Sunsizopin 100 Sun Pharma medicamento para tratamento da esquizofrenia (5 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 5 blisters x 10 comprimidos
Especificações Clozapina

Ingrediente

Informações de composiçãoContente
Clozapina100mg

Usos

Indicações

Sunsizopin 100 é indicado nos seguintes casos:

O controle da esquizofrenia em pacientes graves não responde ao tratamento de transtornos antipsicóticos padrão.

Controle da esquizofrenia em pacientes graves na tolerância aos efeitos indesejados do tratamento padrão.

Farmácia

A clozapina é um novo medicamento antipsicótico diferente de outros medicamentos psicóticos na afinidade do medicamento com diferentes receptores de dopamina. A clozapina tem um efeito fraco na prevenção da ligação da dopamina aos receptores D1, D2, D3 e D5, mas tem alta afinidade com o receptor D4, além da resistência alfa-adrenérgica, resistência colinérgica, anti-histamínico e efeito estimulante de inibição do reflexo, a droga também tem propriedades de resistência à serotonina. A clozapina não causa ou menos aumenta a prolactina, evitando assim efeitos colaterais como aumento dos seios nos homens, amenorréia, leite e desamparo.

farmacocinética

absorção

A absorção da clozapina por via oral é de cerca de 90-95%, a proporção e o nível de absorção não são afetados pelos alimentos. A clozapina é primeiro metabolizada através da média hepática, resultando numa biodisponibilidade absoluta de cerca de 50 - 60%.

Ao tomar o medicamento duas vezes ao dia, em estado estável, o pico de concentração no sangue atinge em média 2,1 horas (cerca de 0,4 - 4,2 horas) e o volume de distribuição é de 1,6L/kg.

Distribuição

cerca de 95% da clozapina está ligada às proteínas plasmáticas.

Metabolismo

A clozapina é metabolizada quase completamente antes da eliminação. As substâncias metabólicas são principalmente produtos de desmetilação ativos. O efeito farmacológico dos metabólitos é semelhante ao da clozapina, mas mais fraco e apenas em curto espaço de tempo.

Eliminação

Eliminação em duas etapas, com tempo médio de descarte de 12 horas (cerca de 6 a 26 horas). Após tomar a dose de 75mg, o tempo médio de descarte é de 7,9 horas, o tempo estável estável aumenta para 14,2 horas ao beber materiais diários 75mg por pelo menos 7 dias. Apenas uma quantidade muito pequena de medicamentos na forma de base não metabólica é encontrada na urina e nas fezes, cerca de 50% da dose é excretada na forma de metabólitos na urina e 30% nas fezes.

Linear/não linear

Aumentar a dose gradualmente de 37,5 mg para 75 mg e 150 mg, 2 vezes/dia mostrando a área abaixo da curva de concentração/tempo plasmático (AUC), concentração máxima e concentração mínima proporcionais à dose.

Antes de tomar Sunsizopin 100 Sun Pharma medicamento para tratamento da esquizofrenia (5 blisters x 10 comprimidos)

Como usar

Medicamentos orais.

Dosagem

Tratamento de pacientes com esquizofrenia

Início: 12,5 mg, 1 ou 2 vezes/dia no primeiro dia, depois 25 mg 1 ou 2 vezes na segunda-feira.

Se tolerado, aumentar a dose lentamente de 25 mg a 50 mg até os efeitos do tratamento ou até 300 mg/dia por 2-3 semanas.

Então, se necessário, a dose diária pode aumentar para 50 a 100 mg por semana.

Usado em idosos

Iniciar tratamento com dose particularmente baixa (12,5mg 1 vez no primeiro dia), aumentando o limite de dose seguinte para 25mg/dia.

Usado em crianças e adolescentes

A clozapina não é recomendada para crianças ou adolescentes com 16 anos de idade devido à falta de dados de segurança e eficiência. Não use medicamentos para este grupo de pacientes até mais dados.

Dosagem do tratamento

Para a maioria dos pacientes, os efeitos antipsicóticos podem ser esperados na dose de 200 - 450mg/dia, dividida em diversas vezes. A dose diária total pode ser dividida de forma desigual, com doses mais altas antes de dormir.

Dose máxima

Para efeito de tratamento adequado, doses mais altas podem ser utilizadas para alguns pacientes, neste caso, a dose apropriada pode ser aumentada (ou seja, não mais que 100mg), cautela para 900mg/dia. Ressalta-se que a possibilidade de aumento da reação (em convulsões) ocorre com dose superior a 450mg/dia.

Dose de manutenção

Após atingir o efeito máximo do tratamento, ele pode ser mantido em doses mais baixas para os pacientes. Portanto, considere reduzir a dose com cuidado. O tratamento deve ser mantido por pelo menos 6 meses. Se a dose diária não ultrapassar 200mg, pode ser usado 1 vez/dia à noite.

Fim do tratamento

Em caso de interrupção do plano de tratamento com clozapina, recomenda-se a redução gradual da dose num período de 1-2 semanas. Se for necessário interromper o medicamento repentinamente, o paciente precisa ser monitorado cuidadosamente quanto à reação do condensador do medicamento.

Inicie o tratamento novamente

Em pacientes com tempo de interrupção do tratamento da última dose de clozapina superior a 2 dias, é aconselhável iniciar o tratamento com dose de 12,5 mg 1 ou 2 vezes ao dia. Se esta dose for bem tolerada, a dose pode ser considerada até atingir a meta em comparação com a dose inicial. No entanto, para qualquer paciente que tenha histórico de parada respiratória ou parada cardíaca no início do tratamento, que é posteriormente ajustado para 1 dose/hora/dia, considere um ajuste muito cuidadoso.

Conversão de uma terapia antipsicótica anterior para tratar clozapina

A clozapina é frequentemente recomendada para não ser usada em combinação com outros medicamentos antipsicóticos. Ao iniciar o tratamento com clozapina em pacientes que estão tratando outros medicamentos antipsicóticos orais, recomenda-se interromper primeiro outros medicamentos antipsicóticos, reduzindo gradualmente as doses mais baixas.

Distúrbios psiquiátricos durante o tratamento da doença de Parkinson, no caso do tratamento padrão, falharam

Comece com uma dose não superior a 12,5 mg/dia, usada à noite. Depois disso, aumentar a dose gradativamente para 12,5mg/hora, o aumento máximo de 2 vezes/semana, até a dose máxima de 50mg, não devendo aumentar para a dose máxima em 2 semanas. É melhor usar uma dose única à noite. A dosagem média é geralmente de 25 a 37,5mg/dia. Se o tratamento for inferior a 1 semana com uma dose de 50 mg sem atender às necessidades do tratamento, pode-se aumentar cuidadosamente a dose a cada 12,5 mg/semana.

Só ultrapassa 50mg/dia em casos especiais, não ultrapassando a dose máxima de 100mg/dia. O limite ou aumento prolongado da dose se ocorrer postura, sonolência ou confusão. Necessidade de monitorar a pressão arterial durante as primeiras semanas de tratamento. Quando os sintomas mentais são completamente reduzidos em apenas 2 semanas, o anti-Parkins de Parkinson pode ser complementado se indicado com base no movimento. Se os sintomas mentais recorrerem, a dose de clozapina pode ser aumentada a cada 12,5 mg/semana até um máximo de 100 mg/dia, 1 ou 2 vezes (ver acima).

Fim do tratamento: Deve-se reduzir gradativamente a dose a cada 12,5mg por pelo menos 1 semana (melhor que 2 semanas).

Interrompa imediatamente o tratamento em caso de leucopenia ou granulocitose. Nesse caso, o monitoramento mental cuidadoso dos pacientes e dos sintomas pode ocorrer rapidamente.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem? Vapor.

Manuseio

Não existe antídoto específico para a clozapina. Lavagem gastrointestinal ou carvão ativado nas primeiras 6 horas após tomar a medicação. Peritônica e diálise são ineficazes. Tratamento sintomático sob monitorização contínua da frequência cardíaca, monitorização respiratória, eletrólitos e equilíbrio ácido-base. A epinefrina deve ser evitada no tratamento da hipotensão devido ao efeito de reverter efetivamente a epinefrina.

É necessário monitorar de perto pelo menos 5 dias devido à reação lenta.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Efeitos colaterais

Ao usar Sunsizopin 100 , você pode sentir efeitos indesejados (ADR).

distúrbios cardiovasculares

  • Muito comum: taquicardia.
  • Raros: insuficiência circulatória, arritmia , miocardite, pericardite/pericárdio.
  • é muito raro: doença miocárdica, parada cardíaca.

    • Distúrbios sanguíneos e linfáticos

  • Frequentes: leucopenia/redução do número de leucócitos/leucócitos neutros, glóbulos brancos ácidos (EOSIN), glóbulos brancos.
  • Não é comum: perda de leucócitos.
  • raro: anemia .
  • Muito frequentes: sonolência/sedação, tonturas.
  • Muito raros: distúrbios de movimento tardios, sintomas nublados.

    • Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino

  • Raros: pneumonia e infecções respiratórias inferiores podem ser fatais.
  • A constipação é muito comum, aumentando a salivação.
    • Frequentes: náuseas, vómitos, apetite, boca seca .
  • Frequentes: urina não controlada, retenção urinária.

  • nefrite intersticial

  • Reação cutânea: Muito rara.
  • Comum: ganho de peso.
  • Muito raros: contaminação por cetona ácida, pressão osmótica, hiperglicemia grave, hiperglicerídeos no sangue, hipercolesterol.
  • Frequentes: Hipertensão, hipotensão postural, desmaios.
  • Raro: trombose.

    • Distúrbios sistêmicos e no tratamento

  • Frequentes: fadiga, febre, hiperplasia, distúrbios de sudorese/alteração da temperatura corporal.
  • Síndrome neurológica maligna: não é comum.
  • Muito raro: morte súbita de causa desconhecida.
  • Aumento das enzimas hepáticas: Comum
  • Raro: Hepatite, icterícia, colestase, pancreatite.
  • Necrose hepática aguda: muito rara.
  • Muito raro: erétil.

    • Transtornos mentais

  • Comum: Transtorno.

    Notifique o médico sobre efeitos indesejados ao usar o medicamento.

    • Avisos

    Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

    Contra-indicado

    Sunsizopina 100 contra-indicado nos seguintes casos:

    Hipersensibilidade a substâncias farmacêuticas ou quaisquer excipientes.

    Os pacientes não podem fazer exames de sangue regularmente.

    Há história de redução ou perda de granulócitos devido à clozapina (exceto redução/perda de granulócitos devido à quimioterapia).

    História de clozapina causa leucopenia de grãos ou granulócitos.

    Comprometimento da função da medula óssea.

    Epilepsia inacreditável.

    Drogas alcoólicas e outras drogas nervosas tóxicas, envenenamento, coma.

    Circulação e/ou inibição neurológica central devido a todas as causas.

    Disfunção grave de doença cardíaca (por exemplo, miocardite).

    Doença hepática acompanhada de náusea, anorexia ou icterícia, doença hepática progressiva, insuficiência hepática.

    paralisia intestinal.

    O tratamento com clozapina não é iniciado com medicamentos com riscos significativos de leucemia de grãos, uso simultâneo de medicamentos antipsicóticos que não são recomendados.

    Cuidado ao usar

    A clozapina pode causar granulócitos. Portanto, a seguinte medida de prevenção é obrigatória e deve ser implementada de acordo com os regulamentos oficiais.

    Devido ao risco de efeitos colaterais da clozapina, o medicamento só deve ser usado em pacientes conforme prescrito: Pacientes com número normal de glóbulos brancos quando iniciam o tratamento (contagem de leucócitos > 3.500/mm (3,5x109/l) e AC > 2.000/mm (2,0x109/l), e em pacientes com número normal de leucemia normal e podem testar ANC na primeira semana da primeira semana e pelo menos nas primeiras 4 semanas. processo de tratamento e 4 semanas após a interrupção da clozapina.

    Antes de iniciar o tratamento com clozapina, os pacientes devem fazer exames de sangue (ver "perda de leucócitos de grãos") e verificar o histórico do paciente e o corpo físico. Pacientes com histórico de doença cardíaca ou detecção cardíaca anormal devem consultar um especialista para verificar, incluindo eletrocardiogramas, e os pacientes só são tratados se os benefícios forem maiores que o risco.

    Os médicos que prescrevem medicamentos devem tomar todas as medidas de segurança necessárias.

    Antes de iniciar o tratamento, o médico precisa conhecer a história prévia do paciente sem reações hematológicas prejudiciais relacionadas à clozapina, mas interromper o medicamento. O medicamento não deve ser indicado por tempo superior à distância entre os dois hemogramas.

    O medicamento contém lactose monohidratada: Pacientes com doenças genéticas raras, como intolerância à galactose, deficiência metabólica de lactase de Lapp ou Galactose, não devem usar este medicamento.

    Pacientes com miocardite ou miocardite causada por clozapina não devem reutilizar a clozapina.

    Riscos móveis

    A clozapina é contraindicada em pacientes com distúrbios convulsivos não controlados. O risco móvel, especialmente em altas doses (> 600 mg por dia) e/ou em pacientes com altas concentrações plasmáticas de clozapina, deve ser usado com cautela em pacientes com histórico de epilepsia ou outros fatores influentes (por exemplo, sem histórico de epilepsia, mas EEG anormal, doença neuropática central anterior, histórico de choque elétrico [ECT]).

    Evite atividades que causem perda súbita de consciência, pois podem causar sérios riscos aos pacientes ou a outras pessoas (por exemplo: máquinas pesadas, dirigir carros, nadar, escalar).

    Miocardite

    Aumento do risco de morte por miocardite, principalmente no primeiro mês de tratamento, mas ilimitado; Considere a possibilidade de miocardite em pacientes com fadiga inexplicável, falta de ar, respiração rápida, febre, dor torácica, tambor torácico, manifestação de insuficiência cardíaca ou ECG (por exemplo, anormalidades das ondas st-t, arritmia). Não se sabe se os neutrófilos são um fator preditivo confiável de miocardite.

    Pare imediatamente se houver suspeita de miocardite, não reutilizável em pacientes com miocardite relacionada à clozapina.

    A taquicardia pode ser um sinal de que em pacientes com miocardite, monitore de perto os pacientes com taquicardia no primeiro mês de tratamento de outros sinais de miocardite.

    Outros efeitos no coração e na respiração

    Use com cautela em pacientes com doenças cardiovasculares ou pulmonares devido ao risco de taquicardia, hipotensão, colapso pulmonar e parada cardíaca ou apneia, cuidadosamente ajustado para obter a dose apropriada.

    Diminuir a pressão arterial, com ou sem desmaios; Ocorrem mais provavelmente durante o primeiro tratamento combinado com um aumento rápido ou mesmo no primeiro aumento da dose, mas podem continuar a aparecer em alguns pacientes. Taquicardia, às vezes prolongada; Não é simplesmente uma resposta à hipotensão e está presente em todas as posições de monitoramento.

    Pode alterar o extremo do ECG, incluindo o segmento ST e achatar ou reverter a onda T, normal | De volta depois de parar o medicamento.

    Foram relatados eventos cardiovasculares significativos (por exemplo, insuficiência cardíaca congestiva, pericardite, derrame pericárdico, isquemia instável, infarto do miocárdio, arritmia, morte súbita). De repente, raramente ocorre em pacientes mentais, com ou sem medicamentos antipsicóticos; A relação com medicamentos antipsicóticos não é conhecida.

    Aumentar a mortalidade em pacientes idosos:

    Taxa de mortalidade significativa (4,5%) em pacientes idosos com demência relacionada a distúrbios neurológicos que usam medicamentos antipsicóticos típicos (por exemplo: aripiprazol, olanzapina, quetiapina, risperidona) em comparação com usuários de placebo (2,6%).

    A maioria das mortes resulta de agentes relacionados ao coração (por exemplo, insuficiência cardíaca, morte súbita) ou infecção (principalmente pneumonia).

    Medicamentos antipsicóticos não típicos não são aprovados para tratar demência relacionada a distúrbios neurológicos.

    A capacidade de dirigir e operar máquinas

    O medicamento pode causar tontura, os pacientes devem ser alertados para serem cautelosos ao dirigir ou operar máquinas.

    Gravidez

    para a clozapina, os dados clínicos para mulheres grávidas são limitados. Tenha cuidado quando indicado para gestantes. Os bebês são expostos a medicamentos antipsicóticos (incluindo clozapina) nos últimos 3 meses de gravidez, há risco de efeitos colaterais, incluindo sintomas de torre estrangeira ou sofrem de sintomas graves de interrupção do medicamento e diferentes tempos de ocorrência, inclusive após o nascimento. Houve relatos de agitação, aumento do tônus, redução da força, tremor, sonolência, insuficiência respiratória ou distúrbios alimentares. Portanto, os bebês precisam ser monitorados cuidadosamente.

    Período de amamentação

    Pesquisas em animais mostram que a clozapina é excretada pelo leite materno e tem efeito em bebês amamentados, portanto, mulheres que usam clozapina não devem amamentar.

    Interação medicamentosa

    Contra-indicado

    Não use clozapina simultaneamente com medicamentos que possam reduzir significativamente a função da medula óssea.

    Não use medicamentos antipsicóticos que tenham efeitos duradouros (com risco de inibição da medula) com clozapina porque esses medicamentos não podem ser eliminados rapidamente do corpo conforme necessário, como a neutropenia.

    Não beba álcool ao usar clozapina devido ao efeito sedativo.

    O cuidado inclui o ajuste da dose

    O cuidado inclui o ajuste da dose de clozapina que pode aumentar os efeitos dos inibidores neurológicos centrais, como anestésicos, anti-histamínicos e pílulas para dormir benzodiazepínicos. Especialmente cauteloso no início do tratamento com clozapina para pacientes que tomam benzodiazepínicos ou qualquer outro medicamento mental. Pode aumentar o risco de colapso cardiovascular nestes pacientes, em casos raros que podem levar a parada cardíaca ou respiratória. Não se sabe se é possível prevenir o colapso cardiovascular ou respiratório ajustando ou não a dose. Por ter a capacidade de causar efeitos positivos, é necessário ter cautela quando usado simultaneamente com medicamentos com propriedades anti-colina, hipotensão ou efeitos inibidores respiratórios.

    Devido às propriedades anti-alfa-adrenérgicas do medicamento, a clozapina pode reduzir o efeito da hipertensão da norepinefrina ou de outros medicamentos alfa-adrenérgicos e reverter a hipertensão da epinefrina.

    Usado com os inibidores ativos de algumas ISOzymes, o Cytochrom P450 pode aumentar os níveis de clozapina e pode ser necessário reduzir a dose de clozapina para prevenir efeitos indesejados. É importante para inibidores do CYP1A2, como a cafeína (veja abaixo) e inibidores seletivos da serotonina, fluvoxamina.

    Da mesma forma, foram relatadas interações farmacocinéticas com inibidores do CYP3A4, como medicamentos antifúngicos Azol, cimetidina, eritromicina e inibidores de protease. Como a concentração de clozapina no sangue aumenta quando a cafeína é compartilhada e diminui quase 50% após a eliminação da cafeína em 5 dias, a dose de clozapina deve ser alterada ao mudar os hábitos de consumo de cafeína. No caso de interrupção repentina do tabagismo, os níveis plasmáticos de clozapina podem aumentar, resultando em aumento dos efeitos colaterais.

    Houve um caso de interação entre citalopram e clozapina, o que pode aumentar o risco de efeitos colaterais devido à clozapina. A natureza desta interação não foi comprovada. O uso concentrado de medicamentos em cartucho As enzimas do citocromo P450 podem reduzir a concentração de clozapina no sangue, levando a efeitos reduzidos. São relatadas enzimas do citocromo P450 que interagem com a clozapina, carbamazepina (não usada simultaneamente com a clozapina devido ao risco de insuficiência medular), fenitoína e rifampicina. Substâncias indutoras do CYP1A2, como o omeprazol, podem levar à redução dos níveis de clozapina. Existe o risco de redução do efeito da clozapina quando o medicamento é usado em combinação com esses medicamentos.

    Outras interações

    Usado com lítio ou outros efeitos no sistema nervoso central pode aumentar o risco de desenvolver síndrome neurológica maligna (SNM). Relatos que são raros para crises graves, incluindo crises em pacientes com epilepsia, e há casos de coma ao compartilhar clozapina com ácido valpróico. Estes efeitos podem ser devidos a interação farmacocinética, mecanismo desconhecido. Precauções para pacientes tratados em combinação com outros medicamentos inibidores ou enzimas hepáticas do citocromo P450. Com antidepressivos de três ciclos, fenotiazina e antiarritmia 1C que se ligam ao citocromo P450 2D6, até o momento não foram encontradas interações clínicas.

    Com outros medicamentos antipsicóticos, deve-se ter cautela ao usar clozapina com medicamentos que causam aumento do QTC ou desequilíbrio eletrolítico.

    Armazenamento

    Armazenar em local fresco, abaixo de 30 ° C. Evite luz.

    Outras drogas

    Isenção de responsabilidade

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