サンシゾピン 25 サン・ファーマの統合失調症治療薬 (5 水疱 x 10 錠)

剤形 5ブリスター×10錠入り箱
仕様クロザピン

成分

成分情報	コンテンツ
クロザピン	25mg

用途

適応症

サンシゾピン 25 は次の場合に適応されます。

重篤な患者の統合失調症のコントロールは、標準的な抗精神病薬の治療には反応しません。ドーパミン受容体は異なります。クロザピンは、ドーパミンが D1、D2、D3、D5 受容体に結合するのを防ぐ効果は弱いですが、D4 受容体との親和性が高く、α-アドレナリン作動性抵抗性、コリン作動性抵抗性、抗ヒスタミン作用、刺激反射抑制作用に加えて、セロトニン抵抗性の特性もあります。クロザピンはプロラクチンの増加を引き起こさない、またはほとんど引き起こさないため、男性の胸の拡大、無月経、乳汁、無力感などの副作用を回避できます。

薬物動態

吸収

経口による

クロザピンの吸収率は約90～95%であり、吸収率や吸収レベルは食事の影響を受けません。

クロザピンは最初に肝臓の平均を通して代謝され、その結果、絶対的な生物学的利用能は約 50 ～ 60% になります。

安定した状態で薬を 1 日 2 回服用した場合、血中濃度のピークは平均 2.1 時間 (約 0.4 ～ 4.2 時間) に達し、分布量は 1.61/kg でした。

配布

クロザピンの約 95% は血漿タンパク質に結合しています。

代謝メカニズム

クロザピンは排出される前にほぼ完全に代謝されます。代謝物質は主に活性な脱メチル化生成物です。代謝産物の薬理学的効果はクロザピンに似ていますが、クロザピンよりも弱く、短時間しか効果がありません。

排除

2 段階の除去で、平均 12 時間の廃棄時間 (約 6 ～ 26 時間)。 75mg の用量を服用した後の平均販売時間は 7.9 時間ですが、1 日用量 75mg を少なくとも 7 日間服用した場合、安定時間は 14.2 時間に増加します。

未変化の形で尿や糞便中に検出される薬物はごく少量であり、投与量の約 50% が代謝産物の形で尿中に排泄され、30% が糞便中に排泄されます。

線形/非線形

1 日 2 回、37.5 mg から 75 mg および 150 mg まで徐々に用量を増やし、濃度曲線/血漿時間 (AUC) の下の面積、用量に比例するピーク濃度および最小濃度を示します。

服用する前にサンシゾピン 25 サン・ファーマの統合失調症治療薬 (5 水疱 x 10 錠)

使用方法

経口的に服用してください。

用量

統合失調症患者の治療

初回: 12.5mg、初日は 1 日あたり 1 回または 2 回、2 日目には 25mg を 1 回または 2 回。許容できる場合は、治療が完了するまで 25mg から 50mg までゆっくりと用量を増やすか、2～3 週間以内に 1 日あたり 300mg まで増量します。

その後、必要に応じて、1 日の投与量を 1 週間あたり 50 ～ 100 mg に増やすことができます。

高齢者

特に低用量 (初日に 1 回 12.5mg) で治療を開始し、次の用量制限を 1 日あたり 25mg に増やします。

小児および青少年に使用

クロザピンは、安全性と効率に関するデータが不足しているため、16 歳の小児や青少年には推奨されません。さらなるデータが得られるまで、このグループの患者には薬剤を使用しないでください。

治療の投与量

ほとんどの患者では、1 日あたり 200 ～ 450 mg を数回に分けて摂取することで抗精神病効果が期待できます。 1日の総用量を不均等に分割し、就寝前の用量を多くしてもよい。維持量については、以下を参照してください。

最大線量

適切な治療効果を得るために、患者によってはより高い用量を使用する場合があります。この場合、適切な用量を増やすことができます (つまり、100 mg 以下)。900 mg/日までに注意してください。 450mg/日を超える用量では、（発作における）反応の可能性が高まることに注意してください。

維持量

最大の治療効果を達成した後は、患者に対して低用量で治療を維持することができます。したがって、用量を慎重に減らすことを検討してください。

は少なくとも 6 か月間治療を継続する必要があります。 1 日の摂取量が 200mg を超えない場合は、1 日 1 回、夕方に使用できます。

治療の終了

クロザピン治療計画を中止する場合は、1 ～ 2 週間かけて徐々に用量を減らすことが推奨されます。薬を突然中止する必要がある場合は、患者を注意深く監視する必要があります。

治療を再開

クロザピンの最終投与から治療中止までの期間が 2 日を超えている患者では、12.5mg の用量で 1 日 1 回または 2 回治療を開始することが推奨されます。この用量が十分に耐えられる場合、開始用量と比較して目標に達するまでの用量を考慮できます。ただし、治療開始時に呼吸停止または心停止の病歴があり、後に 1 回/日 1 回の投与量に調整される患者の場合は、非常に慎重な調整を考慮してください。

以前の抗精神病薬療法からクロザピン治療への変更

クロザピンは、他の抗精神病薬と併用しないことが推奨されることがよくあります。

他の経口抗精神病薬を治療中の患者に対してクロザピンの治療を開始する場合は、最初に他の抗精神病薬を中止し、用量を徐々に減らしていくことをお勧めします。

パーキンソン病の治療中に精神疾患が生じた場合、標準治療の場合は失敗しました。

1 日あたり 12.5 mg を超えない用量から始めて、夕方に使用してください。その後、12.5mg/回まで徐々に増量し、最大回数は週2回、最大50mgまで増量し、2週間以内に最大用量まで増量しないでください。 1 日 1 回の服用を夕方に使用することをお勧めします。

平均有効量は通常 25 ～ 37.5 mg/日です。 50 mg の用量での治療が 1 週間未満で治療の必要性を満たさない場合は、12.5 mg/週ごとに慎重に用量を増やすことができます。

特別な場合にのみ 50mg/日を超え、最大用量の 100mg/日を超えません。

姿勢、眠気、混乱が生じた場合は、投与量の増加を制限するか延長してください。治療の最初の数週間は血圧を監視する必要があります。

わずか 2 週間で精神症状が完全に軽減した場合、動きに基づいて必要な場合はパーキンソン病のサプリメントを補充することもできます。精神症状が再発した場合は、クロザピンを 12.5mg/週ごとに 1 ～ 2 回、最大 100mg/日まで増量できます (上記を参照)。

治療の終了: 少なくとも 1 週間 (2 週間以上が望ましい) の間、12.5 mg ごとに徐々に用量を減らす必要があります。

白血球減少症または顆粒球症の場合は、直ちに治療を中止してください。この場合、症状がすぐに再発する可能性があるため、患者を注意深く観察する必要があります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

兆候と症状

睡眠、睡眠、昏睡、錯乱、幻覚、興奮、妄想、異国の塔の症状、反射神経の亢進、発作、分泌物、瞳孔、かすみ目、血圧低下、虚脱、頻脈、不整脈、肺炎、息切れ、呼吸不全

治療

クロザピンに対する特異的な解毒剤はありません。

薬を服用してから最初の 6 時間以内にガストロエンタまたは活性炭を摂取してください。腹膜切開や透析は効果がありません。継続的な心拍数モニタリング、呼吸モニタリング、電解質および酸塩基バランスの下での対症療法。エピネフリンを効果的に逆転させる効果があるため、低血圧の治療ではエピネフリンの使用は避けるべきです。

反応が遅いため、少なくとも 5 日間注意深く監視する必要があります。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

Sunsizopin 25 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

副作用は次の頻度に従って並べられています: 非常に一般的 (≥ 1/10)、一般的 (≥ 1/100 ～

心血管障害

非常に一般的な症状: 頻脈。

共通: 心電図 (ECG) の変化。

まれ: 循環不全、 不整脈 、心筋炎、心膜炎/心膜。

非常にまれ: 心筋疾患、心停止。

血液およびリンパ系の障害

一般: 白血球減少症/白血球/好中球減少血球、酸性白血球 (EOSIN)、白血病。

一般的ではありません: 顆粒球の損失。

まれ: 貧血。

非常にまれです: 血小板の減少、血小板の生成。

神経系障害

非常に一般的な症状: 眠気/鎮静、めまい。

一般的な症状: かすみ目、頭痛、震え、硬さ、異物テープの症状、けいれん。

まれに: 混乱、せん妄。

非常にまれです: 晩期運動障害、症状 強迫観念。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

まれ: 肺炎や下気道感染症は死に至る可能性があります。

非常にまれです: 呼吸不全 。

胃腸障害

便秘は非常に一般的であり、唾液の分泌が増加します。

一般的な症状: 吐き気、嘔吐、食欲不振、口渇。

まれ: 飲み込むのが困難です。

非常にまれです: 耳腺の開花、腸閉塞。

腎臓および泌尿器疾患

一般的: 制御不能な尿閉。

間質性腎炎: 非常にまれです。

皮膚および組織の障害

皮膚反応: 非常にまれです。

代謝障害と栄養障害

共通: 体重増加。

まれ: 耐糖能の低下、糖尿病。

非常にまれ: 酸性セトン感染症、浸透圧、重度の高血糖、高トリグリセリド、血中コレステロールの高コレステロール

血管障害

一般: 高血圧、姿勢性低血圧、失神。

まれ: 血栓症。

不明: 静脈血栓症。

全身疾患と治療中

一般: 疲労、発熱、良性の体温、発汗障害/体温の変化。

悪性神経症候群: あまり一般的ではありません。

非常にまれです: 原因不明の突然死。

肝臓疾患

肝臓酵素の増加: 一般的。

まれに: 肝炎、黄疸、膵炎。

急性肝壊死: 非常にまれです。

全身疾患と乳房疾患

非常にまれです: 勃起。

精神障害

共通: 障害。

珍しい: 言うのは難しいです。

まれ: 落ち着きのなさ、興奮。

心室頻拍では非常にまれで、QT 延長が頭頂部に関連していることが報告されていますが、これらの薬剤の使用とは無関係です。

ADR への対処方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

サンシゾピン 25 は次の場合には禁忌です。

医薬品または賦形剤に対する過敏症。

制御されていないてんかん。腸。

クロザピン治療は、穀物白血病の重大なリスクを伴う薬剤、推奨されていない抗精神病薬との併用では開始しません。

使用時の注意

クロザピンは顆粒球を引き起こす可能性があります。したがって、次の予防措置は必須であり、公式規制に従って実施する必要があります。

Vì nguy cơ tác dụng phụ của クロザピン、chỉ nên sừ dụng thuốc cho những bệnh nhân theo chỉ định thuốc có: Bệnh nhân có số lượng bạch cầu bình thường khi bắt đầu điều trị (WBC đếm ≥ 3500/mm3 (3,5x109/l) và ANC ≥ 2000/mm3 (2,0x109/l)、và ở bệnh nhân có số lượng bạch cầu bình thường và có thể xét nghiệm ANC mỗi tuần trong 18 tuần đầu tiên và ít nhất mỗi 4 tuần sau それは、クロザピンの投与を中止した後も 4 週間は治療プロセスを監視し続けることです。

クロザピンの治療を開始する前に、患者の血液検査を受け（「穀物白血球の減少」を参照）、心臓病の既往歴や心臓の異常が検出された患者は、専門医の診察を受け、心電図などの検査を受ける必要があります。患者は、治療の利益がリスクよりも高い場合にのみ治療を受ける必要があります。薬を処方する医師は、必要な安全対策を講じる必要があります。

治療を開始する前に、医師は、クロザピンに関連した有害な血液学的反応がなく、薬剤を中止できる以前の患者の病歴を知る必要があります。 2 つの血球数の間の距離よりも長い時間、薬剤を投与してはなりません。

この薬には乳糖一水和物が含まれています。

ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ代謝欠損症、ガラクトースなどの稀な遺伝性疾患を持つ患者は、この薬を使用しないでください。

心筋炎またはクロザピンによる心筋炎の患者は、クロザピンを再使用しないでください。

モバイルのリスク

クロザピンは、制御不能なけいれんのある患者には禁忌です。

モバイルリスク、特に高用量（1 日あたり 600 mg を超える）または血漿クロザピン濃度が高い患者では、てんかんの病歴やその他の影響要因（たとえば、てんかんの病歴はないが脳波異常、前からの中枢神経障害、感電の病歴、家族やバイオソーム、または定期的な使用の困難など）のある患者では慎重に使用する必要があります。

突然の意識喪失を引き起こす活動は、患者や他の人に重大な危険をもたらす可能性があるため避けてください (例: 重機、車の運転、水泳、登山)。

心筋炎

死亡心筋炎のリスクは、特に治療開始から最初の 1 か月間で増加しますが、原因不明の患者における心筋炎、息切れ、速い呼吸、発熱、胸痛、胸太鼓、心不全の発現、または ECG (ST-T 波異常、不整脈など) の可能性を考慮すると、そのリスクは無制限です。好中球が心筋炎の信頼できる予測要素であるかどうかはわかりません。

心筋炎の疑いがある場合は直ちに中止してください。クロザピンに関連する心筋炎の患者には再使用できません。

心筋炎患者の場合、頻脈は兆候である可能性があります。心筋炎の他の兆候を治療する最初の 1 か月間は頻脈患者を注意深く観察してください。

心臓と呼吸に対するその他の影響

心血管疾患や肺疾患のある患者には、頻脈、低血圧、肺虚脱、心停止のリスクがあるため、慎重に使用するか、礼拝を中止し、適切な用量に慎重に調整してください。

低血圧は、失神を伴うかどうかに関係なく、最初の治療と急激な用量の増加を組み合わせた場合、または最初の用量の投与中に発生する可能性がありますが、一部の患者では引き続き発生する可能性があります。

頻脈は長期化する場合もありますが、これは単に低血圧やあらゆる監視位置に反応するだけではありません。

S-T の減少や T 波の平坦化または反転など、ECG 極が変化する可能性がありますが、通常は薬を中止すると元に戻ります。

重大な心血管イベント (例: うっ血性心不全、心膜炎、心嚢液貯留、不安定虚血、心筋梗塞、不整脈、突然死) が報告されています。抗精神病薬による治療の有無にかかわらず、精神病患者で突然死が起こることはほとんどありませんが、抗精神病薬との関連性は不明です。

高齢患者の死亡率の増加

神経障害に関連する認知症の高齢患者の死亡率（4.5%）は、プラセボ使用者（2.6%）と比較して、典型的な抗精神病薬（例: アリピプラゾール、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン）を使用している場合に比べて有意に高い。

ほとんどの死亡は、心臓関連の病原体（心不全、突然死など）または感染症（主に肺炎）が原因である。

非定型抗精神病薬は、神経障害に関連する認知症の治療には承認されていません。

機械の運転や操作ができる能力

この薬はめまいを引き起こす可能性があるため、運転や機械の操作には注意するよう患者に警告する必要があります。

妊娠

クロザピンについては、妊婦に関する臨床データは限られています。妊娠中の女性が対象となる場合は注意してください。

乳児は妊娠最後の 3 か月間に抗精神病薬 (クロザピンを含む) に曝露されると、パゴダ症状や重症度の重篤な薬物による副作用、出生後を含むさまざまな発現時期などの副作用が発生するリスクがあります。興奮、緊張の増加、緊張の低下、震え、眠気、呼吸不全、または摂食障害が報告されています。したがって、赤ちゃんは注意深く監視する必要があります。

授乳期間

動物研究では、クロザピンは母乳を通じて排泄され、母乳で育てられた乳児に影響を与えることが示されているため、クロザピンを使用する女性は授乳すべきではありません。妊娠する可能性のある女性を守るために、適切な避妊を行ってください。

薬物相互作用

禁忌

骨髄機能を大幅に低下させる危険性のある薬物を含むクロザピンが投与されていない。

効果が長期間持続する（骨髄阻害のリスクがある）抗精神病薬をクロザピンと同時に使用しないでください。これらの薬は、好中球減少症など、必要に応じて体からすぐに除去することができないためです。クロザピンには鎮静作用があるため、使用中はアルコールを摂取しないでください。

注意には用量の調整が含まれます

クロザピンは、麻酔薬、抗ヒスタミン薬、ベンゾジアゼピン系睡眠薬などの中枢神経阻害薬の効果を高める可能性があります。ベンゾジアゼピンまたはその他の精神薬を服用している患者の場合、クロザピン治療の開始時には特に注意が必要です。これらの患者では心血管虚脱のリスクが高まる可能性があり、まれに心停止や呼吸停止につながる可能性があります。用量を調整することで心血管虚脱や呼吸虚脱を防ぐことが可能かどうかは不明です。

複合作用を引き起こす可能性が高いため、抗コリン作用、降圧作用、呼吸抑制作用のある薬との併用には注意が必要です。

クロザピンには抗αアドレナリン作用があるため、ノルエピネフリンやその他のαアドレナリン作用薬の作用を軽減し、エピネフリンの高血圧を逆転させることができます。

一部の ISOzymes Cytochrom P450 の活性阻害剤と併用すると、クロザピンのレベルが上昇する可能性があり、望ましくない影響を防ぐためにクロザピンの用量を減らす必要がある場合があります。これは、カフェイン (下記参照) などの CYP 1A2 阻害剤や、セロトニンフルボキサミンの選択的阻害剤にとって重要です。

同様に、アゾール、シメチジン、エリスロマイシンおよびプロテアーゼ阻害剤などの CYP 3A4 阻害剤との薬物動態学的相互作用が報告されています。血中のクロザピン濃度はカフェインを共有すると増加し、5 日間のカフェイン除去後には 50% 近く減少するため、カフェインの習慣を変える場合はクロザピンの用量を変更する必要があります。突然禁煙した場合、血漿クロザピン濃度が上昇し、副作用の増加につながる可能性があります。

シタロプラムとクロザピンの間に相互作用があった例があり、クロザピンによる副作用のリスクが高まる可能性があります。この相互作用の性質は証明されていません。

シトクロム P450 酵素を誘導する薬剤を集中的に使用すると、血中のクロザピンの濃度が低下し、効果が低下する可能性があります。クロザピンと相互作用するシトクロム P450 酵素としては、カルバマゼピン (骨髄不全のリスクがあるためクロザピンと同時に使用しない)、フェニトイン、およびリファンピシンが報告されています。オメプラゾールなどの CYP1A2 誘導物質は、クロザピンレベルの低下を引き起こす可能性があります。これらの薬剤とクロザピンを併用すると、クロザピンの効果が減弱するリスクがあります。

その他のインタラクション

リチウムまたはその他の中枢神経作用と併用すると、悪性神経症候群 (NMS) を発症するリスクが増加する可能性があります。

報告はまれですが、てんかん患者の胃発症など、発作中に重篤な症状が発生するほか、クロザピンとバルプロ酸を併用すると昏睡状態になるケースもあります。これらの影響は薬物動態学的相互作用によるものである可能性がありますが、メカニズムは不明です。

他の薬物阻害剤または肝酵素チトクロム P450 と組み合わせて治療を受けている患者には注意してください。シトクロム P450 2D6 に関連する 3 種類の抗うつ薬、フェノチアジン、抗不整脈薬 1C との臨床相互作用は、これまでのところ見つかっていません。

他の抗精神病薬と併用する場合は、QTC の上昇を引き起こす薬剤や電解質の不均衡を引き起こす薬剤とクロザピンを併用する場合には注意が必要です。

保管

光を避け、30 °C 以下の涼しい場所に保管してください。

その他の薬

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