Сансизопин 25 Препараты Sun Pharma для лечения шизофрении (5 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 5 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики Клозапин

Состав

Информация о составе	Содержание
Клозапин	25мг

Использование

Показания

Сансизопин 25 показан в следующих случаях:

Контроль шизофрении у тяжелых пациентов не поддается лечению стандартными антипсихотическими расстройствами. Рецепторы дофамина разные. Клозапин обладает слабым эффектом в предотвращении прикрепления дофамина к рецепторам D1, D2, D3 и D5, но обладает высоким сродством к рецептору D4, помимо альфа-адренорезистентности, холинергической резистентности, антигистаминного и стимулирующего рефлекторно-тормозного действия препарат также обладает свойствами серотонинрезистентности. Клозапин не вызывает или в меньшей степени вызывает повышение пролактина, что позволяет избежать побочных эффектов, таких как увеличение груди у мужчин, аменорея, молокоотделение и беспомощность.

фармакокинетика

всасывание

Клозапин всасывается при пероральном приеме примерно на 90 – 95%, на соотношение и уровень всасывания прием пищи не влияет.

Клозапин сначала метаболизируется в среднем в печени, в результате чего абсолютная биодоступность составляет около 50–60 %.

При приеме препарата дважды в сутки в стабильном состоянии пик концентрации в крови достигался в среднем через 2,1 часа (около 0,4 - 4,2 часа), а объем распределения составлял 1,61/кг.

Распространение

около 95% клозапина связано с белками плазмы.

Механизм метаболизма

Клозапин практически полностью метаболизируется до выведения. Метаболические вещества представляют собой в основном активные продукты деметилирования. Фармакологическое действие метаболитов аналогично клозапину, но более слабое и кратковременное.

Устранение

Элиминация осуществляется в два этапа, средняя продолжительность утилизации составляет 12 часов (около 6–26 часов). После приема дозы 75 мг среднее время реализации составляет 7,9 часов, время стабильной стабильности увеличивается до 14,2 часов при приеме суточной дозы 75 мг в течение как минимум 7 дней.

Лишь очень небольшое количество препарата в неизмененном виде обнаруживается в моче и кале, около 50% дозы выводится в виде метаболитов с мочой и 30% с калом.

Линейный/нелинейный

Постепенно увеличивайте дозу с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг 2 раза в день, показывая площадь под кривой концентрации/время в плазме (AUC), максимальную концентрацию и минимальную концентрацию, пропорциональную дозе.

Прежде чем принимать Сансизопин 25 Препараты Sun Pharma для лечения шизофрении (5 блистеров по 10 таблеток)

Как использовать

Принимать перорально.

Дозировка

Лечение больных шизофренией

Начальная доза: 12,5 мг 1 или 2 раза в день в первый день, затем по 25 мг один или два раза во второй день. При переносимости медленно увеличивайте дозу с 25 до 50 мг до начала лечения или до 300 мг/день в течение 2–3 недель.

Затем, при необходимости, суточная доза может быть увеличена до 50–100 мг в неделю.

Пожилые люди

Начинаем лечение с особо низких доз (12,5мг 1 раз в первый день), в следующий предел дозы увеличиваем до 25мг/сут.

Применяется у детей и подростков

Клозапин не рекомендуется применять детям и подросткам в возрасте от 16 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности. Не следует применять препараты для этой группы пациентов до получения дополнительных данных.

Дозировка лечения

Для большинства пациентов антипсихотический эффект можно ожидать при дозе 200–450 мг/день, разделенной на несколько приемов. Общую суточную дозу можно разделить неравномерно, при этом более высокие дозы следует принимать перед сном. Поддерживающую дозу см. ниже.

Максимальная доза

Для достижения соответствующего эффекта лечения некоторым пациентам могут быть назначены более высокие дозы, в этом случае соответствующую дозу можно увеличить (т.е. не более 100 мг), с осторожностью – до 900 мг/день. Следует отметить, что вероятность развития реакции увеличивается (в виде судорог) при дозе более 450мг/день.

Поддерживающая доза

После достижения максимального эффекта лечения его можно поддерживать при более низких дозах для пациентов. Поэтому к снижению дозы следует подходить осторожно.

должен продолжать лечение в течение как минимум 6 месяцев. Если суточная доза не превышает 200мг, можно применять 1 раз/сут вечером.

Окончание лечения

В случае прекращения лечения клозапином рекомендуется постепенное снижение дозы в течение 1-2 недель. При необходимости внезапной отмены препарата необходимо тщательное наблюдение за пациентом.

Начать лечение снова

У пациентов, у которых время прекращения лечения от приема последней дозы клозапина превышает 2 дня, рекомендуется начинать лечение с дозы 12,5 мг один или два раза в сутки. Если эта доза хорошо переносится, ее можно рассматривать до достижения целевой дозы по сравнению с начальной дозой. Однако для любого пациента, у которого в анамнезе была остановка дыхания или остановка сердца в начале лечения, которое позже корректируется до 1 дозы/раз/день, рекомендуется очень тщательная корректировка.

Переход от предыдущего антипсихотического лечения к лечению клозапином

Клозапин часто не рекомендуется применять в сочетании с другими антипсихотическими препаратами.

При начале лечения клозапином пациентов, принимающих другие пероральные антипсихотические препараты, рекомендуется сначала прекратить прием других антипсихотических препаратов путем постепенного снижения более низких доз.

Психические расстройства во время лечения болезни Паркинсона в случае стандартного лечения оказались безуспешными

Начните с дозы не более 12,5 мг/день, принимаемой вечером. После этого дозу увеличивают постепенно до 12,5мг/раз, количество раз увеличивают максимум два раза в неделю, до максимальной дозы 50мг, не следует увеличивать до максимальной дозы в течение 2 недель. Лучше использовать разовую дозу в день вечером.

Средняя эффективная доза обычно составляет от 25 до 37,5 мг/день. Если лечение длится менее 1 недели при дозе 50 мг без удовлетворения потребностей в лечении, его можно осторожно увеличивать на дозу каждые 12,5 мг/неделю.

Превышает дозу 50 мг/день только в особых случаях и не превышает максимальную дозу в 100 мг/день.

Ограничьте или продлите увеличение дозы при возникновении нарушений осанки, сонливости или спутанности сознания. Необходимо контролировать артериальное давление в течение первых недель лечения.

Когда психические симптомы полностью исчезнут всего за 2 недели, добавку от Паркинсона можно добавлять, если это указано на основании движения. Если психические симптомы повторяются, дозу клозапина можно увеличить каждые 12,5 мг/неделю до максимальной дозы 100 мг/день один или два раза (см. выше).

Окончание лечения: следует постепенно снижать дозу каждые 12,5 мг в течение как минимум недели (лучше двух недель).

Немедленно прекратить лечение в случае возникновения лейкопении или гранулоцитоза. В этом случае следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, поскольку симптомы могут быстро рецидивировать.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Признаки и симптомы

Сон, сон, кома, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, бред, симптомы инородной башни, повышение рефлексов, судороги, секреция, зрачки, затуманивание зрения, снижение артериального давления, коллапс, тахикардия, аритмия, пневмония, одышка, дыхательная недостаточность.

Лечение

Специфического антидота для клозапина не существует.

Гастроента или активированный уголь в течение первых 6 часов после приема препарата. Перитоники и диализ неэффективны. Симптоматическое лечение под постоянным контролем сердечного ритма, дыхания, электролитного и кислотно-щелочного баланса. Следует избегать применения адреналина при лечении гипотонии из-за эффекта эффективного обратного действия адреналина.

Необходимо внимательно следить как минимум 5 дней из-за медленной реакции.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Сансизопина 25 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Побочные эффекты распределены по следующей частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

сердечно-сосудистые заболевания

Очень часто: тахикардия.

Часто: изменение электрокардиограммы (ЭКГ).

Редко: недостаточность кровообращения, аритмия , миокардит, перикардит/перикард.

Очень редко: заболевания миокарда, остановка сердца.

Заболевания крови и лимфатической системы

Часто: лейкопения/снижение количества лейкоцитов/нейтропенов в крови, кислых лейкоцитов (ЭОЗИН), лейкемия.

Нечасто: потеря гранулоцитов.

Редко: Анемия .

Очень редко: снижение тромбоцитов, образование тромбоцитов.

Расстройства нервной системы

Очень часто: сонливость/седация, головокружение.

Часто: затуманивание зрения, головная боль, тремор, ригидность, симптомы инородных лент, судороги.

Редко: спутанность сознания, бред.

Очень редко: поздние двигательные расстройства, симптомы навязчивого вынужденного .

Нарушения дыхания, грудной клетки и средостения

Редко: пневмония и инфекции нижних дыхательных путей могут привести к летальному исходу.

Очень редко: дыхательная недостаточность .

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто встречаются запоры, повышенное слюноотделение.

Часто: тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту.

Редко: трудно проглотить.

Очень редко: Цветение ушной железы, кишечная непроходимость.

Заболевания почек и мочевыводящей системы

Часто: неконтролируемая задержка мочи.

интерстициальный нефрит: очень редко.

Заболевания кожи и тканей

Кожная реакция: Очень редко.

Нарушения обмена веществ и питания

Часто: увеличение веса.

Редко: снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет.

Очень редко: кисло-цетоновая инфекция, осмотическое давление, тяжелая гипергликемия, гипертриглицериды, гиперхолиды холестерина в крови

сосудистые нарушения

Часто: артериальная гипертензия, позная гипотензия, обмороки.

Редко: тромбоз.

Неизвестно: венозный тромбоз.

Системные нарушения и лечение

Часто: утомляемость, лихорадка, незначительная температура тела, нарушение потоотделения/изменение температуры тела.

Злокачественный неврологический синдром: нечасто.

Очень редко: внезапная смерть по неизвестной причине.

Заболевания печени

Повышение активности печеночных ферментов: частое явление.

Редко: гепатит, желтуха, панкреатит.

Острый некроз печени: очень редко.

Нарушения системы и молочной железы

Очень редко: эрекция.

Психические расстройства

Часто: расстройство.

Нечасто: трудно сказать.

Редко: беспокойство, возбуждение.

Очень редко желудочковая тахикардия и удлинение интервала QT могут быть связаны с вершиной, о которой сообщалось, хотя это не связано с применением этих препаратов.

Инструкции по обращению с нежелательными реакциями

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказан

Сансизопин 25 противопоказан в следующих случаях:

Гиперчувствительность к фармацевтическим препаратам или любым вспомогательным веществам.

неконтролируемая эпилепсия. гут.

Лечение клозапином не начинают препаратами со значительным риском развития лейкоза зерна, одновременное применение антипсихотических препаратов не рекомендуется.

Осторожность при применении

Клозапин может вызвать образование гранулоцитов. Поэтому следующая профилактическая мера является обязательной и должна применяться в соответствии с официальными правилами.

Ви нгуй cơ tác dụng phủa клозапин, chỉ nên sừ dụng thuốc cho nhong bệnh nhân theo chỉ định thuốc co: Bệnh nhan có số lượng bạch cầu bình thường khi bắt đầu điều trị (WBC đếm ≥ 3500/мм3 (3,5x109/л) и ANC ≥ 2000/мм3 (2,0x109/л), и т.д. bệnh nhân có số lượng bach cầu bình thường và có thể xét nghiệm ANC mỗi tuần trong 18 tuần đầu tiên và it nhất mỗi 4 tuần sau That. Продолжайте контролировать процесс лечения и в течение 4 недель после прекращения лечения клозапином.

Перед началом лечения клозапином пациентам следует сдать анализ крови (см. «Потеря зерновых лейкоцитов») и проверить анамнез и физическое состояние пациента. Пациенты с историей болезни сердца или нарушениями сердечного ритма должны обратиться к специалисту для проверки, включая электрокардиограмму, и пациентам следует лечиться только в том случае, если польза превышает риск перед лечением. Врачи, назначающие лекарства, должны соблюдать все необходимые меры безопасности.

Перед началом лечения врачу необходимо знать анамнез предыдущего пациента без вредных гематологических реакций, связанных с клозапином, но прекратить прием препарата. Препарат не следует назначать на время, превышающее расстояние между двумя показателями крови.

Препарат содержит моногидрат лактозы.

Пациентам с редкими генетическими заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, метаболическая недостаточность лактазы Лаппа или галактоза, не следует использовать этот препарат.

Пациентам с миокардитом или миокардитом, вызванным клозапином, не следует повторно использовать клозапин.

Мобильные риски

Клозапин противопоказан пациентам с неконтролируемыми судорогами.

Мобильный риск, особенно в высоких дозах (> 600 мг в день) или у пациентов с высокими концентрациями клозапина в плазме, следует использовать с осторожностью у пациентов с эпилепсией в анамнезе или другими влиятельными факторами (например, отсутствием эпилепсии в анамнезе, но аномальной ЭЭГ, развитием центрального нейропатического заболевания, предшествующим поражением электрическим током или трудностями в семье, или биосомой, или периодическим употреблением, толчком).

Избегайте действий, которые вызывают внезапную потерю сознания, поскольку это может создать серьезный риск для пациентов или окружающих (например: тяжелая техника, вождение автомобиля, плавание, скалолазание).

Миокардит

Повышен риск смерти от миокардита, особенно в первый месяц лечения, но неограничен, учитывая возможность развития миокардита у необъяснимых больных, одышку, учащенное дыхание, лихорадку, боль в груди, барабанную перепонку в грудной клетке, проявления сердечной недостаточности или ЭКГ (например, отклонения ST-T, аритмию). Неизвестно, являются ли нейтрофилы надежным прогностическим элементом миокардита.

Немедленно прекратить прием при подозрении на миокардит, нельзя повторно использовать у пациентов с миокардитом, связанным с клозапином.

Тахикардия может быть признаком того, что у пациентов с миокардитом следует внимательно наблюдать за пациентами с тахикардией в первый месяц лечения других признаков миокардита.

Другие воздействия на сердце и дыхание

Используйте с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями легких из-за риска тахикардии, гипотонии, легочного коллапса и остановки сердца или остановки поклонения, тщательно подбирая соответствующую дозу.

Гипотония с обмороком или без него может возникнуть во время первого курса лечения в сочетании с быстрым увеличением дозы или даже при приеме первой дозы, но может продолжать проявляться у некоторых пациентов.

тахикардия, иногда длительная, это не просто реакция на гипотонию, а присутствие во всех положениях наблюдения.

возможно изменение полюса ЭКГ, включая уменьшение ST и уплощение или реверс зубцов Т, обычно возвращается после прекращения приема препарата.

Сообщалось о значимых сердечно-сосудистых событиях (например: застойная сердечная недостаточность, перикардит, перикардиальный выпот, нестабильная ишемия, инфаркт миокарда, аритмия, внезапная смерть). Внезапная смерть редко случается у психически больных, при лечении антипсихотическими препаратами или без него, связь с антипсихотическими препаратами неизвестна.

Повышение смертности среди пожилых пациентов

Значительно более высокий уровень смертности (4,5%) у пожилых пациентов с деменцией, связанной с неврологическими расстройствами, при использовании типичных антипсихотических препаратов (например: арипипразол, оланзапин, кветиапин, рисперидон) по сравнению с пользователями плацебо (2,6%).

Большинство смертей являются результатом сердечно-сосудистых агентов (например, сердечной недостаточности, внезапной смерти) или инфекции (в основном пневмонии).

Нетипичные антипсихотические препараты не одобрены для лечения деменции, связанной с неврологическими расстройствами.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат может вызывать головокружение, пациентов следует предупредить о необходимости соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Беременность

Клинические данные по клозапину у беременных женщин ограничены. Будьте осторожны при назначении беременным женщинам.

Младенцы подвергаются воздействию антипсихотических препаратов (включая клозапин) в последние 3 месяца беременности, существует риск побочных эффектов, включая симптомы пагоды или тяжелую тяжесть тяжелых препаратов и различное время возникновения, в том числе после рождения. Сообщалось о возбуждении, повышении тонуса, снижении тонуса, треморе, сонливости, дыхательной недостаточности или нарушениях пищевого поведения. Поэтому за малышами нужно тщательно наблюдать.

Период грудного вскармливания

Исследования на животных показывают, что клозапин выделяется с грудным молоком и оказывает влияние на детей, находящихся на грудном вскармливании, поэтому женщинам, применяющим клозапин, не следует кормить грудью. Используйте соответствующие средства контрацепции, чтобы защитить женщин, которые могут забеременеть.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Противопоказано

Несовместимо с клозапином и препаратами, которые могут значительно снизить функцию костного мозга.

Не используйте одновременно с клозапином антипсихотические препараты, имеющие длительный эффект (с риском угнетения костного мозга), поскольку эти препараты не могут быстро выводиться из организма по мере необходимости, например, при нейтропении. Не употребляйте алкоголь при применении клозапина из-за седативного эффекта.

Осторожность включает коррекцию дозы.

Клозапин может усиливать действие центральных неврологических ингибиторов, таких как анестезирующие, антигистаминные и бензодиазепиновые снотворные. Особенно осторожно в начале лечения клозапином следует применять пациентам, принимающим бензодиазепины или другие психиатрические препараты. Это может увеличить риск сердечно-сосудистого коллапса у этих пациентов, в редких случаях это может привести к остановке сердца или остановке дыхания. Неизвестно, можно ли предотвратить сердечно-сосудистый или респираторный коллапс путем корректировки дозы или нет.

Поскольку вероятно возникновение комбинированного эффекта, необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, оказывающими антихолиновое, гипотензивное или респираторно-ингибирующее действие.

Благодаря антиальфа-адренергическим свойствам препарата клозапин может снижать эффект гипертензии норэпинефрина или других альфа-адренергических препаратов и обратить вспять гипертензию адреналина.

При использовании с активными ингибиторами некоторых изоферментов цитохрома P450 может повышаться уровень клозапина, и может потребоваться снижение дозы клозапина для предотвращения нежелательных эффектов. Это важно для ингибиторов CYP 1A2, таких как кофеин (см. ниже) и селективных ингибиторов серотонина флувоксамина.

Аналогичным образом сообщалось о фармакокинетическом взаимодействии с ингибиторами CYP 3A4, такими как азол, циметидин, эритромицин и ингибиторы протеазы. Поскольку концентрация клозапина в крови увеличивается при совместном употреблении кофеина и снижается почти на 50% после 5-дневного прекращения употребления кофеина, дозу клозапина следует менять при изменении привычек употребления кофеина. В случае внезапного прекращения курения уровень клозапина в плазме может повыситься, что приведет к усилению побочных эффектов.

Известен случай взаимодействия циталопрама и клозапина, который может увеличить риск развития побочных эффектов, обусловленных клозапином. Природа этого взаимодействия не доказана.

Концентрированное применение препаратов, индуцирующих ферменты цитохрома Р450, может снижать концентрацию клозапина в крови, что приводит к снижению эффектов. Сообщается о ферментах цитохрома Р450, взаимодействующих с клозапином, карбамазепином (не применяется одновременно с клозапином из-за риска недостаточности костного мозга), фенитоином и рифампицином. Вещества, вызывающие индукцию CYP1A2, такие как омепразол, могут привести к снижению уровня клозапина. Существует риск снижения эффекта клозапина при применении препарата в сочетании с этими препаратами.

Другие взаимодействия

Применение с литием или другими эффектами на центральную нервную систему может увеличить риск развития злокачественного неврологического синдрома (ЗНС).

Сообщения редки, но серьезны во время приступов, в том числе в желудке у пациентов с эпилепсией, а также известны случаи комы при совместном применении клозапина с вальпроевой кислотой. Эти эффекты могут быть обусловлены фармакокинетическим взаимодействием, механизм которого неизвестен.

Будьте осторожны с пациентами, получающими лечение в сочетании с другими препаратами, ингибиторами ферментов печени цитохрома P450. С трехкомпонентными антидепрессантами, фенотиазином и антиаритмическими препаратами 1С, связанными с цитохромом Р450 2D6, клинического взаимодействия до сих пор не обнаружено.

С другими антипсихотическими препаратами следует соблюдать осторожность при применении клозапина с препаратами, которые вызывают увеличение QTC или вызывают электролитный дисбаланс.

Хранение

Хранить в прохладном месте, при температуре ниже 30°C. Избегать света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.