サンシゾピン100 サンファーマ統合失調症治療薬（5水疱×10錠）

剤形 5ブリスター×10錠入り箱
仕様クロザピン

成分

成分情報	コンテンツ
クロザピン	100mg

用途

適応症

サンシゾピン 100 は次の場合に適応されます。

重篤な患者の 統合失調症 をコントロールしても、標準的な抗精神病薬の治療には反応しません。

標準治療の望ましくない影響に耐えられる重篤な患者における統合失調症の制御。

薬局

クロザピンは、異なるドーパミン受容体との親和性が他の精神病薬とは異なる新しい抗精神病薬です。クロザピンは、ドーパミンが D1、D2、D3、D5 受容体に結合するのを防ぐ効果は弱いですが、D4 受容体との親和性が高く、α-アドレナリン作動性抵抗性、コリン作動性抵抗性、抗ヒスタミン作用、刺激反射抑制作用に加えて、セロトニン抵抗性の特性もあります。クロザピンはプロラクチンの増加をほとんど引き起こさないため、男性の胸の肥大、無月経、乳汁、無力感などの副作用を回避できます。

薬物動態

吸収

経口による

クロザピンの吸収率は約90～95%であり、吸収率や吸収レベルは食事の影響を受けません。 クロザピンは最初に平均肝臓で代謝され、その結果、絶対的な生物学的利用能は約 50 ～ 60% になります。

安定した状態で薬を 1 日 2 回服用した場合、血中濃度のピークは平均 2.1 時間 (約 0.4 ～ 4.2 時間) に達し、分布量は 1.6L/kg になります。

配布

クロザピンの約 95% は血漿タンパク質に結合しています。

代謝

クロザピンは排出される前にほぼ完全に代謝されます。代謝物質は主に活性な脱メチル化生成物です。代謝産物の薬理学的効果はクロザピンに似ていますが、クロザピンよりも弱く、短時間しか効果がありません。

排除

2 段階の除去で、平均 12 時間の廃棄時間 (約 6 ～ 26 時間)。 75mgの用量を摂取した後、平均廃棄時間は7.9時間であり、毎日の材料75mgを少なくとも7日間摂取する場合、安定安定時間は14.2時間に増加する。尿や糞便中に非代謝性物質の形で検出される薬物はごく少量であり、投与量の約 50% が代謝産物の形で尿中に排泄され、30% が糞便中に排泄されます。

線形/非線形

1 日 2 回、37.5 mg から 75 mg および 150 mg に徐々に用量を増やし、濃度曲線/血漿時間 (AUC) の下の面積、用量に比例するピーク濃度および最小濃度を示します。

服用する前にサンシゾピン100 サンファーマ統合失調症治療薬（5水疱×10錠）

使用方法

経口薬。

用量

統合失調症患者の治療

開始: 初日は 12.5mg、1 日 1 回または 2 回、その後月曜日に 25mg を 1 回または 2 回。

忍容性がある場合は、治療効果が現れるまで 25mg から 50mg までゆっくりと用量を増やすか、2 ～ 3 週間で 1 日あたり最大 300mg まで増量します。

その後、必要に応じて、1 日あたりの投与量を 1 週間あたり 50 ～ 100 mg に増やすことができます。

高齢者に使用

特に低用量 (初日に 1 回 12.5 mg) で治療を開始し、次の用量制限を 1 日あたり 25 mg に増やします。

小児および青少年に使用

クロザピンは、安全性と効率に関するデータが不足しているため、16 歳の小児や青少年には推奨されません。さらなるデータが得られるまで、このグループの患者には薬剤を使用しないでください。

治療の投与量

ほとんどの患者では、1 日あたり 200 ～ 450 mg を数回に分けて摂取することで抗精神病効果が期待できます。 1 日の総摂取量は不均等に分割され、就寝前の摂取量が多くなることがあります。

最大線量

適切な治療効果を得るために、患者によってはより高い用量を使用する場合があります。この場合、適切な用量を増やすことができます (つまり、100 mg 以下)。900 mg/日までに注意してください。 450mg/日を超える用量では、（発作の）反応が増加する可能性があることに注意してください。

維持量

最大の治療効果を達成した後は、患者に対して低用量で治療を維持することができます。したがって、慎重に用量を減らすことを検討してください。治療は少なくとも6か月間継続する必要があります。 1 日の摂取量が 200mg を超えない場合は、1 日 1 回、夕方に使用できます。

治療の終了

クロザピン治療計画を中止する場合は、1 ～ 2 週間かけて徐々に用量を減らすことが推奨されます。薬物を突然中止する必要がある場合は、患者の薬物凝縮器反応を注意深く監視する必要があります。

治療を再開します

クロザピンの最終投与量から治療中止までの期間が 2 日を超えている患者では、12.5mg を 1 日 1 ～ 2 回の用量で治療を開始することが推奨されます。この用量が十分に耐えられる場合、開始用量と比較して目標に達するまでの用量を考慮できます。ただし、治療開始時に呼吸停止または心停止の病歴があり、後に 1 回/日 1 回の投与量に調整される患者の場合は、非常に慎重な調整を考慮してください。

以前の抗精神病薬療法からクロザピン治療への変更

クロザピンは、他の抗精神病薬と併用しないことが推奨されることがよくあります。他の経口抗精神病薬を治療中の患者に対してクロザピンの治療を開始する場合は、まず他の抗精神病薬を徐々に低用量に減らして中止することが推奨されます。

パーキンソン病の治療中の精神障害（標準治療の場合）は失敗した

1 日あたり 12.5 mg を超えない用量から始めて、夕方に使用してください。その後、1回12.5mgまで徐々に増量し、最大増量は週2回までとし、最大用量50mgまで増量し、2週間以内に最大用量まで増量しないでください。 1回の服用日は夕方に使用することをお勧めします。平均投与量は通常 25 ～ 37.5mg/日です。 50 mg の用量での治療が 1 週間未満で治療の必要性を満たさない場合は、12.5 mg/週ごとに慎重に用量を増やすことができます。

特別な場合にのみ 50mg/日を超え、最大用量の 100mg/日を超えません。姿勢、眠気、混乱が生じた場合は、用量を制限または長期間増やす必要があります。治療の最初の数週間は血圧を監視する必要があります。精神症状がわずか 2 週間で完全に軽減された場合、動きに基づいて適応があれば、抗パーキンソン病薬を補充することができます。精神症状が再発した場合は、クロザピンの用量を 12.5mg/週ごとに 1 回または 2 回、最大 100mg/日まで増量できます (上記を参照)。

治療の終了: 少なくとも 1 週間 (2 週間以上) は 12.5 mg ごとに徐々に用量を減らす必要があります。

白血球減少症または顆粒球症の場合は、直ちに治療を中止してください。この場合、患者の精神状態を注意深く監視すると、症状がすぐに再発する可能性があります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?蒸気。

取り扱い

クロザピンに対する特別な解毒剤はありません。薬を服用してから最初の6時間は胃腸洗浄または活性炭を使用してください。腹膜切開や透析は効果がありません。継続的な心拍数モニタリング、呼吸モニタリング、電解質および酸塩基バランスの下での対症療法。エピネフリンは効果的に逆転する効果があるため、低血圧の治療ではエピネフリンを避けるべきです。

反応が遅いため、少なくとも 5 日間注意深く監視する必要があります。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Sunsizopin 100 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

心血管障害

非常に一般的: 頻脈。

まれ: 循環不全、 不整脈 、心筋炎、心膜炎/心膜。

非常にまれです: 心筋疾患、心停止。

血液およびリンパ系疾患

一般: 白血球減少症/白血球数の減少/中性白血球、酸性白血球 (EOSIN)、白血球。

一般的ではありません: 白血球の減少。

まれに: 貧血。

非常に一般的: 眠気/鎮静、めまい。

非常にまれです: 晩期運動障害、曇りの症状。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

まれ: 肺炎および下気道感染症は致命的になる可能性があります。

便秘は非常に一般的であり、唾液の分泌が増加します。

一般的な症状: 吐き気、嘔吐、食欲、口渇。

一般的: 尿のコントロールができない、尿閉。

間質性腎炎

皮膚反応: 非常にまれです。

共通: 体重増加。

非常にまれです: 酸性セトン汚染、浸透圧、重度の高血糖、血中の高グリセリド、高コレステロール。

一般的: 高血圧、姿勢性低血圧、失神。

まれ: 血栓症。

全身疾患と治療中

一般: 疲労、発熱、過形成、発汗障害/体温の変化。

悪性神経症候群: 一般的ではありません。

非常にまれです: 原因不明の突然死。

肝酵素の増加: 一般的

まれ: 肝炎、黄疸、胆汁うっ滞、膵炎。

急性肝壊死: 非常にまれです。

非常にまれです: 勃起します。

精神障害

一般: 障害。

薬を使用する際は、望ましくない影響がある場合は医師に通知してください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

サンシゾピン 100 は次の場合には禁忌です。

医薬品または賦形剤に対する過敏症。

患者は定期的に血液検査を行うことができません。

クロザピンによる顆粒球の減少または喪失の病歴がある (化学療法による顆粒球の減少/喪失を除く)。

クロザピンの使用歴により、穀物の白血球減少症または顆粒球が発生します。

骨髄機能障害。

信じられないほどのてんかん。

アルコールおよびその他の神経毒性薬物、中毒、昏睡。

あらゆる原因による循環および/または中枢神経系の抑制。

重度の心臓病の機能不全 (心筋炎など)。

吐き気、食欲不振、黄疸を伴う肝疾患、進行性肝疾患、肝不全。

腸麻痺。

クロザピンによる治療は、穀物白血病の重大なリスクを伴う薬剤では開始されません。抗精神病薬との併用は推奨されていません。

使用時の注意

クロザピンは顆粒球を引き起こす可能性があります。したがって、次の予防措置は必須であり、公式規制に従って実施する必要があります。

クロザピンの副作用のリスクがあるため、この薬は処方された患者にのみ使用してください：治療開始時に白血球数が正常な患者（白血球数> 3500/mm（3.5x109/l）およびAC> 2000/mm（2.0x109/l）、および正常白血病の数が正常で、最初の週と少なくとも最初の週にANCを検査できる患者）治療プロセスとクロザピン中止後 4 週間。

クロザピンの治療を開始する前に、患者は血液検査を受け（「穀物白血球の減少」を参照）、患者の既往歴や心臓の異常を検査する必要があり、医師は治療前に心電図検査の実施を考慮する必要があります。

薬を処方する医師は、必要な安全対策をすべて講じる必要があります。

治療を開始する前に、医師は、クロザピンに関連した有害な血液学的反応がなく、薬剤を中止できる以前の患者の病歴を知る必要があります。 2 つの血球数の間の距離よりも長い時間、薬剤を投与してはなりません。

この薬には乳糖一水和物が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ代謝不全、ガラクトースなどの稀な遺伝性疾患を持つ患者は、この薬を使用しないでください。

心筋炎またはクロザピンによる心筋炎の患者は、クロザピンを再使用しないでください。

モバイルのリスク

クロザピンは、制御不能なけいれん障害のある患者には禁忌です。モバイルリスク、特に高用量（1 日あたり 600mg 以上）や血漿クロザピン濃度が高い患者では、てんかんの病歴やその他の影響要因（たとえば、てんかんの病歴はないが脳波異常、以前からの中枢神経障害、電気ショック治療 [ECT] ジャークの病歴など）のある患者には慎重に使用する必要があります。

突然の意識喪失を引き起こす活動は、患者や他の人に重大な危険をもたらす可能性があるため避けてください (例: 重機、車の運転、水泳、登山)。

心筋炎

死亡心筋炎のリスクが特に治療開始から最初の 1 か月間増加しますが、そのリスクは無制限です。原因不明の倦怠感、息切れ、呼吸が速い、発熱、胸痛、胸太鼓、心不全の症状、または心電図（st-t波異常、不整脈など）がある患者では、心筋炎の可能性を考慮してください。好中球が心筋炎の信頼できる予測因子であるかどうかは不明です。

心筋炎の疑いがある場合は直ちに中止してください。クロザピンに関連する心筋炎の患者には再使用できません。

心筋炎患者の場合、頻脈は兆候である可能性があります。心筋炎の他の兆候を治療する最初の 1 か月間は頻脈患者を注意深く観察してください。

心臓と呼吸に対するその他の影響

心血管疾患や肺疾患のある患者には、頻脈、低血圧、肺虚脱、心停止や無呼吸のリスクがあるため、慎重に使用し、適切な用量になるように慎重に調整してください。

失神の有無にかかわらず、血圧を下げる。最も可能性が高いのは、最初の治療と急速な投与量の増加、または最初の用量の増加を組み合わせたときに発生する可能性がありますが、一部の患者では引き続き発生する可能性があります。頻脈、場合によっては長引く。これは単に低血圧に対する反応ではなく、あらゆる監視位置に存在します。

ST セグメントを含む ECG の極値を変更したり、T 波を平坦化または反転したりできます。薬をやめたら元に戻りました。

重大な心血管イベント (例: うっ血性心不全、心膜炎、心嚢液貯留、不安定虚血、心筋梗塞、不整脈、突然死) が報告されています。抗精神病薬の有無にかかわらず、精神病患者に突然起こることはまれです。抗精神病薬との関係は不明です。

高齢患者の死亡率の増加:

神経障害に関連する認知症の高齢患者の死亡率 (4.5%) は、プラセボ使用者 (2.6%) と比較して、典型的な抗精神病薬 (例: アリピプラゾール、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン) を使用している場合に顕著です。

ほとんどの死亡は、心臓関連の原因 (心不全、突然死など) または感染症 (主に肺炎) が原因です。

非定型抗精神病薬は、神経障害に関連する認知症の治療には承認されていません。

機械の運転や操作ができる能力

この薬はめまいを引き起こす可能性があるため、運転や機械の操作には注意するよう患者に警告する必要があります。

妊娠

クロザピンについては、妊婦に関する臨床データは限られています。妊婦が服用する場合は注意が必要です。乳児は妊娠の最後の 3 か月間に抗精神病薬（クロザピンを含む）にさらされており、フォーリンタワー症状などの副作用が発生したり、重篤な薬物中止症状に苦しんだり、出生後を含むさまざまな発症時期に苦しむリスクがあります。興奮、緊張の増加、力の減少、震え、眠気、呼吸不全、または摂食障害が報告されています。したがって、赤ちゃんは注意深く監視する必要があります。

授乳期間

動物研究では、クロザピンは母乳を通じて排泄され、母乳で育てられた乳児に影響を与えることが示されているため、クロザピンを使用する女性は授乳すべきではありません。

薬物相互作用

禁忌

クロザピンを、骨髄機能を著しく低下させるリスクのある薬剤と同時に使用しないでください。

効果が長期間持続する（骨髄阻害のリスクがある）抗精神病薬は、クロザピンと併用しないでください。これらの薬は、好中球減少症など、必要に応じてすぐに体から除去することができないためです。

クロザピンには鎮静作用があるため、使用中はアルコールを摂取しないでください。

注意には用量の調整が含まれます

クロザピンの用量を調整すると、麻酔薬、抗ヒスタミン薬、ベンゾジアゼピン系睡眠薬などの中枢神経阻害薬の効果が高まる可能性があるため、注意が必要です。ベンゾジアゼピンまたはその他の精神薬を服用している患者の場合、クロザピン治療の開始時には特に注意が必要です。これらの患者では心血管虚脱のリスクが高まる可能性があり、まれに心停止や呼吸停止につながる可能性があります。用量を調整することで心血管虚脱や呼吸虚脱を防ぐことが可能かどうかは不明です。プラス効果を引き起こす可能性があるため、抗コリン作用、血圧降下作用、または呼吸抑制作用のある薬と同時に使用する場合は注意が必要です。

クロザピンには抗αアドレナリン作動性があるため、ノルエピネフリンの高血圧や他のαアドレナリン作動薬の効果を軽減し、エピネフリンの高血圧を逆転させる可能性があります。

一部の ISOzyme の活性阻害剤である Cytochrom P450 と併用すると、クロザピンのレベルが上昇する可能性があり、望ましくない影響を防ぐためにクロザピンの用量を減らす必要がある場合があります。これは、カフェイン (下記参照) などの CYP1A2 阻害剤やセロトニンフルボキサミンの選択的阻害剤にとって重要です。

同様に、抗真菌薬アゾール、シメチジン、エリスロマイシン、プロテアーゼ阻害剤などの CYP3A4 阻害剤との薬物動態学的相互作用が報告されています。血中のクロザピン濃度はカフェインを共有すると増加し、5 日間のカフェイン除去後には 50% 近く減少するため、カフェインの習慣を変える場合はクロザピンの用量を変更する必要があります。突然禁煙した場合、血漿クロザピン濃度が上昇し、副作用が増加する可能性があります。

シタロプラムとクロザピンの間に相互作用があった例があり、クロザピンによる副作用のリスクが高まる可能性があります。この相互作用の性質は証明されていません。カートリッジ薬剤のチトクロム P450 酵素を集中的に使用すると、血中のクロザピンの濃度が低下し、効果が低下する可能性があります。クロザピンと相互作用するシトクロム P450 酵素としては、カルバマゼピン (骨髄不全のリスクがあるためクロザピンと同時に使用しない)、フェニトイン、およびリファンピシンが報告されています。オメプラゾールなどの CYP1A2 誘導物質は、クロザピンレベルの低下を引き起こす可能性があります。クロザピンをこれらの薬剤と組み合わせて使用すると、クロザピンの効果が低下するリスクがあります。

その他のインタラクション

リチウムまたはその他の中枢神経作用と併用すると、悪性神経症候群 (NMS) を発症するリスクが増加する可能性があります。てんかん患者の発作を含む重篤な発作はまれに報告されており、クロザピンとバルプロ酸を共有した場合に昏睡状態になるケースもあります。これらの効果は薬物動態学的相互作用によるものである可能性がありますが、メカニズムは不明です。他の薬物阻害剤または肝酵素チトクロム P450 と組み合わせて治療されている患者に対する予防措置。シトクロム P450 2D6 に結合した 3 種類の抗うつ薬、フェノチアジンおよび抗不整脈薬 1C では、これまでのところ臨床的な相互作用は見つかっていません。

他の抗精神病薬と併用する場合は、QTC の上昇を引き起こす薬剤や電解質の不均衡を引き起こす薬剤とクロザピンを併用する場合には注意が必要です。

保管

光を避け、30 °C 以下の涼しい場所に保管してください。

その他の薬

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