Сансизопин 100 Препарат Sun Pharma для лечения шизофрении (5 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 5 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики Клозапин

Состав

Информация о составе	Содержание
Клозапин	100мг

Использование

Показания

Сансизопин 100 показан в следующих случаях:

Контрольная шизофрения у тяжелых пациентов не поддается лечению стандартными антипсихотическими расстройствами.

Контроль шизофрении у тяжелых больных при переносимости нежелательных эффектов стандартного лечения.

Аптека

Клозапин – новый антипсихотический препарат, отличающийся от других психотических препаратов сродством препарата к различным дофаминовым рецепторам. Клозапин обладает слабым эффектом в предотвращении прикрепления дофамина к рецепторам D1, D2, D3 и D5, но обладает высоким сродством к рецептору D4, помимо альфа-адренорезистентности, холинергической резистентности, антигистаминного и стимулирующего рефлекторно-тормозного действия препарат также обладает свойствами серотонинрезистентности. Клозапин не вызывает или в меньшей степени вызывает повышение пролактина, что позволяет избежать побочных эффектов, таких как увеличение груди у мужчин, аменорея, молокоотделение и беспомощность.

фармакокинетика

всасывание

Клозапин всасывается при пероральном приеме примерно на 90 – 95%, на соотношение и уровень всасывания прием пищи не влияет. Клозапин сначала метаболизируется в среднем в печени, в результате чего абсолютная биодоступность составляет около 50–60%.

При приеме препарата дважды в сутки в стабильном состоянии пик концентрации в крови достигает в среднем через 2,1 часа (около 0,4 - 4,2 часа), а объем распределения - 1,6л/кг.

Распространение

около 95% клозапина связано с белками плазмы.

Метаболизм

Клозапин практически полностью метаболизируется до выведения. Метаболические вещества представляют собой в основном активные продукты деметилирования. Фармакологическое действие метаболитов аналогично клозапину, но более слабое и кратковременное.

Устранение

Элиминация осуществляется в два этапа, средняя продолжительность утилизации составляет 12 часов (около 6–26 часов). После приема дозы 75 мг среднее время выведения составляет 7,9 часов, стабильное время стабилизации увеличивается до 14,2 часов при ежедневном употреблении 75 мг препарата в течение как минимум 7 дней. Лишь очень небольшое количество препаратов в виде неметаболической основы обнаруживается в моче и кале, около 50% дозы выводится в виде метаболитов с мочой и 30% - с калом.

Линейный/нелинейный

Постепенно увеличивайте дозу с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг 2 раза в день, показывая площадь под кривой концентрации/время в плазме (AUC), максимальную концентрацию и минимальную концентрацию, пропорциональную дозе.

Прежде чем принимать Сансизопин 100 Препарат Sun Pharma для лечения шизофрении (5 блистеров по 10 таблеток)

Как применять

Пероральные препараты.

Дозировка

Лечение больных шизофренией

Начало: 12,5 мг 1 или 2 раза в день в первый день, затем по 25 мг 1 или 2 раза в понедельник.

При переносимости дозу следует постепенно увеличивать с 25 до 50 мг до достижения эффекта лечения или до 300 мг/день в течение 2–3 недель.

Затем при необходимости суточная доза может быть увеличена до 50–100 мг в неделю.

Используется у пожилых людей

Начинаем лечение с особо низкой дозы (12,5мг 1 раз в первый день), в следующий предел дозы увеличиваем до 25мг/сут.

Применяется у детей и подростков

Клозапин не рекомендуется применять детям и подросткам в возрасте от 16 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности. Не следует применять препараты для этой группы пациентов до получения дополнительных данных.

Дозировка лечения

Для большинства пациентов антипсихотический эффект можно ожидать при дозе 200–450 мг/день, разделенной на несколько приемов. Общую суточную дозу можно разделить неравномерно, при этом более высокие дозы следует принимать перед сном.

Максимальная доза

Для достижения соответствующего эффекта лечения некоторым пациентам могут быть назначены более высокие дозы, в этом случае соответствующую дозу можно увеличить (т.е. не более 100 мг), с осторожностью – до 900 мг/день. Следует отметить, что возможность усиления реакции (в виде судорог) возникает при дозе более 450мг/сут.

Поддерживающая доза

После достижения максимального эффекта лечения его можно поддерживать при более низких дозах для пациентов. Поэтому следует осторожно подходить к снижению дозы. Лечение следует продолжать не менее 6 месяцев. Если суточная доза не превышает 200мг, можно применять 1 раз/сут вечером.

Окончание лечения

В случае прекращения лечения клозапином рекомендуется постепенное снижение дозы в течение 1-2 недель. При необходимости внезапной отмены препарата необходимо тщательно наблюдать за пациентом на предмет реакции конденсатора препарата.

Начать лечение снова

У пациентов, у которых время прекращения лечения от последней дозы клозапина превышает 2 дня, лечение целесообразно начинать с дозы 12,5 мг 1 или 2 раза в сутки. Если эта доза хорошо переносится, ее можно рассматривать до достижения целевой дозы по сравнению с начальной дозой. Однако для любого пациента, у которого в анамнезе была остановка дыхания или остановка сердца в начале лечения, которое позже корректируется до 1 дозы/раз/день, рекомендуется очень тщательная корректировка.

Переход от предыдущего антипсихотического лечения к лечению клозапином

Клозапин часто не рекомендуется применять в сочетании с другими антипсихотическими препаратами. При начале лечения клозапином пациентов, принимающих другие пероральные антипсихотические препараты, рекомендуется сначала прекратить прием других антипсихотических препаратов, постепенно снижая более низкие дозы.

Психические нарушения при лечении болезни Паркинсона, в случае стандартного лечения, не дали результатов

Начните с дозы не более 12,5 мг/день, принимаемой вечером. После этого дозу увеличивают постепенно до 12,5 мг/раз, максимальное увеличение 2 раза/неделю, до максимальной дозы 50 мг, не следует увеличивать до максимальной дозы в течение 2 недель. Лучше использовать разовую дозу днем вечером. Средняя дозировка обычно составляет от 25 до 37,5 мг/день. Если лечение длится менее 1 недели при дозе 50 мг без удовлетворения потребностей в лечении, его можно осторожно увеличивать на дозу каждые 12,5 мг/неделю.

Превышает дозу 50 мг/день только в особых случаях и не превышает максимальную дозу 100 мг/день. Ограничение или длительное увеличение дозы при возникновении нарушений осанки, сонливости или спутанности сознания. Необходимо контролировать артериальное давление в течение первых недель лечения. Когда психические симптомы полностью уменьшаются всего за 2 недели, можно дополнить антипаркинсонические препараты, если это указано на основании движения. Если психические симптомы повторяются, дозу клозапина можно увеличивать каждые 12,5 мг/неделю до максимальной дозы 100 мг/день 1 или 2 раза (см. выше).

Окончание лечения: следует постепенно снижать дозу каждые 12,5 мг в течение как минимум 1 недели (лучше 2 недель).

Немедленно прекратить лечение в случае возникновения лейкопении или гранулоцитоза. В этом случае при тщательном мысленном наблюдении за пациентами симптомы могут быстро вернуться.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? Steam.

Обработка

Специфического антидота для клозапина не существует. Промывание желудочно-кишечного тракта или активированный уголь в течение первых 6 часов после приема препарата. Перитоники и диализ неэффективны. Симптоматическое лечение под постоянным контролем сердечного ритма, дыхания, электролитного и кислотно-щелочного баланса. Следует избегать применения адреналина при лечении гипотонии из-за эффекта эффективного обратного действия адреналина.

Необходимо внимательно следить как минимум 5 дней из-за медленной реакции.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Сансизопина 100 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

сердечно-сосудистые заболевания

Очень часто: тахикардия.

Редко: недостаточность кровообращения, аритмия, миокардит, перикардит/перикард.

очень редко: заболевание миокарда, остановка сердца.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: лейкопения/снижение количества лейкоцитов/нейтральных лейкоцитов, кислых лейкоцитов (ЭОЗИН), лейкоцитов.

Нечасто: потеря лейкоцитов.

редко: Анемия .

Очень часто: сонливость/седативный эффект, головокружение.

Очень редко: поздние двигательные расстройства, симптомы пасмурности.

Нарушения дыхания, грудной клетки и средостения

Редко: пневмония и инфекции нижних дыхательных путей могут привести к летальному исходу.

Очень распространены запоры, сопровождающиеся увеличением слюноотделения.

Часто: тошнота, рвота, аппетит, сухость во рту .

Часто: неконтролируемое мочеиспускание, задержка мочи.

интерстициальный нефрит

Кожные реакции: Очень редко.

Часто: увеличение веса.

Очень редко: кислотное загрязнение цетонами, осмотическое давление, тяжелая гипергликемия, гиперглицерид в крови, гиперхолестерин.

Часто: артериальная гипертензия, позная гипотензия, обмороки.

Редко: тромбоз.

Системные нарушения и лечение

Часто: утомляемость, лихорадка, гиперплазия, нарушения потоотделения/изменение температуры тела.

Злокачественный неврологический синдром: Нечасто.

Очень редко: внезапная смерть по неизвестной причине.

Повышение активности печеночных ферментов: часто.

Редко: гепатит, желтуха, холестаз, панкреатит.

Острый некроз печени: очень редко.

Очень редко: эрекция.

Психические расстройства

Часто: расстройство.

Сообщите врачу о нежелательных эффектах при применении препарата.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказан

Сансизопин 100 противопоказан в следующих случаях:

Гиперчувствительность к фармацевтическим субстанциям или каким-либо вспомогательным веществам.

Пациенты не могут регулярно сдавать кровь.

В анамнезе имеется снижение или потеря гранулоцитов из-за клозапина (за исключением уменьшения/потери гранулоцитов из-за химиотерапии).

Прием клозапина в анамнезе вызывает зерновую лейкопению или гранулоциты.

Нарушение функции костного мозга.

Невероятная эпилепсия.

Алкоголь и другие нервно-токсические средства, отравления, кома.

Угнетение кровообращения и/или центральное неврологическое торможение по всем причинам.

Тяжелая сердечная дисфункция (например, миокардит).

Заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, анорексией или желтухой, прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность.

паралич кишечника.

Лечение клозапином не начинают препаратами со значительным риском зернового лейкоза, одновременное применение антипсихотических препаратов не рекомендуется.

Осторожность при применении

Клозапин может вызвать образование гранулоцитов. Поэтому следующая профилактическая мера является обязательной и должна применяться в соответствии с официальными правилами.

Из-за риска побочных эффектов клозапина препарат следует применять только пациентам по назначению: Пациентам с нормальным количеством лейкоцитов на момент начала лечения (количество лейкоцитов > 3500/мм (3,5x109/л) и A C > 2000/мм (2,0x109/л), а также пациентам с нормальным количеством нормальных лейкозов, которые могут тестировать АНК в первую неделю первой недели и, по крайней мере, в первые 4 недели. Процесс лечения и через 4 недели после прекращения приема клозапина.

Перед началом лечения клозапином пациентам следует сдать анализ крови (см. «Потеря зерновых лейкоцитов») и проверить анамнез и физическое состояние пациента. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или нарушениями сердечного ритма должны обратиться к специалисту для проверки, включая электрокардиограмму, и пациентов лечат только в том случае, если польза превышает риск.

Врачи, назначающие лекарства, должны принимать все необходимые меры безопасности.

Перед началом лечения врачу необходимо знать анамнез предыдущего пациента без вредных гематологических реакций, связанных с клозапином, но прекратить прием препарата. Препарат не следует назначать на время, превышающее расстояние между двумя показателями крови.

Препарат содержит моногидрат лактозы: Пациентам с редкими генетическими заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, метаболическая недостаточность лактазы Лаппа или галактоза, не следует применять этот препарат.

Пациентам с миокардитом или миокардитом, вызванным клозапином, не следует повторно использовать клозапин.

Мобильные риски

Клозапин противопоказан пациентам с неконтролируемыми судорожными расстройствами. Мобильный риск, особенно в высоких дозах (> 600 мг в день) и/или у пациентов с высокими концентрациями клозапина в плазме, следует использовать с осторожностью у пациентов с эпилепсией в анамнезе или другими влиятельными факторами (например, отсутствием эпилепсии в анамнезе, но аномальной ЭЭГ, перенесенным центральным нейропатическим заболеванием, анамнезом электрошоковой терапии [ЭСТ]).

Избегайте действий, которые вызывают внезапную потерю сознания, поскольку это может создать серьезный риск для пациентов или окружающих (например: тяжелая техника, вождение автомобиля, плавание, скалолазание).

Миокардит

Повышен риск смерти от миокардита, особенно в первый месяц лечения, но не ограничен; Рассмотрите возможность развития миокардита у пациентов с необъяснимой утомляемостью, одышкой, учащенным дыханием, лихорадкой, болью в груди, барабанной перепонкой в грудной клетке, проявлениями сердечной недостаточности или ЭКГ (например, отклонениями волны ST, аритмией). Неизвестно, являются ли нейтрофилы надежным прогностическим фактором миокардита.

Немедленно прекратить прием при подозрении на миокардит, нельзя повторно использовать у пациентов с миокардитом, связанным с клозапином.

Тахикардия может быть признаком того, что у пациентов с миокардитом следует внимательно наблюдать за пациентами с тахикардией в первый месяц лечения других признаков миокардита.

Другие воздействия на сердце и дыхание

Используйте с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями легких из-за риска тахикардии, гипотонии, коллапса легких и остановки сердца или апноэ, тщательно подбирая соответствующую дозу.

Снижение артериального давления с обмороком или без него; Чаще всего возникают во время первого курса лечения в сочетании с быстрым или даже первым увеличением дозы, но могут продолжать появляться у некоторых пациентов. Тахикардия, иногда продолжительная; Это не просто реакция на гипотонию, и она присутствует во всех положениях мониторинга.

Может измениться крайний предел ЭКГ, включая сегмент ST, а также уплощение или реверс зубца Т, в норме | Возвращение после прекращения приема препарата.

Сообщалось о значимых сердечно-сосудистых событиях (например, застойной сердечной недостаточности, перикардите, перикардиальном выпоте, нестабильной ишемии, инфаркте миокарда, аритмии, внезапной смерти). Внезапно редко возникает у психически больных, принимавших или не принимавших антипсихотические препараты; Связь с антипсихотическими препаратами неизвестна.

Повышение смертности среди пожилых пациентов:

Значительный уровень смертности (4,5%) у пожилых пациентов с деменцией, связанной с неврологическими расстройствами, при использовании типичных антипсихотических препаратов (например: арипипразол, оланзапин, кветиапин, рисперидон) по сравнению с теми, кто принимал плацебо (2,6%).

Большинство смертей являются результатом сердечно-сосудистых заболеваний (например, сердечной недостаточности, внезапной смерти) или инфекций (в основном пневмонии).

Нетипичные антипсихотические препараты не одобрены для лечения деменции, связанной с неврологическими расстройствами.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат может вызывать головокружение, пациентов следует предупредить о необходимости соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Беременность

Клинические данные по клозапину у беременных женщин ограничены. Будьте осторожны при назначении беременным женщинам. Младенцы подвергаются воздействию антипсихотических препаратов (включая клозапин) в течение последних 3 месяцев беременности, существует риск побочных эффектов, включая симптомы инородной башни, или страдают от тяжелых симптомов, вызывающих купирование приема лекарств, и различного времени возникновения, в том числе после рождения. Сообщалось о возбуждении, повышении тонуса, снижении силы, треморе, сонливости, дыхательной недостаточности или расстройствах пищевого поведения. Поэтому за малышами нужно тщательно наблюдать.

Период грудного вскармливания

Исследования на животных показывают, что клозапин выделяется с грудным молоком и оказывает влияние на детей, находящихся на грудном вскармливании, поэтому женщинам, применяющим клозапин, не следует кормить грудью.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Противопоказано

Не применяйте клозапин одновременно с препаратами, которые рискуют значительно снизить функцию костного мозга.

Не используйте вместе с клозапином антипсихотические препараты, имеющие длительный эффект (с риском угнетения костного мозга), поскольку эти препараты не могут быть быстро выведены из организма по мере необходимости, например, при нейтропении.

Не употребляйте алкоголь при применении клозапина из-за седативного эффекта.

Осторожность включает коррекцию дозы.

Предостережение включает корректировку дозы клозапина, которая может усилить действие центральных неврологических ингибиторов, таких как анестетики, антигистаминные препараты и бензодиазепиновые снотворные. Особенно осторожно в начале лечения клозапином следует применять пациентам, принимающим бензодиазепины или другие психиатрические препараты. Это может увеличить риск сердечно-сосудистого коллапса у этих пациентов, в редких случаях это может привести к остановке сердца или остановке дыхания. Неизвестно, можно ли предотвратить сердечно-сосудистый или респираторный коллапс путем корректировки дозы или нет. Поскольку он обладает способностью вызывать положительные эффекты, необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, обладающими антихолиновыми свойствами, гипотензией или эффектами, угнетающими дыхание.

Благодаря антиальфа-адренергическим свойствам препарата клозапин может уменьшить эффект гипертензии норадреналина или других альфа-адренергических препаратов и обратить вспять гипертензию адреналина.

При использовании с активными ингибиторами некоторых изозимов Cytochrom P450 может повышаться уровень клозапина, и может потребоваться снижение дозы клозапина для предотвращения нежелательных эффектов. Это важно для ингибиторов CYP1A2, таких как кофеин (см. ниже) и селективных ингибиторов серотонина флувоксамина.

Аналогичным образом сообщалось о фармакокинетическом взаимодействии с ингибиторами CYP3A4, такими как противогрибковые препараты Азол, циметидин, эритромицин и ингибиторы протеазы. Поскольку концентрация клозапина в крови увеличивается при совместном употреблении кофеина и снижается почти на 50% после 5-дневного прекращения употребления кофеина, дозу клозапина следует менять при изменении привычек употребления кофеина. В случае внезапного прекращения курения уровень клозапина в плазме может повыситься, что приведет к усилению побочных эффектов.

Известен случай взаимодействия циталопрама и клозапина, который может увеличить риск развития побочных эффектов, обусловленных клозапином. Природа этого взаимодействия не доказана. Концентрированное применение картриджных препаратов с ферментами Цитохрома Р450 может снижать концентрацию клозапина в крови, что приводит к снижению эффектов. Сообщается о ферментах цитохрома Р450, взаимодействующих с клозапином, карбамазепином (не применяется одновременно с клозапином из-за риска недостаточности костного мозга), фенитоином и рифампицином. Вещества, вызывающие индукцию CYP1A2, такие как омепразол, могут привести к снижению уровня клозапина. Существует риск снижения эффекта клозапина при применении препарата в сочетании с этими препаратами.

Другие взаимодействия

Применение с литием или другими эффектами на центральную нервную систему может увеличить риск развития злокачественного неврологического синдрома (ЗНС). Сообщается о редких приступах серьезных приступов, включая приступы у больных эпилепсией, а также о случаях комы при совместном использовании клозапина с вальпроевой кислотой. Эти эффекты могут быть обусловлены фармакокинетическим взаимодействием, механизм которого неизвестен. Меры предосторожности для пациентов, получающих лечение в сочетании с другими препаратами, ингибиторами ферментов цитохрома Р450 или печени. С трехкомпонентными антидепрессантами, фенотиазином и антиаритмическим средством 1С, связанным с цитохромом Р450 2D6, клинического взаимодействия до сих пор не обнаружено.

С другими антипсихотическими препаратами следует соблюдать осторожность при применении клозапина с препаратами, которые вызывают увеличение QTC или вызывают электролитный дисбаланс.

Хранение

Хранить в прохладном месте, при температуре ниже 30°C. Избегать света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.