SWISS PHARMA SWISS PHARMA Arzneimittel zur Behandlung von gastroösophagealem Reflux, Speiseröhre und Magengeschwüren (3 Blister x 10 Tabletten)

Vorbeugung und Behandlung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren aufgrund nichtsteroidaler entzündungshemmender Medikamente.

Zollinger - Ellison-Syndrom.

Pharmakokologie

Esomeprazol ist die isomorphe Form von Omeprazol und wird ähnlich wie Omeprazol zur Behandlung von Magengeschwüren - Zwölffingerdarm und gastroösophagealer Refluxkrankheit verwendet.

Esomeprazol ist mit H+/K+-ATPSE (auch als Protonenpumpe bekannt) in der Magenwandzelle verbunden und hemmt dieses Enzymsystem, wodurch der letzte Schritt der Säuresekretion in den Magen verhindert wird. So hat Esomeprazol die Wirkung, die basische Säuresekretion zu hemmen, selbst wenn es durch irgendein Mittel stimuliert wird.

Dynamische Pharmakokinetik

Esomeprazol wird nach dem Trinken schnell resorbiert und erreicht die höchste Konzentration im Plasma nach 1 bis 2
Jetzt. Die Bioverfügbarkeit von Esomeprazol steigt je nach Dosis und wenn man daran erinnert wird, und erreicht etwa 68 % nach der Dosis von 20 mg und 89 % bei Einnahme der Dosis von 40 mg. Nahrung verlangsamt und verringert die Absorption von Esomeprazol, die Fläche unter der Kurve (AUC) nach Einnahme einer Einzeldosis von 40 mg Esomeprazol zu den Mahlzeiten im Vergleich zu einer Zeit, in der der Hunger von 33 % auf 53 % sinkt. Nehmen Sie Esomeprazol daher mindestens 1 Stunde vor den Mahlzeiten ein.

Etwa 97 % Esomeprazol binden an Plasmaproteine. Das Verteilungsvolumen bei stabiler Arzneimittelkonzentration beträgt bei gesunden Probanden 16 Liter. Das Medikament wird hauptsächlich in der Leber über das Enzym CYP2C19, das Cytochrom-P450-Enzymsystem, in Hydroxyl- und Desmethyl-Metaboliten umgewandelt, die nicht mehr aktiv sind. Der Rest wird durch ISOENZYM CYP3A4 in Esomeprazolsulfon umgewandelt. Bei wiederholter Anwendung erfolgt die Metabolisierung zunächst über die Leber und die Clearance des Arzneimittels verringert sich, möglicherweise aufgrund des gehemmten Isoenzyms CYP2C19.

Hinweise zum Umgang mit ADR

Das Medikament muss abgesetzt werden, wenn eine unerwünschte Wirkung auftritt.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung

Vor der Einnahme von Protonenpumpenhemmern ist es notwendig, Magenkrebs zu beseitigen, da das Medikament Symptome abdecken und die Krebsdiagnose verlangsamen kann. Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung bei Menschen mit Lebererkrankungen sowie bei schwangeren oder stillenden Frauen.

Anwendung von Esomeprazol kann zu Gastritis oder einem erhöhten Risiko bakterieller Infektionen (z. B. einer in der Gemeinschaft übertragenen Entzündung) führen. Magen-Darm-Infektionen: Protonenpumpenhemmer können das Risiko von Magen-Darm-Infektionen wie Salmonellen und Campylobacter erhöhen und das Risiko von Durchfall durch Clostridium difficile erhöhen.

Verringerung der Vitamin-B12-Aufnahme: Esomeprazol kann die Aufnahme von Vitamin B12 (Cyanocobalamin) aufgrund einer verminderten Magensäuresekretion verringern. Dies muss bei Langzeitpatienten mit Esomeprazol berücksichtigt werden.

Esomeprazol interagiert über eine dynamische Pharmakokinetik mit speziellen Arzneimitteln über das Cytochrom P450-Enzymsystem, das Enzym CYP2C19 in der Leber (siehe Arzneimittelwechselwirkung).

Bei der Anwendung von Protonenpumpenhemmern, insbesondere bei hoher und längerer Einnahme (1 Jahr), kann das Risiko von Beckenfrakturen, Handgelenken oder Wirbelsäule aufgrund von Osteoporose erhöht sein. Der Mechanismus dieses Phänomens wurde nicht erklärt, es könnte jedoch auf eine Verringerung der unbeeinflussten Kalziumabsorption aufgrund eines pH-Anstiegs im Magen zurückzuführen sein.

Die niedrigste Dosierungsempfehlung wirkt in kürzester Zeit, passend zum klinischen Status.

Patienten mit dem Risiko von Knochenbrüchen aufgrund von Osteoporose sollten ausreichend Kalzium und Vitamin D zu sich nehmen, den Zustand der Knochen beurteilen und gemäß den Anweisungen behandeln.

Hypotonie (mit oder ohne Symptome) tritt selten bei Patienten auf, die über einen längeren Zeitraum Protonenpumpenhemmer einnehmen (mindestens 3 Monate oder in den meisten Fällen länger als 1 Jahr).

Saccharose: Patienten mit seltenen genetischen Problemen wie Fruktoseintoleranz, verminderter Dampfbildung
Glucose-Galactose- oder Sucrase-Isomaltase-Mangel sollten nicht eingenommen werden.

Auswirkungen auf Testergebnisse: Ein Anstieg von Chromogranin A (CGA) kann die Erkennung von Nerventumoren erschweren. Um diesen Eingriff zu vermeiden, sollte Esomeprazol mindestens 5 Tage vor der CGA abgesetzt werden.

Lupus erythematodes: Lupus erythematodes wurde bei Patienten berichtet, die
Protonenpumpen einschließlich Esomeprazol verwendeten. Der Beginn tritt in der Regel innerhalb weniger Tage nach Beginn der Behandlung sowohl bei Kindern als auch bei älteren Patienten auf. Die häufigsten Symptome sind Hautausschlag, es wurde jedoch auch über Gelenkschmerzen und eine Verminderung der Blutkörperchen berichtet.

Die Wirkung des Medikaments auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

kann beim Fahren und Bedienen von Maschinen genutzt werden, sollte jedoch beachtet werden, da das Medikament Schwindel und Kopfschmerzen verursachen kann.

Verwenden Sie Medikamente für Frauen während der Schwangerschaft und stillende Mütter.

Es liegen keine ausreichenden Studien zur Anwendung von Esomeprazol bei schwangeren Personen vor. Bei Tieren, weißen Ratten, einer Esomeprazol-Dosis von 280 mg/kg/Tag (das 57-fache der Dosis beim Menschen, berechnet anhand der Körperoberfläche) und einer oralen Dosis von 86 mg/kg/Tag bei Kaninchen (35-fache der Dosis beim Menschen, berechnet anhand der Körperoberfläche), wurden keine Hinweise auf eine reproduktive oder toxische Wirkung von Esomeprazol auf den Fötus festgestellt.

Verwenden Sie Esomeprazol während der Schwangerschaft jedoch nur, wenn es wirklich notwendig ist.

Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol in die Muttermilch übergeht. Allerdings wurde die Konzentration von Omeprazol in der Muttermilch nach Einnahme von 20 mg Omeprazol gemessen. Esomeprazol kann beim Stillen schwerwiegende unerwünschte Wirkungen hervorrufen. Daher muss je nach Bedeutung des Medikaments für die Mutter entschieden werden, mit dem Stillen aufzuhören oder das Medikament abzusetzen.

Arzneimittelwechselwirkung

Aufgrund der Hemmung der Säureausscheidung erhöht Esomeprazol den Magen-pH-Wert und beeinträchtigt die Bioverfügbarkeit der pH-abhängigen Arzneimittel: Ketoconazol, Eisensalz, Digoxin.

Esomeprazol interagiert mit dynamischer Pharmakokinetik mit speziellen Arzneimitteln über das Cytochrom P450-Enzymsystem,
Isoenzym CYP2C19 in der Leber.

Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol mit Cilostazol erhöht den Spiegel von Cilostazol und seinen aktiven Metaboliten, wobei eine Reduzierung der Cilostazol-Dosis in Betracht gezogen werden sollte.

Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Voriconazol kann die Exposition gegenüber Esomeprazol um mehr als das Zweifache erhöhen.
Dies ist bei Patienten mit hohen Esomeprazol-Dosen (240 mg/Tag) wie dem Zollinger-Ellison-Syndrom zu berücksichtigen.

Die Verwendung von Esomeprazol mit CYP2C19- und CYP3-A4-Induktionsmedikamenten wie Rifampin senkt den Esomeprazol-Spiegel und vermeidet die gleichzeitige Anwendung.

kann das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen, wenn Sie Ecomeprazol und Arzneimittel einnehmen, die ebenfalls Hypoglykämien verursachen, wie z. B. Thiaziddiuretika oder Diuretika. Überprüfen Sie die Magnesi-Konzentration vor Beginn der Anwendung von Protonenpumpenhemmern und dann regelmäßig.

Atazanavir: kann die Absorption bei der Einnahme von Atazanavir verändern und die Konzentration des Arzneimittels im Plasma verringern, wodurch die antivirale Wirkung verringert werden kann. Hemmen Sie nicht gleichzeitig die Protonen- und Atazanavir-Inhibitoren.

Clopidogrel: Verwenden Sie dieselben Protonenpumpenhemmer, die die Plasmakonzentration der aktiven Metaboliten von Clopidogrel senken und so die Blutplättchenresistenz verringern.

Digoxin: Senkung der Blutmagnesia aufgrund längerer Anwendung von Protonenpumpenhemmern, die dazu führt, dass der Herzmuskel empfindlicher auf Digoxin reagiert, was das Risiko einer Toxizität für das Herz von Digoxin erhöhen kann. Überprüfen Sie bei Patienten, die Digoxin verwenden, die Magnesiumkonzentration vor Beginn der Anwendung von Protonenpumpenhemmern und später in regelmäßigen Abständen.

Sucralfat hemmt die Absorption und verringert die Bioverfügbarkeit von Protonenpumpenhemmern. Verwenden Sie Protonenpumpenhemmer mindestens 30 Minuten vor der Anwendung von Sucralfat.

Tacrolimus: Erhöhte Serumkonzentration von Tacrolimus.

Warfarin: Inrang- und Prothrombinzeit können bei gleichzeitiger Anwendung von Warfarin mit Protonenpumpenhemmern zu abnormalen Blutungen und zum Tod führen. Verfolgen Sie die Inr- und Prothrombinzeit bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol und Warfarin.

Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Clarithromycin führt zu einer Erhöhung der Konzentration von Ecomeprazol und 14-Hydroxyclarithromycin im Blut.

Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Diazepam reduziert den Diazepam-Stoffwechsel und erhöht die Plasma-Diazepam-Konzentration.

Proteaseinhibitor: Es wurde berichtet, dass Esomeprazol mit einigen Proteaseinhibitoren interagiert.

Ein veränderter Magen-pH-Wert bei der Behandlung mit Esomeprazol kann die Absorption von Proteaseinhibitoren verändern. Andere mögliche interaktive Mechanismen treten aufgrund der CYP 2C19-Hemmung auf. Für Atazanavir und Nelfinavir wurde über eine verringerte Serumkonzentration berichtet, wenn sie in Kombination mit Ecomeprazol angewendet wurden. Daher empfehlen wir, sie nicht in Kombination zu verwenden.

Für Saquinavir (in Kombination mit Ritonavir) wurde über einen Anstieg der Serumspiegel (80–100 %) während der Behandlungsdauer zusammen mit Esomeprazol (40 mg/Tag) berichtet.

Methotrexat: Bei der Anwendung mit PPI wurden bei einigen Patienten Methotrexatspiegel aufgezeichnet. Bei einer Behandlung mit hohen Methotrexat-Dosen ist die Anwendung von Esomeprazol vorübergehend abzubrechen.

Phenytoin: Die gleichzeitige Einnahme von 40 mg Esomeprazol erhöht den Phenytoinspiegel im Plasma
bei Epilepsiepatienten auf 13 %. Bei Behandlung mit
Esomeprazol

Cisaprid: Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol 40 mg erhöht die Fläche unter der Kurve (AUC) um 32 % und
verlängert die Verkaufszeit, erhöht jedoch nicht signifikant die Konzentration des Plasmapeaks von Cisaprid. Der QTC-Abstand hält bei alleiniger Anwendung von Cisaprid ein wenig an, bei der Anwendung von Cisaprid in Kombination mit Esomeprazol jedoch nicht länger.