Sunsizopin 100 Sun Pharma препарат для лікування шизофренії (5 блістерів по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка 5 блістерів х 10 таблеток
Характеристики Клозапін

Склад

Інформація про склад	Зміст
Клозапін	100 мг

Використання

Показання

Sunsizopin 100 показаний у таких випадках:

Контроль шизофренії у серйозних пацієнтів не відповідає на лікування стандартних антипсихотичних розладів.

Контроль шизофренії у важких пацієнтів у толерантності до небажаних ефектів стандартного лікування.

Фармація

Клозапін — це новий антипсихотичний препарат, який відрізняється від інших психотичних препаратів спорідненістю препарату з різними рецепторами дофаміну. Клозапін має слабку дію на запобігання приєднання дофаміну до рецепторів D1, D2, D3 і D5, але має високу спорідненість з рецептором D4, крім альфа-адренергічної резистентності, холінергічної резистентності, антигістамінної та стимулюючої рефлекторної дії, препарат також має властивості стійкості до серотоніну. Клозапін не викликає або меншою мірою викликає підвищення пролактину, що дозволяє уникнути таких побічних ефектів, як збільшення грудей у чоловіків, аменорея, молоко та безпорадність.

фармакокінетика

абсорбція

Клозапін всмоктується при пероральному прийомі приблизно на 90-95%, на співвідношення та рівень всмоктування їжа не впливає. Клозапін спочатку метаболізується в печінці, в результаті чого абсолютна біодоступність становить приблизно 50-60%.

При прийомі препарату двічі на добу в стабільному стані пік концентрації в крові досягається в середньому через 2,1 години (приблизно 0,4 - 4,2 години), а об'єм розподілу становить 1,6 л/кг.

Розповсюдження

приблизно 95% клозапіну зв'язується з білками плазми.

Обмін речовин

Клозапін майже повністю метаболізується перед виведенням. Метаболічні речовини - це в основному активні продукти деметилювання. Фармакологічний ефект метаболітів подібний до клозапіну, але слабший і лише протягом короткого часу.

Усунення

Видалення відбувається у два етапи із середнім часом утилізації 12 годин (приблизно від 6 до 26 годин). Після прийому дози 75 мг середній час виведення становить 7,9 години, стабільний стабільний час збільшується до 14,2 години при щоденному вживанні матеріалів 75 мг протягом щонайменше 7 днів. Лише дуже невелика кількість препаратів у формі неметаболічної основи виявляється в сечі та калі, близько 50% дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею та 30% з калом.

Лінійний/нелінійний

Поступово збільшуйте дозу від 37,5 мг до 75 мг і 150 мг 2 рази на день, показуючи площу під кривою концентрації/час у плазмі (AUC), максимальну концентрацію та мінімальну концентрацію пропорційно дозі.

Перед прийомом Sunsizopin 100 Sun Pharma препарат для лікування шизофренії (5 блістерів по 10 таблеток)

Як використовувати

Пероральні препарати.

Дозування

Лікування хворих на шизофренію

Початок: 12,5 мг 1 або 2 рази на день у перший день, потім 25 мг 1 або 2 рази в понеділок.

Якщо добре переноситься, повільно збільшуйте дозу від 25 мг до 50 мг до досягнення ефекту лікування або до 300 мг/день протягом 2-3 тижнів.

Потім, якщо необхідно, добову дозу можна збільшити до 50-100 мг на тиждень.

Використовується у літніх людей

Починаючи лікування з особливо низької дози (12,5 мг 1 раз у перший день), збільшуючи наступну межу дози 25 мг/добу.

Використовується у дітей та підлітків

Клозапін не рекомендується дітям або підліткам віком від 16 років через відсутність даних щодо безпеки та ефективності. Не використовуйте ліки для цієї групи пацієнтів до отримання додаткових даних.

Дозування лікування

Для більшості пацієнтів можна очікувати антипсихотичний ефект у дозі 200–450 мг/добу, розділеній на декілька прийомів. Загальна добова доза може бути розподілена нерівномірно, з більшими дозами перед сном.

Максимальна доза

Для належного ефекту лікування деяким пацієнтам можна застосовувати вищі дози, у цьому випадку відповідну дозу можна збільшити (тобто не більше 100 мг), з обережністю до 900 мг/добу. Слід зазначити, що можливість посилення реакції (у вигляді судом) виникає при дозі понад 450 мг/добу.

Підтримуюча доза

Після досягнення максимального лікувального ефекту його можна підтримувати меншими дозами для пацієнтів. Тому обережно подумайте про зменшення дози. Лікування повинно тривати не менше 6 місяців. Якщо добова доза не перевищує 200 мг, можна застосовувати 1 раз на добу ввечері.

Кінець лікування

У разі припинення плану лікування клозапіном рекомендується поступове зниження дози протягом 1-2 тижнів. Якщо необхідно раптово припинити прийом препарату, необхідно ретельно спостерігати за пацієнтом щодо реакції конденсатора препарату.

Почніть лікування знову

Пацієнтам, у яких час припинення лікування останньою дозою клозапіну перевищує 2 дні, доцільно починати лікування з дози 12,5 мг 1 або 2 рази на добу. Якщо ця доза добре переноситься, дозу можна розглядати до досягнення цільової порівняно з початковою дозою. Однак для будь-якого пацієнта, у якого в анамнезі була зупинка дихання або серця на початку лікування, яку згодом коригують до 1 дози/час/день, слід розглянути дуже ретельне коригування.

Перехід із попередньої антипсихотичної терапії на лікування клозапіном

Часто рекомендують не використовувати клозапін у комбінації з іншими антипсихотичними препаратами. На початку лікування клозапіном для пацієнтів, які приймають інші пероральні антипсихотичні препарати, рекомендується спочатку припинити прийом інших антипсихотичних препаратів шляхом поступового зниження нижчих доз.

Психічні розлади під час лікування хвороби Паркінсона, у разі стандартного лікування, не вдалося

Почніть з дози не більше 12,5 мг/день, використовуйте ввечері. Після цього поступово збільшуйте дозу до 12,5 мг/раз, максимальне збільшення 2 рази/тиждень до максимальної дози 50 мг, не слід збільшувати до максимальної дози протягом 2 тижнів. Краще вживати одноразову добову дозу ввечері. Середня доза зазвичай становить від 25 до 37,5 мг/добу. Якщо лікування триває менше ніж 1 тиждень у дозі 50 мг без задоволення потреб у лікуванні, її можна обережно збільшувати на дозу кожні 12,5 мг/тиждень.

Лише в особливих випадках перевищує 50 мг/день і не перевищує максимальну дозу 100 мг/день. Обмеження або тривале збільшення дози, якщо виникають порушення пози, сонливість або сплутаність свідомості. Необхідно контролювати артеріальний тиск протягом перших тижнів лікування. Коли психічні симптоми повністю зменшуються всього за 2 тижні, антипаркінсонізм може бути доповнений, якщо показано на основі руху. Якщо психічні симптоми повторюються, дозу клозапіну можна збільшувати кожні 12,5 мг/тиждень до максимальної дози 100 мг/добу, 1 або 2 рази (див. вище).

Кінець лікування: слід поступово зменшувати дозу кожні 12,5 мг протягом щонайменше 1 тижня (краще 2 тижнів).

Негайно припинити лікування у разі лейкопенії або гранулоцитозу. У цьому випадку необхідне ретельне психічне спостереження за пацієнтами, і симптоми можуть швидко відновитися.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? Steam.

Обробка

Специфічного антидоту для клозапіну немає. Промивання шлунково-кишкового тракту або активоване вугілля протягом перших 6 годин після прийому препарату. Перитоніка і діаліз неефективні. Симптоматичне лікування під постійним контролем ЧСС, дихання, рівня електролітів і кислотно-лужного балансу. При лікуванні артеріальної гіпотензії слід уникати застосування адреналіну через ефективну реверсію адреналіну.

Необхідно уважно стежити принаймні 5 днів через повільну реакцію.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання Sunsizopin 100 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

серцево-судинні розлади

Дуже часто: тахікардія.

Рідко: недостатність кровообігу, аритмія , міокардит, перикардит/перикард.

дуже рідко: захворювання міокарда, зупинка серця.

Розлади крові та лімфатичної системи

Часто: лейкопенія/зменшення кількості лейкоцитів/нейтральних лейкоцитів, кислих лейкоцитів (EOSIN), лейкоцитів.

Не часто: втрата лейкоцитів.

рідко: анемія .

Дуже часто: сонливість/седація, запаморочення.

Дуже рідко: пізні рухові розлади, симптоми похмурості.

Розлади дихання, органів грудної клітки та середостіння

Рідко: пневмонія та інфекції нижніх дихальних шляхів можуть бути летальними.

Дуже поширеним є запор, посилюється слиновиділення.

Часто: нудота, блювання, апетит, сухість у роті .

Часто: неконтрольоване сечовипускання, затримка сечі.

інтерстиціальний нефрит

Шкірна реакція: дуже рідко.

Часто: збільшення ваги.

Дуже рідко: забруднення кислими цетонами, осмотичний тиск, тяжка гіперглікемія, гіпергліцериди крові, гіперхолестерин.

Часто: артеріальна гіпертензія, гіпотонія пози, непритомність.

Рідко: тромбоз.

Системні розлади та при лікуванні

Часто: втома, гарячка, гіперплазія, порушення потовиділення/зміна температури тіла.

Злоякісний неврологічний синдром: нечасто.

Дуже рідко: раптова смерть з невідомої причини.

Підвищення рівня печінкових ферментів: часто

Рідко: гепатит, жовтяниця, холестаз, панкреатит.

Гострий некроз печінки: дуже рідко.

Дуже рідко: еректильна.

Психічні розлади

Часто: розлад.

Повідомити лікаря про небажані ефекти під час застосування препарату.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Sunsizopin 100 протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до фармацевтичних речовин або будь-яких допоміжних речовин.

Пацієнти не можуть регулярно здавати аналіз крові.

В анамнезі спостерігалося зменшення або втрата гранулоцитів через клозапін (за винятком зменшення/втрати гранулоцитів через хіміотерапію).

Клозапін в анамнезі спричиняє зернисту лейкопенію або гранулоцити.

Порушення функції кісткового мозку.

Неймовірна епілепсія.

Алкогольні та інші нервово-токсичні засоби, отруєння, кома.

Порушення кровообігу та/або центральне неврологічне гальмування з усіх причин.

Важкі порушення функції серця (наприклад, міокардит).

Захворювання печінки, що супроводжуються нудотою, анорексією або жовтяницею, прогресуюче захворювання печінки, печінкова недостатність.

кишковий параліч.

Лікування клозапіном не розпочинають із препаратів із значним ризиком зернового лейкозу, одночасне застосування антипсихотичних препаратів не рекомендується.

Обережність при застосуванні

Клозапін може спричинити утворення гранулоцитів. Таким чином, наступний профілактичний захід є обов’язковим і повинен виконуватися відповідно до офіційних правил.

Через ризик побічних ефектів клозапіну препарат слід застосовувати пацієнтам лише за призначенням: пацієнтам із нормальною кількістю білих кров’яних тілець на початку лікування (кількість лейкоцитів> 3500/мм (3,5x109/л) і A C> 2000/мм (2,0x109/л), а також пацієнтам із нормальною кількістю нормальних лейкозів, які можуть перевірити АКН у перший тиждень першого тижня та в Протягом перших 4 тижнів і 4 тижнів після припинення прийому клозапіну пацієнти повинні пройти аналіз крові (див. «Втрата зернистих лейкоцитів») і перевірити анамнез пацієнта з серцевими захворюваннями або патологіями серця, щоб перевірити їх, і пацієнтам слід врахувати, що користь перевищує ризик виконання електрокардіограми перед лікуванням.

Лікарі, які призначають ліки, повинні вживати всіх необхідних заходів безпеки.

Перед початком лікування лікар повинен знати попередній анамнез пацієнта без шкідливих гематологічних реакцій, пов’язаних із клозапіном, але припинити прийом препарату. Препарат не слід призначати довше, ніж відстань між двома аналізами крові.

Препарат містить моногідрат лактози: пацієнтам із рідкісними генетичними захворюваннями, такими як непереносимість галактози, метаболічна недостатність лактази Лаппа або галактози, не слід застосовувати цей препарат.

Пацієнти з міокардитом або міокардитом, спричиненим клозапіном, не повинні використовувати клозапін повторно.

Мобільні ризики

Клозапін протипоказаний пацієнтам із неконтрольованими судомами. Мобільний ризик, особливо у високих дозах (> 600 мг на добу) та/або у пацієнтів із високими концентраціями клозапіну в плазмі, слід обережно використовувати у пацієнтів з епілепсією в анамнезі або іншими впливовими факторами (наприклад, відсутність епілепсії в анамнезі, але патологічна ЕЕГ, центральне невропатичне захворювання раніше, анамнез лікування електрошоком [ЕКТ]).

Уникайте дій, які спричиняють раптову втрату свідомості, оскільки це може спричинити серйозний ризик для пацієнтів або інших (наприклад: важка техніка, водіння автомобіля, плавання, скелелазіння).

Міокардит

Підвищений ризик смерті від міокардиту, особливо в перший місяць лікування, але необмежений; Розгляньте можливість міокардиту у пацієнтів із незрозумілою втомою, задишкою, прискореним диханням, лихоманкою, болем у грудях, барабанною перетинкою, проявами серцевої недостатності або ЕКГ (наприклад, аномалії зубця st-t, аритмія). Невідомо, чи є нейтрофіли надійним фактором прогнозу міокардиту.

Негайно припиніть при підозрі на міокардит, не можна повторно використовувати пацієнтам з міокардитом, пов’язаним із клозапіном.

Тахікардія може бути ознакою того, що у пацієнтів з міокардитом уважно спостерігайте за пацієнтами з тахікардією протягом першого місяця лікування інших ознак міокардиту.

Інші ефекти на серце та дихання

Використовуйте обережно пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями або захворюваннями легенів через ризик тахікардії, гіпотензії, легеневого колапсу та зупинки серця або апное, ретельно відкоригувавши, щоб підібрати відповідну дозу.

Зниження артеріального тиску з непритомністю або без неї; Найбільш ймовірно, що вони виникають під час першого лікування в поєднанні зі швидким або навіть першим підвищенням дози, але можуть продовжувати проявлятися у деяких пацієнтів. Тахікардія, іноді тривала; Це не просто реакція на артеріальну гіпотензію, яка присутня в усіх положеннях спостереження.

Може змінювати крайні значення ЕКГ, включаючи сегмент ST, і згладжувати або реверсувати зубець Т, нормальний | Повернення після припинення прийому препарату.

Повідомлялося про серйозні серцево-судинні події (наприклад, застійну серцеву недостатність, перикардит, перикардіальний випіт, нестабільну ішемію, інфаркт міокарда, аритмію, раптову смерть). Раптово рідко виникає у психічно хворих, з або без антипсихотичних препаратів; Зв’язок із антипсихотичними препаратами невідомий.

Збільшення смертності у літніх пацієнтів:

Значний рівень смертності (4,5%) у пацієнтів похилого віку з деменцією, пов’язаною з неврологічними розладами, які використовують типові антипсихотичні препарати (наприклад: арипіпразол, оланзапін, кветіапін, рисперидон) порівняно з користувачами плацебо (2,6%).

Більшість смертей є наслідком захворювань серця (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекції (переважно пневмонія).

Нетипові антипсихотичні препарати не схвалені для лікування деменції, пов’язаної з неврологічними розладами.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Препарат може викликати запаморочення, пацієнтів слід попередити про необхідність бути обережними під час керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Вагітність

для клозапіну клінічні дані щодо вагітних жінок обмежені. Будьте обережні при призначенні вагітним. Немовлята піддаються дії антипсихотичних препаратів (включаючи клозапін) протягом останніх 3 місяців вагітності, існує ризик побічних ефектів, включаючи симптоми чужорідної вежі, або страждають від серйозних серйозних симптомів припинення прийому препарату та різного часу виникнення, у тому числі після народження. Були повідомлення про збудження, підвищення тонусу, зниження сили, тремор, сонливість, дихальну недостатність або розлади харчування. Тому за немовлятами потрібно ретельно спостерігати.

Період грудного вигодовування

Дослідження на тваринах показують, що клозапін виділяється з грудним молоком і має ефект від грудного вигодовування дітей, тому жінкам, які застосовують клозапін, не слід годувати грудьми.

Лікарська взаємодія

Протипоказано

Не використовуйте клозапін одночасно з препаратами, які можуть значно послабити функцію кісткового мозку.

Не використовуйте з клозапіном антипсихотичні препарати, які мають тривалий ефект (з ризиком пригнічення кісткового мозку), оскільки ці препарати не можуть швидко виводитися з організму за потреби, наприклад нейтропенія.

Не вживайте алкоголь під час застосування клозапіну через седативний ефект.

Застереження включають коригування дози

Застереження включає коригування дози клозапіну, що може посилити дію центральних неврологічних інгібіторів, таких як анестетики, антигістамінні та бензодіазепінові снодійні. Особливо обережним на початку лікування клозапіном слід бути пацієнтам, які приймають бензодіазепіни або будь-які інші психічні препарати. Це може збільшити ризик серцево-судинного колапсу у цих пацієнтів, у рідкісних випадках це може призвести до зупинки серця або дихання. Невідомо, чи можна запобігти серцево-судинному або респіраторному колапсу шляхом коригування дози чи ні. Оскільки він має здатність викликати додаткові ефекти, потрібно бути обережним при одночасному застосуванні з препаратами з антихоліновими властивостями, гіпотензією або дією пригнічення дихання.

Завдяки антиальфа-адренергічним властивостям препарату клозапін може зменшити ефект гіпертензії норадреналіну або інших альфа-адренергічних препаратів і зменшити гіпертензію адреналіну.

Застосування з активними інгібіторами деяких ISOzymes Cytochrom P450 може підвищити рівень клозапіну, і, можливо, знадобиться зменшити дозу клозапіну, щоб запобігти небажаним ефектам. Це важливо для інгібіторів CYP1A2, таких як кофеїн (див. нижче), і селективних інгібіторів серотоніну, флувоксаміну.

Подібним чином повідомлялося про фармакокінетичну взаємодію з інгібіторами CYP3A4, такими як протигрибкові препарати Азол, циметидин, еритроміцин та інгібітори протеази. Оскільки концентрація клозапіну в крові підвищується при спільному прийомі кофеїну і знижується майже на 50% після 5-денного виведення кофеїну, дозу клозапіну слід змінити при зміні звички вживати кофеїн. У разі раптової відмови від куріння рівень клозапіну в плазмі крові може зрости, що призведе до посилення побічних ефектів.

Був випадок взаємодії між циталопрамом і клозапіном, що може збільшити ризик побічних ефектів через клозапін. Природа цієї взаємодії не доведена. Концентроване застосування картриджних препаратів Cytochrom P450 ферментів може знизити концентрацію клозапіну в крові, що призводить до зниження ефектів. Повідомляється про ферменти Cytochrom P450, які взаємодіють з клозапіном, карбамазепіном (не використовується одночасно з клозапіном через ризик недостатності кісткового мозку), фенітоїном і рифампіцином. Речовини, що індукують CYP1A2, такі як омепразол, можуть призвести до зниження рівня клозапіну. Існує ризик зниження ефекту клозапіну при застосуванні препарату в комбінації з цими препаратами.

Інші взаємодії

Застосування з літієм або іншими ефектами центральної нервової системи може збільшити ризик розвитку злоякісного неврологічного синдрому (ЗНС). Повідомляється про рідкісні випадки серйозних нападів, включаючи напади у хворих на епілепсію, і є випадки коми при спільному застосуванні клозапіну з вальпроєвою кислотою. Ці ефекти можуть бути наслідком фармакокінетичної взаємодії, механізм невідомий. Застереження для пацієнтів, які отримують лікування в комбінації з іншими препаратами, інгібіторами або ферментами печінки цитохрому Р450. З антидепресантами трьох циклів, фенотіазином і антиаритмійним засобом 1C, який зв’язувався з Cytochrom P450 2D6, досі не виявлено клінічної взаємодії.

З іншими антипсихотичними препаратами слід бути обережним при застосуванні клозапіну з препаратами, які спричиняють підвищення QTC або викликають електролітний дисбаланс.

Зберігання

Зберігати в прохолодному місці при температурі нижче 30 °C. Уникати світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.