Sunsizopin 25 Sun Pharma препарати для лікування шизофренії (5 блістерів по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка 5 блістерів х 10 таблеток
Характеристики Клозапін

Склад

Інформація про склад	Зміст
Клозапін	25 мг

Використання

Показання

Sunsizopin 25 показаний у таких випадках:

Контроль шизофренії у важких пацієнтів не відповідає на лікування стандартних антипсихотичних розладів. Рецептори дофаміну різні. Клозапін має слабку дію на запобігання приєднання дофаміну до рецепторів D1, D2, D3 і D5, але має високу спорідненість з рецептором D4, крім альфа-адренергічної резистентності, холінергічної резистентності, антигістамінної та стимулюючої рефлекторної дії, препарат також має властивості стійкості до серотоніну. Клозапін не викликає або меншою мірою викликає підвищення пролактину, що дозволяє уникнути побічних ефектів, таких як збільшення грудей у чоловіків, аменорея, молоко та безпорадність.

фармакокінетика

абсорбція

Клозапін всмоктується при пероральному прийомі приблизно на 90-95%, на співвідношення та рівень всмоктування їжа не впливає.

Клозапін спочатку метаболізується в печінці, в результаті чого абсолютна біодоступність становить приблизно 50–60%.

При прийомі препарату двічі на добу в стабільному стані пік концентрації в крові досягався в середньому через 2,1 години (приблизно 0,4 - 4,2 години), а об'єм розподілу становив 1,61/кг.

Розповсюдження

приблизно 95% клозапіну зв'язується з білками плазми.

Механізм метаболізму

Клозапін майже повністю метаболізується перед виведенням. Метаболічні речовини - це в основному активні продукти деметилювання. Фармакологічний ефект метаболітів подібний до клозапіну, але слабший і лише протягом короткого часу.

Усунення

Видалення відбувається у два етапи із середнім часом утилізації 12 годин (приблизно від 6 до 26 годин). Після прийому дози 75 мг середній час продажу становить 7,9 години, стабільний час стабільності збільшується до 14,2 години при прийомі добової дози 75 мг протягом щонайменше 7 днів.

Лише дуже невелика кількість препарату в незміненому вигляді виявляється в сечі та калі, близько 50% дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею та 30% з калом.

Лінійний/нелінійний

Поступово збільшуйте дозу від 37,5 мг до 75 мг і 150 мг 2 рази на день, показуючи площу під кривою концентрація/час у плазмі (AUC), максимальну концентрацію та мінімальну концентрацію пропорційно дозі.

Перед прийомом Sunsizopin 25 Sun Pharma препарати для лікування шизофренії (5 блістерів по 10 таблеток)

Спосіб застосування

Приймайте перорально.

Дозування

Лікування хворих на шизофренію

Початкова доза: 12,5 мг 1 або 2 рази на день у перший день, потім 25 мг один або два рази на 2-й день. Якщо добре переноситься, повільно збільшуйте дозу з 25 мг до 50 мг до початку лікування або до 300 мг/день протягом 2-3 тижнів.

Потім, якщо необхідно, добову дозу можна збільшити до 50–100 мг на тиждень.

Літні люди

Починаючи лікування з особливо низьких доз (12,5 мг 1 раз у перший день), збільшуючи наступну межу дози 25 мг/добу.

Використовується у дітей та підлітків

Клозапін не рекомендується дітям або підліткам віком від 16 років через відсутність даних щодо безпеки та ефективності. Не використовуйте ліки для цієї групи пацієнтів до отримання додаткових даних.

Дозування лікування

Для більшості пацієнтів можна очікувати антипсихотичний ефект у дозі 200–450 мг/добу, розділеній на декілька прийомів. Загальна добова доза може бути розподілена нерівномірно, з більшими дозами перед сном. Підтримуючу дозу див. нижче.

Максимальна доза

Для належного ефекту лікування деяким пацієнтам можна застосовувати вищі дози, у цьому випадку відповідну дозу можна збільшити (тобто не більше 100 мг), з обережністю до 900 мг/добу. Слід зазначити, що ймовірність підвищення реакції (при судомах) виникає при дозі понад 450 мг/добу.

Підтримуюча доза

Після досягнення максимального лікувального ефекту його можна підтримувати меншими дозами для пацієнтів. Тому обережно зменшуйте дозу.

слід продовжувати лікування щонайменше 6 місяців. Якщо добова доза не перевищує 200 мг, можна застосовувати 1 раз на добу ввечері.

Кінець лікування

У разі припинення плану лікування клозапіном рекомендується поступове зниження дози протягом 1-2 тижнів. Якщо необхідно раптово припинити прийом препарату, необхідно ретельно спостерігати за пацієнтом.

Почати лікування знову

Пацієнтам, у яких час припинення лікування останньою дозою клозапіну перевищує 2 дні, рекомендується починати лікування з дози 12,5 мг один або два рази на добу. Якщо ця доза добре переноситься, дозу можна розглядати до досягнення цільової порівняно з початковою дозою. Однак для будь-якого пацієнта, у якого в анамнезі була зупинка дихання або серця на початку лікування, яку згодом коригують до 1 дози/час/день, слід розглянути дуже ретельне коригування.

Перехід із попередньої антипсихотичної терапії на лікування клозапіном

Часто рекомендують не використовувати клозапін у комбінації з іншими антипсихотичними препаратами.

На початку лікування клозапіном для пацієнтів, які лікуються іншими пероральними антипсихотичними препаратами, рекомендується спочатку припинити прийом інших антипсихотичних препаратів, поступово знижуючи нижчі дози.

Психічні розлади під час лікування хвороби Паркінсона, у разі стандартного лікування, не вдалося

Почніть з дози не більше 12,5 мг/день, використовуйте ввечері. Після цього поступово збільшуйте дозу до 12,5 мг/раз, збільшуйте кількість разів максимум двічі на тиждень до максимальної дози 50 мг, не слід збільшувати до максимальної дози протягом 2 тижнів. Краще вживати разову дозу/добу ввечері.

Середня ефективна доза зазвичай становить від 25 до 37,5 мг/добу. Якщо лікування триває менше ніж 1 тиждень у дозі 50 мг без задоволення потреб у лікуванні, її можна обережно збільшувати на дозу кожні 12,5 мг/тиждень.

Лише в особливих випадках перевищує 50 мг/день і не перевищує максимальну дозу 100 мг/день.

Обмежте або подовжте збільшення дози, якщо виникає поза, сонливість або сплутаність свідомості. Необхідно контролювати артеріальний тиск протягом перших тижнів лікування.

Коли психічні симптоми повністю зменшаться лише за 2 тижні, добавку від хвороби Паркінсона можна доповнити, якщо це показано на основі руху. Якщо психічні симптоми повторюються, дозу клозапіну можна збільшувати кожні 12,5 мг/тиждень до максимальної 100 мг/добу один або два рази (див. вище).

Кінець лікування: слід поступово зменшувати дозу кожні 12,5 мг протягом принаймні тижня (краще двох тижнів).

Негайно припинити лікування у разі лейкопенії або гранулоцитозу. У цьому випадку необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами, оскільки симптоми можуть швидко повторитися.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Ознаки та симптоми

Сон, сон, кома, сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, марення, симптоми чужорідної вежі, підвищення рефлексів, судоми, секреція, зіниці, затуманення зору, зниження артеріального тиску, колапс, тахікардія, аритмія, пневмонія, задишка, дихальна недостатність.

Лікування

Специфічного антидоту для клозапіну немає.

Гастроента або активоване вугілля протягом перших 6 годин після прийому препарату. Перитоніка і діаліз неефективні. Симптоматичне лікування під постійним контролем ЧСС, дихання, рівня електролітів і кислотно-лужного балансу. При лікуванні гіпотензії слід уникати адреналіну через ефективну реверсію епінефрину.

Необхідно уважно стежити принаймні 5 днів через повільну реакцію.

Що робити, якщо забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

Під час використання Sunsizopin 25 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Побічні ефекти впорядковано за такою частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

серцево-судинні розлади

Дуже часто: тахікардія.

Часто: зміна електрокардіограми (ЕКГ).

Рідко: недостатність кровообігу, аритмія , міокардит, перикардит/перикард.

Дуже рідко: захворювання міокарда, зупинка серця.

Порушення кровоносної та лімфатичної систем

Часто: лейкопенія/зниження кількості лейкоцитів/нейтропенів у крові, кислих лейкоцитів (EOSIN), лейкемія.

Нечасто: втрата гранулоцитів.

Рідко: Анемія .

Дуже рідко: зменшення тромбоцитів, утворення тромбоцитів.

Розлади нервової системи

Дуже часто: сонливість/седація, запаморочення.

Часто: затуманення зору, головний біль, тремор, затвердіння, симптоми сторонніх стрічок, судоми.

Рідко: сплутаність свідомості, марення.

Дуже рідко: пізні рухові розлади, симптоми нав’язливого примусу .

Розлади дихання, органів грудної клітки та середостіння

Рідко: пневмонія та інфекції нижніх дихальних шляхів можуть бути летальними.

Дуже рідко: дихальна недостатність .

Шлунково-кишкові розлади

Дуже часто зустрічаються запори, підвищене слиновиділення.

Часто: нудота, блювання, анорексія, сухість у роті.

Рідко: важко ковтати.

Дуже рідко: Цвітіння вушної залози, кишкова непрохідність.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Часто: неконтрольована затримка сечі.

інтерстиціальний нефрит: дуже рідко.

Розлади шкіри та тканин

Шкірна реакція: дуже рідко.

Порушення обміну речовин і харчування

Часто: збільшення ваги.

Рідко: зниження толерантності до глюкози, діабет.

Дуже рідко: кислотно-цетонна інфекція, осмотичний тиск, тяжка гіперглікемія, гіпертригліцериди, гіперхоліди холестерину в крові.

судинні розлади

Часто: артеріальна гіпертензія, гіпотонія пози, непритомність.

Рідко: тромбоз.

Невідомо: венозний тромбоз.

Системні розлади та при лікуванні

Часто: втома, гарячка, доброякісна температура тіла, порушення потовиділення/зміна температури тіла.

Злоякісний неврологічний синдром: нечасто.

Дуже рідко: раптова смерть невідомої причини.

Розлади печінки

Підвищення рівня печінкових ферментів: часто.

Рідко: гепатит, жовтяниця, панкреатит.

Гострий некроз печінки: дуже рідко.

Системні та молочні розлади

Дуже рідко: ерекція.

Психічні розлади

Часто: розлад.

Нечасто: Важко сказати.

Рідко: неспокій, збудження.

Дуже рідко шлуночкова тахікардія та подовжений інтервал QT можуть бути пов’язані з вершиною, про яку повідомлялося, хоча вони не пов’язані із застосуванням цих препаратів.

Інструкції щодо лікування побічних реакцій

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Sunsizopin 25 протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до фармацевтичних препаратів або будь-яких допоміжних речовин.

неконтрольована епілепсія. кишківник.

Лікування клозапіном не починають із препаратів із значним ризиком лейкозу зерна, одночасне застосування антипсихотичних препаратів не рекомендується.

Обережність при застосуванні

Клозапін може викликати гранулоцити. Таким чином, наступний профілактичний захід є обов’язковим і повинен виконуватися відповідно до офіційних правил.

Vì nguy cơ tác dụng phụ của clozapine, chỉ nên sừng thuốc cho những bệnh nhân theo chỉ định thuốc có: Bệnh nhân có số lượng bạch cầu bình thường khi bắt đầu điều trị (WBC đếm ≥ 3500/мм3 (3,5x109/л) và ANC ≥ 2000/мм3 (2,0x109/л), và ở bệnh nhân có số lượng bạch cầu bình thường và có thể xét nghiệm ANC mỗi tuần trong 18 tuần đầu tiên và ít nhất mỗi tuần sau That.Продовжуйте спостерігати за процесом лікування та протягом 4 тижнів після припинення лікування клозапіном.

Перед тим, як почати лікування клозапіном, пацієнти повинні пройти аналіз крові (див. «Втрата зернистих лейкоцитів») і перевірити анамнез пацієнта або виявлення патології серця Лікарі, які призначають ліки, повинні вжити всіх необхідних заходів безпеки Перед початком лікування лікар повинен знати попередній анамнез пацієнта без шкідливих гематологічних реакцій, пов’язаних із клозапіном, але припинити прийом препарату. Препарат не слід призначати довше, ніж відстань між двома аналізами крові.

Препарат містить лактози моногідрат.

Пацієнтам із рідкісними генетичними захворюваннями, такими як непереносимість галактози, метаболічний дефіцит лактази Лаппа або галактози, не слід застосовувати цей препарат.

Пацієнти з міокардитом або міокардитом, спричиненим клозапіном, не повинні використовувати клозапін повторно.

Мобільні ризики

Клозапін протипоказаний пацієнтам із неконтрольованими судомами.

Mobile risk, особливо у високих дозах (> 600 мг на день) або у пацієнтів із високими концентраціями клозапіну в плазмі, слід обережно використовувати у пацієнтів з епілепсією в анамнезі чи іншими впливовими факторами (наприклад, відсутність епілепсії в анамнезі, але відхилення від норми ЕЕГ, центральне невропатичне захворювання на ранній стадії, анамнез ураження електричним струмом або труднощі в родині, або біосома, або періодичне вживання, ривок).

Уникайте дій, які спричиняють раптову втрату свідомості, оскільки це може спричинити серйозний ризик для пацієнтів або інших (наприклад: важка техніка, водіння автомобіля, плавання, скелелазіння).

Міокардит

Підвищений ризик смерті від міокардиту, особливо в перший місяць лікування, але необмежений, враховуючи можливість міокардиту у пацієнтів нез’ясованого походження, задишки, прискореного дихання, лихоманки, болю в грудях, барабанної перетинки, проявів серцевої недостатності або ЕКГ (наприклад, аномалії зубця ST-T, аритмія). Не знаю, чи є нейтрофіли надійним прогностичним елементом міокардиту.

Негайно припиніть при підозрі на міокардит, не можна повторно використовувати пацієнтам з міокардитом, пов’язаним із клозапіном.

Тахікардія може бути ознакою того, що у пацієнтів з міокардитом уважно спостерігайте за пацієнтами з тахікардією протягом першого місяця лікування інших ознак міокардиту.

Інші ефекти на серце та дихання

Використовуйте обережно пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями або захворюваннями легенів через ризик тахікардії, гіпотензії, легеневого колапсу та зупинки серця або припиніть богослужіння, ретельно регулюючи, щоб отримати відповідну дозу.

Артеріальна гіпотензія з непритомністю або без неї може виникнути під час першого лікування в поєднанні зі швидким збільшенням дози або навіть першої дози, але може продовжувати з’являтися у деяких пацієнтів.

тахікардія, іноді тривала, це не просто відповідь на гіпотензію та присутність у всіх положеннях спостереження.

може змінити полюс ЕКГ, включаючи зменшення S-T і згладжування або реверсування зубців Т, що зазвичай повертається після припинення прийому препарату.

Повідомлялося про серйозні серцево-судинні події (наприклад: застійна серцева недостатність, перикардит, перикардіальний випіт, нестабільна ішемія, інфаркт міокарда, аритмія, раптова смерть). Раптова смерть рідко трапляється у психічно хворих, з або без лікування антипсихотичними препаратами, пов’язані з антипсихотичними препаратами невідомі.

Збільшення смертності пацієнтів похилого віку

Значно вищий рівень смертності (4,5%) у пацієнтів похилого віку з деменцією, пов’язаною з неврологічними розладами, які приймають типові антипсихотичні препарати (наприклад: арипіпразол, оланзапін, кветіапін, рисперидон) порівняно з тими, хто приймає плацебо (2,6%).

Більшість смертей є результатом захворювань, пов’язаних із серцем (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекції. (переважно пневмонія).

Нетипові антипсихотичні препарати не схвалені для лікування деменції, пов’язаної з неврологічними розладами.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Препарат може викликати запаморочення, пацієнтів слід попередити про необхідність бути обережними під час керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Вагітність

для клозапіну клінічні дані щодо вагітних жінок обмежені. Будьте обережні при призначенні вагітним.

Немовлята піддаються дії антипсихотичних препаратів (включаючи клозапін) протягом останніх 3 місяців вагітності, існує ризик розвитку побічних ефектів, зокрема симптомів пагоди або сильного ступеня тяжкості важких препаратів, а також різного часу появи, зокрема після народження. Були повідомлення про збудження, підвищення тонусу, зниження тонусу, тремор, сонливість, дихальну недостатність або розлади харчування. Тому за немовлятами потрібно ретельно спостерігати.

Період грудного вигодовування

Дослідження на тваринах показують, що клозапін виділяється з грудним молоком і має ефект від грудного вигодовування дітей, тому жінкам, які застосовують клозапін, не слід годувати грудьми. Використовуйте відповідні засоби контрацепції, щоб захистити жінок, які ймовірно завагітніють.

Лікарська взаємодія

Протипоказано

Не поєднується з клозапіном з препаратами, які ризикують значно послабити функцію кісткового мозку.

Не використовуйте одночасно з клозапіном антипсихотичні препарати, які мають тривалий ефект (з ризиком пригнічення кісткового мозку), оскільки ці препарати не можуть швидко виводитися з організму за потреби, наприклад нейтропенія. Не вживайте алкоголь під час застосування клозапіну через седативний ефект.

Застереження включають коригування дози

Клозапін може посилювати дію центральних неврологічних інгібіторів, таких як анестезія, антигістамінні та бензодіазепінові снодійні. Особливо обережним на початку лікування клозапіном слід бути пацієнтам, які приймають бензодіазепіни або будь-які інші психічні препарати. Це може збільшити ризик серцево-судинного колапсу у цих пацієнтів, у рідкісних випадках це може призвести до зупинки серця або дихання. Невідомо, чи можна запобігти серцево-судинному або респіраторному колапсу шляхом коригування дози чи ні.

Оскільки це, ймовірно, спричинить комбінований ефект, необхідно бути обережним при одночасному застосуванні з препаратами з антихоліновими, гіпотензивними або інгібіторними ефектами дихання.

Завдяки антиальфа-адренергічним властивостям препарату клозапін може зменшити ефект гіпертензії норадреналіну або інших альфа-адренергічних препаратів і повернути назад гіпертензію адреналіну.

Застосування з активними інгібіторами деяких ISOzymes Cytochrom P450 може підвищити рівень клозапіну, і може знадобитися зменшити дозу клозапіну, щоб запобігти небажаним ефекти. Це важливо для інгібіторів CYP 1A2, таких як кофеїн (див. нижче), і селективних інгібіторів серотоніну флувоксаміну.

Подібним чином повідомлялося про фармакокінетичну взаємодію з інгібіторами CYP 3A4, такими як азол, циметидин, еритроміцин та інгібітори протеази. Оскільки концентрація клозапіну в крові підвищується при спільному прийомі кофеїну і знижується майже на 50% після 5-денного виведення кофеїну, дозу клозапіну слід змінити при зміні звички вживати кофеїн. У разі раптової відмови від куріння рівень клозапіну в плазмі може зрости, що призведе до посилення побічних ефектів.

Був випадок взаємодії між циталопрамом і клозапіном, що може збільшити ризик побічних ефектів через клозапін. Природа цієї взаємодії не доведена.

Концентроване застосування препаратів, що індукують ферменти цитохрому Р450, може знизити концентрацію клозапіну в крові, що призведе до зменшення ефектів. Повідомляється про ферменти Cytochrom P450, які взаємодіють з клозапіном, карбамазепіном (не використовується одночасно з клозапіном через ризик недостатності кісткового мозку), фенітоїном і рифампіцином. Речовини, що індукують CYP1A2, такі як омепразол, можуть призвести до зниження рівня клозапіну. Існує ризик зниження ефекту клозапіну при одночасному застосуванні препарату з цими препаратами.

Інші взаємодії

Застосування з літієм або іншими ефектами центральної нервової системи може збільшити ризик розвитку злоякісного неврологічного синдрому (ЗНС).

Повідомлення про рідкісні, але серйозні напади, включаючи напади шлунка у пацієнтів з епілепсією, і є випадки коми при спільному застосуванні клозапіну з вальпроєвою кислотою. Ці ефекти можуть бути наслідком фармакокінетичної взаємодії, механізм невідомий.

Будьте обережні пацієнтам, які отримують лікування в комбінації з інгібіторами інших препаратів або ферментів печінки цитохрому Р450. З антидепресантами трьох циклів, фенотіазином і антиаритмійним засобом 1C, який зв’язувався з цитохромом P450 2D6, наразі не було виявлено клінічної взаємодії.

З іншими антипсихотичними препаратами слід бути обережним при застосуванні клозапіну з препаратами, які спричиняють підвищення QTC або викликають електролітний дисбаланс.

Зберігання

Зберігати в прохолодному місці при температурі нижче 30 °C. Уникати світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.