolattina, evitando così effetti collaterali come l'ingrossamento del seno negli uomini, amenorrea, latte e impotenza.

farmacocinetica

assorbimento

La clozapina assorbita per via orale è circa il 90 - 95%, il rapporto e il livello di assorbimento non sono influenzati dal cibo. La clozapina viene metabolizzata inizialmente mediamente attraverso il fegato, con conseguente biodisponibilità assoluta di circa il 50 - 60%.

Quando si assume il farmaco due volte al giorno, in uno stato stabile, la concentrazione di picco nel sangue raggiunge una media di 2,1 ore (circa 0,4 - 4,2 ore) e il volume di distribuzione è di 1,6 l/kg.

Distribuzione

circa il 95% della clozapina è collegato alle proteine ​​plasmatiche.

Metabolismo

La clozapina viene metabolizzata quasi completamente prima dell'eliminazione. Le sostanze metaboliche sono principalmente prodotti di demetilazione attivi. L'effetto farmacologico dei metaboliti è simile alla clozapina, ma più debole e solo in breve tempo.

Eliminazione

Eliminazione in due fasi, con un tempo medio di smaltimento di 12 ore (da 6 a 26 ore circa). Dopo aver assunto la dose di 75 mg, il tempo medio di smaltimento è di 7,9 ore, il tempo di stabilità stabile aumenta a 14,2 ore quando si bevono materiali giornalieri da 75 mg per almeno 7 giorni. Solo una piccolissima quantità di farmaci sotto forma di base non metabolica si trova nelle urine e nelle feci, circa il 50% della dose viene escreta sotto forma di metaboliti nelle urine e il 30% nelle feci.

Lineare/non lineare

Aumentare gradualmente la dose da 37,5 mg a 75 mg e 150 mg, 2 volte al giorno mostrando l'area sotto la curva di concentrazione/tempo plasmatico (AUC), concentrazione di picco e concentrazione minima proporzionale alla dose.

Prima di prendere Sunsizopin 100 Sun Pharma medicina trattamento della schizofrenia (5 blister x 10 compresse)

Come usare

Farmaci orali.

Dosaggio

Trattamento di pazienti schizofrenici

Inizio: 12,5 mg, 1 o 2 volte al giorno il primo giorno, poi 25 mg 1 o 2 volte il lunedì.

Se tollerato, aumentare lentamente la dose da 25 mg a 50 mg fino agli effetti del trattamento o fino a 300 mg al giorno per 2-3 settimane.

Quindi, se necessario, la dose giornaliera può aumentare da 50 a 100 mg a settimana.

Utilizzato negli anziani

Iniziare il trattamento con una dose particolarmente bassa (12,5 mg 1 volta il primo giorno), aumentando il limite della dose successiva di 25 mg al giorno.

Utilizzato nei bambini e negli adolescenti

La clozapina non è raccomandata per bambini o adolescenti di età superiore ai 16 anni a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull'efficacia. Non utilizzare farmaci per questo gruppo di pazienti fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati.

Dosaggio del trattamento

Per la maggior parte dei pazienti, sono prevedibili effetti antipsicotici con una dose di 200 - 450 mg al giorno, suddivisa in più dosi. La dose giornaliera totale può essere suddivisa in modo non uniforme, con dosi più elevate prima di coricarsi.

Dose massima

Per ottenere un effetto terapeutico appropriato, per alcuni pazienti possono essere utilizzate dosi più elevate; in questo caso, la dose appropriata può essere aumentata (ovvero non più di 100 mg), con cautela a 900 mg al giorno. Va notato che la possibilità di un aumento della reazione (nelle convulsioni) si verifica con una dose superiore a 450 mg/giorno.

Dose di mantenimento

Dopo aver raggiunto l'effetto massimo del trattamento, è possibile mantenerlo a dosi più basse per i pazienti. Pertanto, considerare attentamente la riduzione della dose. Il trattamento deve essere mantenuto per almeno 6 mesi. Se la dose giornaliera non supera i 200 mg, può essere utilizzata 1 volta al giorno la sera.

Fine del trattamento

In caso di interruzione del piano di trattamento con clozapina, si raccomanda di ridurre gradualmente la dose in un periodo di 1-2 settimane. Se è necessario interrompere improvvisamente il farmaco, il paziente deve essere attentamente monitorato per la reazione del condensatore del farmaco.

Riavvia il trattamento

Nei pazienti in cui il tempo di interruzione del trattamento dall'ultima dose di clozapina supera i 2 giorni, è consigliabile iniziare il trattamento con una dose di 12,5 mg 1 o 2 volte al giorno. Se questa dose è ben tollerata, la dose può essere presa in considerazione fino al raggiungimento del target rispetto alla dose iniziale. Tuttavia, per qualsiasi paziente che abbia una storia di arresto respiratorio o arresto cardiaco all'inizio del trattamento, che viene successivamente aggiustato a 1 dose/ora/giorno, è opportuno considerare un aggiustamento molto accurato.

Conversione da una precedente terapia antipsicotica al trattamento con clozapina

Si raccomanda spesso di non usare la clozapina in combinazione con altri farmaci antipsicotici. Quando si inizia il trattamento con clozapina in pazienti che stanno trattando altri farmaci antipsicotici orali, si raccomanda di interrompere prima gli altri farmaci antipsicotici riducendo gradualmente le dosi più basse.

I disturbi psichiatrici durante il trattamento del morbo di Parkinson, nel caso del trattamento standard, hanno fallito

Inizia con una dose non superiore a 12,5 mg al giorno, da utilizzare la sera. Successivamente, aumentare gradualmente la dose a 12,5 mg/ora, l'aumento massimo di 2 volte a settimana, fino alla dose massima di 50 mg, non dovrebbe aumentare fino alla dose massima entro 2 settimane. È meglio utilizzare una singola dose al giorno la sera. Il dosaggio medio è solitamente compreso tra 25 e 37,5 mg al giorno. Se il trattamento dura meno di 1 settimana con una dose di 50 mg senza soddisfare le esigenze del trattamento, può essere attentamente aumentato della dose ogni 12,5 mg/settimana.

Supera i 50 mg al giorno solo in casi particolari e non supera la dose massima di 100 mg al giorno. Il limite o l'aumento prolungato della dose in caso di postura, sonnolenza o confusione. Necessità di monitorare la pressione sanguigna durante le prime settimane di trattamento. Quando i sintomi mentali sono completamente ridotti in sole 2 settimane, gli anti-Parkins di Parkinson possono essere integrati se indicato in base al movimento. Se i sintomi mentali si ripresentano, la dose di clozapina può essere aumentata ogni 12,5 mg/settimana fino a un massimo di 100 mg/giorno, 1 o 2 volte (vedere sopra).

Fine del trattamento: ridurre gradualmente la dose ogni 12,5 mg per almeno 1 settimana (meglio di 2 settimane).

Interrompere immediatamente il trattamento in caso di leucopenia o granulocitosi. In questo caso, un attento monitoraggio mentale dei pazienti e dei sintomi può ripetersi rapidamente.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio? Vapore.

Gestione

Non esiste un antidoto specifico per la clozapina. Lavanda gastrointestinale o carbone attivo per le prime 6 ore dopo l'assunzione del farmaco. La peritonica e la dialisi sono inefficaci. Trattamento sintomatico sotto monitoraggio continuo della frequenza cardiaca, monitoraggio respiratorio, elettroliti e equilibrio acido-base. L'adrenalina dovrebbe essere evitata nel trattamento dell'ipotensione a causa dell'effetto di invertire efficacemente l'adrenalina.

È necessario monitorare da vicino almeno 5 giorni a causa della reazione lenta.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Effetti collaterali

Quando si utilizza Sunsizopin 100 , potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

disturbi cardiovascolari

  • Molto comune: tachicardia.
  • Raro: insufficienza circolatoria, aritmia , miocardite, pericardite/pericardio.
  • è molto raro: malattia del miocardio, arresto cardiaco.
  • Disturbi del sangue e linfatici

  • Comune: leucopenia/riduzione del numero dei leucociti/leucociti neutri, globuli bianchi acidi (EOSIN), globuli bianchi.
  • Non comune: perdita di leucociti.
  • raro: Anemia .
  • Molto comune: sonnolenza/sedazione, vertigini.
  • Molto raro: disturbi tardivi del movimento, sintomi di cielo coperto.
  • Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

  • Raro: la polmonite e le infezioni delle vie respiratorie inferiori possono essere fatali.
  • La stitichezza è molto comune, con aumento della salivazione.
  • Comune: nausea, vomito, appetito, secchezza delle fauci .
  • Comune: urina incontrollata, ritenzione urinaria.
  • nefrite interstiziale

  • Reazione cutanea: molto rara.
  • Comune: aumento di peso.
  • Molto raro: contaminazione da ceton acido, pressione osmotica, iperglicemia grave, sangue iperglicerico, ipercolesterolo.
  • Comune: ipertensione, ipotensione posturale, svenimento.
  • Raro: trombosi.
  • Disturbi sistemici e al trattamento

  • Comune: affaticamento, febbre, iperplasia, disturbi della sudorazione/cambiamento della temperatura corporea.
  • Sindrome neurologica maligna: non comune.
  • Molto raro: morte improvvisa per causa sconosciuta.
  • Aumento degli enzimi epatici: comune
  • Raro: epatite, ittero, colestasi, pancreatite.
  • Necrosi epatica acuta: molto rara.
  • Molto raro: erettile.
  • Disturbi mentali

  • Comune: disturbo.

    Avvisare il medico degli effetti indesiderati durante l'utilizzo del farmaco.

  • Avvertenze

    Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

    Controindicato

    Sunsizopin 100 controindicato nei seguenti casi:

    Ipersensibilità alle sostanze farmaceutiche o ad eventuali eccipienti.

    I pazienti non possono eseguire esami del sangue regolarmente.

    Esiste una storia di riduzione o perdita di granulociti dovuta alla clozapina (ad eccezione della riduzione/perdita di granulociti dovuta alla chemioterapia).

    L'anamnesi della clozapina provoca leucopenia del grano o granulociti.

    Compromissione della funzione del midollo osseo.

    Epilessia incredibile.

    Farmaci alcolici e altri farmaci tossici per il sistema nervoso, avvelenamento, coma.

    Circolazione e/o inibizione neurologica centrale per tutte le cause.

    Grave disfunzione cardiaca (ad esempio miocardite).

    Malattia epatica accompagnata da nausea, anoressia o ittero, malattia epatica progressiva, insufficienza epatica.

    paralisi intestinale.

    Il trattamento con clozapina non deve essere iniziato con farmaci con rischi significativi di leucemia da grano, uso simultaneo di farmaci antipsicotici che non sono raccomandati.

    Attenzione durante l'uso

    La clozapina può causare granulociti. Pertanto, la seguente misura di prevenzione è obbligatoria e deve essere attuata in conformità con le normative ufficiali.

    A causa del rischio di effetti collaterali della clozapina, il farmaco deve essere utilizzato solo nei pazienti come prescritto: Pazienti con un numero normale di globuli bianchi all'inizio del trattamento (conta leucocitaria > 3.500/mm (3,5x109/l) e A C > 2.000/mm (2,0x109/l), e in pazienti con numero normale di leucemia e che possono testare ANC nella prima settimana della prima settimana e almeno nelle prime 4 settimane durante il processo di trattamento e 4 settimane dopo l'interruzione della clozapina.

    Prima di iniziare il trattamento con clozapina, i pazienti devono essere sottoposti a esami del sangue (vedere "perdita di leucociti del grano") e controllare l'anamnesi e il corpo fisico del paziente. I pazienti con una storia di malattie cardiache o anomalie cardiache devono consultare uno specialista per controllare gli elettrocardiogrammi e i pazienti vengono trattati solo se i benefici sono superiori al rischio.

    I medici che prescrivono farmaci dovrebbero adottare tutte le misure di sicurezza necessarie.

    Prima dell'inizio del trattamento, il medico deve conoscere l'anamnesi precedente del paziente senza reazioni ematologiche dannose legate alla clozapina ma deve sospendere l'assunzione del farmaco. Il farmaco non deve essere indicato per un tempo superiore alla distanza tra i due emocromi.

    Il farmaco contiene lattosio monoidrato: i pazienti con malattie genetiche rare come l'intolleranza al galattosio, il deficit metabolico della Lapp lattasi o il galattosio non devono usare questo farmaco.

    I pazienti con miocardite o miocardite causata da clozapina non devono riutilizzare la clozapina.

    Rischi mobili

    La clozapina è controindicata nei pazienti con disturbi convulsivi incontrollati. Il rischio mobile, soprattutto a dosi elevate (> 600 mg al giorno) e/o in pazienti con elevate concentrazioni plasmatiche di clozapina, deve essere usato con attenzione nei pazienti con una storia di epilessia o altri fattori influenti (ad esempio, nessuna storia di epilessia ma EEG anormale, malattia neuropatica centrale precedente, storia di trattamento con elettroshock [ECT] a scatti).

    Evita attività che causano un'improvvisa perdita di coscienza perché possono causare gravi rischi ai pazienti o ad altri (ad esempio: macchinari pesanti, guidare automobili, nuotare, arrampicarsi).

    Miocardite

    Aumento del rischio di morte per miocardite, soprattutto nel primo mese di trattamento, ma illimitato; Considerare la possibilità di miocardite in pazienti con affaticamento inspiegabile, mancanza di respiro, respiro veloce, febbre, dolore toracico, tamburo toracico, manifestazione di insufficienza cardiaca o ECG (ad esempio, anomalie dell'onda st-t, aritmia). Non è noto se i neutrofili siano un fattore predittivo affidabile della miocardite.

    Interrompere immediatamente se sospettato di miocardite, non riutilizzabile con pazienti con miocardite correlata alla clozapina.

    La tachicardia può essere un segno che nei pazienti con miocardite, monitorare attentamente i pazienti con tachicardia nel primo mese di trattamento di altri segni di miocardite.

    Altri effetti sul cuore e sulla respirazione

    Utilizzare con cautela in pazienti con malattie cardiovascolari o polmonari a causa del rischio di tachicardia, ipotensione, collasso polmonare e arresto cardiaco o apnea, aggiustando attentamente la dose per arrivare alla dose appropriata.

    Abbassamento della pressione sanguigna, con o senza svenimento; Molto probabilmente si verificano durante il primo trattamento combinato con un aumento rapido o addirittura al primo dosaggio, ma possono continuare a manifestarsi in alcuni pazienti. Tachicardia, a volte prolungata; Non è semplicemente una risposta all'ipotensione ed è presente in tutte le posizioni di monitoraggio.

    Può modificare l'estremo dell'ECG, compreso il segmento ST e appiattire o invertire l'onda T, normale | Ritorno dopo aver sospeso il farmaco.

    Sono stati segnalati eventi cardiovascolari significativi (ad esempio insufficienza cardiaca congestizia, pericardite, versamento pericardico, ischemia instabile, infarto del miocardio, aritmia, morte improvvisa). Si verifica improvvisamente raramente nei pazienti mentali, con o senza farmaci antipsicotici; La relazione con i farmaci antipsicotici non è nota.

    Aumentare la mortalità nei pazienti anziani:

    Un tasso di mortalità significativo (4,5%) nei pazienti anziani con demenza correlata a disturbi neurologici utilizzano farmaci antipsicotici tipici (ad esempio: aripiprazolo, olanzapina, quetiapina, risperidone) rispetto agli utilizzatori di placebo (2,6%).

    La maggior parte dei decessi è il risultato di agenti cardiaci (ad esempio, insufficienza cardiaca, morte improvvisa) o infezioni (principalmente polmonite).

    I farmaci antipsicotici non tipici non sono approvati per il trattamento della demenza correlata a disturbi neurologici.

    La capacità di guidare e utilizzare macchinari

    Il farmaco può causare vertigini, i pazienti devono essere avvertiti di prestare attenzione durante la guida o l'uso di macchinari.

    Gravidanza

    per la clozapina, i dati clinici per le donne in gravidanza sono limitati. Fare attenzione quando indicato per le donne in gravidanza. I neonati sono esposti a farmaci antipsicotici (inclusa la clozapina) negli ultimi 3 mesi di gravidanza, esiste il rischio di effetti collaterali, inclusi sintomi di torre estranea o soffrono di sintomi gravi da sospensione del farmaco e si verificano in tempi diversi, anche dopo la nascita. Sono stati segnalati agitazione, aumento del tono, riduzione della forza, tremore, sonnolenza, insufficienza respiratoria o disturbi alimentari. Pertanto, i bambini devono essere attentamente monitorati.

    Periodo dell'allattamento al seno

    La ricerca sugli animali mostra che la clozapina viene escreta attraverso il latte materno e ha l'effetto sui bambini allattati al seno, quindi le donne che usano clozapina non dovrebbero allattare al seno.

    Interazione farmacologica

    Controindicato

    Non utilizzare clozapina contemporaneamente a farmaci che rischiano di ridurre significativamente la funzionalità del midollo osseo.

    Non utilizzare i farmaci antipsicotici che hanno effetti a lungo termine (con rischio di inibizione del midollo) con clozapina perché questi farmaci non possono essere eliminati rapidamente dall'organismo secondo necessità, come la neutropenia.

    Non bere alcolici durante l'uso di clozapina a causa dell'effetto sedativo.

    La cautela include l'aggiustamento della dose

    Attenzione include l'aggiustamento della dose di clozapina che può aumentare gli effetti degli inibitori neurologici centrali come anestetici, antistaminici e sonniferi benzodiazepinici. Particolarmente prudente all'inizio del trattamento con clozapina per i pazienti che assumono benzodiazepine o qualsiasi altro medicinale mentale. Può aumentare il rischio di collasso cardiovascolare in questi pazienti, che in rari casi può portare ad arresto cardiaco o respiratorio. Non è noto se sia possibile prevenire il collasso cardiovascolare o respiratorio aggiustando la dose o meno. Poiché ha la capacità di causare effetti aggiuntivi, è necessario prestare attenzione se usato contemporaneamente a farmaci con proprietà anticolina, ipotensione o effetti inibitori della respirazione.

    A causa delle proprietà anti-alfa-adrenergiche del farmaco, la clozapina può ridurre l'effetto dell'ipertensione dovuta alla norepinefrina o ad altri farmaci alfa-adrenergici e invertire l'ipertensione dovuta all'adrenalina.

    Utilizzato con gli inibitori attivi di alcuni ISOzymes, il Cytochrom P450 può aumentare i livelli di clozapina e potrebbe essere necessario ridurre la dose di clozapina per prevenire effetti indesiderati. È importante per gli inibitori del CYP1A2 come la caffeina (vedi sotto) e gli inibitori selettivi della serotonina e della fluvoxamina.

    Allo stesso modo, sono state segnalate interazioni farmacocinetiche con gli inibitori del CYP3A4 come i farmaci antifungini Azol, cimetidina, eritromicina e inibitori della proteasi. Poiché la concentrazione di clozapina nel sangue aumenta quando si condivide la caffeina e diminuisce quasi del 50% dopo 5 giorni di eliminazione della caffeina, la dose di clozapina deve essere modificata quando si cambiano le abitudini relative alla caffeina. In caso di cessazione improvvisa del fumo, i livelli plasmatici di clozapina possono aumentare, con conseguente aumento degli effetti collaterali.

    Si è verificato un caso di interazione tra citalopram e clozapina, che può aumentare il rischio di effetti collaterali dovuti alla clozapina. La natura di questa interazione non è stata dimostrata. Uso concentrato di farmaci in cartuccia Gli enzimi del citocromo P450 possono ridurre la concentrazione di clozapina nel sangue, con conseguente riduzione degli effetti. Sono riportati gli enzimi del citocromo P450 che interagiscono con clozapina, carbamazepina (non utilizzata contemporaneamente a clozapina a causa del rischio di insufficienza midollare), fenitoina e rifampicina. Le sostanze che inducono il CYP1A2, come l’omeprazolo, possono portare a una riduzione dei livelli di clozapina. Esiste il rischio di ridurre l'effetto della clozapina quando il farmaco viene utilizzato in combinazione con questi farmaci.

    Altre interazioni

    L'utilizzo con litio o altri effetti sul sistema nervoso centrale può aumentare il rischio di sviluppare la sindrome neurologica maligna (NMS). Sono rari i casi di attacchi gravi, compresi attacchi in pazienti con epilessia, e vi sono casi di coma quando si condivide clozapina con acido valproico. Questi effetti possono essere dovuti a interazioni farmacocinetiche, meccanismo sconosciuto. Precauzioni per i pazienti trattati in associazione con altri farmaci inibitori o enzimi epatici del citocromo P450. Con gli antidepressivi a tre cicli, fenotiazina e antiaritmia 1C legati al citocromo P450 2D6, finora non sono state riscontrate interazioni cliniche.

    Con altri farmaci antipsicotici, è necessario usare cautela quando si usa la clozapina con farmaci che causano un aumento del QTC o causano uno squilibrio elettrolitico.

    Conservazione

    Conservare in un luogo fresco, a temperatura inferiore a 30 ° C. Evitare la luce.

    Altri farmaci

    Disclaimer

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