サントピロール 25 サン・ファーマてんかん治療剤（5水疱×10錠）

剤形 5ブリスター×10錠入り箱
仕様トピラマテ

成分

成分情報	コンテンツ
トピラマテ	25mg

用途

適応症

サントピロール薬は次の場合に適応されます。

単発てんかん: スントピロールは、部分的なけいれんまたはけいれん (全身のショック) を伴う 10 歳以上の患者の初期治療に適応されます。

てんかんサポートの治療: スントピロールは、部分的なけいれんまたはけいれん、つまり全身の振動を伴う成人および子供 (2 ～ 16 歳) のサポート治療に適応されます。

片頭痛: サントピロールは成人の片頭痛の予防に適応されています。培養ニューロンの生化学的および生理学的研究により、トピラマットの抗てんかん効果に寄与する可能性のある 3 つの特徴が特定されました。

この活性は、トピラマットによって時間依存型でブロックされるニューロンの長時間の減少によって繰り返され、その結果、状態依存的なナトリウムチャネルブロッカーが得られます。トピラマットは、G - アミノブチリ (GABA) によって Gabaa 受容体が活性化される頻度を高め、神経細胞への塩化物イオン流を生成する GABAA の能力を高めます。これは、トピラマットが阻害された神経メディエーターの活性を高めることを示しています。

この効果は、ベンゾジアゼピンとトピラマットの拮抗薬であるフルマゼニルによって阻害されず、チャネルが開く時間を増加させません。トピラマートとバルビツール酸塩の違いは、GABAA 受容体を調整することです。

トピラマットの抗てんかん特性はベンゾジアゼピンの特性とは完全に異なるため、トピラマットはベンゾジアゼピンに対する感受性が低い Gabaa 受容体の補助グループとして調整できます。

さらに、トピラマットは二酸化炭素のいくつかのアイ酵素を阻害します。トピラマットのこの薬理学的効果は、アセタゾラミドの効果よりもはるかに弱く、よく知られた二酸化炭素阻害剤であり、トピラマットの抗てんかん活性の主要なメカニズムとは考えられていません。

動物に関する研究では、トピラマットは最大電気ショック試験 (MSE) でラットおよびラットの抗けいれんを示し、てんかんや自然発生てんかんの筋肉のないげっ歯類などのてんかんを患う齧歯動物に効果があります (Ser)ニンフノードの刺激ともち状貧血によるマウスの強直発作とクローン。トピラマットは、Gabaa 受容体の拮抗物質であるペンチレンテラゾールの影響により間代性発作抑制には弱い効果しかありません。

トピラマットとカルバマゼピンまたはフェノバルビタールを同時に使用したマウスの研究では、抗けいれんには効果があることが示されていますが、フェニトインとの併用では抗けいれんにプラスの効果があることのみが示されています。トピラマットを対照補助として使用する臨床試験では、血漿中のトピラマットの濃度とこの薬剤の臨床効果との間に相関関係はありません。人間が寛容であるという証拠はありません。

動的薬物動態

トピラマットは薬を服用するとすぐに吸収され、400 mg の用量で約 2 時間後に血漿中のピーク濃度に達します。薬物の相対的な生物学的利用能は約 80% であり、薬物は食物の影響を受けません。この薬物は約 13 ～ 17% タンパク質と結合しており、薬物の分布は 1200 mg の単回投与で 0.55 ～ 0.80 l/kg です。分布には性別の影響があり、女性では男性に比べて積分分布が約 50% となっています。これは、女性患者の肥満率が高いためです。

トピラマットは、健康なボランティアではあまり代謝されません (約 20%)。投与量の約70％は腎臓で変化せずに排泄されます。トピラマットは、薬物代謝酵素を誘導する抗てんかん薬を同時に使用している患者では最大 50% 代謝されます。ヒドロキシル化、加水分解、グルクロ単離複合体によって形成される 6 つの代謝物で、用量を 5% 上回る代謝物はありません。

薬剤の廃棄時間は、用量または複数回の使用後 21 時間です。腎機能が正常な成人患者では、4～8 日後に安定した濃度状態に達します。

腎機能 (CLCR ≤ 60 ml/min) のある患者では血漿と腎臓のクリアランスが減少し、腎障害が終わると血漿中のクリアランスが減少します。中度および重度の腎不全の患者では、薬物のバランス状態に達するまでの時間が 10～15 日に増加します。

腎臓病がない場合、高齢者の血漿中の薬物のクリアランスは一定です。

中等度および重度の肝不全患者では、血漿中の薬物のクリアランスが低下します。

服用する前にサントピロール 25 サン・ファーマてんかん治療剤（5水疱×10錠）

使用方法

内服薬です。この薬には苦い味があるため、錠剤を壊すことは禁止されています。

用量

低用量で治療を開始し、臨床反応に基づいて効果的に標準用量から有効用量まで増やすという推奨事項。

大人 (17 歳以上)

サントピロールの初期用量は、最初の1週間は就寝前に50 mg/日で、その後、用量が有効に達するまで数週間後に50または100 mgずつ増量されます。通常、用量は200〜400 mg/日の範囲で、2回に分けて少量ずつ飲みます。多くの患者さんは、1 日 1 回の服用だけで良好な症状が得られます。一部の特殊な患者には、1 日あたり 1600 mg を超える高用量が投与されます。

食品はサントピロールに影響を与えません。

サントピロールによる治療を最適化するために、血漿中のトピラマット濃度を監視する必要はありません。場合によっては、サントピロールとフェニトインを併用すると、最適な臨床結果を達成するためにフェニトインの用量を調整する必要がある場合があります。サントピロールと併用した治療中にフェニトインおよび/またはカルバマゼピンを追加または減らす場合は、サントピロールの用量を調整する必要がある場合があります。推奨用量は、腎臓疾患がない場合、高齢者を含むすべての成人に適用されます。

スントピロールは出血によって血漿に消失するため、出血当日には 1 日用量の約半分に相当する追加用量のサントピロールを使用する必要があります。追加用量は、出血の最初と完了時に使用する必要があります。追加の用量は、血液分離に使用されるツールに基づいて異なる場合があります。

患者が上記のレジメンに従って薬剤に耐えられない場合は、初回用量を減らすか、より少量の増量、またはより長い用量の増量が必要になる場合があります。

腎不全または肝不全の患者の推奨用量は、成人の通常用量の半分です。

患者は小児 (2 ～ 16 歳) です

最初の週の初回用量は、夕方に 25 mg が推奨されています。最良の臨床効果を得るために、用量は 1～3 mg/kg/日 (2 回に分けて使用) になるまで 1～2 週間ごとに増量されます。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

補助的な治療手段を適切に使用する必要があります。出血はトピラマットを体内から除去するのに非常に効果的ですが、患者が 20 g を超える用量で急性中毒を起こした場合、出血は必要ありません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばしてください。忘れた用量を補うために倍量を服用しないでください。

副作用

サントピロールを使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

定期的に

空調の喪失、憂鬱、集中力、混乱、めまい、疲労、異常、眠気、記憶力や記憶力の低下。

その他の副作用

腹痛、食欲不振、脱力感、複視、白血球減少症、吐き気、眼球の振動、精神遅滞、言語障害、味覚の変化、視覚障害、体重減少。腎臓結石のリスクは、特に患者において増加します。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

サントピロール薬は次の場合には禁忌です。

薬物のいずれかの成分に対して過敏症の人（賦形剤: 乳糖一水和物、セルロースマイクロ、ポビドン (K - 30)、タルク、ステアラットマグネシ、コロイダル無水シリカ、デンプングリコール酸ナトリウム (pH 5.5 ～ 7.5)、ヒプロメロース 2910 (E - 5 PREMIM)、ミクロゴール (6000)、 6000)、6000) (フレーク状)、二酸化チタン (アナターゼ)、酸化鉄 (赤色))。

2 歳未満のお子様には使用できません。

や他のてんかん薬を使用する場合は注意が必要です。トピラマットによる治療の中止や他の抗てんかん薬への治療の変更はゆっくりと行う必要があり、急激な変更はてんかんの頻度を高めることになります。推奨されているように、毎週ごとに用量を 100 mg/日減らす必要があります。患者によっては、中止や変更が何の問題もなくすぐに行われる場合もあります。

中度および重度の腎不全患者は、安定した血漿濃度に達するまでに 10～15 日かかる場合がありますが、正常な腎機能を持つ患者では 4 ～ 8 日かかります。

トピラマットは、腎結石を形成するリスクのある肝不全または腎不全の患者、特に腎結石の影響を受けている患者には注意して使用する必要があります。このリスクを軽減するには、十分な水を摂取してください。

腎臓結石の危険因子には、以前に腎臓結石を患ったことがある方、腎臓結石や高石灰化症の病歴のある家族が含まれます。

トピラマットを使用すると、特に治療開始から 1 か月間、眠気、疲労、めまい、集中力の低下が起こる可能性があります。患者には、知能や運転に影響を与えるトピラマットの副作用を認識するまで、機械の運転や操作、または注意力が必要なその他の仕事をするときは、慎重に使用するようアドバイスする必要があります。

機械を運転および操作する能力

トピラマットは中枢神経系に作用し、眠気、めまい、または同様の症状を引き起こす可能性があります。視覚障害やかすみ目を引き起こす可能性があります。これらの副作用により、運転中や機械の操作中に患者が危険にさらされる可能性があります。

機械の運転や操作に対する薬物の影響に関する正式な研究はありません。

妊娠

他の抗てんかん薬と同様、動物における選択的毒性の発現には、臓器の組織化の過程で見られる顔面の欠損や四肢の欠損が含まれます。妊婦を対象としたトピラマットには十分な証拠とよく管理された研究がないため、トピラマットは胎児へのリスクよりも利益が大きい場合にのみ妊婦に使用されます。

授乳期間

トピラマットは授乳中の女性には慎重に使用する必要があります。この薬物はマウスで研究すると乳中に排泄され、マウスの体の発育を妨げます。この薬が母乳を通じて排泄されるかどうかは不明です。投薬中に母乳育児を決定する場合は、子供に対する潜在的なリスクを慎重に考慮する必要があります。

薬物相互作用

トピラメートと他の抗てんかん薬の間には多くの複雑な相互作用があり、抗てんかん効果は増加せずに毒性が増加する可能性があります。これらの相互作用は変化する可能性があり、予測できないため、併用療法中は血漿中の薬物濃度を定期的に監視する必要があります。

たとえば、フェニトインとトピラマットを併用した一部の患者では、フェニトインの血漿濃度が 25% 増加し、トピラマットの血漿濃度は 48% 減少しました。これらの患者はフェニトインを 1 日 2 回使用します。他の患者にはフェニトインの血漿濃度に変化があります。

バルプロ酸とトピラマットを同時に使用すると、バルプロ酸の血漿濃度は 11% 増加し、トピラマットの血漿濃度は 14% 減少しました。

ジゴキシンとトピラマットを使用すると、血清ジゴキシン濃度が影響を受ける可能性があります。

トピラマットは、中枢神経系を抑制するだけでなく、意識や精神神経に対するその他の副作用を抑制する可能性があります。中枢神経系阻害剤は、アルコールや他の中枢神経系阻害剤（ベンゾジアゼピン、バルビツレート、アヘン剤銅、筋弛緩剤、3 ラウンド型抗うつ薬、一部の H1 など）と併用すると発生する可能性があります。

トピラマットはエチニルエストラジオールのクリアランスを増加させ、経口避妊薬やホルモン補充療法の有効性を低下させる可能性があります。

トピラマットは、脱水酵素炭酸エナメルの弱い阻害剤です。トピラメートを、アセタゾラミド、メタゾラミド、ジクロルフェナミドなどの他の脱水酵素炭酸阻害剤と同時使用すると、腎臓結石のリスクを高める生理学的環境が生じる可能性があります。

保管

光を避け、30 °C 以下の乾燥した場所に保管してください。薬物は子供の視界や手の届くところに置かないでください。

その他の薬

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サントピロール 25 サン・ファーマ てんかん治療剤（5水疱×10錠）

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