Sunsizopin 100 Sun Pharma medicament pentru tratamentul schizofreniei (5 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 5 blistere x 10 comprimate
Specificații Clozapină

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Clozapină	100 mg

Utilizări

Indicații

Sunsizopin 100 este indicat în următoarele cazuri:

Controlul schizofreniei la pacienții grave nu răspunde la tratamentul tulburărilor antipsihotice standard.

Controlul schizofreniei la pacienții grav, cu toleranță la efectele nedorite ale tratamentului standard.

Farmacie

Clozapina este un nou medicament antipsihotic diferit de alte medicamente psihotice prin afinitatea medicamentului cu diferiți receptori de dopamină. Clozapina are un efect slab în prevenirea atașării dopaminei la receptorii D1, D2, D3 și D5, dar are o afinitate mare cu receptorul D4, pe lângă rezistența alfa-adrenergică, rezistența colinergică, antihistaminica și efectul stimulator de inhibiție a reflexelor, medicamentul are și proprietăți de rezistență la serotonină. Clozapina nu provoacă sau mai puțin creșterea prolactinei, evitând astfel efectele secundare precum mărirea sânilor la bărbați, amenoreea, laptele și neputința.

farmacocinetică

absorbție

Clozapina absorbită pe cale orală este de aproximativ 90 - 95%, raportul și nivelul de absorbție nu sunt afectate de alimente. Clozapina se metabolizează mai întâi prin media hepatică, rezultând o biodisponibilitate absolută de aproximativ 50 - 60%.

Când luați medicamentul de două ori pe zi, într-o stare stabilă, concentrația maximă în sânge atinge o medie de 2,1 ore (aproximativ 0,4 - 4,2 ore), iar volumul de distribuție este de 1,6 L/kg.

Distribuție

aproximativ 95% clozapina este conectată la proteinele plasmatice.

Metabolism

Clozapina se metabolizează aproape complet înainte de eliminare. Substanțele metabolice sunt în principal produse de demetilare care sunt active. Efectul farmacologic al metaboliților este similar cu clozapinei, dar mai slab și doar într-un timp scurt.

Eliminare

Eliminare prin două etape, cu un timp mediu de eliminare de 12 ore (aproximativ 6 până la 26 de ore). După administrarea dozei de 75 mg, timpul mediu de eliminare este de 7,9 ore, timpul stabil stabil crește la 14,2 ore atunci când se consumă materiale zilnice 75 mg timp de cel puțin 7 zile. Doar o cantitate foarte mică de medicamente sub formă de fundație nemetabolică găsită în urină și fecale, aproximativ 50% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină și 30% în fecale.

Linear/neliniar

Creșteți treptat doza de la 37,5 mg la 75 mg și 150 mg, de 2 ori/zi arătând zona sub curba concentrației/timp plasmatic (ASC), concentrația maximă și concentrația minimă proporțional cu doza.

Înainte de a lua Sunsizopin 100 Sun Pharma medicament pentru tratamentul schizofreniei (5 blistere x 10 comprimate)

Cum se utilizează

Medicamente orale.

Dozaj

Tratamentul pacienților cu schizofrenie

Începe: 12,5 mg, de 1 sau 2 ori/zi în prima zi, apoi 25 mg de 1 sau 2 ori luni.

Dacă este tolerat, creșteți doza lent cu 25 mg până la 50 mg până la efectele tratamentului sau până la 300 mg/zi timp de 2-3 săptămâni.

Apoi, dacă este necesar, doza zilnică poate crește la 50 până la 100 mg pe săptămână.

Folosit la persoanele în vârstă

Se începe tratamentul cu o doză deosebit de mică (12,5 mg o dată în prima zi), crescând următoarea limită de doză cu 25 mg/zi.

Folosit la copii și adolescenți

Clozapina nu este recomandată copiilor sau adolescenților la vârsta de 16 ani din cauza lipsei de date privind siguranța și eficiența. Nu utilizați medicamente pentru acest grup de pacienți până la apariția datelor.

Dozajul tratamentului

Pentru majoritatea pacienților, se pot aștepta efecte antipsihotice în doza de 200 - 450 mg/zi, împărțită în mai multe ori. Doza zilnică totală poate fi împărțită inegal, cu doze mai mari înainte de culcare.

Doza maxima

Pentru un efect adecvat al tratamentului, la unii pacienți pot fi utilizate doze mai mari, în acest caz, doza adecvată poate fi crescută (adică nu mai mult de 100 mg), prudență la 900 mg/zi. Trebuie remarcat faptul că posibilitatea unei reacții crescute (în convulsii) apare la o doză de peste 450 mg/zi.

Doza de întreținere

După obținerea efectului maxim al tratamentului, acesta poate fi menținut la doze mai mici pentru pacienți. Prin urmare, luați în considerare reducerea dozei cu atenție. Tratamentul trebuie menținut timp de cel puțin 6 luni. Dacă doza zilnică nu depășește 200 mg, se poate folosi 1 dată/zi seara.

Sfârșitul tratamentului

În cazul întreruperii planului de tratament cu clozapină, se recomandă reducerea treptată a dozei într-o perioadă de 1-2 săptămâni. Dacă este necesară oprirea bruscă a medicamentului, pacientul trebuie monitorizat cu atenție pentru reacția condensatorului medicamentului.

Începeți din nou tratamentul

La pacienții cu timpul întreruperii tratamentului de la ultima doză de clozapină care depășește 2 zile, se recomandă începerea tratamentului cu o doză de 12,5 mg de 1 sau 2 ori pe zi. Dacă această doză este bine tolerată, doza poate fi luată în considerare până la atingerea țintei comparativ cu doza inițială. Cu toate acestea, pentru orice pacient care are antecedente de stop respirator sau stop cardiac la începutul tratamentului, care este ulterior ajustat la 1 doză/timp/zi, trebuie luată în considerare o ajustare foarte atentă.

Conversia de la o terapie antipsihotică anterioară pentru a trata clozapina

Clozapina este adesea recomandat să nu fie utilizată în asociere cu alte medicamente antipsihotice. La începutul tratamentului cu clozapină pentru pacienții care tratează alte medicamente antipsihotice orale, se recomandă întreruperea altor medicamente antipsihotice prin reducerea treptată a dozelor mai mici.

Tulburările psihice în timpul tratamentului bolii Parkinson, în cazul tratamentului standard, au eșuat

Începeți cu o doză de cel mult 12,5 mg/zi, utilizată seara. După aceea, creșteți doza treptat la 12,5 mg/timp, creșterea maximă de 2 ori/săptămână, până la doza maximă de 50 mg, nu trebuie să crească până la doza maximă în decurs de 2 săptămâni. Este mai bine să utilizați o singură doză pe zi, seara. Doza medie este de obicei de 25 până la 37,5 mg/zi. Dacă tratamentul durează mai puțin de 1 săptămână la o doză de 50 mg fără a satisface nevoile de tratament, acesta poate fi crescut cu atenție cu doza la fiecare 12,5 mg/săptămână.

Depășește doar 50 mg/zi în cazuri speciale și nu depășește doza maximă de 100 mg/zi. Limita sau creșterea prelungită a dozei dacă apare postura, somnolența sau confuzia. Trebuie monitorizată tensiunea arterială în primele săptămâni de tratament. Când simptomele mentale sunt complet reduse în doar 2 săptămâni, Parkinson anti-Parkins poate fi suplimentat dacă este indicat pe baza mișcării. Dacă simptomele mentale reapar, doza de clozapină poate fi crescută la fiecare 12,5 mg/săptămână până la maximum 100 mg/zi, de 1 sau de 2 ori (vezi mai sus).

Sfârșitul tratamentului: ar trebui să reducă treptat doza la fiecare 12,5 mg timp de cel puțin 1 săptămână (mai bine de 2 săptămâni).

Opriți imediat tratamentul în caz de leucopenie sau granulocitoză. În acest caz, monitorizarea mentală atentă a pacienților și a simptomelor pot reapare rapid.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

Ce să faceți în caz de supradozaj? Abur.

Manipulare

Nu există un antidot specific pentru clozapină. Lavaj gastrointestinal sau cărbune activ în primele 6 ore după administrarea medicamentului. Peritonica și dializa sunt ineficiente. Tratament simptomatic sub monitorizare continuă a ritmului cardiac, monitorizare respiratorie, electroliți și echilibru acido-bazic. Epinefrina trebuie evitată în tratamentul hipotensiunii arteriale datorită efectului de inversare eficientă a epinefrinei.

Trebuie să monitorizați îndeaproape cel puțin 5 zile din cauza reacției lente.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă este aproape de următoarea doză, săriți peste doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Rețineți că nu trebuie utilizat dublu față de doza prescrisă.

Efecte secundare

Când utilizați Sunsizopin 100 , este posibil să aveți efecte nedorite (ADR).

tulburări cardiovasculare

Foarte frecvente: tahicardie.

Rare: insuficiență circulatorie, aritmie , miocardită, pericardită/pericard.

este foarte rar: boală miocardică, stop cardiac.

Tulburări sanguine și limfatice

Frecvente: leucopenie/reducerea numărului de leucocite/leucocite neutre, globule albe acide (EOSIN), globule albe.

Nu este frecventă: pierderea leucocitelor.

rare: anemie .

Foarte frecvente: somnolență/sedare, amețeli.

Foarte rare: tulburări de mișcare târzie, simptome de supraîncărcare.

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinului

Rare: Pneumonia și infecțiile respiratorii inferioare pot fi fatale.

Constipația este foarte frecventă, crescând salivația.

Frecvente: greață, vărsături, poftă de mâncare, gură uscată .

Frecvente: urină necontrolată, retenție urinară.

nefrită interstițială

Reacție cutanată: Foarte rare.

Frecvente: creștere în greutate.

Foarte rare: contaminare cu ceton acid, presiune osmotică, hiperglicemie severă, sânge cu hipergliceride, hipercolesterol.

Frecvente: hipertensiune arterială, hipotensiune arterială, leșin.

Rare: tromboză.

Tulburări sistemice și la tratament

Frecvente: oboseală, febră, hiperplazie, tulburări de transpirație/schimbarea temperaturii corpului.

Sindrom neurologic malign: nu este frecvent.

Foarte rare: moarte subită de cauză necunoscută.

Creșterea enzimelor hepatice: frecvente

Rare: hepatită, icter, colestază, pancreatită.

Necroză hepatică acută: Foarte rar.

Foarte rare: erectile.

Tulburări mentale

Frecvente: tulburare.

Anunțați medicul cu efecte nedorite atunci când utilizați medicamentul.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

Contraindicat

Sunsizopin 100 contraindicat în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate la substanțele farmaceutice sau la orice excipienți.

Pacienții nu pot testa sângele în mod regulat.

Există un istoric de reducere sau pierdere a granulocitelor din cauza clozapinei (cu excepția reducerii/pierderii granulocitelor din cauza chimioterapiei).

Antecedentele clozapinei cauzează leucopenie sau granulocite.

Insuficiența funcției măduvei osoase.

Epilepsie incredibilă.

Droguri alcoolice și alte droguri toxice nervoase, otrăviri, comă.

Circulația și/sau inhibiția neurologică centrală din toate cauzele.

Disfuncție severă a bolii cardiace (de exemplu, miocardită).

Boală hepatică însoțită de greață, anorexie sau icter, boală hepatică progresivă, insuficiență hepatică.

paralizie intestinală.

Tratamentul cu clozapină nu este început cu medicamente cu riscuri semnificative de leucemie de cereale, utilizarea concomitentă a medicamentelor antipsihotice care nu sunt recomandate.

Atenție la utilizare

Clozapina poate provoca granulocite. Prin urmare, următoarea măsură de prevenire este obligatorie și trebuie implementată în conformitate cu reglementările oficiale.

Din cauza riscului de apariție a efectelor secundare ale clozapinei, medicamentul trebuie utilizat numai la pacienții conform prescripției: Pacienții cu număr normal de globule albe atunci când încep tratamentul (numărarea leucocitelor> 3500/mm (3,5x109/l) și A C> 2000/mm2 (2,0x109/l), iar la pacienții cu număr normal de leucemie în prima săptămână și cel puțin normal, pot testa prima săptămână de leucemie normală și cel puțin. primele 4 săptămâni. Procesul de tratament și 4 săptămâni după oprirea Clozapinei.

Înainte de a începe tratamentul cu clozapină, pacienții trebuie să fie analizați pentru sânge (vezi „pierderea de leucocite din cereale”) și să verifice istoricul pacientului și organismul pacientului cu antecedente de boală cardiacă sau depistare anormală a inimii ar trebui să consulte un specialist pentru a verifica, inclusiv riscul este mai mare decât dacă sunt tratați cu electrocardiograme electrocardiograma înainte de tratament.

Medicii care prescriu medicamente ar trebui să ia toate măsurile de siguranță necesare.

Înainte de începerea tratamentului, medicul trebuie să cunoască istoricul pacientului anterior fără reacții hematologice dăunătoare legate de clozapină, dar să oprească medicamentul. Medicamentul nu trebuie indicat mai mult decât distanța dintre cele două hemoleucograme.

Medicamentul conține lactoză monohidrat: pacienții cu boli genetice rare, cum ar fi intoleranța la galactoză, deficitul metabolic de lactază Lapp sau galactoza nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Pacienții cu miocardită sau miocardită cauzată de clozapină nu trebuie să refolosească clozapina.

Riscurile mobile

Clozapina este contraindicată la pacienții cu tulburări convulsii necontrolate. Riscul mobil, în special în doze mari (> 600 mg pe zi) și/sau la pacienții cu concentrații plasmatice mari de clozapină, trebuie utilizat cu atenție la pacienții cu antecedente de epilepsie sau alți factori influenți (de exemplu, fără antecedente de epilepsie, dar EEG anormal, boală neuropatică centrală anterioară, antecedente de tratament cu șoc electric [ECT]).

Evitați activitățile care provoacă pierderea bruscă a cunoștinței, deoarece pot provoca riscuri grave pentru pacienți sau pentru alții (de exemplu: utilaje grele, conducerea mașinilor, înot, alpinism).

Miocardită

Risc crescut de deces miocardită, mai ales în prima lună de tratament, dar nelimitat; Luați în considerare posibilitatea apariției miocarditei la pacienții cu oboseală inexplicabilă, dificultăți de respirație, respirație rapidă, febră, durere în piept, tambur toracic, manifestare a insuficienței cardiace sau ECG (de exemplu, anomalii ale undei st-t, aritmie). Nu se știe dacă neutrofilele sunt un factor de prognoză fiabil al miocarditei.

Opriți imediat dacă sunteți suspectat de miocardită, nereutilizabil la pacienții cu miocardită asociată cu Clozapină.

Tahicardia poate fi un semn că la pacienții cu miocardită, monitorizați atent pacienții cu tahicardie în prima lună de tratare a altor semne de miocardită.

Alte efecte asupra inimii și respirației

Utilizați cu precauție la pacienții cu boli cardiovasculare sau boli pulmonare din cauza riscului de tahicardie, hipotensiune arterială, colaps pulmonar și stop cardiac sau apnee, ajustate cu atenție, ducând la doza adecvată.

Scăderea tensiunii arteriale, cu sau fără leșin; Cel mai probabil să apară în timpul primului tratament combinat cu creșterea rapidă sau chiar a primei doze, dar poate continua să apară la unii pacienți. Tahicardie, uneori prelungită; Nu este un simplu răspuns la hipotensiune arterială și prezent în toate pozițiile de monitorizare.

Poate modifica extrema ECG, inclusiv segmentul ST și poate aplatiza sau inversa unda T, normal | Înapoi după oprirea medicamentului.

Au fost raportate evenimente cardiovasculare semnificative (de exemplu, insuficiență cardiacă congestivă, pericardită, revărsat pericardic, ischemie instabilă, infarct miocardic, aritmie, moarte subită). Brusc apare rar la bolnavii psihici, cu sau fără medicamente antipsihotice; Relația cu medicamentele antipsihotice nu este cunoscută.

Creșterea mortalității la pacienții vârstnici:

Rata semnificativă a mortalității (4,5%) la pacienții vârstnici cu demență legată de tulburări neurologice utilizează medicamente antipsihotice tipice (de exemplu: aripiprazol, olanzapină, quetiapină, risperidonă) în comparație cu utilizatorii placebo (2,6%).

Cele mai multe decese sunt rezultatul unor agenți legați de inimă (de exemplu, insuficiență cardiacă, moarte subită) sau infecții (în principal pneumonie).

Medicamentele antipsihotice care nu sunt obișnuite nu sunt aprobate pentru a trata demența legată de tulburările neurologice.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Medicamentul poate provoca amețeli, pacienții trebuie avertizați să fie precauți când conduc vehicule sau folosesc utilaje.

Sarcina

pentru clozapină, datele clinice pentru femeile gravide sunt limitate. Aveți grijă când este indicat femeilor însărcinate. Sugarii sunt expuși la medicamente antipsihotice (inclusiv clozapină) în ultimele 3 luni de sarcină, există riscul de reacții adverse, inclusiv simptome de turn străin sau suferă de simptome severe de oprire a medicamentului și timp diferit de apariție, inclusiv după naștere. Au existat raportări de agitație, creșterea tonusului, reducerea forței, tremor, somnolență, insuficiență respiratorie sau tulburări de alimentație. Prin urmare, bebelușii trebuie monitorizați cu atenție.

Perioada de alăptare

Cercetările pe animale arată că clozapina este excretată prin laptele matern și are efectul bebelușilor alăptați, așa că femeile care folosesc clozapină nu ar trebui să alăpteze.

Interacțiunea medicamentoasă

Contraindicată

Nu utilizați clozapina concomitent cu medicamente care riscă să reducă semnificativ funcția măduvei osoase.

Nu utilizați medicamentele antipsihotice care au efecte de lungă durată (cu risc de inhibare a măduvei) cu clozapină, deoarece aceste medicamente nu pot fi eliminate rapid din organism după cum este necesar, cum ar fi neutropenia.

Nu beți alcool când utilizați clozapină din cauza efectului sedativ.

Atenția include ajustarea dozei

Precauția include ajustarea dozei de clozapină poate crește efectele inhibitorilor neurologici centrali, cum ar fi somniferele anestezice, antihistaminice și benzodiazepine. Mai ales precaut la începutul tratamentului cu clozapină pentru pacienții care iau benzodiazepină sau orice alt medicament psihic. Poate crește riscul de colaps cardiovascular la acești pacienți, în cazuri rare care pot duce la stop cardiac sau stop respirator. Nu se știe dacă este posibil să se prevină colapsul cardiovascular sau respirator prin ajustarea dozei sau nu. Deoarece are capacitatea de a provoca efecte plus, trebuie să fiți precauți atunci când sunt utilizate simultan cu medicamente cu proprietăți anticolină, hipotensiune arterială sau efecte de inhibare a respirației.

Datorită proprietăților anti-alfa-adrenergice ale medicamentului, clozapina poate reduce efectul hipertensiunii norepinefrinei sau al altor medicamente alfa-adrenergice și poate inversa hipertensiunea epinefrinei.

Utilizat împreună cu inhibitorii activi ai unor ISOenzime, Cytochrom P450 poate crește nivelurile de clozapină și poate fi necesar să se reducă doza de clozapină pentru a preveni efectele nedorite. Este important pentru inhibitorii CYP1A2, cum ar fi cofeina (vezi mai jos) și inhibitorii selectivi ai serotoninei fluvoxaminei.

În mod similar, au fost raportate interacțiuni farmacocinetice cu inhibitorii CYP3A4, cum ar fi medicamentele antifungice Azol, cimetidină, eritromicină și inhibitori de protează. Deoarece concentrația de clozapină în sânge crește atunci când cofeină este împărțită și scade cu aproape 50% după eliminarea cofeinei timp de 5 zile, doza de clozapină trebuie modificată atunci când se schimbă obiceiurile cu cafeina. În cazul renunțării bruște la fumat, concentrațiile plasmatice de clozapină pot crește, rezultând o creștere a efectelor secundare.

A existat un caz de interacțiune între citalopram și clozapină, care poate crește riscul de reacții adverse datorate clozapinei. Natura acestei interacțiuni nu a fost dovedită. Utilizarea concentrată a cartușului de medicamente Enzimele Cytochrom P450 pot reduce concentrația de clozapină în sânge, ceea ce duce la reducerea efectelor. Sunt raportate enzime citocrom P450 care interacționează cu clozapina, carbamazepină (nu este utilizată concomitent cu clozapina din cauza riscului de insuficiență medulară), fenitoină și rifampicină. Substanțele de inducție a CYP1A2, cum ar fi omeprazolul, pot duce la scăderea concentrațiilor clozapinei. Există riscul de a reduce efectul clozapinei atunci când medicamentul este utilizat în asociere cu aceste medicamente.

Alte interacțiuni

Utilizat cu litiu sau alte efecte nervoase centrale poate crește riscul de a dezvolta sindrom neurologic malign (SNM). Raportări care sunt rare pentru atacuri grave, inclusiv atacuri la pacienții cu epilepsie și există cazuri de comă atunci când se administrează clozapină cu acid valproic. Aceste efecte se pot datora interacțiunii farmacocinetice, mecanism necunoscut. Precauții pentru pacienții tratați în asociere cu alți inhibitori de medicamente sau cu enzime hepatice citocrom P450. Cu antidepresive cu trei runde, fenotiazina și anti-aritmie 1C care s-au legat de Cytochrom P450 2D6, până acum nu a găsit interacțiuni clinice.

În cazul altor medicamente antipsihotice, trebuie utilizat cu prudență atunci când utilizați clozapină cu medicamente care provoacă creșterea QTC sau provoacă dezechilibru electrolitic.

Depozitare

A se păstra într-un loc răcoros, sub 30 ° C. Evitați lumina.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.